Антипсихотичний препарат Труксал: інструкція із застосування, відгуки лікарів та пацієнтів, доступні аналоги. Труксал: інструкція із застосування Застосування при вагітності та лактації

Catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики)

Труксал - інструкція із застосування

Реєстраційний номер:

П N012057/01

Діюча речовина:

Хлорпротіксен

Лікарська форма:

пігулки покриті плівковою оболонкою

Склад:

активна речовина – хлорпротиксену гідрохлорид 25 мг/50 мг.

Допоміжні речовини - крохмаль кукурудзяний 43,8 мг/27,7 мг,

лактози моногідрат 87,7 мг/55,4 мг, коповідон 10 мг/8,5 мг, гліцерол 85% 4 мг/3,4 мг, целюлоза мікрокристалічна 20 мг/17 мг, кроскармелоза натрію 4 мг/3,4 мг, тальк 4 мг/3,4 мг, магнію стеарат 1,5 мг/1,28 мг.

Оболонка - Опадрай OY-S-9478 коричневий 4 мг/3,4 мг (гіпромелоза, макрогол 400, оксид заліза чорний (Е 172), оксид заліза червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171)).

Опис:

25 мг - круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, темно-коричневого кольору;

50 мг - овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, темно-коричневого кольору.

Фармакотерапевтична група:

антипсихотичний (нейролептичний) засіб. АТХ:
N.05.A.F.03

Фармакодинаміка:

Труксал є нейролептиком, похідним тіоксантену. Має антипсихотичну, виражену седативну та помірну антидепресивну дію.

Антипсихотичну дію нейролептиків пов'язують із блокадою дофамінових рецепторів, а також, можливо, блокадою 5-НТ (5-гідрокситриптамінових) рецепторів. In vivo
хлорпротиксен має високу спорідненість до дофамінових рецепторів D1 і D2.
Хлорпротиксен також має високу спорідненість до 5-НТ2 рецепторів, a1-адренорецепторів, гістамінових (Н1) холінергічних мускаринових рецепторів. Профіль рецепторного зв'язування хлорпротиксену дуже схожий з таким у клозапіну, проте він має приблизно в 10 разів вищу спорідненість до дофамінових рецепторів.

Хлорпротиксен зменшує вираженість або усуває тривогу, обсесії, психомоторне збудження, занепокоєння, безсоння, а також галюцинації, марення та інші психотичні симптоми. Дуже низька частота розвитку екстрапірамідних ефектів (близько 1%) та пізньої дискінезії (близько 0,05%) свідчать, що Труксал може успішно використовуватися для підтримуючої терапії пацієнтів з психотичними розладами. Низькі дози хлорпротиксену мають антидепресивний ефект, що робить корисним застосуванняпрепарату при психічні розлади, що характеризуються тривогою, депресією та занепокоєнням. Також при терапії хлорпротиксеном зменшується вираженість асоційованих психосоматичних симптомів.
Хлорпротиксен не викликає звикання, залежності чи формування толерантності. Крім того,
хлорпротиксен потенціює дію аналгетиків. має власний анальгетичний ефект, а також протисвербіжну і протиблювотну дію.

Фармакокінетика:

Біодоступність хлорпротиксену при пероральному прийомі становить близько 12%. Максимальна концентрація в сироватці досягається приблизно через 2 години.

Час напіввиведення становить близько 16 години.
Хлорпротиксен проникає через плацентарний бар'єр і у невеликих кількостях виділяється із грудним молоком.

Метаболіти не мають нейролептичної активності.

Показання до застосування

Шизофренія та інші психози, що протікають з психомоторним збудженням, ажитацією та тривожністю.

Абстинентний синдром при алкоголізмі та наркоманіях.

Депресивні стани, неврози, психосоматичні розлади з тривожністю, напругою, занепокоєнням, безсоння порушеннями сну. Епілепсія та олігофренія, що поєднуються психічними порушеннями: збудженням, ажитацією, лабільністю настрою та порушеннями поведінки.

Больовий синдром(У комбінації з аналгетиками).

Гіперактивність, збудження, дратівливість, сплутаність свідомості, тривожність, порушення поведінки та сну у літніх людей.

Порушення поведінки та сну у дітей.

Протипоказання

Підвищена чутливість до хлорпротиксену або будь-якої з допоміжних речовин. Судинний колапс, пригнічення свідомості будь-якого походження (у тому числі спричинене прийомом алкоголю, барбітуратів чи опіатів), кома. Некоригована гіпокаліємія або гіпомагніємія.

Труксал протипоказаний при наявності в статусі або анамнезі хворих на клінічно значущі серцево-судинні захворювання (брадикардія (менше 50 ударів на хвилину), нещодавно перенесений інфаркт міокарда, декомпенсована серцева недостатність, серцева гіпертрофія, аритмії, при яких призначають антиаритміки IA та III класів. розвиток поліморфної піруетної шлуночкової тахікардії (Torsade de Pointes).

Труксал не повинен призначатися хворим із вродженим синдромом подовженого QT інтервалу або у випадках набутого подовженого QT інтервалу (понад 450 мсек у чоловіків та 470 мсек у жінок).

Одночасний прийом з препаратами, що подовжують інтервал QT.

Спадкова непереносимість галактози, недостатність лактази

Лаппа, порушення абсорбції глюкози та галактози.

З обережністю:

органічні захворювання головного мозку; розумова відсталість, наявність у статусі хворих на серцево-судинні захворювання, наявність у сімейному анамнезі випадків подовження QT інтервалу, судомні розлади, важка печінкова та ниркова недостатність, внутрішньоочна гіпертензія (у осіб з локальним анатомічним нахилом - вузьким кутом передньої камери), важка псевдопаралітична міастенія, доброякісна гіпертрофія передміхурової залози, наявність факторів ризику розвитку інсульту, зловживання опіатами та алкоголем; вагітність, період грудного вигодовування.

Вагітність та лактація:

Під час вагітності Труксал слід застосовувати тільки якщо передбачувана

користь матері перевищує потенційний ризик для плода.

У новонароджених, матері яких приймали нейролептичні засоби, на останніх стадіях вагітності або під час пологів, можуть спостерігатися ознаки інтоксикації, такі як летаргія; тремор та надмірна збудливість. Крім того, у таких новонароджених може бути низький бал за шкалою Апгар.

Під час лікування Труксалом допускається годування груддю, якщо це визнано клінічно необхідним. Тим не менш, рекомендується спостерігати за станом новонародженого, особливо у перші 4 тижні після народження.

Спосіб застосування та дози

Пігулки приймають внутрішньо, запиваючи водою.

Дозування підбирається індивідуально залежно стану пацієнта. Як правило, на початку лікування призначаються невеликі дози, які збільшуються до оптимального ефективного рівня так швидко, як це можливо, залежно від терапевтичного відгуку.

Шизофренія та інші психози.

Маніакальні стани.

Лікування починають з 50 - 100 мг/добу, поступово збільшуючи дозу до досягнення оптимального ефекту, зазвичай до 300 мг/добу. В окремих випадках доза може бути збільшена до 1200 мг на добу.

Підтримуюча доза зазвичай становить 100 - 200 мг/добу.

Добову дозухлорпротиксену зазвичай ділять на 2 - 3 прийоми, враховуючи виражену седативну дію хлорпротиксену, рекомендується призначати меншу частину добової дози вдень, а більшу частину - увечері.

Абстинентний синдром, при алкоголізмі та наркоманіях.

Добова доза, розділена на 2-3 прийоми, становить 500 мг. Курс лікування зазвичай триває 7 днів. Після зникнення проявів абстиненції доза поступово знижується. Підтримуюча доза 25-75 мг/добу дозволяє стабілізувати стан, зменшує ризик розвитку чергового запою.

