Пеніцилін інструкція із застосування уколи для дітей. Лікування Пеніциліном - Антибіотик XX Століття Пеніцилін. Амінопеніциліни - антибіотики пеніцилінової групи

Пеніцилін – антибіотик вузького спектра дії, який отримується з цвілевого гриба пеніциліуму. Цей вид грибів протягом усього періоду своєї життєдіяльності здатний синтезувати різні різновиди пеніциліну, що відрізняються один від одного хімічним складом, а також впливом, який вони мають на організм людини.

У медицині найчастіше використовується Бензилпеніцилін, за допомогою якого лікують захворювання верхніх та нижніх. дихальних шляхів.

Крім цього, даний препарат має величезне історичне значення, оскільки перші медичні дослідження, зроблені після його відкриття, довели, що за допомогою цих ліків можна повністю вилікувати людей, які страждають від сифілісу, стафілококової та стрептококової інфекції.

Пеніцилін: діюча речовина, форма випуску та ефект від лікування препаратом

Антибіотик пеніцилін – це лікарський засіб, хімічна структура якого заснована на дипептиді, утвореному з таких речовин, як диметилцистеїн та ацетилсерин.

Механізм дії пеніцилінів полягає у блокуванні вітамінного та амінокислотного обміну хвороботворних мікроорганізмів, внаслідок чого їх розмноження повністю припиняється, а клітинна стінка руйнується, що призводить до їхньої загибелі.

Пеніцилін виводиться з організму людини нирками, а також разом із жовчю.Його вміст у сечі набагато перевищує концентрацію у крові (майже в 10 разів).

В аптеках препарат відпускається у формі порошку для приготування суспензій для ін'єкцій. Існують також таблетовані засоби пеніциліну, які застосовуються для лікування гонореї та інших венеричних захворювань.

Класифікація пеніцилінів передбачає їх розподіл на природні та напівсинтетичні. Друга група широко використовується в медицині, і бактерицидний, а також бактеріостатичний ефект, руйнуючи стінки клітин хвороботворних бактерій, не дозволяючи їм регенеруватися.

Антибіотики групи пеніциліну не мають жодного впливу на бактерії кишково-тифозно-дизентерійної групи, тому для терапії захворювань, викликаних цими мікроорганізмами, його не застосовують. Також Бензилперицилін, що є найпоширенішим лікарським засобом, що відноситься до пеніцилінової групи, неефективний при лікуванні туберкульозу легень, кашлюку, чуми, холери.

Щоб досягти максимального ефекту від застосування препарату, його вводять внутрішньом'язово. Це тим, що, таким чином, активні речовини лікарського засобу швидше всмоктуються в кров. Найбільша концентрація спостерігається протягом півгодини, максимум – 1 години після введення пацієнту пеніциліну.

Варто зазначити, що Пеніцилін у таблетках застосовується вкрай рідко, що пояснюється його поганою всмоктуванням у кров. Під впливом шлункового сокуструктура діючих компонентів препарату руйнується, а це, у свою чергу, призводить до того, що на результати такої терапії доводиться чекати дуже довго.

Показання для застосування пеніциліну

Застосування препарату Пеніцилін має бути обґрунтованим. В іншому випадку це може призвести до несприятливих наслідків.

Як і будь-який інший антибіотик, цей лікарський засіб здатний викликати сильні алергічні реакції, тому використовувати його з терапевтичною метою, не будучи впевненим у його безпеці для пацієнта, категорично заборонено.

Насамперед, необхідно пройти спеціальні алергічні проби. Їх виконують двома способами.


Препарати на основі пеніциліну показані хворим із різними патологіями органів дихання. Найчастіше вони застосовуються:

Лікування пеніциліном вищезазначених захворювань високоефективне, проте, варто зазначити, що блискавичного результату очікувати не варто.Як правило, курс терапії становить 5-7 днів, хоча якщо мова йдепро венеричні недуги, цей процес може зайняти більше часу.

Разом з антибіотиками лікарі завжди призначають лікарські засоби проти дисбактеріозу. Обов'язково дотримуйтесь всіх приписів, дотримуйтесь інструкцій лікаря, інакше це може призвести до розвитку серйозних ускладнень.

Особливості застосування пеніциліну для лікування дітей та вагітних

Препарати пеніцилінової групи з обережністю застосовують для лікування різних захворювань у жінок при вагітності, а також для лікування маленьких дітей.

Дозволено вдаватися до використання таких ліків лише за умови, що дитина досягла однорічного віку.

У більш ранньому віці цей медикаментозний засіб може мати отогенний ефект, який може призводити до проблем зі слухом у малюка.

Важливо знати, що застосування пеніциліну у формі ін'єкцій маленьким пацієнтам дозволено лише за умов стаціонару. Рішення батьків про самолікування може мати серйозні наслідки для хворої дитини, тому за процесом терапії повинен уважно стежити кваліфікований медик. Вдома допускається лише пероральне вживання препарату.

Що стосується використання Бензилпеніциліну або Біциліну для жінок при вагітності, то його введення має бути або внутрішньом'язовим, або внутрішньовенним. Також дозволяється використовувати ліки у формі мазі для зовнішнього застосування. Прийом таблеток для лікування захворювань дихальних або статевих шляхів абсолютно виключений, щоб уникнути патологій внутрішньоутробного розвитку плода або побічних реакційу немовляти.

Протипоказання до застосування препарату

Пеніцилін дуже серйозний лікарський засіб, що має свої протипоказання для використання в терапевтичних цілях. Якщо нехтувати запобіжними заходами, це може спричинити розвиток серйозних побічних ефектів.

Застосування цих ліків абсолютно виключено:

  1. При вагітності.
  2. У разі наявності індивідуальної непереносимості компонентів препарату.
  3. У разі наявності алергічних реакцій (при кропив'янці, бронхіальній астмі тощо).
  4. При різких реакціях організму антибіотики різної природи.

Незважаючи на те, що при вагітності та грудному вигодовуванні застосування цього препарату небажано, він все ж таки може бути використаний.Однак це відбувається лише в тому випадку, якщо користь для жінки значно перевищуватиме ризик для плоду.

