Валькасар инструкция по применению. Как принимать таблетки Вальсакор от давления? Инструкция по применению, стоимость и отзывы о препарате. Побочное действие Вальсакор

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки 80 мг: круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой розового цвета.

Таблетки 160 мг: овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета.

Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета.

Таблетки 320 мг: овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета.

Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой светло-коричневого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антигипертензивное .

Фармакодинамика

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT 1) для приема внутрь, небелковой природы.

Избирательно блокирует АТ 1 -рецепторы. Следствием блокады АТ 1 -рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ 2 -рецепторы, что уравновешивает вазопрессорные эффекты, связанные с возбуждением АТ 1 -рецепторов. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении АТ 1 -рецепторов. Его сродство к АТ 1 -рецепторам примерно в 20000 раз выше, чем к АТ 2 -рецепторам.

Валсартан не ингибирует АПФ , известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р. Частота развития сухого кашля ниже у пациентов, получавших антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II), в сравнении с пациентами, получавшими ингибитор АПФ . Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций ССС .

Применение при артериальной гипертензии у пациентов старше 18 лет

При лечении артериальной гипертензии (АГ) валсартан снижает АД , не влияя на ЧСС .

После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 ч после его применения. При постоянном применении валсартана максимальное снижение АД , вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 нед и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Одновременное применение с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД .

Внезапная отмена валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями (т.е. синдром отмены не развивается). У пациентов с АГ, сахарным диабетом (СД) типа 2 и нефропатией, принимающих валсартан в дозе 160-320 мг/сут отмечается значительное снижение протеинурии (36-44%).

Применение после острого инфаркта миокарда (ИМ) у пациентов старше 18 лет

При применении валсартана в течение 2 лет, с началом приема от 12 ч до 10 дней после развития ИМ (осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка) снижаются показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и удлиняется время до первой госпитализации по поводу обострения течения ХСН , повторного ИМ, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода).

ХСН у пациентов старше 18 лет

При применении валсартана (в средней суточной дозе 254 мг) в течение 2 лет у пациентов с ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) менее 40% и внутренним диастолическим диаметром ЛЖ более 2,9 см/м 2 , получающих стандартную терапию (ингибиторы АПФ , диуретики, дигоксин, бета-адреноблокаторы), было отмечено достоверное снижение риска госпитализации по поводу обострения течения ХСН , замедление прогрессирования ХСН , улучшение функционального класса ХСН по классификации NYHA , увеличение ФВЛЖ, а также уменьшение выраженности симптомов сердечной недостаточности и улучшение качества жизни по сравнению с плацебо.

Применение у пациентов старше 18 лет с АГ и нарушением толерантности к глюкозе

При применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистически достоверное снижение риска развития СД у пациентов с АГ и нарушением толерантности к глюкозе. Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, ИМ и транзиторных ишемических атак без летального исхода, на частоту госпитализаций по причине обострения течения ХСН или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации у данной категории пациентов, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежности. У пациентов, получающих валсартан, риск развития микроальбуминурии был достоверно ниже, чем у пациентов, не получающих данную терапию.

Применение у детей и подростков от 6 до 18 лет при АГ

У детей и подростков от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое плавное снижение АД . При применении валсартана максимальное снижение АД , вне зависимости, от принятой внутрь дозы, достигается в течение 2 нед и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема валсартана внутрь C max в плазме крови достигается в течение 2-4 ч. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. При применении валсартана с пищей AUC и C max в плазме крови уменьшаются на 40 и 50% соответственно. Тем не менее, через 8 ч после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат Вальсакор ® можно принимать независимо от времени приема пищи.

Распределение. V d валсартана в период равновесного состояния после в/в введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие выраженного распределения валсартана в тканях. Валсартан активно связывается с белками плазмы крови (94-97%), преимущественно с альбумином.

Метаболизм. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, только около 20% дозы, принятой внутрь, выводится в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана). Этот метаболит не обладает фармакологической активностью.

Выведение. Валсартан выводится двухфазно: α-фаза с T 1/2α менее 1 ч и β-фаза с T 1/2β — около 9 ч. Валсартан выводится, в основном, в неизмененном виде через кишечник (около 83%) и почками (около 13%). После в/в введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч, почечный клиренс — 0,62 л/ч (около 30% от общего клиренса). T 1/2 валсартана составляет 6 ч.

Фармакокинетика особых групп пациентов

Пациенты с ХСН . У пациентов с ХСН время достижения C max и T 1/2 сходны с аналогичными показателями у здоровых добровольцев. Повышение AUC и C max прямо пропорционально увеличению дозы валсартана (с 40 до 160 мг 2 раза в сутки). Фактор кумуляции составляет, в среднем, 1,7. При приеме внутрь клиренс валсартана составляет около 4,5 л/ч. Возраст пациентов с ХСН не оказывал влияния на клиренс валсартана.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет биодоступность валсартана была выше таковой у пациентов молодого возраста, что не имеет клинического значения.

Пациенты с нарушениями функции почек. Почечный клиренс валсартана составляет только 30% от общего клиренса, поэтому корреляции между функцией почек и системной биодоступностью валсартана нет. Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина более 10 мл/мин) не требуется. Безопасность валсартана у пациентов с Cl креатинина менее 10 мл/мин и пациентов, находящихся на гемодиализе, не установлена, поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью. Так как степень связывания валсартана с белками плазмы крови высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушениями функции печени. Около 70% всосавшейся дозы валсартана выводится через кишечник, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан в существенной степени не подвергается метаболизму. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC валсартана в 2 раза по сравнению с таковой у здоровых добровольцев. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени. Применение валсартана у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалось.