Депресивні стани, неврози, психосоматичні розлади. Труксал може застосовуватися при депресіях, що особливо поєднуються з тривогою, напругою, як доповнення до терапії антидепресантами або самостійно. Труксал може призначатися при неврозах та психосоматичних порушеннях, що супроводжуються тривогою та депресивними розладами, до 75 мг на добу. Добова доза зазвичай ділиться на 2-3 прийоми. Оскільки прийом хлорпротиксену не викликає розвитку звикання чи лікарської залежності, може застосовуватися тривало.

Максимальна доза при лікуванні таких станів становить 150 мг на добу.

Епілепсія та олігофренія, що поєднуються з психічними порушеннями.

Добова доза становить 50 мг і зазвичай ділиться на 2-3 прийоми. Добова доза може бути збільшена до 75-100 мг на добу.

У пацієнтів похилого віку доза становить 25 - 75 мг/добу.

Діти для корекції порушень поведінки
хлорпротиксен призначається із розрахунку 0,5 - 2 мг на 1 кг ваги.

Безсоння.

По 25 мг за годину до сну.

Хронічний біль.

Здатність хлорпротиксену потенціювати дію аналгетиків може бути використана при лікуванні пацієнтів із болями. У цих випадках
хлорпротиксен призначають у дозах від 75 до 300 мг, можливе застосування, спільно з аналгетиками.

Знижена функція нирок:

Пацієнтам зі зниженою функцією нирок слід призначати меншу дозу, а також по можливості проводити моніторинг рівня препарату у сироватці крові.

Знижена функція печінки:

Пацієнтам зі зниженою функцією печінки слід призначати меншу дозу, а також по можливості проводити моніторинг рівня препарату у сироватці крові.

Побічна дія

Більшість побічних ефектівзалежить від застосовуваної дози препарату. Частота виникнення побічних ефектів та їх тяжкість найбільш виражені на початку лікування та знижуються у міру продовження терапії.

Інформація про частоту виникнення побічних ефектів представлена ​​на підставі даних літератури та спонтанних повідомлень. Частота вказана як: дуже часто (> або = 1/10), часто (від > або = 1/100 до<1/10), нечасто (от 1/1000 до <1/100), редко (>або = 1/10000 до<1/1000), очень редко (<1/10000), либо неизвестно (не может быть оценена на основании существующих данных).

З боку нервової системи:

дуже часто - сонливість, запаморочення

часто – дистонія, головний біль;

нечасто – пізня дискінезія, паркінсонізм, судоми, акатизія;

дуже рідко – злоякісний нейролептичний синдром.

З боку психічної діяльності:

часто – безсоння, нервозність, ажитація, зниження лібідо.

З боку серцево-судинної системи:

часто – тахікардія, серцебиття;

нечасто – гіпотензія, припливи;

рідко – подовження QT інтервалу на електрокардіограмі;

дуже рідко – венозна тромбоемболія.

З боку органів кровотворення:

рідко – тромбоцитопенія,

нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз.

З боку органів зору:

часто – порушення акомодації, порушення зору;

нечасто - рух очних яблук

З боку дихальної системи:

рідко – задишка.

З боку травної системи:

дуже часто – сухість у роті, підвищене слиновиділення;

часто – запор, диспепсія, нудота;

нечасто – блювання, діарея.

Порушення метаболізму та розлади харчування:

часто – підвищення апетиту, збільшення ваги;

нечасто – зниження апетиту, зменшення ваги;

рідко – гіперглікемія, порушення толерантності до глюкози.

З боку ендокринної системи:

рідко – гіперпролактинемія.

З боку сечовидільної системи:

нечасто – затримка сечі, хворобливе сечовипускання.

З боку репродуктивної системи:

нечасто – порушення еякуляції, еректильна дисфункція;

рідко – гінекомастія, галакторея, аменорея.

Печінкові та гепатобіліарні порушення:

нечасто – зміна лабораторних показників функції печінки;

дуже рідко – жовтяниця.

З боку імунної системи:

рідко – гіперчутливість, анафілактичні реакції.

Порушення кістково-м'язової системи та сполучної тканини:

Часто – міалгія;

нечасто-м'язова ригідність.

З боку шкірних покривів та підшкірної клітковини:

часто – гіпергідроз;

нечасто - висипання на шкірі, свербіж, фотосенсибілізація, дерматит.

З боку організму загалом:

часто - астенія, стомлюваність.

При прийомі нейролептиків є можливість розвитку злоякісного нейролептичного синдрому (ЗНС). Основними симптомами ЗНС є гіпертермія, м'язова ригідність та порушення свідомості у поєднанні з дисфункцією вегетативної нервової системи (лабільний артеріальний тиск, тахікардія, підвищене потовиділення). Крім негайного припинення прийому нейролептиків вкрай потрібне використання загальних підтримуючих заходів та симптоматичного лікування.

У пацієнтів, які перебувають на тривалому лікуванні, може розвиватись пізня дискінезія. Антипаркінсонічні препарати не усувають її симптомів та можуть їх посилювати. Рекомендується зниження дози або, якщо це можливо, припинення лікування хлорпротиксеном.

При персистуючій акатизії можуть виявитися корисними бензодіазепіни або
пропранолол.

При прийомі хлорпротиксену, як і при прийомі інших нейролептиків, також були зареєстровані такі рідкісні побічні ефекти: подовження інтервалу QT, шлуночкові аритмії – фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія, раптова смерть та піруетна шлуночкова тахікардія (Torsade).

Різке припинення прийому хлорпротиксену може супроводжуватись виникненням реакцій відміни. Найчастіші симптоми - нудота, блювання, анорексія, діарея, ринорея, потовиділення, міалгії, парестезії, безсоння, нервозність, тривога та ажитація. Пацієнти можуть також відчувати запаморочення, додаткове відчуття тепла та холоду та тремор. Симптоми, як правило, починаються протягом 1-4 днів після відміни та зменшуються протягом 7-14 днів.

Передозування:

Симптоми.

Сонливість, кома, судоми, шок, екстрапірамідні симптоми, гіпертермія/гіпотермія. У тяжких випадках можлива ниркова недостатність.

При передозуванні та одночасному прийомі з препаратами, що впливають на серцеву діяльність, повідомлялося про розвиток змін на ЕКГ,

подовженні QT інтервалу, поліморфної піруетної шлуночкової тахікардії, випадках зупинки серця та шлуночкової аритмії.

Симптоматичне та підтримуюче. Якнайшвидше має бути проведене промивання шлунка, рекомендується застосування активованого вугілля. Мають бути вжиті заходи, спрямовані на підтримку діяльності дихальної та серцево-судинної систем. Не слід застосовувати адреналін, т.к. це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна усунути діазепамом, а екстрапірамідні розлади біпериденом.

Взаємодія

Труксал може посилити седативну дію алкоголю, ефекти барбітуратів та інших засобів, що пригнічують ЦНС.

Труксал не слід призначати разом з гуанетидином та аналогічно діючими засобами, оскільки нейролептики можуть посилювати або послаблювати ефект антигіпертензивних засобів; антигіпертензивна дія гуанетидину та аналогічно діючих препаратів знижується.

Одночасне застосування нейролептиків та літію підвищує ризик нейротоксичності.

Трициклічні антидепресанти та нейролептики взаємно інгібують метаболізм один одного.

Труксал може знижувати ефективність леводопи та дію адренергічних препаратів та посилювати дію антихолінергічних засобів.

Одночасне застосування з метоклопрамідом та піперазином збільшує ризик розвитку екстрапірамідних порушень.

Антигістамінний ефект хлорпротиксену може пригнічувати чи усувати реакцію алкоголь/дисульфірам.