Побічні ефекти прийому пеніциліну

Приймаючи препарати на основі пеніциліну, пацієнт повинен усвідомлювати, що являє собою цю речовину, і як може відреагувати на неї організм.

У перші дні терапії можуть виникнути алергічні реакції, особливо у жінок під час вагітності.

Це пов'язано з підвищеною чутливістю організму, яка найчастіше розвивається внаслідок більш раннього застосування препарату або його аналогів. Побічні ефекти від неправильного застосування лікарського засобу можуть бути такими.


Крім перерахованих вище побічних ефектів, нерідко спостерігається кандидоз ротової порожнини або піхви у жінок. У вкрай поодиноких випадках у пацієнтів, для лікування яких застосовувався Пеніцилін, розвивався анафілактичний шок із летальним кінцем. Якщо ознаки такого стану з'явилися у хворого, йому необхідно обов'язково запровадити адреналін внутрішньовенно.

Нерідко під час лікування даним медикаментозним препаратому пацієнтів спостерігається розвиток дисбактеріозу.Пов'язана ця аномалія про те, що активні компоненти ліків впливають як на патогенні мікроорганізми, але й корисні кишкові бактерії.

З цієї причини при проведенні терапії на основі пеніциліну важливо приймати краплі або капсули, що сприяють відновленню та підтримці нормальної мікрофлорикишківника.

Крім дисбактеріозу, у хворих може розвинутись грибкова інфекція, що викликається грибками Кандіда. Щоб цього не сталося, до вибору антибіотика потрібно підійти особливо ретельно. Пацієнт при цьому повинен слідувати всім рекомендаціям лікаря, не змінюючи дозування і кількість застосувань препарату.

Передозування пеніциліном та його взаємодія з іншими ліками

Протягом усього курсу лікування важливо пам'ятати про дозування медикаментозного засобу. Її, як, втім, і всю схему лікування, може призначити тільки лікар, виходячи зі скарг пацієнта та результатів його аналізів.

Якщо прийняти препарат у занадто високій концентрації, це може призвести до передозування, що виражається нудотою, блюванням, сильним проносом. Однак не варто панікувати: такий стан не є небезпечним для життя хворого.

При внутрішньовенному введенні пеніциліну у пацієнтів, які страждають від ниркової недостатності, може розвинутись гіперкаліємія

Крім цього, у разі перевищення допустимого дозування при внутрішньом'язовому або внутрішньовенному застосуванні препарату пацієнт може спостерігати епілептичні напади. Однак варто зазначити, що подібні аномалії трапляються лише за умови введення понад 50 млн. одиниць лікарського засобу за 1 підхід. У такому разі пацієнту призначають прийом барбітуратів чи бензодіазепінів.

Даний препарат не рекомендовано застосовувати разом з Пробенецидом, оскільки їхня несумісність призводить до затримки активних речовин пеніциліну в організмі людини, через що його виведення відбувається набагато довше, ніж належить.

Крім цього, лікування пеніциліном протипоказане у разі застосування таких медикаментозних засобів, як:

  1. Тетрациклін. У цьому випадку бактерицидний ефект від використання Бензилпеніциліну або Біциліну значно знижується.
  2. Аміноглікозиди, оскільки вони конфліктують між собою у фізико-хімічному аспекті.
  3. Тромболітики.
  4. Сульфаніламіди, які також значно знижують бактерицидний ефект пеніцилінів.
  5. Холестирамін знижує біодоступність препаратів пеніцилінової групи.
  6. Протизаплідні таблетки.

Виходячи з вищесказаного, пацієнт повинен зробити однозначний висновок, що самостійно призначати собі курс лікування, в ході якого відбувається комбінування різних ліків, не можна: подібними діями можна заподіяти сильну шкоду здоров'ю.

Бензилпеніцилін: інструкція із застосування та відгуки

Латинська назва: Benzylpenicillin

Код ATX: J01CE01

Діюча речовина:бензилпеніцилін (benzylpenicillin)

Виробник: ВАТ "Біосинтез", ВАТ "Біохімік", ВАТ "Красфарма" (Росія), "Київмедпрепарат" (Україна), Mapichem (Швейцарія)

Актуалізація опису та фото: 13.08.2019

Бензилпеніцилін – антибактеріальний препарат пеніцилінової групи.

Форма випуску та склад

Бензилпеніцилін випускають у формі порошку для приготування розчину для ін'єкцій (у флаконах 10 мл).

У 1 флаконі міститься бензилпеніциліну натрієва сіль по 500 тис. МО та 1 млн МО.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Бензилпеніцилін - антибіотик, що відноситься до групи біосинтетичних пеніцилінів. Він виявляє активність щодо грампозитивних мікроорганізмів (Streptococcus spp., включаючи Streptococcus pneumoniae, штами Staphylococcus spp., що не продукують пеніциліназ), Actinomyces spp., Corynebacterium diphtheria, паличок сибірської виразки, Spi. pp., грамнегативних коків (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis). Резистентними до дії бензилпеніциліну є штами стафілококів, що виробляють пеніциліназ, оскільки даний фермент сприяє руйнуванню молекул бензилпеніциліну.

Препарат не демонструє фармакологічної активності щодо більшості найпростіших, грамнегативних бактерій, вірусів, рикетсій (Rickettsia spp.).

Фармакокінетика

При парентеральному введеннібензилпеніцилін добре всмоктується, не має кумулятивного ефекту і швидко виводиться з організму через нирки.

При внутрішньом'язовому введенні максимальний вміст речовини в крові реєструється через 30–60 хвилин, а через 3–4 години у крові виявляються лише сліди бензилпеніциліну.

Діапазон концентрацій та тривалість циркуляції бензилпеніциліну в крові визначаються величиною введеної дози. Препарат добре проникає в рідини та тканини організму: спинномозкової рідинив нормі він присутній у клінічно незначних кількостях. Запалення менінгеальних оболонок призводить до зростання концентрації бензилпеніциліну у лікворі.

