Верапамілу гідрохлорид інструкція із застосування.

Народне лікування – одне з найпоширеніших захворювань у всьому світі. Воно протікає безсимптомно і дає знати про себе лише тоді, колиартеріальний тиск

стає надто високим.

Щоб вчасно виявити хворобу, потрібно регулярно вимірювати артеріальний тиск і звертатися до лікаря при появі будь-яких незвичайних симптомів. Якщо діагноз «гіпертонія» буде підтверджено, пацієнту призначать спеціальні антигіпертензивні лікарські засоби.

Одним з таких препаратів є Верапаміла гідрохлорид, який дозволяє боротися з гіпертонією та багатьма іншими серцево-судинними патологіями.

Фармакологічна дія Верапамілу гідрохлорид є представником групи блокаторів кальцієвих каналів. Він сприяє розширенню коронарних судин, збільшеннюкоронарного кровотоку

, зниження потреби міокарда в кисні, нормалізації периферичної гемодинаміки

В результаті застосування ліків знижується кальцієва реабсорбція, що забезпечує виражену натрійуретичну та діуретичну дію, а також досягнення гіпотензивного ефекту.

Завдяки інгібуванню іонів кальцію, Верапамілу гідрохлорид позитивно позначається на провідній нервовій системі, сприяє вазодилатації, пригнічує на синоатріальну та атріовентрикулярну провідності, суттєво знижує постнавантаження.

Активний компонент препарату може всмоктуватися із шлунково-кишкового тракту повністю (на 95 відсотків). Через 1 або 2 години після застосування засобу у плазмі спостерігається максимальна концентрація препарату. Що стосується виділення, воно відбувається через нирки (70%), з жовчю (25%), а також у незміненому вигляді (від 3 до 4%). Період напіввиведення визначається тривалістю терапії: при одноразовому застосуванні він варіюється від трьох до семи годин, а при регулярному застосуванні – від чотирьох до дванадцятої.

Показання для застосування на Верапамілу гідрохлорид.

• Призначення практикується при таких захворюваннях:
• гіпертонічна хвороба;
• стенокардія: вазоспастична, нестабільна, напруга;

проблеми серцевого ритму, включаючи тахікардію, екстрасистолію, тріпотіння та мерехтіння передсердь.

Також застосування ліків дозволяє досягти вираженого профілактичного ефекту (запобігти розвитку перелічених захворювань ССС).

Таблетки Верапамілу приймають відразу після їди або під час нього. Запивають їх незначною кількістю рідини (бажано води).

Дорослим пацієнтам для зниження підвищеного артеріального тиску препарат призначається в разовій дозі 40 або 80 мг, що приймається від трьох до чотирьох разів на день. При цьому важливо стежити, щоб кількість прийнятого верапамілу не перевищувала 480 мг/добу.

Якщо пацієнту поставлено діагноз «тяжка печінкова недостатність», максимальна добова дозаавтоматично знижується до 120 мг. За аналогічною схемою Верапамілу гідрохлорид приймається для профілактики різних видівстенокардії, а також аритмії.

Щоб купірувати гострі стани(Пароксизмальні порушення ритмів серцевих, гіпертонічні кризи), вводити Верапамілу гідрохлорид потрібно внутрішньовенно, струминно (від 5 до 10 мг розчину в об'ємі від 2 до 4 мл). Посилити ефект можна за допомогою повторного введення такої самої дози через 30 хвилин.

Будьте уважні: при внутрішньовенному застосуванні препарату слід постійно контролювати ЧСС, ЕКГ, АТ.

Іноді ліки призначаються дітям з аритмічними та гіпертензивними проблемами. Медикамент приймається по 2-3 рази на добу. у дозі, запропонованій виробником. Дітям 5 років дають 60 мг препарату, дітям від 6 до 14 – 80-360 мг. Якщо планується лікування немовлят і дітей молодше п'яти, препарат краще вводити внутрішньовенно. Для немовлят разова доза складе 0,75-2 мг, а для дітей від півтора року – 2-3 мг.

Схема дозування та тривалість курсу терапії встановлюються лікарем після оцінки стану людини, тяжкості та особливостей перебігу хвороби. Аналіз ефективності призначеного лікування може спричинити зміну схеми застосування Верапамілу гідрохлориду.

Форма випуску, склад

Як головний діючий компонент препарату виступає верапамілу гідрохлорид.

Крім нього, ліки містять допоміжні сполуки у вигляді кальцію фосфату двозаміщеного, магнію стеарату, крохмалю, желатину, очищеного тальку, бутилгідроксіанізолу, діоксиду титану, метилпарабену та ін.

Медикамент продається в різних формах: у вигляді капсул, ампул для ін'єкцій, розчину для внутрішньовенного введення, таблеток та таблеток пролонгованої дії, драже.

Взаємодія з іншими препаратами

При призначенні препарату варто враховувати зміну його властивостей на фоні паралельного прийому інших засобів.

Гіпотензивний ефект Верапамілу гідрохлориду посилюється при вживанні діуретиків та інших медикаментів, які знижують тиск.

Прийом циметидину та ранітидину сприяє підвищенню концентрації верапамілу в крові.

При паралельному застосуванні різних бета-адреноблокаторів, інгаляційних анестетиків та антиаритмічних засобів суттєво посилюється кардіотоксична дія.

Зниження концентрації верапамілу в плазмі та ослаблення його дії спостерігається при лікуванні рифампіцином та фенобарбіталом.

Лікування верапамілом на фоні прийому ацетилсаліцилової кислотиможе спровокувати кровотечу.

Поєднане застосування теофіліну, хінідину, празоніну, міорелаксантів та циклоспорину сприяє посиленню дії даних препаратів та збільшенню їх концентрації.

Лікувальні властивості карбамазепіну та літію, збільшені верапамілом, можуть призвести до розвитку нейротоксичних реакцій.

Побічна дія

Передозування

Прийом ліків без рецепта лікаря, необґрунтоване збільшення дози Верапамілу гідрохлориду – все це може спровокувати появу передозування. У цьому випадку пацієнт стикається з різними симптомами: брадикардією, гіпотензією, кардіогенним шоком, комою, асистолією.

На щастя, є специфічний антидот, здатний зменшити неприємну симптоматику. Це кальцію глюконат. Для зменшення проявів передозування 10-20 мл 10% розчину вводять внутрішньовенно. За наявності симптомів брадикардії та блокади AV вводять препарати ізопреналіну, орципреналіну або атропіну; позбутися гіпотензії допомагають норепінефрін та допамін; купірувати серцеву недостатність допомагає добутамін.

Протипоказання

Не призначають ліки при вираженій гіпотензії, гіперчутливості, інфаркті міокарда (гострому або нещодавно перенесеному та ускладненому симптомами лівошлуночкової недостатності, гіпотензії, брадикардії), шоці кардіогенному, брадикардії вираженої, AV-блокаді ступеня 2 і 3, ХСН третьої стадії фібриляції передсердь, синдромі Морганьї-Адамса-Стокса, WPW-синдромі або синдромі Лауна-Ганонга-Левіна (виняток - пацієнти з кардіостимуляторами), синдромі слабкості синусного вузла (при відсутності електрокардіостимулятора), тяжкому стенозі гирла аорти грудному вигодовуванні, дигіталісної інтоксикації, вагітності

Обмеження до застосування є: серцева недостатність хронічного характеру (1, 2 стадії), AV-блокада першого ступеня, гіпотензія помірна або легка, міопатія виражена (синдром Дюшенна), тахікардія шлуночкова з широким комплексом QRS(в/в введення), печінкова та/або ниркова недостатність.

При вагітності

У перші 3 місяці вагітності Верапамілу гідрохлорид не призначають взагалі. В решті триместрів прийом ліків можливий, але тільки після того, як лікар переконається у відсутності загрози для плода. Що стосується матерів-годувальниць, то їм приймати даний засібзаборонено. Це тим, що активний компонент виділяється з молоком.