Збільшення QT інтервалу, характерне для терапії антипсихотичними засобами, може бути посилене при одночасному прийомі препаратів, що значно подовжують QT інтервал: антиаритмічних лікарських засобів IA та III класів (
хінідин,
аміодарон,
соталол, дофетилід), деяких антипсихотичних засобів (
тіоридазин), деяких антибіотиків-макролідів (
еритроміцин) та антибіотиків хінолонового ряду (
гатифлоксацин,
моксифлоксацин), деяких антигістамінних засобів (терфенадин,
астемізол), а також цизаприду, літію та інших лікарських засобів, які збільшують QT інтервал. Слід уникати одночасного прийому Труксалу та зазначених вище препаратів.

Труксал слід з обережністю призначати одночасно з препаратами, що викликають електролітні порушення (тіазидні та тіазидоподібні діуретики), та препаратами, здатними підвищити концентрацію хлорпротиксену в плазмі крові, через можливе збільшення ризику подовження QT інтервалу та виникнення небезпечних для життя аритмій.

Особливі вказівки:

При тривалій терапії, особливо у великих дозах, необхідно проводити ретельний контроль, періодично оцінюючи стан пацієнтів, щоб ухвалити рішення про зменшення підтримуючого дозування.

При супутньому лікуванні цукрового діабету призначення Труксалу може вимагати корекції дози інсуліну.

Через ризик виникнення злоякісних аритмій Труксал необхідно призначати з обережністю пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями у Шк. анамнезі та пацієнтам наявністю випадків подовженого QT інтервалу в сімейному анамнезі.

Перед початком лікування Труксалом необхідно провести обстеження ЕКГ. При QT інтервалі понад 450 мсек у чоловіків та 470 мсек у жінок Труксал призначати не слід.

Протягом терапії необхідність проведення ЕКГ дослідження оцінюється лікарем індивідуально виходячи з стану пацієнта.

При подовженні інтервалу QT необхідно застосовувати менші дози Труксалу, при подовженні інтервалу QT понад 500 мсек терапію слід припинити.

У зв'язку з тим, що пацієнти, які перебувають на лікуванні нейролептиками, часто входять до групи ризику розвитку венозної тромбоемболії, до початку та під час лікування Труксалом необхідно визначити фактори ризику розвитку венозної тромбоемболії та вжити запобіжних заходів.

Труксал не зареєстрований для лікування поведінкових розладів у хворих похилого віку з деменцією.

Вплив на здатність керувати транспортним засобом:

У період лікування необхідно утриматися від керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску:

Пігулки, покриті плівковою оболонкою 25 та 50 мг.

Упаковка:

По 50 або 100 таблеток у пластиковий контейнер із кришкою, що загвинчується, і контролем першого розтину.

Контейнер з інструкцією із застосування в картонну пачку.

Умови зберігання:

За температури не вище 25°С. Зберігати у недоступних для дітей місцях.

Термін придатності:

Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці

Умови відпустки з аптек:

За рецептом

Власник реєстраційного посвідчення:

Власник Реєстраційного посвідчення Х. Лундбек А/С

Загальні характеристики. Склад:

Діюча речовина: 5 мг, 15 мг, 25 мг або 50 мг хлорпротиксену гідрохлориду.

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, коповідон, гліцерин 85%, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, тальк, магнію стеарат.

Оболонка: опадрай OY-S-9478 коричневий (Е172; Е171) RM 1030.

Труксал є нейролептиком, похідним тіоксантену. Має антипсихотичну, виражену седативну та помірну антидепресивну дію.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Антипсихотична дія Труксалу пов'язана з його блокуючим впливом на дофамінові рецептори. З блокадою цих рецепторів пов'язані також антиеметичні та аналгезуючі властивості препарату. Труксал здатний блокувати 5-НТ2 – рецептори, α1 – адренорецептори, а також Н1 – гістамінові рецептори, чим визначаються його адреноблокуючі, гіпотензивні та антигістамінні властивості.

Фармакокінетика. Біодоступність хлорпротиксену при пероральному прийомі становить близько 12%. Хлорпротиксен швидко абсорбується з кишківника, максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2 години. Час напіввиведення становить близько 16 години. Хлорпротиксен проникає через плацентарний бар'єр і у невеликих кількостях виділяється із грудним молоком. Метаболіти не мають нейролептичної активності, виділяються з калом та сечею.

Показання до застосування:

Труксал є седативним нейролептиком з широким спектром показань, до яких входять:

Психози, включаючи шизофренію та маніакальні стани, що протікають з психомоторним збудженням, ажитацією та тривогою,
- похмільний при алкоголізмі та наркоманіях,
- гіперактивність, дратівливість, збудження, сплутаність свідомості у пацієнтів похилого віку,
- Порушення поведінки у дітей,
- депресивні стани, неврози, психосоматичні розлади,
- безсоння,
- Болі (у комбінації з аналгетиками).

Важливо!Ознайомся з лікуванням , ,

Спосіб застосування та дози:

Психози, включаючи шизофренію та маніакальні стани. Лікування починають з 50 - 100 мг/добу, поступово збільшуючи дозу до досягнення оптимального ефекту, зазвичай до 300 мг/добу. В окремих випадках доза може бути збільшена до 1200 мг на добу. Підтримуюча доза зазвичай становить 100 - 200 мг/добу.

Добову дозу Труксалу зазвичай ділять на 2 - 3 прийоми, враховуючи виражену седативну дію Труксалу, рекомендується призначати меншу частину добової дози вдень, а більшу частину - увечері.

Похмільний абстинентний синдром при алкоголізмі та наркоманіях.Добова доза, розділена на 2-3 прийоми, становить 500 мг. Курс лікування зазвичай триває 7 днів. Після зникнення проявів абстиненції доза поступово знижується. Підтримуюча доза 15-45 мг/добу дозволяє стабілізувати стан, зменшує ризик розвитку чергового запою.

У пацієнтів похилого віку за наявності гіперактивності, дратівливості, збудження, сплутаності свідомості призначається 15 - 90 мг/сутки. Добова доза зазвичай ділиться на 3 прийоми.

Діти для корекції порушень поведінки Труксал призначається з розрахунку 0,5 - 2 мг на 1 кг ваги.

Депресивні стани, неврози, психосоматичні розлади. Труксал може застосовуватися при депресіях, що особливо поєднуються з тривогою, напругою, як доповнення до терапії антидепресантами або самостійно. Труксал може призначатися при неврозах та психосоматичних порушеннях, що супроводжуються тривогою та депресивними розладами, до 90 мг/добу. Добова доза зазвичай ділиться на 2-3 прийоми. Оскільки прийом Труксалу не викликає розвитку звикання чи лікарської залежності, він може застосовуватись тривало.

Безсоння. По 15 – 30 мг увечері за 1 годину до сну.

Болі. Здатність Труксалу потенціювати дію аналгетиків може бути використана при лікуванні пацієнтів із болями. У цих випадках Труксал призначають разом з аналгетиками у дозах від 15 до 300 мг.

Особливості застосування:

Труксал повинен з обережністю призначатися пацієнтам, які страждають на епілепсію, паркінсонізмом, при вираженому атеросклерозі судин головного мозку, при схильності до колапсів, при вираженій серцево-судинній та дихальній недостатності, при виражених порушеннях функції печінки та нирок, цукровому діабеті, гіпертрофії.

Застосування Труксалу може призвести до хибного позитивного результату при проведенні імунобіологічного тесту сечі на вагітність, хибному підвищенні рівня білірубіну в крові, зміні інтервалу QT на електрокардіограмі.

Прийом Труксала негативно впливає на діяльність, що вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин, робота на висоті тощо).

Побічна дія:

Сонливість, сухість у роті, підвищена пітливість чи труднощі акомодації. Ці побічні ефекти, які зазвичай виникають на початку терапії, часто зникають у міру її продовження.