Показання до застосування

  • Тяжкі генералізовані інфекції (менінгіт, септицемія, дисемінована гонококова інфекція);
  • Інфекції дихальних шляхів (пневмонія) та шкіри (бешихове запалення);
  • Вроджений сифіліс;
  • Стрептококовий ендокардит;
  • Стовпняк;
  • Абсцеси;
  • Лімфаденіт та лімфангіт;
  • Сибірська виразка;
  • Остеомієліт;
  • Газова гангрена.

Протипоказання

Згідно з інструкцією, Бензилпеніцилін протипоказаний при гіперчутливості до пеніцилінів.

З обережністю препарат призначають жінкам, що годують і вагітним.

Інструкція із застосування Бензилпеніциліну: спосіб та дозування

Дозування Бензилпеніциліну визначається типом та тяжкістю інфекції.

  • Дорослі: 1800-3600 мг (3-6 млн МО) щодня, поділені на 4-6 прийомів. При важких інфекціях(Септицемія, менінгіт) дозування розраховують виходячи з ваги – до 200-300 мг/кг (330-500 тис. МО/кг) на день. У цьому випадку терапію слід починати з повільної внутрішньовенної ін'єкції або швидкої інфузії, використовуючи як розріджувач 5% глюкозу;
  • Діти: з розрахунку 30-90 мг/кг (50-150 тис. МО/кг) щодня 4-6 прийомів. При тяжких інфекціях дозування може бути збільшено до 300 мг/кг (500 тис. МО/кг).

Бензилпеніцилін можна застосовувати також внутрішньом'язово, розбавляючи препарат безпосередньо перед застосуванням, оскільки його активність в інфузійних розчинах швидко знижується. Тривалість терапії визначається показаннями та клінічною картиною.

  • Септицемія та менінгіт, викликані менінгококами: протягом мінімум 5 днів у вигляді повільної внутрішньовенної ін'єкції або інфузії по 180-240 мг/кг (300-400 тис. МО/кг) на день у 4-6 прийомів;
  • Септицемія та менінгіт, викликані пневмококами: протягом мінімум 10 днів у вигляді повільної внутрішньовенної ін'єкції або інфузії по 240-300 мг/кг (400-500 тис. МО/кг) на день у 4-6 прийомів;
  • Інфекції, спричинені клостридіями: протягом 7 днів як доповнення до терапії антитоксином по 9000-12000 мг (15-20 млн МО) на день дорослим та 180 мг/кг (300 тис. МО/кг) дітям;
  • Стрептококовий ендокардит: протягом 14-28 днів по 6 000-12 000 мг (10-20 млн МО) на день дорослим та 180 мг/кг (300 тис. МО/кг) дітям;
  • Вроджений сифіліс: у 2 прийоми протягом 14 днів внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 30 мг/кг (50 тис. МО/кг) на день.

Побічна дія

При застосуванні Бензилпеніциліну можуть виникати алергічні реакції, що виявляються як:

  • Інтерстиціальний нефрит, висипання на слизових оболонках, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, гіпертермія, висипання на шкірі, артралгія, еозинофілія, бронхоспазм (часто);
  • Анафілактичний шок (рідко).

На початку курсу терапії (особливо вродженого сифілісу) Бензилпеніцилін може викликати лихоманку, озноб, загострення хвороби, підвищене потовиділення, реакції Яриша-Герксгеймера

З місцевих реакцій найімовірніше розвиток хворобливості та ущільнення у місці внутрішньом'язового введення.

При тривалому застосуванні Бензилпеніциліну можуть виникати дисбактеріоз та розвиток суперінфекції.

Передозування

Запідозрити передозування Бензилпеніциліну можна за такими симптомами, як судомні напади та порушення свідомості. У цьому випадку негайно скасовують препарат та призначають симптоматичну терапію.

особливі вказівки

У випадках, якщо через 2-3 дні (максимально – 5 днів) після початку застосування Бензилпеніциліну ефект не спостерігається, необхідно перейти до застосування інших антибіотичних засобів або до комбінованої терапії.

Через ризик розвитку грибкових інфекцій при терапії препаратом, при необхідності, лікар призначає протигрибкові лікарські засоби.

Щоб уникнути появи резистентних штамів збудників, слід уникати застосування недостатніх доз препарату або надто раннього припинення лікування.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та складними механізмами

При порушеннях функції нирок

У пацієнтів із дисфункціями нирок препарат застосовують з обережністю.

Лікарська взаємодія

Пробенецид гальмує канальцеву секрецію бензилпеніциліну, тим самим підвищуючи рівень останнього у плазмі та збільшуючи період напіввиведення.

При поєднанні з антибіотиками, що мають бактеріостатичну дію (тетрациклін, макроліди, лінкозаміди, хлорамфенікол), бактерицидна дія бензилпеніциліну знижується.

Лікарський засіб посилює ефективність непрямих антикоагулянтів шляхом зниження протромбінового індексу та пригнічення кишкової мікрофлори та робить менше ефективним застосуванняетинілестрадіолу (ризик виникнення «проривних» кровотеч), препаратів, у яких кінцевим продуктом метаболізму є параамінобензойна кислота, та пероральних контрацептивів.

Нестероїдні протизапальні препарати, діуретики, фенілбутазон, блокатори канальцевої секреції, алопуринол пригнічують канальцеву секрецію, тим самим підвищуючи концентрацію бензилпеніциліну при сумісному застосуванні.

Поєднання препарату з алопуринолом збільшує ризик виникнення реакцій алергічного характеру (шкірні висипання). Комбінація бензилпеніциліну та бактерицидних антибіотиків (включаючи аміноглікозиди, цефалоспорини, рифампіцин, ванкоміцин) має синергічну дію.

Аналоги

За механізмом дії аналогами Бензилпеніциліну є: Бензатинбензилпеніцилін, Бензицилін-1 (-3, -5), Біцилін-1 (-3, -5), Молдамін, Оспен 750, Ретарпен, Стар-Пен, Феноксиметилпеніцилін.