Умови та термін зберігання

Верапамілу гідрохлорид аж до закінчення терміну придатності повинен знаходитись у місці, захищеному від вологи та прямих променів сонця. Рекомендована температура зберігання таблетованих форм препарату становить 15-25 градусів, а температура зберігання ін'єкційних форм – 8-25 градусів.

Таблетки можна зберігати 2 роки, покриті оболонкою таблетки – 3 роки, розчин для ін'єкцій – також 3 роки.

Ціна

Велика популярність ліків зумовлена ​​не тільки лікувальною ефективністю, а й демократичною вартістю. Остання залежить від виробника препарату, а також кількості та дозування лікарського засобу.

Ціна пігулок в Росіїпочинається від 35 рублів, ціна пролонгованих пігулок - від 150 рублів, ціна ампул - від 50 рублів.

Мінімальна вартість таблеток в Україніскладає 7 гривень, середня – 20 гривень.

Аналоги

Сучасні фармацевтичні компанії пропонують безліч препаратів з дією, аналогічною до дії Верапамілу гідрохлориду (профілактика та лікування гіпертоній, аритмій, нападів стенокардії).

До них відносяться такі медикаменти, як Веракард, Верогалід, Лекоптін, Фіноптін, Данистол, Ізоптін, Каверіл, Верапабене, Ацупаміл, Фламон, Фалікард.

діюча речовина:верапамілу гідрохлорид;

1 таблетка містить 80 мг верапамілу гідрохлориду;

допоміжні речовини:крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, коповідон, магнію стеарат.

Плівкоутворююче покриття: гідроксипропілметилцелюлоза, моногідрат лактози, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь, триацетин.

Лікарська форма.Пігулки, покриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:круглі таблетки, покриті плівковою оболонкою, білого кольору, з двоопуклою поверхнею. На поперечному зрізі видно дві кулі різної структури.

Фармакотерапевтична група.Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на серці. Похідні фенілалкіламіну. Код АТХ C08D A01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Верапамілу гідрохлорид є селективним блокатором кальцієвих каналів L-типу I класу, має антиангінальну та гіпотензивну дії. Блокує потенціалзалежні кальцієві канали і порушує надходження іонів кальцію всередину клітин, зокрема кардіоміоцитів і клітин гладких м'язів судин, концентрація кальцію в крові при цьому не змінюється.

Антиангінальна дія препарату реалізується завдяки зниженню тонусу коронарних та периферичних артеріальних судин, покращенню кровопостачання серцевого м'яза, у тому числі в ішемізованих ділянках; знижує потребу міокарда в кисні, зменшуючи скоротливість міокарда та збільшуючи коронарний кровотік. Антиангінальний ефект обумовлений також вазодилатуючою периферичною дією, що призводить до зменшення постнавантаження та потреби міокарда в кисні.

Верапамілу гідрохлорид відноситься до антиаритмічних препаратів IV класу. Антиаритмічний ефект зумовлений блокадою кальцієвих каналів у клітинах провідної системи серця (синоатріальному та атріовентрикулярному вузлах), що призводить до уповільнення автоматизму Р-клітин синусового вузла, ектопічних вогнищ у передсердях та швидкості проведення збудження через атріовентрикулярний вузол. Внаслідок цього збільшується ефективний рефрактерний період у синусовому та атріовентрикулярному вузлах, уповільнюється синусовий ритм, зменшується частота серцевих скорочень.

Антигіпертензивна дія верапамілу гідрохлориду обумовлена ​​розслабленням гладких м'язів судин, зниженням загального периферичного судинного опору, артеріального тиску, як правило, без розвитку постуральної гіпотензії та рефлекторної тахікардії; брадикардія (частота серцевих скорочень менше 50 за хвилину) розвивається рідко.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому тонкому кишечникувсмоктується понад 90% введеної дози верапамілу гідрохлориду. Препарат метаболізується переважно у печінці внаслідок інтенсивного метаболізму при першому проходженні через комірну систему печінки, біодоступність препарату становить 20-35 %. Максимальна концентрація верапамілу гідрохлориду в плазмі відзначається через 1-2 години після прийому препарату.

Ступінь зниження тиску крові не залежить від концентрації верапамілу гідрохлориду у плазмі крові.

З білками крові зв'язується приблизно 90% препарату.

Верапамілу гідрохлорид проникає через плаценту та екскретується в грудне молоко. Середній період напіввиведення становить 2,8-7,4 години після першого прийому та 4,5-12 годин на фоні тривалого прийому. У пацієнтів старшої вікової групиперіод напіввиведення може збільшуватись.

Нещодавно отримані дані свідчать, що немає різниці у фармакокінетиці верапамілу у людей зі здоровими нирками та у пацієнтів із термінальною стадією. ниркової недостатності.

У пацієнтів із печінковою недостатністю період напіввиведення збільшується до 14-16 годин, обсяг розподілу збільшується, плазмовий кліренс становить приблизно 30 % норми. Тому дозу для таких пацієнтів зменшують до 1/3 звичайної добової дози.

Препарат виводиться переважно нирками (70%), частково – кишечником.

Клінічні властивості.

Показання

• Артеріальна гіпертензія.
• Ішемічна хвороба серця, включаючи стабільну стенокардію напруги, нестабільну стенокардію (прогресуюча стенокардія, стенокардія спокою), вазоспастичну стенокардію (варіантна стенокардія, стенокардія Принцметалу), постінфарктну стенокардію у пацієнтів без серцевої недостатності, якщо не показані b-.
• Аритмії: пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, мерехтіння/тріпотіння передсердь із швидкою атріовентрикулярною провідністю (за винятком синдрому Вольфа-Паркінсона-Уайта WPW).

Протипоказання

• Гіперчутливість до верапамілу або інших компонентів препарату.
• Кардіогенний шок.
• Гостра фаза інфаркту міокарда із ускладненнями (брадикардія< 50 уд/мин, артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.), недостаточность левого желудочка).
• Тяжкі порушення провідності: синоатріальна та атріовентрикулярна (AV) блокада

ІІ-ІІІ ступеня (за винятком пацієнтів із штучним водієм ритму).

• Синдром слабкості синусового вузла (за винятком пацієнтів із штучним водієм ритму).
• Серцева недостатність зі зниженням фракції викиду менше 35 % та/або тиском легеневої артеріїпонад 20 мм рт. ст. (якщо тільки вторинна надшлуночкова тахікардія не піддається впливу терапії верапамілом).
• Мерехтіння/тріпотіння передсердь за наявності додаткових провідних шляхів (на фоні синдромів WPW та LGL (Лауна-Ганонга-Левіна)). У таких пацієнтів при застосуванні верапамілу гідрохлориду є ризик розвитку шлуночкової тахіаритмії, включаючи шлуночкову фібриляцію.
• Одночасне використання блокаторів b-адренорецепторів для внутрішньовенного введення (за винятком інтенсивної терапії).
• Застосування у комбінації з івабрадином (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобамита інші види взаємодій»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження метаболізму верапамілу гідрохлориду in vitroпоказали, що він метаболізується цитохромом Р450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 та CYP2С18. Верапамілу гідрохлорид є інгібітором ферментів CYP3A4 та Р-глікопротеїнів (Р-gp). Повідомлялося про клінічно важливі взаємодії з інгібіторами CYP3A4, що супроводжувалися підвищенням рівня верапамілу гідрохлориду у плазмі крові, тоді як індуктори CYP3A4 викликали зниження плазмових рівнів верапамілу гідрохлориду, тому необхідно проводити моніторинг взаємодії з іншими лікарськими засобами.

Потенційні взаємодії, пов'язані з фармакокінетикою

Антигіпертензивні препарати (наприклад, вазодилататори, інгібітори АПФ, діуретики, α-блокатори, празозин та теразозин):верапамілу гідрохлорид потенціює їхню дію.

Хінідін:зменшення кліренсу хінідину (~35%) при пероральному прийомі. Можливий розвиток артеріальної гіпотензії, а у пацієнтів із гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією – набряк легень. Тому не слід призначати обидва препарати разом.