Може спостерігатись ортостатична гіпотензія, особливо при застосуванні Труксалу у високих дозах. , Шкірні висипання, запори зустрічаються рідко.

Екстрапірамідні симптоми особливо рідкісні. Описані поодинокі випадки зниження судомного порогу, виникнення транзиторної доброякісної та .

При тривалому застосуванні, особливо у високих дозах, можуть спостерігатися холестатична жовтяниця, ослаблення потенції та лібідо, підвищення апетиту, збільшення маси тіла.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

Пригнічуюча дія хлорпротиксену на ЦНС може посилюватися при одночасному прийомі з етанолом та етанолвмісними препаратами, анестетиками, опіоїдними анальгетиками, седативними, снодійними, нейролептичними засобами.

Антихолінергічна дія хлорпротиксену посилюється при одночасному застосуванні антихолінергічних, протигістамінних та протипаркінсонічних засобів.

Препарат посилює дію гіпотензивних засобів.

Одночасне застосування хлорпротиксену та адреналіну може призвести до артеріальної гіпотензії та тахікардії.

Застосування хлорпротиксену призводить до зниження порога судомної активності, що потребує додаткової корекції дози протиепілептичних засобів у хворих на епілепсію.

Здатність хлорпротиксену блокувати дофамінові рецептори знижує ефективність дії леводопи.

Можлива поява екстрапірамідних розладів при одночасному застосуванні фенотіазинів, метоклопраміду, галоперидолу, резерпіну.

Протипоказання:

Пригнічення ЦНС будь-якого походження (у тому числі викликане прийомом алкоголю, барбітуратів або опіатів), судинний, захворювання органів кровотворення,.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Труксал не повинен, по можливості, призначатися вагітним жінкам та в період грудного вигодовування.

Передозування:

Симптоми. Сонливість, гіпо-або гіпертермія, екстрапірамідні симптоми, судоми, шок, кома.

Лікування. Симптоматичне та підтримуюче. Якнайшвидше має бути вироблено, рекомендується застосування сорбенту. Мають бути вжиті заходи, спрямовані на підтримку діяльності дихальної та серцево-судинної системи. Не слід застосовувати адреналін, т.к. це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. можна усунути діазепамом, а екстрапірамідні симптоми біпериденом.

Умови зберігання:

Список Б. За температури не вище 25 °С. Зберігати у недоступних для дітей місцях.

Умови відпустки:

За рецептом

Упаковка:

Таблетки, вкриті оболонкою 5, 15, 25 та 50 мг. Упаковка: по 50 або 100 таблеток у пластиковий контейнер з прозорим дном та контролем першого розкриття, закупорений пластиковою кришкою, що має порожнину, в яку вкладається інструкція із застосування.

діюча речовина: chlorprothixene;

1 таблетка містить 25 мг або 50 мг хлорпротиксену гідрохлориду

допоміжні речовини:крохмаль кукурудзяний, лактоза моногідрат, кополівідон; гліцерин (85%); целюлоза мікрокристалічна натрію кроскармелоза; тальк магнію стеарат покриття OPADRY OY-S-9478 коричневий.

Лікарська форма

Пігулки, покриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:таблетки по 25 мг - круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, темно-коричневого кольору таблетки по 50 мг - овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, темно-коричневого кольору.

Фармакологічна група

Психолептичні засоби. Похідні тіоксантену.

Код ATX N05A F03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Хлорпротиксен – нейролептик із групи тіоксантену.

Антипсихотичний ефект нейролептиків пов'язаний з блокадою дофамінових рецепторів, але також із ймовірним залученням до цього процесу блокади 5-НТ (5-гідрокситриптамін) рецепторів.

Хлорпротиксен має високу спорідненість з 5-НТ 2 рецепторами та α 1 -адреноцепторами і в цьому відношенні подібний до високодозових фенотіазинів, левомепромазину, хлорпромазину, тіоридазину та атипової нейролептики клозапіну. Він має високу гістамінну (Н 1) афінність, що дорівнює афінності дифенгідраміну. Хлорпротиксен демонструє високу афінність до холінергічних мускаринових рецепторів. Профіль зв'язування з рецепторами досить подібний до профілю клозапіну, хоча хлорпротиксен має майже в 10 разів більшу афінність до рецепторів дофаміну.

Хлорпротиксен – седативний нейролептик із широким діапазоном показань.

Хлорпротиксен послаблює або усуває тривогу, нав'язливі стани, психомоторне збудження, занепокоєння, нервозність та безсоння, а також галюцинації, манії та інші психотичні симптоми. У низьких дозах має антидепресивну дію, що робить його прийнятним для лікування психічних розладів, що супроводжуються синдромом занепокоєння-тривоги-депресії; психосоматичних розладів.

Хлорпротиксен не викликає звикання, залежності та розвитку толерантності. Таким чином, хлорпротиксен ефективний при лікуванні як психотичних станів, так і широкого спектра інших психічних розладів.

Крім того, хлорпротиксен посилює дію аналгетиків, має власну аналгетичну дію, протисвербіжні та протиблювотні властивості.

Фармакокінетика.

При прийомі хлорпротиксену максимальні рівні у плазмі спостерігаються приблизно через 2 години (діапазон 0,5-6 годин). Біодоступність прийому становить 12% (діапазон 5-32%). Зв'язування з білками плазми >99%. Хлорпротіксен проходить через плацентарний бар'єр.

Метаболізм хлорпротиксену проходить, головним чином, шляхом сульфокислення та N-деметилювання.

Період напіввиведення (Т 1/2 β) становить приблизно 16 годин (від 4 до 33 годин). Системний кліренс (Cl s) – приблизно 1,2 л/хв. Екскреція відбувається з калом та сечею.

Хлорпротиксен проникає в малих кількостях у молоко, що годують грудьми. Співвідношення концентрації молоко/плазма крові становить 1,2-2,6.

Немає інформації про фармакокінетику при зниженій функції печінки, нирок та у пацієнтів похилого віку.

Відмінностей між концентраціями хлорпротиксену в плазмі крові або швидкості елімінації у пацієнтів контрольної групи та хворих на алкоголізм не встановлено, незалежно від наявності або відсутності алкогольної інтоксикації в останній групі.

Показання

Шизофренія та інші психози з психомоторним занепокоєнням, тривожністю та збудженням.

Лікування абстиненції у алкоголіків та наркоманів.

Депресивні синдроми, неврози, психосоматичні розлади, що супроводжуються тривожністю, напруженістю, невгамовністю, безсонням, порушенням сну.

Епілепсія та олігофренія, пов'язані з психічними розладами, такими як еретизм, збудження, лабільність настрою та порушення поведінки.

Хронічний біль (додаток до аналгетиків).

Геріатрія: гіперактивність, збудження, дратівливість, сплутаність свідомості, тривожність, порушення поведінки та сну.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату або засобів групи тіоксантену.

Циркуляторний колапс, пригнічення центральної нервової системи будь-якого походження (наприклад, алкогольна, барбітуратна або опіоїдна інтоксикація), кома.

Хлорпротиксен може призвести до пролонгації інтервалу QT. Стійка пролонгація інтервалу QT може збільшувати ризик злоякісних аритмій. Тому хлорпротиксен протипоказаний пацієнтам з анамнезом клінічно значущих серцево-судинних розладів (наприклад, брадикардія

Хлорпротиксен протипоказаний пацієнтам з некоригованою гіпокаліємією та гіпомагніємією.

Хлорпротиксен протипоказаний пацієнтам із спадковим синдромом подовженого інтервалу QT або встановленим набутим подовженим інтервалом QT (QTc більше 450 мс у чоловіків та 470 мсек у жінок).

Спільне застосування з лікарськими засобами, що значно продовжують інтервал QT.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Комбінації, які потребують обережності при застосуванні.

Хлорпротиксен може посилювати седативну дію алкоголю, барбітуратів та інгібіторів центральної нервової системи.