Пациенты от 6 до 18 лет. Фармакокинетика валсартана у детей и подростков от 6 до 18 лет не отличается от фармакокинетики валсартана у пациентов старше 18 лет.

Показания препарата Вальсакор ®

Пациенты старше 18 лет

артериальная гипертензия.

хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии (на фоне стандартной терапии) у пациентов, не получающих ингибиторы АПФ;

повышение выживаемости пациентов после перенесенного острого ИМ, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка (ЛЖ), при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Пациенты от 6 до 18 лет

артериальная гипертензия у детей и подростков от 6 до 18 лет.

Противопоказания

повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата;

тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз;

одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 60 мл/мин);

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, так как в состав препарата Вальсакор ® входит лактоза;

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 6 лет — по показанию артериальная гипертензия, до 18 лет — по другим показаниям.

С осторожностью: гиперкалиемия; одновременное применение калийсберегающих диуретиков; препаратов калия; калийсодержащих пищевых добавок или других препаратов, способных повышать содержание калия в плазме крови (например гепарин); легкие и умеренные нарушения функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза; тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин — нет клинических данных), нарушения функции почек у пациентов от 6 до 18 лет (Cl креатинина менее 30 мл/мин), в т.ч. находящихся на гемодиализе, гипонатриемия, соблюдение диеты с ограничением потребления поваренной соли, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота); двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; первичный гиперальдостеронизм, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса (по NYNA); функция почек которых зависит от состояния РААС; стеноз аортального и/или митрального клапана; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП ) , у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком либо ангионевротическим отеком на фоне предшествующей терапии АРА II или ингибиторами АПФ .

Не рекомендуется применять АРА II, включая валсартан, одновременно с ингибиторами АПФ , поскольку их одновременное применение не имеет преимуществ перед монотерапией валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Если все же применяли препарат во II-III триместрах беременности, то необходимо провести УЗИ почек и костей черепа плода.

Новорожденные, матери которых получали АРА II во время беременности, нуждаются в медицинском наблюдении, т.к. существует риск развития артериальной гипотензии. Нет данных о выделении валсартана в грудное молоко. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном и переводе на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ ) : очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Профиль безопасности валсартана у пациентов с АГ в возрасте от 6 до 18 лет не отличается от профиля безопасности валсартана у пациентов с АГ старше 18 лет.

Артериальная гипертензия

частота неизвестна — снижение гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

частота неизвестна — повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия.

нечасто — вертиго.

Со стороны сосудов: частота неизвестна — васкулит.

нечасто — кашель.

Со стороны ЖКТ : нечасто — боль в животе.

частота неизвестна — нарушение функции печени, включая повышение концентрации билирубина в плазме крови.

частота неизвестна — ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, буллезный дерматит.

частота неизвестна — миалгия.

частота неизвестна — нарушение функции почек и почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

нечасто — повышенная утомляемость.

В ходе клинических исследований у пациентов с АГ наблюдались следующие нежелательные явления, причинно-следственная связь которых с приемом валсартана не установлена: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

После перенесенного острого ИМ и/или при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA)

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гиперкалиемия;частота неизвестна — повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, постуральное головокружение; нечасто — обморок, головная боль.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.

Со стороны сердца: нечасто — усиление симптомов ХСН .

Со стороны сосудов: часто — выраженное снижение АД , ортостатическая гипотензия; частота неизвестна — васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель.

Со стороны ЖКТ : нечасто — тошнота, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — ангионевротический отек;частота неизвестна — кожная сыпь, кожный зуд, буллезный дерматит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко — рабдомиолиз; частота неизвестна — миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек и почечная недостаточность; нечасто — острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна — повышение содержания азота мочевины в плазме крови.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, повышенная утомляемость.

Взаимодействие

Одновременное применение противопоказано

Одновременное применение АРА II, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано у пациентов с СД или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 60 мл/мин).

Литий. Одновременное применение с препаратами лития не рекомендуется, т.к. возможно обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови и усиление его токсического действия. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом Вальсакор ® и диуретиками. При необходимости одновременного применения с препаратами лития следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препараты калия, калийсодержащие пищевые добавки и другие лекарственные средства и вещества, которые могут вызвать гиперкалиемию (например гепарин). При необходимости одновременного применения с препаратами, влияющими на содержание калия, рекомендуется контролировать содержание калия в плазме крови.

Одновременное применение с осторожностью

Двойная блокада РААС . У некоторых пациентов двойная блокада РААС сопровождалась развитием артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушением функции почек (включая острую почечную недостаточность (ОПН). Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении АРА II, включая валсартан с ЛС , оказывающими влияние на РААС , такими как, ингибиторы АПФ или алискирен.

НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2 , ацетилсалициловая кислота в дозе более 3 г/сут и неселективные НПВС . При одновременном применении с валсартаном возможно уменьшение антигипертензивного эффекта, увеличение риска развития нарушений функции почек и повышение содержания калия в плазме крови. До начала комбинированной терапии рекомендуется оценить функцию почек, а также провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса.

Белки-переносчики. Исследования in vitro на культурах печени показали, что валсартан является субстратом для белков-переносчиков OATP1B1/OATP1B3 и MRP2. Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика OATP1B1/OATP1B3 (рифампицин, циклоспорин) или MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (C max и AUC). Необходимо соблюдать осторожность в начале одновременного применения с вышеуказанными препаратами или после их отмены.

Отсутствие лекарственного взаимодействия

Не выявлено клинически значимых взаимодействий со следующими ЛС : циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид.

Пациенты от 6 до 18 лет. У детей и подростков АГ часто связана с нарушением функции почек. Одновременное применение валсартана с другими ЛС , влияющими на РААС , может вызывать повышение содержания калия в плазме крови у таких пациентов. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении вышеуказанной комбинации и регулярно контролировать функцию почек и содержание калия в плазме крови у данной группы пациентов.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от времени приема пищи.