Флекаїнід:суттєво змінюється взаємна переважна дія на міокард, уповільнюється атріовентрикулярна провідність та збільшується тривалість реполяризації.

Теофілін:зниження орального та системного кліренсу ~ на 20%, у курців – на 11%.

Карбамазепін:підвищення AUC карбамазепіну (~46%) у хворих з рефрактерною парціальною епілепсією; підвищення рівня карбамазепіну, що може спричинити побічні ефекти карбамазепіну, такі як диплопія, біль голови, атаксія або запаморочення.

Фенітоїн:зниження концентрації верапамілу гідрохлориду у плазмі крові.

Іміпрамін:збільшення AUC (~ 15%) іміпраміну без впливу на активний метаболіт дезіпрамін.

Глібурид:підвищується З mах глибурида на 28%.

Колхіцін:збільшення AUC (~ у 2 рази) та С mах (~ у 1,3 рази) колхіцину. Комбіноване застосування цих препаратів не рекомендується.

Еритроміцин, кларитроміцин, телітроміцин:через взаємний вплив підвищується рівень верапамілу гідрохлориду та макролідів у плазмі крові.

Рифампіцин:можливе зниження гіпотензивного ефекту. Зниження AUC (~97%), Сmax (~94%) та біодоступності після перорального застосування (~92%) верапамілу.

Доксорубіцин (перорально):підвищується біодоступність та С max доксорубіцину в плазмі крові у пацієнтів з дрібноклітинним раком легень.

Фенобарбітал:підвищується оральний кліренс верапамілу гідрохлориду у 5 разів.

Бунспірон:збільшення AUC та С m ах у 3-4 рази.

Мідазолам:збільшення AUC у 3 рази та З m ах – у 2 рази.

Метопролол:збільшення AUC (~32,5%) та Сmax (~41%) метопрололу у пацієнтів зі стенокардією (див. розділ «Особливості застосування»).

Пропранолол:збільшення AUC (~65%) та Сmax (~94%) пропранололу у пацієнтів зі стенокардією (див. розділ «Особливості застосування»).

Дігоксин:збільшення С max (~ 44 %), С 12h (~ 53 %), C ss (~ 44 %) та AUC (~ 50 %) дигоксину у здорових добровольців. Рекомендується зменшити дозу дигоксину (див. розділ «Особливості застосування»).

Дигітоксин:зменшення кліренсу дигітоксину (~27%) та екстраренального кліренсу (~29%).

Ціметідін:збільшується AUC R-верапамілу (~25%) та S-верапамілу (~40%) з відповідним зниженням кліренсу R- та S-верапамілу.

Циклоспорин:збільшення AUC, max, sss циклоспорину приблизно на 45%.

Еверолімус:збільшення AUC (~ у 3,5 рази) та С max (~ у 2,3 рази) еверолімусу. Збільшення C trough верапамілу (~ у 2,3 рази). Може знадобитися точне визначення концентрації та корекція дози еверолімусу.

Сіролімус:збільшення AUC (~ у 2,2 рази) сиролімусу, збільшення AUC (~ у 1,5 раза) S-верапамілу. Може знадобитися визначення концентрацій та корекція дози сиролімусу.

Такролімус:можливе підвищення рівня цього препарату у плазмі крові.

Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (симвастатин, аторвастатин, ловастатин):Лікування статинами слід починати з найнижчих можливих доз та поступово їх збільшувати. Якщо пацієнту, який приймає верапамілу гідрохлорид, необхідно призначення статинів, слід врахувати необхідне зниження їх дози і підібрати дозування відповідно до концентрації холестерину в плазмі крові.

Аторвастатин:можливе підвищення рівня аторвастатину у плазмі крові. Аторвастатин збільшує AUC верапамілу ~ на 43%.

Ловастатин:можливе підвищення рівня ловастатину у плазмі крові. Збільшення AUC (~63%) та Сmax (~32%) верапамілу гідрохлориду.

Симвастатин:збільшення AUC симвастатину ~ у 2,6 раза, max симвастатину – у 4,6 раза.

Флувастатин, правастатин та розувастатин:не метаболізується системою CYP3A4 і у зв'язку з цим практично не взаємодіють із верапамілом гідрохлоридом.

Алмотриптан:збільшення AUC (~20%) та Сmax (~24%) алмотриптану.

Сульфінпіразон:підвищення кліренсу перорального верапамілу гідрохлориду у 3 рази, біодоступності – на 60 %. Можливе зниження гіпотензивного ефекту.

Дабігатран:верапамілу гідрохлорид у формі таблеток з негайним вивільненням збільшує max (до 180%) і AUC (до 150%) дабігатрану. Підвищується ризик кровотечі. При одночасному застосуванні з пероральним верапамілом гідрохлоридом може бути необхідним зменшення дози дабігатрану (див. інструкцію щодо застосування дабігатрану щодо рекомендацій щодо дозування).

Івабрадін:одночасне застосування з івабрадином протипоказане через додатковий ефект зниження частоти серцебиття верапамілом (див. «Протипоказання»).

Грейпфрутовий сік:збільшується AUC R-верапамілу (~49%) та S-верапамілу (~37%), збільшується Сmax R-верапамілу (~75%) та S-верапамілу (~51%) без зміни періоду напіввиведення та ниркового кліренсу. Слід уникати вживання грейпфрутового соку з верапамілу гідрохлоридом.

Звіробій продірявлений:зменшується AUC R-верапамілу (~ 78 %) та S-верапамілу (~ 80 %) з відповідним зниженням С max .

Інші взаємодії

Противірусні препарати (такі як ритонавір, (індинавір):можливе підвищення концентрації верапамілу у плазмі крові. Тому застосовувати верапамілу гідрохлорид у цій комбінації слід з обережністю або його доза має бути знижена.

Літій:повідомлялося про підвищену нейротоксичність літію при одночасному застосуванні верапамілу гідрохлориду та літію з підвищенням рівня літію в плазмі крові або без такого. Однак у пацієнтів, які постійно отримували однакову дозу літію перорально, додавання верапамілу гідрохлориду призводило до зниження рівня літію у плазмі крові. Пацієнти, які отримують обидва лікарські засоби, повинні перебувати під ретельним наглядом.

Нейром'язові блокатори:клінічні дані та дослідження на тваринах показують, що верапамілу гідрохлорид може потенціювати активність нейром'язових блокаторів (курареподібних та деполяризуючих). Може виникнути необхідність зниження дози верапамілу гідрохлориду та/або дози нейром'язового блокатора при одночасному застосуванні.

Ацетилсаліцилова кислота:підвищення ризику кровотеч

Етанол:верапамілу гідрохлорид затримує розпад та підвищує його рівень у плазмі крові, тим самим посилюється дія етанолу.

• адреноблокатори: збільшується взаємна переважна дія на автоматизм синоатріального вузла, АV-провідність та скоротливість міокарда, внаслідок цього підвищується ризик розвитку вираженої артеріальної гіпотензії, АV- та SА (синоатріальної)-блокад, брадикардії, серцевої недостатності, особливо при застосуванні високих доз b або при їх внутрішньовенному введенні.

Особливу групу ризику становлять пацієнти з ознаками хронічної серцевої недостатності, вираженої кардіоміопатії, або ті, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда. Комбіновану терапію верапамілу гідрохлориду з b-адреноблокаторами слід проводити лише за чіткими показаннями та під суворим контролем лікаря.

Дізопірамід (ритмілен):не слід застосовувати одночасно, прийом дизопіраміду треба припинити за 48 годин до початку застосування верапамілу гідрохлориду та, можливо, відновити не раніше ніж через 24 години після припинення прийому верапамілу гідрохлориду.

Солі кальціюі вітамін D: фармакологічний ефектверапамілу гідрохлориду, ймовірно, зменшується.

Рентгеноконтрастні засоби:можливе потенціювання переважного впливу верапамілу гідрохлорид на автоматизм синоатріального вузла, АV-провідність та скоротливість міокарда.