Нейролептики можуть посилювати чи зменшувати ефект антигіпертензивних засобів; гіпотензивна дія гуанетидину та аналогічно діючих засобів послаблюється.

Спільне застосування нейролептиків та літію підвищує ризик нейротоксичності.

Трициклічні антидепресанти та нейролептики взаємно пригнічують метаболізм один одного.

Хлорпротиксен може знижувати ефективність леводопи та адренергічних засобів, а комбінація з метоклопрамідом та піперазином підвищує ризик розвитку екстрапірамідних симптомів.

Антигістамінний ефект хлорпротиксену може послаблювати чи усунути реакцію алкоголь/дисульфірам.

Збільшення інтервалу QT, пов'язане із застосуванням антипсихотичних засобів, може загостритися під час спільного застосування з іншими засобами, здатними значно подовжувати інтервал QT.

Комбінація таких засобів протипоказана. Відповідні класи включають:

• клас Іа та ІІІ антиаритмічних засобів (наприклад, хінідин, аміодарон, соталол, дофетиліду)
• деякі антипсихотичні засоби (наприклад, тіорідазин)
• деякі макроліди (наприклад, еритроміцин)
• деякі антигістамінні засоби (наприклад, терфенадин, астемізол)
• деякі хінолони (наприклад, гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Перелік, наведений вище, неповний, слід уникати комбінації з іншими окремими препаратами, які здатні значно подовжувати інтервал QT (наприклад, цизапридом, літієм).

Засоби, які змінюють електролітний баланс, наприклад, тіазидні діуретики (гіпокаліємія), та засоби, які підвищують концентрацію хлорпротиксену, також необхідно застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть підвищувати ризик пролонгації інтервалу QT та злоякісних аритмій.

Нейролептичні засоби метаболізуються системою цитохрому Р450 печінки. Засоби, які є інгібіторами системи цитохрому CYP 2D6 (наприклад, пароксетин, флуоксетин, хлорамфенікол, дисульфірам, ізоніазид, інгібітори МАО, оральні контрацептиви, меншою мірою буспірон, сертралін або циталопрам), можуть підвищити рівень хлору.

Одночасне застосування хлорпротиксену та засобів з антихолінергічною активністю посилює антихолінергічні ефекти.

Особливості застосування

Імовірність розвитку злоякісного нейролептичного синдрому (гіпертермія, м'язова ригідність, порушення свідомості, дисфункція вегетативної нервової системи) існує при застосуванні будь-якого нейролептика. Ризик потенційно вищий при застосуванні кількох засобів. Серед пацієнтів, у яких спостерігалися летальні наслідки, переважають пацієнти з наявним органічним синдромом, розумовою загальмованістю, зловживанням опіатами та алкоголем.

Лікування: припинення застосування нейролептиків, симптоматичні та загальні підтримувальні заходи. Можна застосовувати дантролен та бромокриптин.

Приступи гострої глаукоми завдяки розширенню зіниці можуть виникати у пацієнтів з рідким станом малої глибини передньої камери та вузьким кутом камери.

Хлорпротиксен слід з обережністю застосовувати пацієнтам із серцевими хворобами в анамнезі або спадковим синдромом пролонгації QT через ризик злоякісних аритмій.

До початку лікування хлорпротиксеном моніторинг ЕКГ є обов'язковим. Хлорпротиксен протипоказаний, якщо QT c інтервал при такому обстеженні у чоловіків >450 мс або >470 мс у жінок. Під час лікування необхідність моніторингу ЕКГ встановлюють індивідуально для пацієнта, знижують дозу, якщо QT збільшується, і припиняють терапію, якщо QT c > 500 мсек.

Спільного застосування з іншими нейролептиками слід уникати.

Подібно до інших нейролептиків, хлорпротиксен слід застосовувати з обережністю пацієнтам з органічним мозковим синдромом, судомами або з прогресуючими захворюваннями нирок, печінки та серцево-судинної системи; крім того, у пацієнтів із тяжкою формою міастенії, гіпертрофією простати.

З обережністю застосовують у пацієнтів із такою патологією:

• феохромоцитома;
• пролактинзалежні новоутворення
• тяжка гіпотензія або ортостатичні порушення;
• хвороба Паркінсона
• хвороби кровотворної системи;
• гіпертиреоз
• розлади сечовипускання, затримка сечі, стеноз воротаря, кишкова непрохідність.

Як і інші психотропні засоби, хлорпротиксен може змінювати чутливість організму до інсуліну та глюкози, що потребує корекції протидіабетичної терапії у пацієнтів з діабетом.

Пацієнти, які проходять тривалий курс лікування, особливо у великих дозах, повинні підлягати ретельному спостереженню та періодичному обстеженню з метою зниження дозування.

Про випадки венозного тромбоемболізму (ВТЕ) повідомляли при застосуванні антипсихотичних засобів. Оскільки у пацієнтів, яким застосовують антипсихотичні засоби, часто присутні набуті фактори ризику ВТЕ, необхідно виявити всі можливі фактори ризику ВТЕ до початку та під час лікування хлорпротиксеном та вжити заходів.

При застосуванні деяких атипових антипсихотиків у рандомізованих плацебо-контрольованих дослідженнях серед популяції пацієнтів з деменцією спостерігалося підвищення ризику негативних цереброваскулярних явищ приблизно втричі. Механізм цього підвищеного ризику невідомий. Підвищений ризик не можна виключити інших антипсихотиків та інших популяцій пацієнтів. Хлорпротиксен необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам із факторами ризику інсульту.

Пацієнти похилого віку особливо чутливі до постуральної гіпотензії.

Клінічні дослідження показали, що пацієнти похилого віку з деменцією, яким застосовують антипсихотичні засоби, мають незначно підвищений ризик смерті в порівнянні з тими, кому антипсихотичні засоби не застосовували.

Даних з метою оцінки величини ризику недостатньо, причина підвищеного ризику невідома.

Хлорпротиксен не призначений для лікування розладів поведінки, пов'язаних із деменцією.

При застосуванні антипсихотичних засобів з ефектами -адренергічної блокади повідомлялося про випадки розвитку приапізму, і, можливо, хлорпротиксен також може розділяти таку здатність. Тяжкий приапізм може вимагати медичного втручання. Пацієнти мають бути поінформовані про необхідність невідкладної медичної допомогиу разі розвитку ознак та симптомів приапізму.

Допоміжні речовини.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Клінічний досвід застосування вагітних обмежений. Хлорпротиксен не слід призначати в період вагітності, якщо очікувана користь для пацієнтки не перевищує можливого ризику для плода.

Новонароджені, матері яких приймали антипсихотичні засоби (в т.ч. хлорпротиксен) на останньому триместрі вагітності, можуть мати ризик побічних явищ, у т.ч. екстрапірамідні симптоми або симптоми відміни, які можуть відрізнятися за тяжкістю та тривалістю після пологів. Повідомлялися випадки збудливості, гіпертонії, гіпотонії, тремору, сонливості, респіраторного дистресуабо труднощі із вигодовуванням. Отже, новонароджені потребують ретельного догляду.

Даних доклінічних досліджень недостатньо для оцінки репродуктивної токсичності.

Хлорпротиксен виявляється в грудному молоціу низьких концентраціях, його вплив на немовля при застосуванні терапевтичних дозмалоймовірно. Доза, яку одержує немовля з молоком, становить приблизно 2% від материнської щоденної дози, пов'язаної з масою тіла. Грудне годуванняможе продовжуватись у період лікування хлорпротиксеном, якщо це клінічно важливим, але рекомендується вести спостереження за немовлям, особливо у перші чотири тижні після народження.

фертильність.