Терміни та умови зберігання

Термін придатності – 4 роки за температури до 30 °C. Термін зберігання приготованого з порошку розчину для ін'єкцій – 24 години (у холодильнику – 72 години), розчину для інфузій – 12 годин (у холодильнику – 24 години).

    Форма продажу:

    За рецептом

    Чинне в-о:

    Бензилпеніцилін

  • Фарм. група:

    Антибактеріальні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Пеніциліни

Про препарат:

Пеніцилін є одним з головних представників групи антибіотиків, препарат має широким спектромбактеріостатичної та бактерицидної дії (з препаратів пеніциліну найбільш активний бензилпеніцилін).

Показання та дозування:

Застосування пеніциліну показано:

  • При сепсисі (особливо стрептококовому)
  • У всіх сульфаніламідорезистентних випадках відповідних інфекцій (пневмококової, гонококової, менінгококової інфекціїта ін.)
  • При широких і глибоко локалізованих інфекційних процесах (остеомієліти, важкі флегмони, газова гангрена)
  • Після поранень із залученням у процес та інфікуванням великих кістково-м'язових масивів
  • У післяопераційному періоді для профілактики гнійних ускладнень
  • При інфікованих опіках третього та четвертого ступеня
  • При пораненнях м'яких тканин
  • При пораненнях грудної клітки
  • При гнійному менінгіті
  • При абсцесах мозку
  • При бешиховому запаленні
  • При гонореї та її сульфаніламідостійких формах
  • При сифілісі
  • При тяжкому фурункульозі
  • При сікозі
  • При різних запаленнях ока та вуха

У клініці внутрішніх хвороб Пеніцилін застосовується для лікування крупозної пневмонії (разом з сульфаніламідними препаратами), осередкової пневмонії, гострого сепсису, холециститу та холангіту, затяжного септичного ендокардиту, а також для профілактики та лікування ревматизму.

У дітей Пеніцилін застосовується: при пупкових сепсисах, септикопіємії та септико-токсичних захворюваннях новонароджених, пневмоніях у новонароджених і дітей грудного та раннього віку, отитах дітей грудного та раннього віку, септичній формі скарлатини, септико-токсичній формі дифтерії ( ), плевролегеневих процесах, що не піддаються дії сульфаніламідних препаратів, гнійних плевритах і гнійних менінгітах, при гонореї.

Антимікробний ефект Пеніциліну досягається як при резорбтивному, так і місцевому його дії.

Препарати пеніциліну можна вводити внутрішньом'язово, підшкірно та внутрішньовенно, внутрішньо порожнин, у спинномозковий канал, шляхом інгаляцій, сублінгвально (під язик), всередину; місцево - у вигляді очних та носових крапель, полоскань, промивань.

При внутрішньом'язовому введенні пеніцилін швидко всмоктується в кров, але через 3-4 години пеніцилін майже повністю зникає з неї. Для ефективності терапії в 1 мл крові має бути 0,1-0,3 ОД пеніциліну, тому для підтримки терапевтичної концентрації препарату в крові його слід вводити кожні 3-4 години.

Застосування пеніциліну для лікування гонореї, сифілісу, пневмонії, цереброспінального менінгіту проводиться за спеціальною інструкцією.

Передозування:

Чи не описана.

Побічні ефекти:

Лікування бензилпеніцилінами, біцилінами та іншими пеніцилінвмісними препаратами може супроводжуватися побічними явищами, які найчастіше мають алергічний характер.

Виникнення алергічних реакцій на препарати пеніциліну зазвичай пов'язане із сенсибілізацією до них організму в результаті попереднього застосування цих препаратів, а також внаслідок тривалого їх впливу: професійна сенсибілізація медсестер, осіб, які працюють на виробництві антибіотиків.

Рідше спостерігаються алергічні реакції при першому контакті з пеніциліном. Вони виникають переважно у осіб, які страждають на алергічні захворювання (кропив'янка, бронхіальна астма). Алергічні реакції на пеніцилін з боку шкіри виражаються в еритемі, обмежених або поширених висипаннях, кропивниці та уртикароподібних висипах, макулезних, везикулезних, пустульозних висипаннях, іноді загрозливому життюексфоліативному дерматиті. Зареєстровано численні випадки контактних дерматитів (медичний персонал лікувальних закладів).

Контактні дерматити та реакції з боку шкіри та слизових оболонок спостерігаються як при загальному впливі, так і при місцевому застосуванні Пеніциліну у вигляді мазей, примочок, крапель для носа та очей.

  • З боку органів дихання спостерігаються риніт, фарингіт, ларингофарингіт, астматичний бронхіт, бронхіальна астма.
  • З боку шлунково-кишковий тракталергічні реакції виражаються у стоматиті, нудоті, блювоті, проносі.

У ряді випадків розмежування токсичного та алергічного генезу побічних явищ важко. На алергічний походження цих явищ вказує поєднання їх зі шкірними висипаннями, під впливом пеніциліну можливий також розвиток агранулоцитозу.

При виникненні алергічних реакцій з боку шкіри, дихальних шляхів, шлунково-кишкового тракту слід припинити лікування пеніциліном або зменшити його дозу, призначити хворому на Димедрол, Піпольфен, Супрастин, хлорид кальцію, вітамін B1.

Слід пам'ятати про можливість сенсибілізації організму ще в внутрішньоутробний періодпри лікуванні вагітних препаратами пеніциліну

Протипоказання:

Застосування пеніциліну протипоказане при:

  • Наявність підвищеної чутливості до пеніциліну
  • Бронхіальна астма
  • Кропивниці
  • Сінної лихоманки та інших алергічних захворювань
  • Підвищена чутливість хворих до антибіотиків, сульфаніламідів та інших лікарських препаратів.

Можлива сенсибілізація організму до пеніциліну в період внутрішньоутробного розвитку при лікуванні вагітних антибіотиками-препаратами пеніциліну.