Особливості застосування

Гострий інфаркт міокарда

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам з гострим інфарктом міокарда, ускладненим брадикардією, вираженою гіпотензією або дисфункцією лівого шлуночка.

Серцева блокада/AV-блокада І ступеня/брадикардія/асистолія

Верапамілу гідрохлорид впливає на атріовентрикулярний та синоатріальний вузли та пролонгує час атріовентрикулярної провідності.

Верапамілу гідрохлорид впливає на атріовентрикулярний та синоатріальний вузли та іноді може спровокувати виникнення AV-блокади II або III ступеня, брадикардії, асистолії. Більш ймовірно, що такі симптоми будуть спостерігатися у пацієнтів із синдромом слабкості синусового вузла (синоатріальна вузлова хвороба), який найчастіше зустрічається у пацієнтів похилого віку.

Застосовувати з обережністю пацієнтам з АV-блокадою I ступеня, через можливий розвиток AV-блокади II або III ступеня або однопучкову, двопучкову або трипучкову блокаду ніжки Гіса, що вимагає відміни наступних доз верапамілу гідрохлориду та призначення відповідної терапії у разі потреби.

Асистолія у пацієнтів, які не мають синдрому слабкості синусового вузла, зазвичай короткочасна (кілька секунд або менше), зі спонтанним поверненням до атріовентрикулярного або нормального синусового ритму. Якщо це явище не скороминуще, слід негайно розпочати відповідну терапію (див. розділ «Побічні реакції»).

Антиаритмічні засоби, b-адреноблокатори.

Взаємне посилення кардіоваскулярної дії (підвищення ступеня атріовентрикулярної блокади високого ступеня, значне зниження частоти серцевих скорочень, виникнення серцевої недостатності, значне зниження артеріального тиску). Симптоматична брадикардія (36 уд/хв) з блукаючим водієм ритму передсердь спостерігалася у пацієнтів, які отримували супутню терапію очними краплямиз тимололом (b-адреноблокатор) на фоні лікування верапамілу гідрохлоридом.

Дігоксин

При одночасному застосуванні верапамілу з дигоксином слід зменшити дозу дигоксину (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій").

Серцева недостатність

Перед початком лікування верапамілом необхідно компенсувати серцеву недостатність у пацієнтів із фракцією викиду понад 35 % та адекватно контролювати їх стан протягом усього періоду лікування.

Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (статини)

розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій».

Порушення нервово-м'язової провідності

Верапамілу гідрохлорид слід застосовувати з обережністю при наявності захворювань з порушеннями нервово-м'язової провідності пацієнтам з: myastenia gravis, синдромом Ламберта-Ітона, прогресуючою дистрофією м'язів Дюшена).

Печінкова недостатність

З обережністю слід призначати верапамілу гідрохлорид пацієнтам із порушенням функції печінки (рекомендується знизити дозу до 30% від звичайної добової).

Ниркова недостатність

Хоча дані підтверджених порівняльних досліджень показали, що ниркова недостатність не впливає на фармакокінетику верапамілу гідрохлориду у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, було кілька повідомлень, що свідчать про те, що пацієнтам з нирковою недостатністю слід застосовувати верапамілу гідрохлорид з обережністю та під ретельністю. Верапамілу гідрохлорид не виводиться за допомогою гемодіалізу.

При призначенні верапамілу гідрохлориду слід враховувати, що особи похилого віку можуть мати підвищену чутливість до дії препарату навіть у звичайних дозах.

Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування у період вагітності та годування груддю.

Чітких та добре вивчених даних застосування препарату вагітним жінкам відсутні. Тому препарат слід застосовувати під час вагітності лише у разі потреби. Верапамілу гідрохлорид проникає через плаценту та визначається в пуповинній крові.

Верапамілу гідрохлорид та його метаболіти проникають у грудне молоко. Доза верапамілу гідрохлорид, яка потрапляє до організму новонародженого, низька (0,1-1 % дози, прийнятої матір'ю), тому застосування верапамілу гідрохлорид може бути сумісним з годуванням груддю, але ризик для новонароджених не можна виключити. Враховуючи ризик появи серйозних побічних реакційу новонароджених, які перебувають на грудному вигодовуванні, верапамілу гідрохлорид у період годування груддю можна застосовувати лише у разі нагальної потреби для матері.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами.

Через антигіпертензивний ефект верапамілу гідрохлориду, залежно від індивідуальної реакції, здатність керувати транспортними засобами, іншими механізмами або працювати в небезпечних умовах може бути порушено. Особливо це стосується початкової фази лікування, підвищення дози, зміни гіпотензивного препарату, а також при одночасному застосуванні препарату з алкоголем. Верапамілу гідрохлорид може підвищувати рівень алкоголю в плазмі крові та уповільнювати його виведення, тому дія алкоголю може посилюватись.

Спосіб застосування та дози

Дози підбирати для кожного пацієнта індивідуально.

Таблетки ковтати повністю, не розсмоктувати, не розжовувати, не подрібнювати, не ділити на частини; запивати достатньою кількістю рідини (наприклад, 1 склянка води, в жодному разі не грейпфрутовий сік), найкраще під час або відразу після їди.

Дорослі та підлітки з масою тіла понад 50 кг

Ішемічна хвороба серця, пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, тріпотіння / мерехтіння передсердь

Стійкий антигіпертензивний ефект розвивається протягом тижня з початку терапії.

При стенокардії та аритміїЗвичайна доза препарату становить 80 мг 3-4 десь у добу (240-320 мг).

Максимальний ефект розвивається зазвичай протягом 48 годин від початку лікування.

Порушення функції нирок

Доступні дані описано у розділі «Особливості застосування». Пацієнтам з нирковою недостатністю верапамілу гідрохлорид слід застосовувати з обережністю та під ретельним наглядом.

Порушення функції печінки

У пацієнтів з порушеннями функції печінки залежно від ступеня тяжкості дія верапамілу гідрохлориду посилюється та подовжується через уповільнення розпаду лікарського засобу. Тому в таких випадках дозу слід встановлювати з особливою обережністю та починати з малих доз (наприклад, для пацієнтів з порушеннями функцій печінки спочатку 2-3 рази на добу по 40 мг*, відповідно 80-120 мг на добу), див. “Особливості застосування ».

При необхідності початкову дозу поступово підвищувати в залежності від стану пацієнта та клінічної відповіді, яка оцінюється при застосуванні препарату.

* За необхідності застосування верапамілу в дозі 40 мг слід застосовувати препарат з можливістю такого дозування.

Не приймати препарат у положенні лежачи.

Верапаміл гідрохлорид не можна призначати пацієнтам з інфарктом міокарда протягом 7 днів після події.

Після тривалої терапії слід відмінити, поступово знижуючи дозу.

Тривалість лікування визначає лікар індивідуально, вона залежить від стану пацієнта та перебігу захворювання.

Діти.

Дітям препарат у даній лікарської формине призначати.

Передозування

Симптоми, що спостерігаються при передозуванні верапамілу, залежать від кількості прийнятого препарату, часу, коли були вжиті детоксикаційні заходи, та віку пацієнта.

Симптоми:артеріальна гіпотензія, брадикардія до AV-блокади високого ступеня та зупинки синусового вузла, гіперглікемія, ступор та метаболічний ацидоз. Спостерігалися летальні випадки внаслідок передозування.

Лікування:має бути головним чином підтримуючим та індивідуальним. β-адренергічну стимуляцію та/або внутрішньовенне введення препаратів кальцію (кальцію хлорид) ефективно застосовують для усунення симптомів передозування при пероральне застосуванняверапамілу гідрохлориду.

У разі значної гіпотензії або AV-блокади високого ступеня необхідно застосовувати засоби, що підвищують артеріальний тиск (судинозвужувальні), або кардіостимулятори відповідно. При асистолії одночасно із застосуванням звичайних заходів слід застосувати β-адренергічну стимуляцію (наприклад, ізопротеренолу гідрохлорид), інші засоби, спрямовані на підвищення артеріального тиску або провести відновлення серцевої діяльності та дихання.