Повідомлялися випадки гіперпролактинемії, галактореї, аменореї, відсутність еякуляції та еректильної дисфункції. Ці стани можуть мати негативний вплив на жіночу та/або чоловічу статеву функцію та фертильність.

Якщо виникає клінічно значуща гіперпролактинемія, галакторея, аменорея або сексуальна дисфункція, слід розглянути можливість зниження дози (якщо можливо) або відміни.

Ефекти після припинення прийому препарату є оборотними.

Потенційний вплив на фертильність на тваринах не вивчався.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами.

Хлорпротиксен – седативний засіб. Пацієнти, яким призначені психотропні лікарські засоби, можуть відчувати деяке зниження загальної уваги та концентрації та повинні бути попереджені про можливість впливу їх лікування на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Дорослі .

Дози встановлювати індивідуально відповідно до стану пацієнта. Загалом, спочатку призначати невеликі дози, які слід збільшувати до оптимального ефективного рівня так швидко, як це можливо, ґрунтуючись на терапевтичному відгуку.

Шизофренія та інші психотичні стани, манія.

Початкова доза 50-100 мг/добу з поступовим збільшенням до досягнення оптимального ефекту. Звичайна оптимальна доза 300 мг на добу в окремих випадках може досягати 1200 мг на добу за потребою.

Підтримуюча доза зазвичай становить 100-200 мг/добу.

Через седативну дію дозу слід розділити на кілька прийомів: з меншими дозами вдень та більше – увечері.

Лікування стану абстиненції у хворих на алкоголізм і наркоманію.

500 мг на добу у розділених дозах протягом 7 діб. Після подолання періоду абстиненції дозу слід зменшувати повільно.

Підтримуюча доза 25+25+50 мг (1+1+2 таблетки по 25 мг) може стабілізувати стан та зменшувати ризик рецидиву. Згодом можливе подальше зменшення дози.

Депресивні синдроми, неврози, психосоматичні розлади.

Мінімальна доза – 25 мг/добу. Дозу поступово підвищити до 75-100 мг/добу, у тяжких випадках – до 150 мг/добу. Добову дозу розділити на три прийоми, таким чином застосовувати вранці 1/3 вечірньої дози.

Порушення сну.

25 мг о 1 годині до сну.

Епілепсія та олігофренія з психічними порушеннями.

Застосовувати до 100-125 мг/добу. Хворим на епілепсію необхідно підтримувати адекватну дозу протисудомних препаратів.

Хронічний біль.

Можливе застосування у комбінації з аналгетиками. Дозу поступово збільшити від 75-100 мг до 200-300 мг/добу.

Геріатрія.

Індивідуальний підбір дози в діапазоні 25-75 мг на добу.

Порушення функції нирок та печінки.

Бажано ретельне дозування і, якщо можливо, визначення рівня сироватці.

Таблетки проковтують, запиваючи водою.

Передозування

Симптоми:сонливість, кома, шок, екстрапірамідні симптоми, гіпер-або гіпотермія. У важких випадках – ушкодження нирок.

При одночасному передозуванні разом із засобами, здатними впливати на серцеву діяльність, траплялися випадки змін на ЕКГ, пролонгації QT, Torsade de Pointes, серцевої зупинки та шлуночкових аритмій.

Лікування:симптоматична та підтримуюча терапія. Після прийому внутрішньо якнайшвидше потрібно провести промивання шлунка; можна призначити активоване вугілля. Слід вжити заходів для підтримки дихальної та серцево-судинної системи. Не слід застосовувати адреналін, оскільки може відбутися зниження артеріального тиску. Судоми можуть бути усунені за допомогою діазепаму, а екстрапірамідні симптоми – за допомогою біперидену.

Для дорослих летальними можуть бути дози 2,5-4 г, для дітей – приблизно 4 мг/кг маси тіла. Дорослі виживали після 10 г, а трирічна дитина – після прийому 1000 мг.

Побічні реакції

Побічні ефекти здебільшого дозозалежні. Їх частота та тяжкість виражені на початку терапії та зменшуються при подальшому лікуванні.

Можливий розвиток екстрапірамідних симптомів, особливо у початковій фазі терапії. У більшості випадків вони коригуються зниженням дози та/або протипаркінсонічними препаратами. Регулярне профілактичне застосуванняостанніх не рекомендується. Рекомендується зниження дози або, якщо можливо, припинення терапії хлорпротиксеном. У разі стійкої акатизії рекомендується застосовувати бензодіазепін або пропранолол.

Частота побічних реакцій, наведена нижче в таблиці, визначається як:

дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до<1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), редкие (≥1 / 10000 до <1/1000) или очень редкие (<1/10000).

З боку серця		Тахікардія, посилене серцебиття.
		Подовження інтервалу QT на ЕКГ.
З боку системи крові та лімфатичної системи		Тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз.
З боку нервової системи	дуже часто	Сонливість, запаморочення.
		Дистонія, головний біль.
		Пізня дискінезія, паркінсонізм, судоми, акатізія.
	дуже рідкісні	Злоякісний нейролептичний синдром.
зорові порушення		Порушення акомодації, зору.
		Рух очей.
З боку дихальної системи, грудної клітки та середостіння.
З боку шлунково-кишкового тракту	дуже часто	Сухість у роті, гіперсекреція слини.
		Запор, диспепсія, нудота.
		Блювота, діарея.
З боку нирок та сечовивідних шляхів		Розлади сечовипускання, затримка сечі.
Вагітність, пологи, перинатальний період	Невідома	Синдром відміни у новонароджених.
З боку шкіри та підшкірної клітковини		Гіпергідроз.
		Висипання, свербіж, фотосенсибілізація, дерматит.
Скелетно-м'язові порушення
		М'язова ригідність.
З боку ендокринної системи		Гіперпролактинемія.

Труксал – це антипсихотичний препарат, який застосовується на лікування різних видів розладів психіки – від тимчасових, викликаних зовнішніми чинниками, до аномалій у розвитку ЦНС.

Завдяки активному компоненту – хлорпротиксену, ефективно відновлюється спокій та внутрішня рівновага, надає допомогу при тяжких психічних розладах.

Фармакологічна дія

Головний компонент – хлорпротиксен – це нейролептик групи тіоксантену.

Антипсихотична властивість обумовлено можливістюречовини блокують дофамінові рецептори, активність мезолімбічної та мезокортикальної систем, можливим залученням 5HT-рецепторів у процес блокади.

Трускал має загальний седативний вплив, що застосовується при різній симптоматиці та супутніх захворюваннях. Такий ефект обумовлений можливістю блокувати дію адренорецепторів ствола головного мозку.

Препаратзнижує або усуває тривожність, психічне та фізичне збудження, нав'язливі стани, занепокоєння, безсоння, нервози, галюцинації, манії та багато інших психотичних проявів.

Ефективність препарату не знижується після тривалого прийому.

Також Труксал посилює вплив аналгетиків на організм, надає знеболювальну дію, знімає судому, усуває блювотні позиви (завдяки блокаді домфінових D2 рецепторів гіпоталамуса), виявляє гіпотермічну та антигістамінну (блокує Н-1 гістамінові рецептори) дію на організм.

Сприяє підвищенню пролактину, блокуючи дію пролактин-інгібуючої речовини.

Що відбудеться після прийому ліків

Інструкція із застосування до препарату Трускал вказує, що після прийняття препарату максимально вміст у крові настає приблизно через 2 години (в діапазоні 30 хвилин – 6 годин).

Біодоступність у середньому: 12% (від 5 до 32% залежить від індивідуальних особливостей організму).

Зв'язування із кров'яними протеїнами: близько 99% засвоєної речовини.

Активна речовинаТруксала проникає через плаценту та виділяється з грудним молоком.

Час напіввиведення з організму: приблизно 16 годин (протягом 4 – 33 годин).

Час очищення крові від препарату: 1,2 літри на хвилину.