Пациенты старше 18 лет

Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная доза препарата Вальсакор ® составляет 80 мг 1 раз в сутки, вне зависимости от расовой принадлежности, возраста и пола пациента. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 нед и достигает своего максимума через 4 нед . Пациентам, у которых не удается достичь адекватного контроля АД , суточная доза валсартана может быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы 320 мг.

С целью дополнительного снижения АД возможно применение диуретических средств (гидрохлоротиазид), а также одновременное применение других гипотензивных средств.

ХСН. Рекомендуемая начальная доза препарата Вальсакор ® составляет 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата следует постепенно увеличивать в течение, как минимум, 2 нед до 80 мг 2 раза в сутки, а при хорошей переносимости — до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в два приема. При этом может потребоваться снижение дозы одновременно принимаемых диуретиков.

Возможно одновременное применение с другими ЛС , предназначенными для лечения ХСН . Однако одновременная терапия препаратами трех классов: валсартаном, ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами не рекомендуется.

Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать контроль функции почек.

Применение после перенесенного острого ИМ. Лечение следует начинать уже через 12 ч после развития острого ИМ при наличии стабильных показателей гемодинамики. После применения начальной дозы 20 мг 2 раза в сутки (1/2табл. 40 мг), дозу препарата Вальсакор ® можно постепенно увеличить методом титрования до: 40, 80 и 160 мг 2 раза в сутки в течение нескольких недель. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. Рекомендуется увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки к концу 2-й нед , а максимальная целевая доза 160 мг 2 раза в сутки может быть достигнута к концу 3-го мес терапии препаратом Вальсакор ® . Достижение целевой дозы зависит от переносимости валсартана в период титрования доз.

При развитии чрезмерного снижения АД , сопровождающегося клиническими проявлениями, или нарушением функции почек следует уменьшить дозу препарата.

Возможно одновременное применение с другими ЛС , в т.ч. тромболитическими средствами, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами). Одновременное применение с ингибиторами АПФ не рекомендуется.

Оценка состояния пациентов после перенесенного острого ИМ должна включать контроль функции почек.

Пациенты от 6 до 18 лет

АГ. Рекомендуемая начальная доза препарата Вальсакор ® у детей и подростков от 6 до 18 лет составляет 40 мг при массе тела ребенка менее 35 кг и 80 мг при массе тела ребенка более 35 кг. Рекомендуется коррекция дозы с учетом снижения АД . Максимальные рекомендованные суточные дозы отражены ниже.

ХСН и перенесенный ИМ. Препарат Вальсакор ® не рекомендован для лечения ХСН и перенесенного острого ИМ у пациентов младше 18 лет.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы препарата у пациентов старше 65 лет не требуется.

Нарушение функции почек. Коррекция дозы у пациентов с Cl креатинина более 10 мл/мин не требуется. Одновременное применение препарата Вальсакор ® с алискиреном у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 60 мл/мин) противопоказано.

Нарушение функции печени. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат следует применять с осторожностью, суточная доза не должна превышать 80 мг.

Пациенты с сахарным диабетом. Одновременное применение препарата Вальсакор ® с алискиреном у пациентов с СД противопоказано.

Передозировка

Симптомы: основным ожидаемым проявлением передозировки валсартана является выраженное снижение АД , которое может привести к нарушению сознания, коллапсу и/или шоку.

Лечение: симптоматическое, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии выраженного снижения АД необходимо перевести пациента в положение лежа на спине с приподнятыми вверх ногами, в/в ввести 0,9% раствор натрия хлорида. Рекомендуется регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Гиперкалиемия. При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия, калийсодержащих заменителей соли или других препаратов, способных повышать содержание калия в плазме крови (например, гепарин), следует соблюдать осторожность. Необходимо регулярно контролировать содержание калия в плазме крови.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек не требуется изменение доз препарата. Т.к. отсутствуют данные о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 10 мл/мин или 0,167 мл/с) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, в таких случаях препарат рекомендуется применять с осторожностью.

Одновременное применение валсартана с алискиреном у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 60 мл/мин) противопоказано.

Нарушение функции печени. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без явлений холестаза препарат Вальсакор ® следует применять с осторожностью.

Пациенты с гипонатриемией и/или дегидратацией. У пациентов с выраженной гипонатриемией и/или дегидратацией, например вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии препаратом Вальсакор ® может развиться артериальная гипотензия с клиническими проявлениями. Перед началом лечения рекомендовано восстановить содержание натрия и/или ОЦК , в частности, путем уменьшения доз диуретиков.

Стеноз почечной артерии. Применение валсартана коротким курсом у пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза артерии единственной почки, не вызывает существенных изменений показателей почечной гемодинамики, концентрации креатинина или азота мочевины в сыворотке крови. Однако, учитывая, что другие ЛС , оказывающие влияние на РААС , могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, необходимо регулярно контролировать концентрации креатинина и остаточного азота мочевины в сыворотке крови.

Состояние после перенесенной трансплантации почки. Безопасность применения препарата Вальсакор ® у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, не установлена.

Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к гипотензивным препаратам, влияющим на РААС , поэтому таким пациентам применение препарата Вальсакор ® не рекомендуется.

Стеноз аортального и/или митрального клапанов, ГОКМП . Препарат Вальсакор ® необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапанов или с ГОКМП .

Период после перенесенного ИМ. Одновременное применение с ингибиторами АПФ не рекомендуется, т.к. не имеет дополнительных клинических преимуществ перед монотерапией и увеличивает риск развития нежелательных явлений.