Взаємодія з іншими ліками та алкоголем:

Бактерицидні антибіотики (в т.ч. цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин, аміноглікозиди) мають синергічну дію, бактеріостатичні антибіотики (в т.ч. макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни) - антагоністичну. Необхідно бути обережними при поєднанні пеніцилінів, активних щодо синьогнійної палички (Pseudomonas aeruginosa), з антикоагулянтами та антиагрегантами (потенційний ризик підвищеної кровоточивості). Не рекомендується поєднувати пеніциліни з тромболітиками. При поєднанні із сульфаніламідами можливе ослаблення бактерицидного ефекту. Пероральні пеніциліни можуть знижувати ефективність пероральних контрацептивів через порушення ентерогепатичної циркуляції естрогенів. Пеніциліни можуть уповільнювати виведення з організму метотрексату (пригнічують його канальцеву секрецію). При поєднанні ампіциліну з алопуринолом підвищується ймовірність появи висипу на шкірі. Використання високих доз калієвої солі бензилпеніциліну у поєднанні з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію або інгібіторами АПФпідвищує ризик гіперкаліємії. Пеніциліни фармацевтично несумісні з аміноглікозидами.

Вживати алкоголь під час лікування препаратами пеніциліну категорично протипоказано.

Склад та властивості:

Бензилпеніциліну натрієвої солі 1000 000 ОД

Форма випуску:

Порошок для виготовлення розчину для ін'єкцій 1 млн ОД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 100;

Фармакологічна дія:

Пеніцилін (Penicillinum) – протимікробний препарат, в основі хімічної структуриякого лежить дипептид, утворений з диметилцистеїну та ацетилсерину.

Механізм дії пеніциліну пов'язаний з придушенням амінокислотного та вітамінного обміну мікроорганізмів та порушенням розвитку у них клітинної стінки.

Пеніцилін виділяється нирками (близько 50%); у сечі створюються його значні концентрації, що перевищують концентрації у крові у 5–10 разів. Деяка частина пеніциліну виділяється також із жовчю.

Умови зберігання:

При температурі не вище 25 °C.

Код ATX

1928 вважається найважливішим для сучасної медицини. Саме тоді було відкрито пеніцилін – перший у світі антибіотик, «батьком» якого є Олександр Флемінг. Ця подія можна вважати справжнім проривом.

До винаходу пеніциліну, що стало стартом розробки нових лікарських препаратівбудь-яке інфекційне захворювання, До якого сьогодні людство ставиться без краплі страху, призводило до серйозних патологій з боку життєво важливих органів. Така хвороба, як пневмонія, означала неминучу загибель, будь-які ускладнення під час пологів могли призвести до смерті матері та дитини, а від сифілісу людина буквально «згорала» на очах у муках.

Сьогодні багато активістів можуть бути категорично проти антибіотиків. Але якщо щось серйозне, вони зрозуміють, наскільки важлива роль даних препаратів в успішній терапії багатьох серйозних патологій. Про те, що лікує пеніцилін, йтиметься у статті.

Відкриття пеніциліну

Ще за часів Першої світової війни, одночасно з лікуванням солдатів, Флемінг почав займатися пошуком ліків, які могли б вбити бактерії, оскільки під час оперативних втручаньу рани потрапляла інфекція, яка часто спричиняла загибель. У Флемінга були розставлені філіжанки з бактеріями, які допомагали йому проводити експерименти щодо ефективності тих чи інших засобів. І одного разу в таку ємність упав шматочок запліснілого хліба. Так як помітив це Флемінг не відразу, відповідно, він і не збирався виймати його з живильного середовища. Однак, коли звернув увагу, був приємно здивований – усі бактерії у місці контакту зникли. Звичайно, така поведінка бактерій зацікавила вченого. Ним було проведено численні експерименти, які допомогли отримати потрібну речовину у чистому вигляді. І хоча воно вийшло «слабким», Флемінг все ж вдалося довести ефективність даного матеріалу в боротьбі з бактеріями.

Про те, що лікує пеніцилін, сучасна людина не дізналася б, якби не Флорі та Чейн – двоє британських учених, які отримали його у чистому вигляді та створили на основі речовини ліки. Вперше воно було запроваджено людині на початку Другої світової війни. Хлопець страждав від сепсису, а пеніциліновий препарат допоміг йому – стан покращав. Однак згодом він все ж таки помер через маленьке дозування препарату, що вводиться. Після цього вже почали проводитися корекції кількості речовини, що вводиться, а також на підставі отриманих знань були створені різні груписинтетичних антибіотиків.

Препарати пеніцилінової групи

Напевно, навіть людина, яка не має до медицини стосунку, знає, що даний антибіотик займає окрему главу в розділі з фармакології. Пеніцилінові препарати були виведені в окрему класифікаційну групу через свій вплив на клітини бактерій, а саме, через їхню здатність пригнічувати хімічні реакції, важливі для розмноження та життєдіяльності мікроорганізмів І перш ніж дізнатися, що лікує пеніцилін, слід познайомитись із цими групами:

  • оспін;
  • прокаїн;
  • бензилпеніциліну калієва сіль;
  • бензилпеніциліну натрієва сіль;
  • ретарпен;
  • біцилін.

Також їх можна поділити на природні та синтетичні. Перші – більш щадні, але менш ефективні. Другі набагато сильніше б'ють по організму, але дозволяють вилікуватися в короткі терміни. Сьогодні фармакологічною промисловістю розроблено вже четверте покоління пеніцилінових антибіотиків.

Фармакологічна дія

Те, як "працює" ця речовина, зрозуміти зовсім нескладно. До складу пеніциліну входить 6-амінопеніциланова кислота. Потрапляючи в бактерії, вона руйнує їхню клітинну стінку (проте діє так не на всі види мікроорганізмів). Руйнування клітинної стінки призводить до загибелі бактерій.

Спочатку їх видів було дуже багато. Наприклад, раніше можна було говорити, що пеніцилін лікує від таких захворювань, як холера, тиф, сифіліс, дифтерія та багато інших, а також негативно впливає на стрептококи, стафілококи та кишкову паличку. А потім більшість із них навчилися виробляти імунітет до даної речовини, що послужило виникненню необхідності підвищення дозування. Іншими словами, якщо лікувати деякі із захворювань пеніциліном, доведеться вводити великі болючі дози не менше 6 разів на добу.