Медикамент виходить із організму з уриною та калом.

Показання для застосування.

Вивчивши інструкцію щодо застосування до препарату Труксал можна бачити, що ці ліки мають широкий спектр застосування:

У яких випадках варто призначати лікування з обережністю?

Таких випадків кілька:

• локальний мозковий синдром;
• судомні розлади;
• захворювання серцево-судинної системи;
• гіпертрофія простати;
• яскраво виражена міастенія;
• схильність до глаукоми;
• у літньому віці;
• респіраторні порушення, пов'язані з інфекційними хворобами, астмою;
• затримка сечовипускання;
• дисфункція нирок;
• виразка шлунка або дванадцятипалої кишки;
• спадковий або набутий синдром подовженого інтервалу QT;
• при необхідності великих доз препарату (слід проводити регулярні обстеження ф-ії печінки та нирок).

Ефективний при психічних захворюваннях потужний нейролептик, про який ви можете дізнатися з нашої статті.

Як полегшити наслідки ішемічного інсульту головного мозку та не спровокувати новий напад? у нашому матеріалі.

Протипоказання

Існують і протипоказання до прийому

• підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату;
• циркуляторний колапс;
• ослаблення функції ЦНС будь-якими зовнішніми факторами (наприклад, після алкоголю або наркотичних засобів);
• коматозний стан;
• патології крові;
• міастенія;
• феохромоцитома.
• закрита кутова глаукома
• вік до 3 років.

При порушенні функції печінки та нирок застосування препарату можливе, але з обережністю. Слід регулярно проводити діагностику проблемного органу, індивідуально добирати дозу.

Спосіб застосування

Дозування визначається залежно від захворювання. Денну норму бажано виробляти з невеликих обсягів препарату. Збільшувати дозу до досягнення клінічного ефекту.

Пігулки приймати внутрішньо, запивши достатньою кількістю води.

Препарат має високу ефективність прийому на ніч.

Застосування препарату в залежності від захворювання та супутнього стану

1. Психотичні стани, шизофренія, манія переслідування: починати з 50-100 мг на день, далі поступово збільшувати дозування до появи терапевтичного ефекту. Зазвичай доза сягає 300 мг, рідко – 1200 мг. Після закінчення курсу встановлюється підтримуюча доза – 100 – 200 мг на день. Найменша частина препарату застосовується вдень, велика – увечері.
2. Наркологічна та алкоголічна абстиненція: 500 мг на добу протягом 7 днів. Дозу препарату ділити на 3 прийоми на добу. Після закінчення тижня кількість ліків зменшувати поступово, перейти на підтримуючу дозу 100 мг.
3. Порушення сну, безсоння: 25 мг за годину до передбачуваного сну.
4. Олігофренія чи епілепсія з явними порушеннями психікиДозування: від 20 до 50 мг на день, поступово збільшити дозу до 75 – 125 мг.
5. Хронічні болючі відчуття: при поєднанні з анальгетиками, по 100 мг на день, збільшуючи при необхідності до 200 – 300 мг.
6. Літній вік(Див. «Показання»): доза підбирається індивідуально, від 25 до 100 мг на день.
7. Діти(Див. «Показання»): з розрахунком 0,5 – 2 мг на 1 кг.

Переривати лікування різко небажано. Однак при вимушеній відмові від препарату підтримуючу терапію можна забезпечити бромтриптином або дантроленом.

Форми випуску

Є кілька форм випуску препарату:

• таблетки, вкриті оболонкою 25 мг, у пачці 100 штук;
• таблетки, вкриті оболонкою 50 мг, у пачці 50 штук;
• таблетки, вкриті оболонкою 5 мг, у пачці 50 штук.

Препарат міститься у пластиковому контейнері із прозорим дном. Вбудований контроль першого розтину.

Побічна дія

Негативні впливи препарату діагностовані незначні, здебільшого, спричинені зниженням дозування.

Відносно часті (5% діагностованих):

• запаморочення, слабкість, підвищена стомлюваність (12% випадків);
• сухість у роті (10%);
• сонність (20%);
• висип (11%)
• кровоприпливи до обличчя (14%);
• постуральна гіпотензія (10%), порушення частоти та ритму серцевих скорочень, тахікардія.

Менш часті (1 – 4%):

• пірамідальні симптоми (15%);
• подовження інтервал QT.

Рідкісні (менше 1%):

• дискінезія уповільненого типу (0,05%)
• збільшення маси тіла;
• порушення зору, підвищення світлочутливості;
• менструальні порушення, тимчасові проблеми з ерективною функцією (при великих дозах);
• неконтрольовані рухи;
• цукровий діабет;
• жовтяниця.

Передозування

Можливі наступні реакції:

• підвищення чи зниження температури тіла;
• сонливість;
• судоми;
• кома;
• зниження артеріального тиску;
• тахікардія;
• неконтрольовані рухи м'язів;
• збудження;
• слабкість, стомлюваність.

Побічні ефекти лікуються симптоматично.

При виникненні реакцій, небезпечних для життя пацієнта, слід виконати промивання шлунка, прийняти абсорбуючі препарати (вугілля) та лікувати супутні прояви.

особливі вказівки

Інструкція із застосування Труксалу не буде повною, якщо не вказати таки е нюанси:

Взаємодія з іншими препаратами та речовинами

Клінічні дослідження виявили такі закономірності:

• може посилювати вплив алкоголю, наркотичних засобів та будь-яких інших препаратів, що пригнічують діяльність ЦНС;
• Труксал може збільшити ефект прийому препаратів, що підвищують тиск;
• препарати, що знижують тиск, у поєднанні з Труксалом, можуть діяти гірше;
• при прийомі одночасно з іншими нейролептиками та літієм можлива інтоксикація головного мозку;
• Труксал може слабшати вплив леводопа та адреноміметиків;
• посилює дію антихолінергетиків;
• при взаємодії з метоклопрамідом та піперазном підвищується ризик виникнення рухових порушень (прояв неврологічних ускладнень);
• Антигістамінна властивість препарату може послабити вплив алкоголю та дисульфіраму на організм.

Прийом при вагітності та годуванні груддю

Бажано обмежити прийом препарату на період виношування плода та лактації. Однак якщо необхідність лікування перевищує можливі ризики, Труксал призначати можна (діти можуть спочатку бути апатичними або гіперзбудливими, мати занижену самооцінку у свідомому віці).

Грудне годування поєднувати з лікуванням можна, проте лише за крайньої потреби.

Кількість препарату у грудному молоці становить 2% добової норми.

Опис лікарської форми

Форма випуску, склад та упаковка

темно-коричневого кольору, круглі, двоопуклі.

Допоміжні речовини:крохмаль кукурудзяний – 43.8 мг, лактози моногідрат – 87.7 мг, коповідон – 10 мг, гліцерол 85% – 4 мг, целюлоза мікрокристалічна – 20 мг, кроскармелоза натрію – 4 мг, тальк – 4 мг, магнію стеарат.

Склад плівкової оболонки: Opadry OY-S-9478 коричневий (гіпромелоза, макрогол 400, заліза оксид чорний (Е172), заліза оксид червоний (Е172), титану діоксид (Е171)) – 4 мг.

Пігулки, покриті плівковою оболонкою темно-коричневого кольору, овальні, двоопуклі.

Допоміжні речовини:крохмаль кукурудзяний – 27.7 мг, лактози моногідрат – 55.4 мг, коповідон – 8.5 мг, гліцерол 85% – 3.4 мг, целюлоза мікрокристалічна – 17 мг, кроскармелоза натрію – 3.4 мг, тальк – 3.4 мг.

Склад плівкової оболонки: Opadry OY-S-9478 коричневий (гіпромелоза, макрогол 400, заліза оксид чорний (Е172), заліза оксид червоний (Е172), титану діоксид (Е171)) – 3.4 мг.