Применение валсартана у пациентов после перенесенного ИМ часто приводит к небольшому снижению АД , однако прекращение терапии по причине артериальной гипотензии обычно не требуется, если выполнять рекомендации по дозированию препарата.

Терапию препаратом Вальсакор ® следует начинать осторожно. Оценка состояния больных после перенесенного острого инфаркта миокарда должна включать контроль функции почек.

Возможно одновременное применение при остром ИМ с другими ЛС : тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы и ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины).

ХСН. У пациентов с ХСН не рекомендуется одновременное применение трех классов препаратов: ингибиторов АПФ , бета-адреноблокаторов и валсартана, т.к. эта терапия не давала дополнительного клинического эффекта, при этом увеличивался риск развития нежелательных явлений. Применение у пациентов с ХСН обычно сопровождается снижением АД , однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены по причине артериальной гипотензии. Терапию препаратом Вальсакор ® у пациентов с ХСН следует начинать с осторожностью. Вследствие подавления активности РААС у некоторых пациентов (например у пациентов с ХСН III-IV функционального класса по классификации NYNA, функция почек которых зависит от состояния РААС) на фоне терапии ингибиторами АПФ возможно изменение функции почек: развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии, а в редких случаях — ОПН и/или летальный исход. Препарат Вальсакор ® блокирует рецепторы ангиотензина II, поэтому у пациентов с ХСН необходим регулярный контроль функции почек.

Ангионевротический отек в анамнезе. Среди пациентов с ангионевротическим отеком на фоне терапии препаратом Вальсакор ® , наблюдались случаи развития ангионевротического отека в анамнезе, в т.ч. и на ингибиторы АПФ . При развитии ангионевротического отека следует немедленно отменить препарат и исключить возможность повторного применения.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Препарат Вальсакор ® содержит лактозу, поэтому не следует применять при следующих состояниях: непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами). В связи с возможностью возникновения головокружения или слабости на фоне применения препарата Вальсакор ® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска

Наименование: ВАЛЬСАКОР® , KRKA

фармакодинамика. Действующее вещество лекарства Вальсакор — валсартан — активный, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Он воздействует селективно на подтип рецепторов AT1, ответственных за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензинаII в плазме крови после блокады валсартаном рецепторов AT1 могут стимулировать незаблокированные рецепторы AT2, регулирующие влияние рецепторов AT1. Валсартан не проявляет какой-либо агонистической активности в отношении рецепторов AT1 и имеет гораздо большее сродство (где-то в 20 000 раз) к рецепторам AT1, чем к рецепторам AT2. Неизвестно, связывается ли валсартан с иными гормональными рецепторами, блокирует их или ионные каналы, важные для регуляции сердечно-сосудистой системы.
Валсартан не ингибирует активность АПФ (известного также как кининаза II), что превращает ангиотензин I в ангиотензин II и катализирует распад брадикинина. Антагонисты ангиотензина II не вызывают кашля, поскольку не влияют на активность АПФ и не усиливают продукцию брадикинина и субстанции Р.
Лечение Вальсакором пациентов с АГ приводило к снижению АД, не влияя на ЧСС.
У большинства пациентов гипотензивное влияние развивается в течение 2 ч после однократного перорального приема, а максимальный результат со стороны АД достигается в течение 4-6 ч. Гипотензивный результат длится более 24 ч после приема дозировки. Во время повторного применения максимальное снижение АД достигается через 4 нед и сохраняется в течении всего периода длительного лечения. При одновременном использовании с гидрохлоротиазидом достигается дополнительное снижение АД.
Резкое прекращение приема валсартана не приводит к внезапному повышению АД и другим нежелательным клиническим явлениям у пациентов.
При длительном использовании у пациентов с АГ установлено, что препарат не имел существенного влияния на уровень общего ХС, мочевой кислоты, а также при исследованиях до еды — на концентрацию ТГ и глюкозы в плазме крови.
Использование лекарства Вальсакор приводит к уменьшению случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса по классификации NYHA, увеличению фракции выброса, а также уменьшению признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.
Валсартан был также полезен для снижения летальности от сердечно-сосудистой патологии и случаев госпитализации вследствие сердечной недостаточности, а также рецидивирующего инфаркта миокарда. Валсартан положительно влиял на такой показатель, как период после перенесенного острого инфаркта миокарда до возникновения первых проявлений сердечно-сосудистой патологии, приводящих к летальному исходу.
Дети . Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей и ожирение были наиболее частыми медицинскими факторами, способствующими развитию АГ у детей.
Фармакокинетика
Абсорбция . После перорального применения лекарства Cmax валсартана в плазме крови достигается через 2-4 ч, в форме р-ра — через 1-2 ч. Средняя биодоступность таблеток и р-ра лекарства составляет 23 и 39% соответственно. Прием пищи уменьшает экспозицию к валсартану где-то на 40% и Cmax в плазме крови — на 50%, хотя приблизительно через 8 ч после применения до еды концентрации валсартана в плазме крови аналогичны таковым при приеме в состоянии сытости. Но такое снижение экспозиции не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан возможно использовать либо во время еды, либо между приемами.
Распределение . Объем распределения валсартана в стабильном состоянии после в/в введения составляет около 17 л, указывая на то, что валсартан не распределяется в ткани экстенсивно. Валсартан нормально связывается с белками плазмы крови (94-97%), как правило с альбумином.
Биотрансформация . Валсартан не биотрансформируется в большом объеме, поскольку лишь около 20% дозировки восстанавливается в форме метаболитов. Гидроксиметаболит был выявлен в плазме крови в малой концентрации (менее 10% AUC валсартана). Данный метаболит фармакологически неактивен.
Выведение . Валсартан показывает мультиэкспоненциальную кинетику распада (T½α<1 ч и T½β ≈9 ч). Валсартан главным образом выводится через желчевыводящие пути с калом (около 83% дозировки) и через почки с мочой (около 13% дозировки), как правило в неизмененном виде. После в/в введения клиренс валсартана из плазмы крови составляет приблизительно 2 л/ч, а его клиренс из почек составляет 0,62 л/ч (около 30% общего клиренса). T½ валсартана составляет 6 ч.
Пациенты с сердечной недостаточностью (только 40; 80 и 160 мг) . Среднее время достижения Cmax и T½ валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и здоровых добровольцев одинаково. Величины AUC и Cmax валсартана увеличиваются линейно и почти пропорциональны повышению дозировки выше клинического диапазона (40-160 мг 2 раза в сутки). Коэффициент кумуляции составляет в среднем 1,7. Клиренс валсартана после приема внутрь составляет где-то 4,5 л/ч. Возраст не влияет на клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.
Отдельные группы пациентов
. У некоторых заболевших приклонного возраста системное влияние валсартана было несколько более выраженным, чем у лиц молодого возраста; но не выявлено какой-либо клинической значимости этого.
. Не отмечено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому больным с нарушением функции почек (клиренс креатинина >10 мл/мин) коррекции дозировки не требуется. На данный момент нет опыта относительно безопасности применения лекарства у пациентов с клиренсом креатинина <10 мл/мин и у тех, которые проходят диализ, поэтому валсартан надлежит с осторожностью использовать у таких категорий пациентов. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, и его выведение при гемодиализе маловероятно.
Больные с нарушением функции печени . Где-то 70% величины дозировки препарта, которая всосалась, экскретируется с желчью как правило в неизмененном виде. Валсартан не поддается значительной биотрансформации, и как возможно ожидать, системное влияние валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому больным с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза коррекция дозировки валсартана не требуется. Показано, что у заболевших с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается где-то вдвое.
Больные с нарушением функции почек . Использование лекарства у детей с клиренсом креатинина <30 мл/мин и у детей, которым проводят диализ, не изучалось, поэтому валсартан не предлогается таким пациентам. Для детей с клиренсом креатинина >30 мл/мин коррекции дозировки не требуется. Надлежит тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови.