Верапамілу гідрохлорид не виводиться за допомогою гемодіалізу.

Побічні реакції

Імунна система:гіперчутливість.

Нервова система:порушення мозкового кровообігу, сплутаність свідомості, порушення рівноваги, стомлюваність, безсоння, нервозність, м'язові судоми, психози, нейропатія, екстрапірамідний синдром, сонливість, біль голови, запаморочення, парестезії, тремор.

Порушення обміну речовин, метаболізму:гіперкаліємія.

Органи слуху та вестибулярний апарат:дзвін у вухах, вертиго.

Серцево-судинна система:стенокардія, артеріальна гіпотензія, синоатріальна та AV-блокада І, ІІ або ІІІ ступеня, брадикардія, брадіаритмія з фібриляцією передсердь, зупинка синусового вузла, асистолія; ризик загострення/розвитку серцевої недостатності; ортостатичні реакції; тахікардія, біль за грудиною, інфаркт міокарда, серцебиття, периферичні набряки кісточок, синкопе, припливи.

Дихальна система, органи грудної кліткита середостіння:бронхоспазм, диспное.

Травний тракт:дискомфорт у животі/біль, шлунково-кишкові розлади, такі як нудота, блювання, метеоризм; атонія кишківника, кишкова непрохідність, запор; сухість у роті, гіперплазія ясен (гінгівіт та кровотеча).

Шкіра та підшкірна клітковина:висипання на шкірі (у тому числі макулопапульозний висип, кропив'янка), відчуття сверблячки, свербіж, алопеція, гіпергідроз, порушення пігментації, еритромелалгія, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, фотодерматити, синці, сінякі.

Опорно-рухова система:м'язова слабкість, міалгія, артралгія.

Нирки та сечовидільна система:ниркова недостатність.

Сечостатева система:еректильна дисфункція, у тому числі імпотенція, часті сечовипускання, порушення менструального циклу; у пацієнтів похилого віку при тривалій терапії розвивалася гінекомастія, яка повністю проходила після відміни препарату, галактореї.

Гепатобіліарна система:підвищення рівня трансаміназ, лужної фосфатази та білірубіну; можливі ураження печінки з клінічними проявами (погане самопочуття, підвищення температури тіла та/або біль у правому підребер'ї). У зв'язку із цим доцільно періодично контролювати функцію печінки у пацієнтів. У деяких випадках ці зміни самостійно зникають під час продовження терапії.

Інші:нечіткість зору, підвищення рівня пролактину в плазмі, зниження толерантності до глюкози, алергічний гепатит.

Повідомлялося про параліч (тетрапарез), асоційований з комбінованим застосуванням верапамілу та колхіцину. Це може бути обумовлено проникненням колхіцину через гематоенцефалічний бар'єр внаслідок пригнічення верапамілом CYP3A4 та P-qp, тому комбіноване застосуванняколхіцину та верапамілу не рекомендовано.

Термін придатності

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 5 блістерів у пачці.

Виробник

Публічне акціонерне товариство„Науково-виробничий центр „Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод”.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Українa, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.

Опис

Прозора безбарвна або трохи жовтуватого кольору рідина.

склад

Кожна ампула (2 мл розчину) містить: діючої речовини– верапамілу гідрохлориду – 5 мг; допоміжні речовини- натрію хлорид, лимонну кислоту, натрію гідроксид, хлористоводневу кислоту, воду для ін'єкцій

Фармакотерапевтична група

Селективні блокатори кальцієвих каналів із переважним впливом на серце. Похідні фенілалкіламіну.
Код АТХ:С08DА01.

Фармакологічні властивості" type="checkbox">

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка
Верапаміл блокує трансмембранний потік іонів кальцію в кардіоміоцитах та гладком'язових клітинах судин. Верапаміл знижує автоматизм, зменшує швидкість проведення імпульсу та збільшує рефрактерний період у клітинах провідної системи серця. Він затримує проведення імпульсу в атріовентрикулярному вузлі та пригнічує автоматизм синусового вузла, що дозволяє застосовувати препарат для лікування суправентрикулярних аритмій.
Фармакокінетика
Верапамілу гідрохлорид являє собою рацемічну суміш, що складається з рівних частин R-енантіомеру та S-енантіомеру.
Розподіл
Верапаміл широко розподіляється в різних тканинах організму, проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, у грудне молоко. Об'єм розподілу в межах від 1,8-6,8 л/кг у здорових осіб. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 90%.
Метаболізм
Верапаміл активно метаболізується у печінці за участю цитохромів P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C18. На частку норверапамілу, одного з 12 метаболітів, що визначаються в сечі, припадає від 10% до 20% гіпотетичної фармакологічної активності верапамілу.
Виведення
Період напіввиведення двофазний: ранній період – близько 4 хв; кінцевий - 2-5 год. Виводиться нирками 70% (в незмінному вигляді 3-5%), з жовчю 25%. Не виводиться при гемодіалізі.
Особливі групи населення
Діти
Інформація про фармакокінетику у педіатричній популяції обмежена. Після внутрішньовенного введення середній період напіврозпаду верапамілу близько 9,17 год, а середній кліренс становить 30 л/год, тоді як у дорослого – близько 70 л/год.
Пацієнти похилого віку
Вік може вплинути на фармакокінетику верапамілу. Період напіввиведення у людей похилого віку може бути збільшений.
Ниркова недостатність
Порушення функції нирок не впливає на фармакокінетику верапамілу.
Печінкова недостатність
Період напіввиведення зростає.

Показання до застосування

Лікування пароксизмальної надшлуночкової тахікардії, тріпотіння та фібриляції шлуночків.

Протипоказання

Інфаркт міокарда ускладнений брадикардією, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, атріовентрикулярна блокада II та III ступеня, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, виражена артеріальна гіпотензія або лівошлуночкова недостатність, хронічна серцева недостатність IIБ-III стадії, о5 /хв, гіпотензія – систолічний АТ менше 90 мм.рт.ст.; одночасне внутрішньовенне введення бета-блокаторів, підвищена чутливістьдо верапамілу.

Спосіб застосування та дози

Верапаміл вводять внутрішньовенно повільно (під контролем артеріального тиску, електрокардіографії, частоти серцевих скорочень). Для усунення нападів тахікардії вводять внутрішньовенно струминно (протягом не менше 2 хв) по 2-4 мл 2,5 мг/мл розчину (5-10 мг верапамілу). При необхідності, наприклад, при пароксизмальної тахікардії, через 5-10 хв може бути введено ще 5 мг.
Разова доза для дітей віком від 1 до 15 років– 0,1–0,3 мг/кг (2–5 мг).
Літні:звичайна доза повинна бути введена протягом 3 хв з метою мінімізації ризику побічних ефектів.
Дозування при порушенні функції печінки та нирок:при печінковій та нирковій недостатності дія однієї дози внутрішньовенно введеного лікарського засобу не повинна посилюватись, але може продовжуватись тривалість її дії.