Побічні ефекти та передозування

Випадків передозування цим препаратом історія медицини не спостерігалося. Однак побічні ефектиможуть траплятися. Усі вони однак пов'язані з розвитком алергічної реакції. Напевно, деякі читаючі мають знайомих або родичів, які мають непереносимість даного антибіотиката інших представників цієї групи. Це ситуації, коли вводити препарат у жодному разі не можна. Найнебезпечніша реакція - набряк Квінке, від якого може настати летальний кінець.

Алергія на пеніцилін

Це не менш важлива тема, ніж те, що лікує антибіотик. Пеніцилін може викликати алергію через несприйнятливість організму до цих чужорідних речовин. Наприклад, найчастіше зустрічається професійна сенсибілізація медсестер та осіб, які працюють на виробництві антибіотиків. А ось розвиток алергічної реакції при першій зустрічі з пеніциліном спостерігається набагато рідше.

Виявляється стан різними симптомамиалергії переважно у тих, хто страждає від кропив'янки та бронхіальної астми. Виражається різними висипаннями на шкірному покриві, частина з яких є небезпечною для життя. Буває, що виникає контактний дерматитчерез примочки, мазі та інші речовини на основі пеніциліну. Можливий розвиток астматичного бронхіту, запальних захворюваньносоглотки та вух, стоматиту, а також виникнення проносу, нудоти та блювання. У разі прояву такої симптоматики призначається лікування антигістамінними препаратами.

Форми випуску препарату

Лікарський засіб випускається у вигляді порошку для приготування розчину для внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення, а також у формі таблеток по 250 і 500 мг, або по 5000 ОД - для розсмоктування.

Що лікує пеніцилін? Показання до застосування

Підставою для призначення даного лікарського засобу може послужити один із наведених нижче станів:

  • сепсис, зокрема стрептококовий;
  • виникнення сульфаніламідорезистентних інфекцій, наприклад, пневмококова, гонококова, менінгококова;
  • розвиток глибоко локалізованих та великих інфекційних процесів, як газова гангрена та остеомієліти;
  • наслідки різних поранень із проникненням інфекції в кістково-м'язові тканини;
  • післяопераційні періоди (застосовують для запобігання гнійним ускладненням);
  • поранення м'яких тканин та грудної клітки;
  • гнійний менінгіт та абсцес мозку;
  • Бешиха;
  • гонорея;
  • сифіліс;
  • важкий фурункульоз;
  • сікоз;
  • запальні очні та вушні захворювання.

Інструкція до "Пеніциліну" докладно розкриває ситуації, коли цей лікарський засіб матиме позитивний ефект. Разом із сульфаніламідними препаратами призначається у клініці внутрішніх захворюваньнаприклад, при крупозній пневмонії. Добре допомагає впоратися з осередковою пневмонією, гострим сепсисом, холангітом, холециститом, затяжним септичним ендокардитом.

Пеніцилін використовується в педіатрії для усунення пупкового сепсису та різних інших септико-токсичних патологій новонародженого. Може бути призначений також у терапії пневмоній, отитів та скарлатини.

Інструкція до "Пеніциліну": особливості застосування та дозування

Таблетки приймають за півгодини до їди або через 2 години після інтервалом в 8 годин. Також є препарат для розсмоктування з дозуванням 500 ОД. Їх приймають кожні 4 години до 6 разів на добу. Призначаються при фурункульозі, ангіні, скарлатині, пневмонії. Порошок для виготовлення розчину готується безпосередньо перед введенням. Його розбавляють 1,5 мл води для ін'єкцій на 250 мг порошку. Вводять до 4-х разів на добу. Застосовується в терапії менінгіту, пневмонії та сифілісу.

Протипоказання

Дізнавшись, від чого лікує пеніцилін, не можна займатися самолікуванням. Є випадки, коли препарат може лише погіршити стан. Важливо ознайомитись із протипоказаннями:

  • бронхіальна астма;
  • підвищена чутливість до пеніциліну;
  • кропив'янка;
  • різні алергічні захворювання;
  • підвищена чутливість до антибіотиків, сульфаніламідів та інших лікарських засобів.

Можлива сенсибілізація до пеніциліну ще під час внутрішньоутробного розвитку плода. Вагітним він призначається тільки за крайньої необхідності та під постійним наглядом лікаря.

Дослідження жінок щодо реакції плоду на прийом пеніцилінів у період внутрішньоутробного розвитку не проводилися, проте відомо, що мутагенних та інших змін не було виявлено. В період грудного вигодовуваннятерапія пеніциліном заборонена, оскільки антибіотик проникає у грудне молоко.

Пеніцилін сьогодні

У сучасної медициниАнтибіотик вже практично не використовується. Хоча список того, які хвороби лікує пеніцилін, досить значний. Проблема криється неактивності лікарського засобу щодо грамнегативних бактерій. А його ефективність проти стрептококів, стафілококів, гонореї, сибірки та дифтерії стоїть на «задовільному» рівні. Та й застосовувати його незручно – надто великі дозування та частота введення.

Сучасними вченими на основі пеніциліну був створений ряд хороших синтетичних антибіотиків, які сильніші, зручніші у застосуванні та ефективніше справляються з описаними вище хворобами. Наприклад, "Амоксиклав", "Амоксицилін", "Ампіцилін" та інші. А використання природного пеніциліну потихеньку йде в минуле. Його вже не застосовують практично в жодному лікувальному закладікраїни, крім лікарняних пунктів у віддалених куточках. Тим не менш, саме він започаткував розвиток антибіотиків. лікарських засобів, які значною мірою скоротили смертність від запальних, інфекційних та багатьох інших захворювань.

Роль антибіотика у лікуванні сифілісу

Вивчаючи перелік, від чого допомагає пеніцилін, можна побачити в ньому таке захворювання, як сифіліс. На сьогоднішній день антибіотик добре допомагає в терапії цієї хвороби. Дозування, тривалість лікування та інші фактори, що визначають терапевтичну схему, підбираються лікарем для кожного пацієнта індивідуально, що залежить від кількох параметрів. Насамперед, від тяжкості перебігу патології. При цьому слід зазначити, що жодна інша група антибіотиків не допомагає вилікувати сифіліс настільки якісно та швидко, наскільки це робить пеніцилін.