Состав и форма выпуска

табл. п/плен. оболочкой 80 мг, №28, №84

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, оксид железа красный (Е172).

№ UA/6227/01/02 от 13.04.2012 до 13.04.2017

табл. п/плен. оболочкой 160 мг, №28, №84

№ UA/6227/01/03 от 13.04.2012 до 13.04.2017

табл. п/плен. оболочкой 320 мг, №28

№ UA/6227/01/04 от 13.04.2012 до 13.04.2017

Показания

АГ (таблетки 80; 160 и 320 мг) . Лечение АГ у взрослых и детей в возрасте от 6 до 18 лет.
АГ (таблетки 40 мг) . Лечение АГ у детей в возрасте от 6 до 18 лет.
. Лечение клинически стабильных пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или асимптоматической систолической дисфункцией левого желудочка после недавно перенесенного (12 ч-10 дней) инфаркта миокарда.
Сердечная недостаточность (таблетки 40; 80 и 160 мг) . Лечение симптоматической сердечной недостаточности, когда запрещено использовать ингибиторы АПФ, или как дополнительная терапия к приему ингибиторов АПФ, когда запрещено использовать блокаторы β-адренорецепторов.

Применение

Вальсакор принимать независимо от приема пищи, запивая водой.
АГ
АГ у взрослых (таблетки 80; 160 и 320 мг) . Рекомендованная начальная дозировка Вальсакора составляет 80 мг 1 раз в сутки. Гипотензивный результат достигается через 2 нед, а максимальный гипотензивный результат — через 4 нед лечения. У пациентов, у которых не достигается адекватное снижение АД, дозу возможно увеличить до 160 мг и максимум — до 320 мг.
Вальсакор возможно использовать с иными антигипертензивными средствами. Добавление такого диуретика, как гидрохлоротиазид, у пациентов с АГ понизить АД еще больше.
АГ у детей в возрасте от 6 до 18 лет . Начальная дозировка составляет 40 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела <35 кг и 80 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела ≥35 кг. Надлежит корректировать дозу, исходя из реакции АД. Максимальные дозировки, исследованные во время клинических испытаний, приведены в таблице ниже. Дозировки выше тех, которые указаны, не исследовались, поэтому не рекомендуются.