Небажані реакції" type="checkbox">

Небажані реакції

З боку серцево-судинної системи
AV-блокада І, ІІ або ІІІ ступеня, брадикардія (менше 50 уд/хв), асистолія, колапс, виражене зниження артеріального тиску, розвиток або збільшення серцевої недостатності, тахікардія, стенокардія, аж до розвитку інфаркту міокарда (особливо у хворих зі стенозом) коронарних артерій), аритмія (у тому числі мерехтіння та тріпотіння шлуночків), відчуття припливів, периферичні набряки.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння
Бронхоспазм.
З боку травної системи
Нудота, блювання, запор, біль, дискомфорт у животі, кишкова непрохідність, гіперплазія ясен (гінгівіт і кровотеча), транзиторне підвищення печінкових ферментів.
З боку нервової системи
Запаморочення, головний біль, непритомність, тривожність, загальмованість, підвищена стомлюваність, астенія, сонливість, депресія, екстрапірамідні порушення (атаксія, маскоподібна особа, човгаюча хода, тугорухливість рук або ніг, тремор кистей і пальців рук, утруднення ковтання) , хореоатетоз, дистональний синдром, парестезії, тремор
З боку органів слуху та вестибулярного апарату
Вертіго, дзвін у вухах.
З боку шкіри та підшкірної клітковини
Ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, макулопапульозний висип, алопеція, еритромелолгія, кропив'янка, свербіж, спостерігалися крововиливи в шкіру або слизові оболонки (пурпура), фотодерматит, гіпергідроз.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз
Еректильна дисфункція, гінекомастія, підвищення рівня пролактину, галакторея.
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини
Міалгія, артралгія, м'язова слабкість, загострення міастенії (Myastenia gravis), синдром Ламберта-Ітона, прогресуюча дистрофія м'язів Дюшенна.
З боку імунної системи
Гіперчутливість.
З боку обміну речовин, метаболізму
Зменшення толерантності до глюкози.
Лабораторні дослідження
Підвищення рівня печінкових ферментів та лужної фосфатази, пролактину у сироватці крові.
Інші
Підвищена стомлюваність, збільшення маси тіла, агранулоцитоз, транзиторна втрата зору на тлі максимальної концентрації препарату в плазмі, набряк легень, безсимптомна тромбоцитопенія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Верапамілу гідрохлорид метаболізується цитохромом P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 та CYP2C18. Верапаміл є інгібітором ферментів CYP3A4 та P-глікопротеїнів (P-GP). Повідомлялося про клінічно важливі взаємодії з інгібіторами CYP3A4, що супроводжувалися підвищенням рівня верапамілу в плазмі, тоді як індуктори CYP3A4 викликали зниження плазмових рівнів верапамілу гідрохлориду. Тому необхідний моніторинг щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами.
Ацетилсаліцилова кислота
Одночасне застосування верапамілу з аспірином може збільшити ризик кровотечі.
Альфа-блокатори
Празозин, теразозин:посилення гіпотензивного ефекту (празозин: підвищення Cmax празозину без впливу на період напіввиведення; теразозин: підвищення AUC теразозину та Cmax).
Антиаритмічні
Антиаритмічні засоби:взаємне посилення кардіоваскулярної дії (AV-блокада високого ступеня, значне зниження частоти серцевих скорочень, виникнення серцевої недостатності, значне зниження артеріального тиску).
Хінідін:зменшення кліренсу хінідину. Може розвинутись артеріальна гіпотензія, а у пацієнтів із гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією – набряк легень.
Флекаїнідин:мінімальна дія на кліренс флекаїнідину у плазмі крові; не впливає на кліренс верапамілу у плазмі крові.
Протисудомні
Карбамазепін:підвищення рівня карбамазепіну, що може призвести до підвищення нейротоксичних побічних ефектів карбамазепіну – диплопія, біль голови, атаксія, запаморочення. Підвищення AUC карбамазепіну у хворих на рефрактерну парціальну епілепсію.
Верапаміл може також збільшити плазмові концентрації фенітоїну.
Антидепресанти
Іміпрамін:збільшення AUC без впливу на активний метаболіт десметиліміпрамін.
Бета-блокатори
Верапаміл може збільшувати плазмові концентрації метопрололу (збільшення AUC метопрололу та Cmax у пацієнтів зі стенокардією) та пропранололу (збільшення AUC пропранололу та Cmax у пацієнтів зі стенокардією), що підвищує ризик розвитку побічних реакцій з боку серцево-судинної системи (AV-блокада артеріальна гіпотензія, серцева недостатність).
Одночасне призначення із внутрішньовенним введенням бета-блокаторів протипоказане.
Протидіабетичні
Верапаміл може збільшувати плазмові концентрації глібенкламіду (підвищується Cmax приблизно на 28%, AUC – на 26%).
Протимікробні
Рифампіцин: можливе зниження гіпотензивного ефекту Зниження AUC верапамілу, Cmax, біодоступності після перорального застосування.
Еритроміцин, кларитроміцин та телітроміцинможуть збільшувати плазмові концентрації верапамілу.
Колхіцін
Колхіцінє субстратом для CYP3A та P-GP. Верапаміл інгібує CYP3A та P-GP. Комбіноване призначення не рекомендується.
ВІЛ противірусні засоби
Плазмові концентрації верапамілу на тлі застосування противірусних препаратів при ВІЛ, таких як ритонавір, можуть зростати. Призначати з обережністю, можливе зниження дози верапамілу.
Інгаляційні анестетики
Одночасне призначення інгаляційних анестетиків та антагоністів кальцію, таких як верапаміл, вимагає крайньої обережності, щоб запобігти надмірному пригніченню кардіоваскулярної діяльності.
Гіполіпідемічні засоби
Верапаміл може збільшити плазмові концентрації аторвастатину (збільшення AUC на 42,8 %), ловастатину та симвастатину (AUC у 2,6 раза, Cmax – у 4,6 раза).
Лікування інгібіторами CoA редуктази (такими як симвастатин, аторвастатин або ловастатин) пацієнтів, яким призначений верапаміл, має бути розпочато з мінімальної дози. Якщо лікування верапамілом має бути призначене пацієнтам, які вже приймають інгібітор CoA редуктази (такі як симвастатин, аторвастатин або ловастатин), необхідно розглянути питання щодо скорочення дози статину під контролем концентрації холестерину у сироватці крові.
Флувастатин, правастатин та розувастатин не метаболізуються CYP3A4 і меншою мірою взаємодіють з верапамілом.
Літій
Літій:підвищення нейротоксичності літію.
Міорелаксанти
Можливе посилення дії при одночасному застосуванні з верапамілом.
Серцеві глікозиди
Верапаміл може збільшувати плазмові концентрації дигітоксину та дигоксину. У разі необхідності одночасного застосування рекомендується контролювати рівень серцевих глікозидів та за необхідності знижувати дозу.
Протипухлинні
Доксорубіцин: при одночасному застосуванні доксорубіцину та верапамілу підвищується AUC та Cmax доксорубіцину в плазмі крові у хворих з дрібноклітинним раком легень. У хворих на стадії прогресуючої пухлини значних змін фармакокінетики доксорубіцину при одночасному застосуванні верапамілу не спостерігається.
Барбітурати
Фенобарбіталможе зменшити плазмову концентрацію верапамілу.
Бензодіазепіни та інші транквілізатори
Верапаміл може збільшувати плазмові концентрації буспірону (збільшення AUC та Cmax у 3–4 рази) та мідазоламу (збільшення AUC у 3 рази та Cmax – у 2 рази).
Антагоністи H2-рецепторів
Ціметідінможе збільшити плазмову концентрацію верапамілу
Імунодепресанти
Верапаміл може збільшувати плазмові концентрації циклоспорину, еверолімусу та сиролімусу.
Зв'язування з білками плазми
Зв'язування з білками плазми верапамілу становить приблизно 90%, тому верапаміл повинен застосовуватися з обережністю пацієнтами, які приймають інші препарати, що зв'язуються з білками плазми.
Агоністи рецепторів серотоніну
Верапаміл може збільшувати плазмові концентрації алмотриптану.
Теофілін
Верапаміл може збільшувати плазмові концентрації теофіліну.
Урикозуричні препарати
Сульфінпіразонможе зменшити плазмову концентрацію верапамілу, що може призвести до зниження гіпотензивного ефекту.
Етанол
Підвищення рівня етанолу у плазмі крові.
Інші
Звіробій може знизити плазмову концентрацію верапамілу, тоді як грейпфрутовий сік може збільшити плазмову концентрацію верапамілу.
Несумісність
Слід уникати змішування розчину верапамілу гідрохлориду з альбуміном, амфотерицином, гідролазину гідрохлоридом, триметопримом і сульфаметоксазолом. З метою збереження стабільності препарат не рекомендується розводити розчинами, які містять лактат натрію. Верапамілу гідрохлорид утворюватиме осад у будь-якому розчині з рН вище 6,0.