50 шт. - контейнери пластикові (1) - картонні пачки.
100 шт. - контейнери пластикові (1) - картонні пачки.

Клініко-фармакологічна група

Антипсихотичний препарат (нейролептик)

Фармакологічна дія

Антипсихотичний засіб (нейролептик), похідне тіоксантену. Має антипсихотичну, виражену седативну та помірну антидепресивну дію.

Антипсихотична дія Труксалу пов'язана з його здатністю блокувати допамінові рецептори. З блокадою цих рецепторів пов'язано також антиеметичну та аналгетичну дію препарату. Труксал здатний блокувати серотонінові 5-HT 2 -рецептори, α 1 -адренорецептори, а також гістамінові H 1 -рецептори, чим зумовлено його адреноблокуючу, гіпотензивну та антигістамінну дію.

Фармакокінетика

Всмоктування та розподіл

Після прийому внутрішньо хлорпротиксен швидко абсорбується із ШКТ. C max активної речовини в плазмі досягається через 2 год. Біодоступність становить близько 12%.

Метаболізм та виведення

T 1/2 становить близько 16 год.

Метаболіти не мають нейролептичної активності, виводяться з калом і сечею.

Показання для застосування.

- психози, в т.ч. шизофренія та маніакальні стани, що протікають з психомоторним збудженням, ажитацією та тривогою;

- Абстинентний синдром при хронічному алкоголізмі та наркоманіях;

- Гіперактивність, дратівливість, збудження, сплутаність свідомості у літніх пацієнтів;

- Порушення поведінки у дітей;

- Депресивні стани, неврози, психосоматичні розлади;

- Безсоння;

- больовий синдром (у комбінації з аналгетиками).

Режим дозування

При психозах (у т.ч. при шизофренії та маніакальних станах)на початку лікування препарат призначають у дозі 50-100 мг на добу з наступним поступовим збільшенням до досягнення оптимального ефекту, зазвичай - до 300 мг на добу. В окремих випадках доза може бути збільшена до 1200 мг на добу. Підтримуюча доза зазвичай становить 100-200 мг на добу.

Добову дозу Труксалу зазвичай ділять на 2-3 прийоми. Враховуючи виражену седативну дію Труксалу, меншу частину добової дози рекомендується приймати у денний час, а більшу – увечері.

Для лікування абстинентного синдрому при хронічному алкоголізмі та наркоманіяхдобова доза становить 500 мг на 2-3 прийоми. Курс лікування зазвичай становить 7 днів. Після зникнення проявів абстиненції дозу поступово знижують. Підтримуюча доза – 15-45 мг на добу – дозволяє стабілізувати стан, зменшує ризик розвитку чергового запою.

Літнім пацієнтампри наявності гіперактивності, дратівливості, збудження, сплутаності свідомостіпрепарат призначають у дозі 15-90 мг на добу, як правило, у 3 прийоми.

Дітямдля корекції порушень поведінкиТруксал призначають у дозі з розрахунку 0,5-2 мг/кг маси тіла.

При депресіях, що особливо поєднуються з тривогою, напругою,Труксал можна застосовувати як монотерапії або як додатковий засіб до терапії антидепресантами. При неврозах та психосоматичних порушеннях, що супроводжуються тривогою та депресивними розладамипрепарат призначають до 90 мг на добу, як правило, у 2-3 прийоми. Оскільки при застосуванні Труксалу не розвивається звикання чи лікарська залежність, препарат можна застосовувати тривалий час.

При безсонняпризначають по 15-30 мг увечері за 1 годину до сну.

При больовому синдроміТруксал призначають у дозах від 15 мг до 300 мг у комбінації з аналгетиками.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи:на початку лікування можливі сонливість, порушення акомодації; рідко – запаморочення; дуже рідко – екстрапірамідні симптоми; в окремих випадках – зниження порога судомної готовності.

З боку травної системи:на початку лікування – сухість у роті; рідко – запор; при тривалому застосуванні (особливо у високих дозах) можлива холестатична жовтяниця.

З боку серцево-судинної системи:на початку лікування – тахікардія; можлива ортостатична гіпотензія (особливо при застосуванні у високих дозах).

З боку ендокринної системи:рідко – дисменорея; при тривалому застосуванні (особливо у високих дозах) – галакторея, гінекомастія, ослаблення потенції та лібідо.

З боку обміну речовин:на початку лікування можливе посилення потовиділення; при тривалому застосуванні (особливо у високих дозах) – підвищення апетиту, збільшення маси тіла.

З боку системи кровотворення:у поодиноких випадках – транзиторна доброякісна лейкопенія та гемолітична анемія.

Алергічні реакції:рідко – шкірні висипання.

Побічні ефекти, що виникають на початку лікування, часто зникають у міру його продовження.

Протипоказання до застосування препарату

- пригнічення ЦНС різного походження (в т.ч. викликане прийомом алкоголю, барбітуратів, опіоїдних анальгетиків);

- Коматозні стани;

- судинний колапс;

- Захворювання органів кровотворення;

- Феохромоцитома;

- вагітність;

- Період лактації (грудного вигодовування);

- Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Застосування препарату при вагітності та годуванні груддю

Хлорпротиксен проникає через плацентарний бар'єр і у невеликих кількостях виділяється із грудним молоком.

Застосування при порушеннях функції печінки

Труксал слід обережно призначати при виражених порушеннях функції печінки.

Застосування при порушеннях функції нирок

Труксал слід обережно призначати при виражених порушеннях функції нирок.

особливі вказівки

Труксал слід з обережністю призначати пацієнтам з епілепсією, паркінсонізмом, при вираженому атеросклерозі судин головного мозку, при схильності до колапсів, при вираженій серцево-судинній та дихальній недостатності, при виражених порушеннях функції печінки та/або нирок, цукровому діабеті, гіпертрофії.

На тлі застосування Труксалу можливі хибнопозитивний результат при проведенні імунобіологічного тесту сечі на вагітність, хибне підвищення рівня білірубіну в крові, зміна інтервалу QT на ЕКГ.

Хлорпротиксен може викликати зниження порога судомної готовності, тому при одночасному застосуванні Труксалу та протиепілептичних засобів може знадобитися корекція дози останніх у хворих на епілепсію.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У період лікування препаратом Труксал слід уникати діяльності, яка потребує високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій (у т.ч. керування транспортними засобами, обслуговування машин, робота на висоті).

Передозування

Симптоми:сонливість, гіпо-або гіпертермія, екстрапірамідні симптоми, судоми, шок, кома.

Лікування:слід якнайшвидше після прийому провести промивання шлунка, рекомендується застосування сорбенту. Слід вжити заходів, спрямованих на підтримку діяльності дихальної системи та серцево-судинної системи. Не слід застосовувати епінефрину (адреналін), т.к. це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна усунути діазепамом, екстрапірамідні симптоми - біпериденом.

Лікарська взаємодія

Пригнічуюча дія хлорпротиксену на ЦНС може посилюватися при одночасному застосуванні з анестетиками, опіоїдними анальгетиками, седативними, снодійними, антипсихотичними засобами, а також з етанолом та етанолвмісними препаратами.

Антихолінергічна дія хлорпротиксену посилюється при одночасному застосуванні антихолінергічних, антигістамінних та протипаркінсонічних засобів.

При одночасному застосуванні з труксалом посилюється дія гіпотензивних засобів.

Одночасне застосування хлорпротиксену та епінефрину може призвести до артеріальної гіпотензії та тахікардії.

Здатність хлорпротиксену блокувати допамінові рецептори знижує ефективність дії леводопи.

Можлива поява екстрапірамідних розладів при одночасному застосуванні Труксалу та фенотіазинів, метоклопраміду, галоперидолу, резерпіну.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Список Б. Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності – 5 років.

"