Использование у детей в возрасте от 6 лет с почечной недостаточностью . Использование у детей с клиренсом креатинина <30 мл/мин и детей, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не предлогается использовать у таких пациентов. Детям с клиренсом креатинина >30 мл/мин коррекции дозировки не требуется. Нужно тщательно контролировать функцию почек по уровню калия в плазме крови.
Использование у детей в возрасте от 6 лет с печеночной недостаточностью . Как и взрослым, Вальсакор противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и холестазом. Клинический опыт применения Вальсакора у детей с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести ограничен. Дозировка валсартана не должна превышать 80 мг у таких пациентов.
Постинфарктное состояние (таблетки 40; 80 и 160 мг) . Терапию клинически стабильных пациентов возможно начинать уже через 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда. После начальной дозировки 20 мг 2 раза в сутки дозу валсартана надлежит повышать путем титрования до 40; 80 и 160 мг 2 раза в сутки в течение следующих нескольких недель. Начальную дозу используют в форме таблетки по 40 мг, которую возможно разделить на равные половины. Наибольшая дозировка составляет 160 мг 2 раза в сутки. В целом предлогается, чтобы уровень дозировки 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через 2 нед после начала лечения, а наибольшая дозировка 160 мг 2 раза в сутки — через 3 мес в зависимости от переносимости пациентом лечения. При возникновении симптоматической гипотензии или нарушении функции почек надлежит понизить дозу.
Валсартан возможно назначать пациентам, принимающим другие лекарственные средства после перенесенного инфаркта миокарда, в частности тромболитики, ацетилсалициловую кислоту, блокаторы β-адренорецепторов, статины и диуретики. Не предлогается комбинация с ингибиторами АПФ.
Исследование пациентов после перенесенного инфаркта миокарда всегда должно включать исследование функции почек.
Сердечная недостаточность (таблетки 40; 80 и 160 мг) . Рекомендованная начальная дозировка Вальсакора составляет 40 мг 2 раза в сутки. Эту дозу постепенно повышают до 80 и 160 мг 2 раза в сутки с интервалом не менее 2 нед и до максимальной дозировки, которую переносит больной. Надлежит принять решение о снижении дозировки сопутствующих диуретиков. Наибольшая суточная дозировка, которая вводилась во время клинических исследований, составляет 320 мг в распределенных дозах.
Валсартан возможно вводить с иными лекарствами для лечения сердечной недостаточности. Но не предлогается тройная комбинация ингибитора АПФ, блокатора β-адренорецепторов и валсартана.
Исследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должно включать исследование функции почек.
Дополнительная информация об особых категориях пациентов
Пациенты приклонного возраста . Для пациентов приклонного возраста коррекции дозировки не требуется.
Нарушение функции почек . Коррекции дозировки не требуется для пациентов с клиренсом креатинина >10 мл/мин.
Нарушение функции печени . Для пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени без холестаза дозировка валсартана не должна превышать 80 мг. Валсартан противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и холестазом.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов лекарства. Тяжелые нарушения функции печени, двусторонний цирроз печени и холестаз.

Побочные эффекты

у взрослых пациентов с АГ общая частота побочных реакций находится в соответствии с фармакологией валсартана. Оказалось, что частота появления побочных реакций не связана с дозой или длительностью лечения и не зависит от пола, возраста или расы.
Побочные реакции сгруппированы по системам органов в соответствии с частотой появления: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения. В каждой группе по частоте побочные реакции представлены в порядке снижения их серьезности.
Для всех побочных реакций на препарат, о которых сообщили во время проведения постмаркетингового исследования и лабораторных анализов, невозможно определить какую-либо частоту побочной реакции на препарат, и поэтому они указаны с частотой «неизвестно».
АГ
Со стороны кроветворной и лимфатической системы : неизвестно — снижение гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы
Нарушения метаболизма и пищеварения : неизвестно — повышение калия в плазме крови, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы : часто — головокружение, постуральное головокружение; нечасто — потеря сознания, головная боль, бессонница, снижение либидо.
Со стороны органа слуха : нечасто — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия; нечасто — сердечная недостаточность; неизвестно — васкулит.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и органов средостения : нечасто — кашель, фарингит, ринит, синусит; неизвестно — инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
: нечасто — боль в животе, тошнота, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей : неизвестно — повышение уровня печеночных проб, включая повышение билирубина в плазме крови.
Со стороны кожи и подкожных тканей : нечасто — ангионевротический отек; неизвестно — сыпь, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : неизвестно — миалгия, артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей : часто — почечная недостаточность и нарушение функции почек; нечасто — ОПН, повышение креатинина в плазме крови; неизвестно — повышение азота мочевины в крови.
Общие нарушения
Реакции, которые отмечали у заболевших с АГ независимо от причинной связи с исследуемым препаратом: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
Профиль безопасности, который определен у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или с сердечной недостаточностью, отличается от общего профиля безопасности, который наблюдался у заболевших с АГ. Это может касаться пациентов с основным заболеванием. Побочные реакции, которые имели место у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или с сердечной недостаточностью, указанные ниже.
Постинфарктное состояние и/или сердечная недостаточность
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: неизвестно — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы : неизвестно — повышенная чувствительность, включая сывороточную реакцию.
Нарушения метаболизма и пищеварения: нечасто — гиперкалиемия; неизвестно — повышение калия в плазме крови, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы : часто — головокружение, постуральное головокружение; нечасто — синкопе, головная боль.
Со стороны органа слуха : нечасто — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия; нечасто — сердечная недостаточность; неизвестно — васкулит.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и органов средостения: нечасто — кашель, фарингит, ринит, синусит; неизвестно — инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
Со стороны пищеварительного тракта : нечасто — тошнота, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно — повышение показателей функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — ангионевротический отек; неизвестно — сыпь, зуд.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: неизвестно — миалгия, артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — почечная недостаточность и нарушение функции почек; нечасто — ОПН, повышение креатинина в плазме крови; неизвестно — повышение азота мочевины в крови.
Общие нарушения : нечасто — астения, повышенная утомляемость.
Дети . АГ . За исключением отдельных нарушений со стороны ЖКТ (боль в животе, тошнота, рвота) и головокружения, не определено значимых различий по типу, частоте и тяжести побочных реакций между профилем безопасности для детей в возрасте от 6 лет и раньше зарегистрированным для взрослых пациентов.
При нейрокогнитивной оценке и оценке развития детей в возрасте от 6 до 16 лет не выявлено клинически значимого общего негативного результата после лечения валсартаном в течение срока до 1 года.
Гиперкалиемия чаще наблюдалась у детей в возрасте от 6 лет с основными хроническими заболеваниями почек.