Діюча речовина

Верапамілу гідрохлорид (verapamil)

Форма випуску, склад та упаковка

допоміжні речовини: кальцію фосфат двозаміщений, крохмаль, бутилгідроксіанізол, тальк очищений, магнію стеарат, желатин, метилпарабен, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, індиго кармін.

допоміжні речовини: кальцію фосфат двозаміщений, крохмаль, бутилгідроксіанізол, тальк очищений, магнію стеарат, желатин, метилпарабен, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, індигокармін.

10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.

Одним з таких препаратів є Верапаміла гідрохлорид, який дозволяє боротися з гіпертонією та багатьма іншими серцево-судинними патологіями.

Верапаміл є одним із основних препаратів групи блокаторів кальцієвих каналів. Він має антиаритмічну, антиангінальну та антигіпертензивну активність.

Препарат знижує потребу міокарда в кисні за рахунок зниження скоротливості міокарда та зменшення частоти серцевих скорочень. Викликає розширення коронарних судин серця та збільшує коронарний кровотік; знижує тонус гладкої мускулатури периферичних артерій та загальний периферичний судинний опір.

Верапаміл суттєво уповільнює AV-провідність, пригнічує автоматизм синусового вузла, що дозволяє застосовувати препарат для лікування суправентрикулярних аритмій.

Верапаміл є препаратом вибору для лікування стенокардії вазоспастичного генезу (стенокардії Принцметалу). Має ефект при стенокордії напруги, а також при лікуванні стенокардії із суправентрикулярними порушеннями ритму.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі всмоктується більше 90% від прийнятої дози. Піддається метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Зв'язування з білками – 90%. T 1/2 прийому одноразової дози становить 2.8 -7.4 год; при прийомі повторних доз – 4.5-12 год. Виводиться переважно нирками та 9-16% через кишечник. Основним метаболітом є норверапаміл, який має менш виражену гіпотензивну активність, ніж незмінний верапаміл.

Показання

— лікування та профілактика порушень ритму: пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, тріпотіння та мерехтіння передсердь (тахіаритмічний варіант), надшлуночкова екстрасистолія;

- Лікування та профілактика хронічної стабільної стенокардії (стенокардія напруги), нестабільної стенокардії (стенокардія спокою); вазоспастичної стенокардії (стенокардія Принцметалу, варіантна стенокардія);

- Лікування артеріальної гіпертензії.

Протипоказання

- Виражена брадикардія;

- Хронічна серцева недостатність IIБ-III стадії;

- кардіогенний шок (за винятком спричиненого аритмією);

- Синотріальна блокада;

- AV-блокада II та III ступеня (за винятком хворих зі штучним водієм ритму);

- синдром слабкості синусового вузла;

- синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта;

- синдром Морганьї-Адамса-Стокса;

- гостра серцева недостатність;

- одночасне застосування (в/в);

- Дитячий вік до 18 років;

- Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністюнеобхідно призначати препарат хворим з AV-блокадою І ступеня, хронічною серцевою недостатністю І та ІІ ступеня, артеріальною гіпотензією (систолічний тиск нижче 100 мм рт. ст.), брадикардією, вираженими порушеннями функції печінки.

Дозування

Верапаміл приймають внутрішньо під час або після їди, запиваючи невеликою кількістю води.

Режим дозування та тривалість лікування встановлюються індивідуально залежно від стану хворого, ступеня тяжкості, особливостей перебігу захворювання та ефективності терапії.

Для профілактики нападів стенокардії, аритмії та при лікуванні артеріальної гіпертензіїпрепарат призначають дорослиму початковій дозі по 40-80 мг 3-4 рази на добу. За потреби збільшують разову дозу до 120-160 мг. Максимальна добова доза становить 480 мг.

У пацієнтів із вираженими порушеннями функції печінкививедення верапамілу з організму уповільнено, тому лікування доцільно розпочинати з мінімальних доз. Добова доза не повинна перевищувати 120 мг.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи:почервоніння обличчя, брадикардія, AV-блокада, артеріальна гіпотензія, поява симптомів серцевої недостатності при використанні препарату у високих дозах, особливо у схильних хворих.

З боку травної системи:нудота, блювання, запори; в окремих випадках – транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ у крові.

З боку центральної нервової системи:запаморочення, головний біль, у поодиноких випадках - підвищена нервова збудливість, загальмованість, підвищена стомлюваність.

Алергічні реакції: шкірнависипання, свербіж.

Інші:розвиток периферичних набряків.

Передозування

Симптоми:великі дози (прийом до 6 г препарату) можуть викликати глибоку втрату свідомості, артеріальну гіпертензію, синусову брадикардію, що переходить в аAV-блокаду, іноді асистолію

Лікування:при виникненні артеріальної гилотензії та/або повної AV-блокади – внутрішньовенне введення рідини, допаміну, ізопротеренолу або норадреналіну. Лікування симптоматичне та залежить від клінічної картинипередозування. Гемодіаліз не є ефективним.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Верапамілу з:

— антиаритмічними засобами, бета-адреноблокаторами та інгаляційними анестетиками спостерігається посилення кардіотоксичного ефекту (підвищення небезпеки виникнення атріовентрикулярної блокади, різкого зниженнячастоти серцевих скорочень, розвиток серцевої недостатності, різке падіння артеріального тиску);

— антигіпертензивними засобами та діуретиками можливе посилення гіпотензивного ефекту Верапамілу;

— можливе підвищення рівня концентрації дигоксину в плазмі у зв'язку з погіршенням його виведення нирками (тому необхідно проводити контроль рівня дигоксину в плазмі з метою виявлення оптимального його дозування та запобігання інтоксикації);

- циметидином та ранітидином підвищується рівень концентрації Верапамілу в плазмі крові;

- рифампіцином, фенобарбіталом можливе зниження концентрації в плазмі крові та ослаблення дії Верапамілу;

- теофіліном, празозином, циклоспорином можливе підвищення концентрації цих речовин у плазмі;

- міорелаксантами можливе посилення міорелаксуючої дії;

- ацетисаліциловою кислотою посилюється можливість виникнення кровотеч;

- хінідином підвищується рівень концентрації хінідину в плазмі крові, посилюється ризик зниження артеріального тиску, а у хворих з гіпертрофічною кардіоміопатією можливе виникнення вираженої гіпотензії;

- карбамазепіном та літієм збільшується небезпека виникнення нейротоксичних ефектів.

особливі вказівки

При лікуванні необхідний контроль функції серцево-судинної та дихальної систем, рівня глюкози та електролітів у крові, об'ємом циркулюючої крові та кількістю сечі, що виділяється.

Вагітність та лактація

Застосування Верапамілу при вагітності можливе лише у випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Зберігати у сухому місці, при температурі не вище 25°С. Препарат слід зберігати у місцях, недоступних для дітей. Термін придатності – 3 роки.

– одне з найпоширеніших захворювань у всьому світі. Воно протікає безсимптомно і дає знати себе лише тоді, коли артеріальний тиск стає занадто високим.

стає надто високим.

Щоб вчасно виявити хворобу, потрібно регулярно вимірювати артеріальний тиск і звертатися до лікаря при появі будь-яких незвичайних симптомів. Якщо діагноз «гіпертонія» буде підтверджено, пацієнту призначать спеціальні антигіпертензивні лікарські засоби.

Одним з таких препаратів є Верапаміла гідрохлорид, який дозволяє боротися з гіпертонією та багатьма іншими серцево-судинними патологіями.

Верапамілу гідрохлорид є представником групи блокаторів кальцієвих каналів. Він сприяє розширенню коронарних судин, збільшенню коронарного кровотоку, зниженню потреби міокарда в кисні, нормалізації периферичної гемодинаміки.

, зниження потреби міокарда в кисні, нормалізації периферичної гемодинаміки

В результаті застосування ліків знижується кальцієва реабсорбція, що забезпечує виражену натрійуретичну та діуретичну дію, а також досягнення гіпотензивного ефекту.