Сифіліс – це хронічне системне венеричне захворювання, збудником якого є бліда трепонема. Патологія проявляється ураженням шкіри, слизових, кісток та внутрішніх органів. Не завжди захворювання передається статевим шляхом унаслідок безладних статевих зв'язків. Його розвитку також можуть сприяти переливання інфікованої крові, використання інфікованого інструменту та дії побутового характеру.

Пеніцилін лікує сифіліс завдяки своїй здатності пригнічувати розвиток та зростання блідої трепонеми. При первинній та вторинній стадії зазвичай призначається до 600 000 ОД 1 раз на день протягом півтора тижня. У прихованій фазі рекомендується приймати ліки за аналогічною схемою лише протягом 15 днів. При вродженому сифіліс його лікують методом одноразового введення новонародженому 50 000 ОД на 1 кг маси тіла малюка. Однак курс може бути продовжений до 10 днів, якщо є порушення.

Тепер відомо, від чого антибіотик пеніцилін, які є протипоказання та застереження, а також про те, як він з'явився у світі, і як започаткував стрімкий розвиток фармакологічної промисловості. Але краще жити так, щоб жодні ліки ніколи не знадобились, особливо антибіотики!

Під пеніциліном мається на увазі 4 покоління антибіотиків, близьких за будовою, механізмом дії, протипоказанням та побічним результатам. Всі вони відносяться до бета-лактамних антибактеріальних препаратів. В інструкції із застосування Пеніциліну дано характеристику його властивостей, форму випуску, особливості застосування, можливі негативні наслідки.

Бактерицидний лікарський засіб.

Властивості антибіотика:

  • висока активність по відношенню до чутливих штамів бактерій;
  • низька токсичність;
  • можливість застосування під час вагітності.

Препарат сумісний з іншими антибактеріальними засобами.

склад

Діюча речовина – 6-амінопеніциланова кислота, основні компоненти якої – молекула з 3 атомів вуглецю та 1 атома азоту (бета-лактаму) та тіазолідинове кільце. Зміна антибактеріальних якостей та створення нових варіантів Пеніциліну пов'язане з модифікацією активної речовини.

Форма випуску

Антибіотик добре розчиняється у воді, випускається у вигляді порошку для приготування ін'єкцій, готових розчинів та таблеток.

Ін'єкції в ампулах

Скляні запаяні ампули ємністю 1-3 мл можуть продаватися в комплекті з розчинником або без. Концентрація: 1 мл готового розчину містить 5000 ОД.

Пігулки

Пресована форма випускається у двох варіантах: стандартна та для розсмоктування. Концентрація пеніциліну у стандартній таблетці – 250, 500 міліграмів, для розсмоктування – 5000 ОД.

Порошок

Білий порошок із специфічним ароматом випускається у прозорих флаконах, під гумовим ковпачком, запечатаним металевою кришкою. Доза препарату в одному флаконі – від 50 000 до 300 000 ОД.

Фармакологічні характеристики

Пеніцилін – це кислота, з якої одержують солі для надання хімічної стабільності та отримання нових препаратів.

Фармакологічна група

Пеніцилін відноситься до природних антибіотиків. Препарат, вихідною формою якого є продукт життєдіяльності пліснявих грибків.

Фармакодинаміка

При внутрішньом'язовому введенні антибіотик із кровотоку проникає у тканини, суглоби, м'язи, створюючи лікувальну дозу протягом короткого проміжку часу. Виводиться із організму нирками через 4 години.

Фармакокінетика

Інгібуючі якості антибіотика проявляються у руйнівному впливі на оболонку бактерії, внаслідок чого мікроорганізм гине.

При пероральне застосування лікувальні властивостізнижуються під впливом шлункового соку, оскільки препарат не відноситься до кислотостійких.

Захворювання, при яких призначають антибіотик

Ліки має терапевтичний ефектпри терапії:

  • легень та бронхів;
  • носо-, ротоглотки;
  • сечостатевої системи;
  • запалення серцевого м'яза;
  • жовчного міхура;
  • гнійних ураженнях шкіри та м'яких тканин;
  • венеричні захворювання;
  • бешиховому запаленні;
  • дифтерії та скарлатини;
  • гнійно-некротичне запалення кісток, кісткового мозку.

Інструкція із застосування, дозування

Таблетована доза визначається лікарем. Добова норманайчастіше дорівнює 750-1500 міліграм на добу, розділена на 3 частини через кожні 8 годин. При тяжких формах інфекції дозування збільшують у 3 рази. Правило прийому Пеніциліну: 30 хвилин до їди або 120 – після.

Ін'єкції антибіотиком можна робити:

  • внутрішньовенно;
  • внутрішньом'язово;
  • підшкірно;
  • у спинномозковий канал;
  • у порожнині.

Норма розраховується, виходячи з ваги хворого: терапевтична доза повинна постійно підтримуватись на рівні 0,1-0,3 ОД у мілілітрі крові. Для виконання цієї умови уколи роблять кожні 4 години.

При запаленні легенів, венеричних захворюваннях конкретне дозування визначається лікарем.

Приготування розчинів за допомогою порошку

Як розчинник використовують фізіологічний розчин, Новокаїн, воду для ін'єкцій. Основна вимога стосується температури рідини: вона має бути в межах 18-20 градусів.

Використання ампул для уколів

Порошок в ампулах розчинник розводять так само, як і в пляшечках.

Лікування дітей

Прийом ліків повинен проходити при контролі за станом кровотворної системи, нирок та печінки.

При вагітності та лактації

Можливість застосування під час виношування дитини має визначити лікар, оскільки Пеніцилін долає плацентарний бар'єр. Грудне молокопри терапії антибіотиком не придатний для вигодовування дитини.

Для пацієнтів з печінковою та нирковою недостатністю

Бактерицидний засіб виводиться нирками. При нирковій недостатності пеніцилін застосовують під лікарським контролем. Внутрішньовенне введення препарату, що містить солі калію, може спричинити гіперкаліємію.