Особые указания

гиперкалиемия. Одновременное использование с добавками калия, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли, содержащими калий, или иными лекарствами, которые могут увеличить уровни калия (гепарин натрия и др.), не предлогается. В случае необходимости надлежит проводить мониторинг уровня калия.
Пациенты с дисбалансом натрия и/или объема циркулирующей крови . У пациентов с тяжелым дисбалансом натрия и ОЦК (в частности у тех, кто получает высокие дозировки диуретиков) в отдельных случаях после начала терапии валсартаном может наблюдаться симптоматическая гипотензия. Дисбаланс натрия и/или ОЦК надлежит откорригировать перед началом лечения валсартаном, в частности путем снижения дозировки диуретика.
Стеноз почечных артерий . Для пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом единственной почки безопасность применения валсартана не установлена.
Другие препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличить уровень мочевины в крови и креатинина в плазме крови у пациентов с односторонним стенозом почечных артерий, поэтому предлогается проводить мониторинг функции почек при лечении пациентов с помощью валсартана.
Трансплантация почки. На данный момент нет опыта безопасного применения валсартана у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки.
Первичный гиперальдостеронизм . Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом не должны получать терапию вальсартаном, поскольку основное заболевание влияет на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия . Как и с иными сосудорасширяющими лекарствами, надлежит быть особенно осторожным при назначении лекарства пациентам со стенозом аорты или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Нарушение функции почек . Нет необходимости в коррекции дозировки у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина >10 мл/мин). На сегодня нет опыта безопасного применения у пациентов с клиренсом креатинина <10 мл/мин и лицам, которые проходят диализ, потому валсартан надлежит с осторожностью использовать у таких пациентов.
Нарушение функции печени . Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени без холестаза валсартан надлежит назначать с осторожностью.
Недавно перенесенный инфаркт миокарда (только 40; 80 и 160 мг). Комбинация каптоприла и валсартана не показала дополнительного клинического эффекта, зато риск развития нежелательных реакций повысился по сравнению с лечением соответствующими лекарствами. Таким образом, не предлогается прием комбинации валсартана и ингибитора АПФ. Надлежит с осторожностью начинать терапию у пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Исследование функции почек нужно включить в исследование пациентов после перенесенного инфаркта миокарда. Использование валсартана у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда часто приводит к некоторому снижению АД, но прекращения терапии из-за длительной симптоматической гипотензии, в основном, не требуется при условии соблюдения предоставленных инструкций относительно дозирования.
Сердечная недостаточность (только 40; 80 и 160 мг). У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, блокатора β-адренорецепторов и валсартана не показала никакого клинического преимущества. Эта комбинация, очевидно, увеличивет риск появления побочных явлений, и поэтому она не предлогается.
Надлежит с осторожностью начинать терапию пациентов с сердечной недостаточностью. Исследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должно включать исследование функции почек. Использование валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью часто приводит к некоторому снижению АД, но прекращения терапии из-за длительной симптоматической гипотензии, в основном, не требуется при условии соблюдения предоставленных инструкций относительно дозирования.
Другие состояния при стимуляции ренин-ангиотензиновой системы (только 320 мг) . У пациентов, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы (в частности с тяжелой сердечной недостаточностью с застойными явлениями), лечение ингибиторами АПФ также было связано с олигурией и/или прогрессивной азотемией и в нечастых случаях с ОПН и/или летальным исходом. Поскольку валсартан считается антагонистом ангиотензина II, запрещено исключать, что использование валсартана может ассоциироваться с нарушением функции почек.
Особые предостережения относительно неактивных компонентов. Вальсакор содержит лактозу. У пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозным нарушением всасывания запрещено использовать этот лекарственный препарат.
Дети . Нарушение функции почек. Использование лекарства у детей с клиренсом креатинина <30 мл/мин и детей, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не предлогается использовать у таких пациентов. Детям с клиренсом креатинина >30 мл/мин коррекции дозировки не требуется. Нужно тщательно контролировать функцию почек по уровню калия в плазме крови. Это касается, в частности, случаев, когда валсартан используют при наличии других обстоятельств (высокая температура тела, дегидратация), что, вероятно, нарушает функцию почек.
Нарушение функции печени . Как и взрослым, препарат противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и холестазом. Клинический опыт применения валсартана у детей с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести ограничен. Дозировка валсартана таким пациентам не должна превышать 80 мг.
Использование в период беременности или кормления грудью
Беременность . Использование антагонистов рецепторов ангиотензина II противопоказано в течение всего периода беременности.
Эпидемиологические данные о риске тератогенного воздействия вследствие применения ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности не убедительны, но незначительное повышение риска не может быть исключено. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных относительно риска при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II, подобные риски могут существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда продление терапии считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, надлежит перейти на альтернативное антигипертензивное лечение, что имеет установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При подтверждении беременности прием антагонистов рецепторов ангиотензина II нужно срочно прекратить, и, если вероятно, надлежит начать альтернативную терапию.
Известно, что использование антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместр беременности индуцирует у человека фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Если использование антагонистов рецепторов ангиотензина II начали со II триместра беременности, предлогается проведение УЗИ почек и черепа плода.
Младенцы, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензинаII, требуют тщательного наблюдения относительно появления артериальной гипотензии.
Период кормления грудью . Из-за отсутствия какой-либо информации о использовании валсартана в период кормления грудью прием лекарства не предлогается. Желательно использовать альтернативные препараты с лучшими установленными профилями безопасности в период кормления грудью, особенно при кормлении новорожденных или недоношенных младенцев.
Дети . Валсартан используется для лечения АГ у детей в возрасте от 6 до 18 лет. Безопасность и эффективность применения Вальсакора детям от 1 до 6 лет не установлены. Препарат не рекомендован для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных относительно безопасности и эффективности применения.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Как и при приеме других антигипертензивных средств, желательно соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или при работе с механизмами вследствие возможного появления головокружения или слабости.