Завдяки інгібуванню іонів кальцію, Верапамілу гідрохлорид позитивно позначається на провідній нервовій системі, сприяє вазодилатації, пригнічує на синоатріальну та атріовентрикулярну провідності, суттєво знижує постнавантаження.

Активний компонент препарату може всмоктуватися із шлунково-кишкового тракту повністю (на 95 відсотків). Через 1 або 2 години після застосування засобу у плазмі спостерігається максимальна концентрація препарату. Що стосується виділення, воно відбувається через нирки (70%), з жовчю (25%), а також у незміненому вигляді (від 3 до 4%). Період напіввиведення визначається тривалістю терапії: при одноразовому застосуванні він варіюється від трьох до семи годин, а при регулярному застосуванні – від чотирьох до дванадцятої.

Показання для застосування на Верапамілу гідрохлорид.

• Призначення практикується при таких захворюваннях:
• гіпертонічна хвороба;
• стенокардія: вазоспастична, нестабільна, напруга;

проблеми серцевого ритму, включаючи тахікардію, екстрасистолію, тріпотіння та мерехтіння передсердь.

Також застосування ліків дозволяє досягти вираженого профілактичного ефекту (запобігти розвитку перелічених захворювань ССС).

Таблетки Верапамілу приймають відразу після їди або під час нього. Запивають їх незначною кількістю рідини (бажано води).

Дорослим пацієнтам для зниження підвищеного артеріального тиску препарат призначається в разовій дозі 40 або 80 мг, що приймається від трьох до чотирьох разів на день. При цьому важливо стежити, щоб кількість прийнятого верапамілу не перевищувала 480 мг/добу.

Якщо пацієнту поставлено діагноз "тяжка печінкова недостатність", максимальна добова доза автоматично знижується до 120 мг. За аналогічною схемою Верапамілу гідрохлорид приймається для профілактики різних видів стенокардії, а також аритмії.

Щоб усунути гострі стани (пароксизмальні порушення ритмів серцевих, гіпертонічні кризи), вводити Верапамілу гідрохлорид потрібно внутрішньовенно, струминно (від 5 до 10 мг розчину в обсязі від 2 до 4 мл). Посилити ефект можна за допомогою повторного введення такої самої дози через 30 хвилин.

Будьте уважні: при внутрішньовенному застосуванні препарату слід постійно контролювати ЧСС, ЕКГ, АТ.

Іноді ліки призначаються дітям з аритмічними та гіпертензивними проблемами. Медикамент приймається по 2-3 рази на добу. у дозі, запропонованій виробником. Дітям 5 років дають 60 мг препарату, дітям від 6 до 14 – 80-360 мг. Якщо планується лікування немовлят і дітей молодше п'яти, препарат краще вводити внутрішньовенно. Для немовлят разова доза складе 0,75-2 мг, а для дітей від півтора року – 2-3 мг.

Схема дозування та тривалість курсу терапії встановлюються лікарем після оцінки стану людини, тяжкості та особливостей перебігу хвороби. Аналіз ефективності призначеного лікування може спричинити зміну схеми застосування Верапамілу гідрохлориду.

Форма випуску, склад

Як головний діючий компонент препарату виступає верапамілу гідрохлорид.

Крім нього, ліки містять допоміжні сполуки у вигляді кальцію фосфату двозаміщеного, магнію стеарату, крохмалю, желатину, очищеного тальку, бутилгідроксіанізолу, діоксиду титану, метилпарабену та ін.

Медикамент продається в різних формах: у вигляді капсул, ампул для ін'єкцій, розчину для внутрішньовенного введення, таблеток та таблеток пролонгованої дії, драже.

Взаємодія з іншими препаратами

При призначенні препарату варто враховувати зміну його властивостей на фоні паралельного прийому інших засобів.

Гіпотензивний ефект Верапамілу гідрохлориду посилюється при вживанні діуретиків та інших медикаментів, які знижують тиск.

Прийом циметидину та ранітидину сприяє підвищенню концентрації верапамілу в крові.

При паралельному застосуванні різних бета-адреноблокаторів, інгаляційних анестетиків та антиаритмічних засобів суттєво посилюється кардіотоксична дія.

Зниження концентрації верапамілу в плазмі та ослаблення його дії спостерігається при лікуванні рифампіцином та фенобарбіталом.

Лікування верапамілом на фоні прийому ацетилсаліцилової кислоти може спровокувати кровотечу.

Поєднане застосування теофіліну, хінідину, празоніну, міорелаксантів та циклоспорину сприяє посиленню дії даних препаратів та збільшенню їх концентрації.

Лікувальні властивості карбамазепіну та літію, збільшені верапамілом, можуть призвести до розвитку нейротоксичних реакцій.

Побічна дія

Передозування

Прийом ліків без рецепта лікаря, необґрунтоване збільшення дози Верапамілу гідрохлориду – все це може спровокувати появу передозування. У цьому випадку пацієнт стикається з різними симптомами: брадикардією, гіпотензією, кардіогенним шоком, комою, асистолією.

На щастя, є специфічний антидот, здатний зменшити неприємну симптоматику. Це кальцію глюконат. Для зменшення проявів передозування 10-20 мл 10% розчину вводять внутрішньовенно. За наявності симптомів брадикардії та блокади AV вводять препарати ізопреналіну, орципреналіну або атропіну; позбутися гіпотензії допомагають норепінефрін та допамін; купірувати серцеву недостатність допомагає добутамін.

Протипоказання

Не призначають ліки при вираженій гіпотензії, гіперчутливості, інфаркті міокарда (гострому або нещодавно перенесеному та ускладненому симптомами лівошлуночкової недостатності, гіпотензії, брадикардії), шоці кардіогенному, брадикардії вираженої, AV-блокаді ступеня 2 і 3, ХСН третьої стадії фібриляції передсердь, синдромі Морганьї-Адамса-Стокса, WPW-синдромі або синдромі Лауна-Ганонга-Левіна (виняток - пацієнти з кардіостимуляторами), синдромі слабкості синусного вузла (при відсутності електрокардіостимулятора), тяжкому стенозі гирла .

Обмеження до застосування є: серцева недостатність хронічного характеру (1, 2 стадії), AV-блокада першого ступеня, гіпотензія помірна або легка, міопатія виражена (синдром Дюшенна), тахікардія шлуночкова з широким комплексом QRS (в/в введення), печінкова та/або ниркова недостатність.

При вагітності

У перші 3 місяці вагітності Верапамілу гідрохлорид не призначають взагалі. В решті триместрів прийом ліків можливий, але тільки після того, як лікар переконається у відсутності загрози для плода. Що стосується матерів-годувальниць, то їм приймати даний засіб заборонено. Це тим, що активний компонент виділяється з молоком.

Умови та термін зберігання

Верапамілу гідрохлорид аж до закінчення терміну придатності повинен знаходитись у місці, захищеному від вологи та прямих променів сонця. Рекомендована температура зберігання таблетованих форм препарату становить 15-25 градусів, а температура зберігання ін'єкційних форм – 8-25 градусів.

Таблетки можна зберігати 2 роки, покриті оболонкою таблетки – 3 роки, розчин для ін'єкцій – також 3 роки.

Ціна

Велика популярність ліків зумовлена ​​не тільки лікувальною ефективністю, а й демократичною вартістю. Остання залежить від виробника препарату, а також кількості та дозування лікарського засобу.

Ціна пігулок в Росіїпочинається від 35 рублів, ціна пролонгованих пігулок - від 150 рублів, ціна ампул - від 50 рублів.

Мінімальна вартість таблеток в Україніскладає 7 гривень, середня – 20 гривень.

Аналоги

Сучасні фармацевтичні компанії пропонують безліч препаратів з дією, аналогічною до дії Верапамілу гідрохлориду (профілактика та лікування гіпертоній, аритмій, нападів стенокардії).

До них відносяться такі медикаменти, як Веракард, Верогалід, Лекоптін, Фіноптін, Данистол, Ізоптін, Каверіл, Верапабене, Ацупаміл, Фламон, Фалікард.