Протипоказання

Препарат не призначають при гіперчутливості до пеніцилінів та інших антибіотиків, бронхоспазму, кропив'янки, поліпів.

Випадки перевищення доз

Пероральний прийом понад норму викликає порушення з боку шлунково-кишкового тракту: пронос, нудоту, блювання.

Небажані ефекти

Побічна дія – алергія на препарат, який може розвиватися при першому тривалому курсі лікування. Але найчастіше виникає при повторному застосуванні. Підвищена чутливістьдо антибіотика проявляється у вигляді висипу, набряку, підйому температури. Анафілактичний шок може стати причиною смерті.

Можливі негативні побічні ефекти:

  • рвотний рефлекс;
  • прискорений стілець;
  • мимовільні скорочення м'язів;
  • головний біль із блюванням, надчутливістю до світлових, слухових подразників;
  • втрата свідомості;
  • грибкове ураження слизових у роті, піхву.

Перед тим, як призначити ліки, необхідно зробити пробу на алергічну реакцію.

Для усунення грибкового зараження, одночасно з бактерицидним препаратом, необхідно приймати протигрибкові засоби.

Низька терапевтична доза, припинення лікування до одужання стануть причиною появи різновидів мікроорганізмів, стійких до пеніцилінів.

При пероральному прийомі необхідно запивати ліки достатньою кількістю рідини.

Не можна порушувати схему прийому препарату для підтримки терапевтичної дозиантибіотика у крові.

Високі дози при внутрішньовенному введенні можуть спровокувати розвиток гострої лікарської епілепсії.

Взаємодія з іншими ліками

Бактерицидні препарати посилюють дію пеніциліну, бактеріостатичні послаблюють. Не можна застосовувати одночасно з тромболітичними, калійзберігаючими сечогінними засобами, антикоагулянтами. Одночасний прийом з оральними контрацептивами знижує ефективність.

Терміни та зберігання

Пеніциліни зберігають властивості протягом 60 місяців при температурі не вище 25 градусів у сухому місці.

Відпустка та вартість

Для лікування необхідне лікарське призначення з випискою рецепту. Ціна таблеток – від 30 рублів за упаковку, ампули – від 60 рублів за штуку, флакон – від 6 рублів, залежно від ОД.

Замінники медикаменту

Перше покоління пеніцилінів – це пеніциліни, отримані з кислоти, що продукується пліснявими грибками. Для надання стійкості її перетворюють на солі: натрієву, калієву, новокаїнову.

Залежно від виду солі природні пеніциліни, у свою чергу, поділяють на підгрупи, наприклад пеніцилін G (Бензилпеніцилін), пеніцилін V (Феноксиметилпеніцилін).

Друге покоління – аналоги природних пеніцилінів, отримані штучно, наприклад, Оксацилін.

Третє – амінопеніциліни, напівсинтетичні препарати, що мають перевагу перед біосинтетичними формами у впливі на більшу кількість збудників. До третього покоління належать Амоксицилін та Ампіцилін.

Четверте покоління бактерицидних препаратів має захист від бета-лактозних бактерій. Вони ефективні проти більшості видів бактерій.

V-Пеніцилін

Феноксиметилпеніцилін випускається у вигляді таблеток та порошку для суспензії. Препарат не призначається при тяжких формах запального процесу, надає терапевтичну дію на грампозитивні бактерії та вузьке коло грамнегативних.

Лікарський засіб є ефективним при бактеріальному ураженні порожнини рота, легень, бронхів, шкірних покривів. Рекомендується прийом при зараженнях сибіркою, правцем, сифілісом та гонореєю, у профілактичних цілях у післяопераційний період.

Протипоказання до застосування – блювання, пронос, алергія на пеніциліни, запальні процеси у тяжкій формі.

Розчин застосовують у вигляді уколів та інфузій, без обмеження віку, включаючи недоношених дітей.

Протипоказання до призначення:

  • алергія до пеніцилінів;
  • печінкова, ниркова недостатність;
  • запалення товстого кишківника.

Лікування – за призначенням лікаря з продовженням терміну терапії на 2-3 дні після зникнення основних симптомів.

за хімічного складупрепарат є калієвою, натрієвою, новокаїновою сіллю. Випускається у вигляді порошку для приготування внутрішньом'язових, внутрішньовенних ін'єкцій, а також у спинномозковий канал.

Призначення та спосіб введення залежать від перебігу запального процесу. Калієва та натрієва солімають високу проникаючу здатність. Застосовують при гострих формах інфікування. Терапевтична дія настає через чверть години після введення.

Калієва сіль застосовується для внутрішньом'язової ін'єкції, натрієва – для внутрішньовенної та внутрішньом'язової. Для збереження необхідної концентрації в крові потрібно робити ін'єкції 6 разів на добу, дотримуючись тимчасових проміжків.

Новокаїнова сіль бензилпеніциліну, після внутрішньом'язового введення, утворює капсулу, з якої ліки протягом тривалого часу надходять у кров. Препарат є ефективним для терапії хронічних інфекцій.

До Бензилпеніциліну чутливі стрептококи, меншою мірою стафілококи, а також бактерії, що викликають:

  • сибірку;
  • венеричні захворювання;
  • дифтерію;
  • менінгокок;
  • газову гангрену

Торгові назви Бензилпеніциліну залежать від хімічного складу:

  • Бензилпеніцилін, сіль натрієва;
  • Бензилпеніцилін, сіль калієва;
  • Бензилпеніцилін, сіль новокаїнова;
  • Пеніцилін G, сіль натрієва;
  • Біцилін - 1 (3; 5);
  • Новацин.

Препарат не ефективний проти бактерій, що виробляють фермент, що руйнує бета-лактамне кільце.



Продовження теми:
Інсулін

Всі знаки зодіаку відрізняються один від одного. У цьому немає жодних сумнівів. Астрологи вирішили скласти рейтинг найзнаменитіших Знаків Зодіаку і подивитися, хто ж із них у чомусь...

Нові статті
/
Популярні