Взаимодействия

Не предлогается одновременное использование
Литий. Во время сопутствующего приема ингибиторов АПФ с литием отмечали обратимое повышение концентрации лития в плазме и токсичность. Из-за недостатка опыта одновременного применения валсартана и лития такая комбинация не предлогается. Если доказана необходимость применения комбинации, предлогается проведение тщательного мониторинга уровня лития в плазме крови.
Калийсберегающие диуретики, добавки калия, заменители соли, содержащие калий, или другие препараты, которые могут увеличить уровни калия. Если имеется необходимость в приеме лекарственного лекарства, который влияет на уровень калия в комбинации с валсартаном, предлогается проводить мониторинг уровня калия в плазме крови.
Необходима осторожность при одновременном использовании
НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту (>3 г/сут) и неселективные НПВП . При приеме антагонистов ангиотензина II сочетанно с НПВП вероятно ослабление антигипертензивного эффекта. Более того, одновременный прием антагонистов ангиотензина II и НПВП может привести к ухудшению функции почек и снижению уровня калия в плазме крови. Поэтому предлогается мониторинг функции почек в начале лечения, а также адекватное обеспечение пациента жидкостью.
Другие. Не выявлено взаимодействия валсартана с любым из следующих веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенопол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.
Дети. Предлогается с осторожностью примененять валсартан у детей с АГ одновременно с иными веществами, угнетающими ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, что может увеличить уровень калия в плазме крови.

Передозировка

симптомы. Передозировка валсартана может привести к заметной артериальной гипотензии с угнетением сознания, коллапсом и/или шоком.
Лечение. Терапевтические мероприятия зависят от времени применения, типа и тяжести симптомов. Важнейшим считается стабилизация кровообращения. При артериальной гипотензии пациента надлежит уложить и провести коррекцию объема крови.
Маловероятно, что препарат выводится с помощью гемодиализа, поскольку валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Валькасор относится к группе антигипертензиных препаратов, которые влияют на рецепторы ангиотензина.

В его составе присутствует действующее вещество – валсартан. Именно оно и оказывает главное лечащее воздействие. Действие препарата заключается в нормализации артериального давления и снижении общего периферического сопротивления кровеносных сосудов.

На этой странице вы найдете всю информацию о Вальсакор: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Вальсакор. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Антагонист рецепторов ангиотензина II.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Вальсакор? Средняя цена в аптеках находится на уровне 260 рублей.

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде круглых двояковыпуклых таблеток с разделительной риской на одной стороне. Основным действующим компонентом Вальсакора является валсартан, цвет плёночной оболочки и размер таблетки различают его содержание в одной штуке, которое может составлять:

В коричнево-желтой – 40 мг, 160 мг или 320 мг;
В светло-розовой – 80 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, повидон, магния стеарат, кроскармеллоза натрия.

Оболочка Вальсакора состоит из:

Гипромеллозы;
Красителей железа – оксид красный, оксид желтый (Е172);
Титана диоксида (Е171);
Макрогола 4000.

В аптечную сеть поступает в блистерах по 7, 10, 14 таблеток.

Фармакологический эффект

Применение Вальсакора позволяет снизить периферическое сопротивление сосудов, нормализовать сердечный выброс и систолическое давление, улучшить состояние пациентов с сердечной недостаточностью путем уменьшения отеков, выраженности одышки, дыхательных шумов. Вальсакор не влияет на частоту сердечных сокращений.

Вальсакор Н и Вальсакор 160, помимо валсартана, в своем составе имеют гидрохлоротиазид, обладающий выраженными гипотензивными свойствами. Это вещество увеличивает выведение из организма воды, хлора, калия и натрия. Валсартан и гидрохлоротиазид дополняют свойства друг друга, а их взаимодействие уменьшает вероятность возникновения побочных эффектов от приема Вальсакора Н и Вальсакора 160.

Через 14 дней после начала лечения препаратом отмечается значительное антигипертензивное действие, о чем говорят и отзывы о Вальсакоре. Максимальный результат наблюдается на 4-5 неделе приема лекарственного средства. Эффект от Вальсакора сохраняется на протяжении суток после приема одной дозы. И валсартан, и гидрохлортиазид проходят быструю абсорбцию в пищеварительном тракте. Около 40-70 процентов гидрохлортиазида связывается с альбуминами плазмы, а валсартан – на 98 процентов. Активный компонент Вальсакора выводится большей частью через каловые массы и меньшей – с мочой.

Показания к применению

От чего помогает? Вальсакор назначается при следующих состояниях и заболеваниях:

у пациентов, не принимающих ингибиторы АПФ.
Уменьшение сердечно-сосудистой смертности у стабильных лиц, у которых развилась дисфункция/недостаточность левого желудочка в результате перенесенного .

Противопоказания

Согласно инструкции препарат Вальсакор противопоказан для лечения пациентов с такими состояниями:

Анурия;
Лицам, перенесшим трансплантацию почки;
Возраст пациента до 18 лет;
Лактозная недостаточность;
Стеноз почечной артерии;
Выраженные нарушения водно-электролитного баланса, например, при сильной потере жидкости;
Индивидуальная непереносимость составляющих компонентов лекарства;
Тяжелые нарушения функции печени и почек;
Период беременности и грудного вскармливания;

C особенной осторожностью назначают пациентам с васкулитами и системной красной волчанкой, стенозом аорты и митрального клапана, а также лицам с гипертрофической кардиомиопатией, сопровождающейся обструкцией крупных кровеносных сосудов.

Применение при беременности и лактации

Валсартан не используют в терапии беременных. Если женщина не планирует беременность, она должна использовать надежные средства контрацепции, если планируется беременность, препарат отменяют.

Грудное вскармливание следует прервать перед началом терапии валсартаном, предварительно проконсультировавшись с лечащим врачом.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что дозу Валсартана подбирают индивидуально в зависимости от переносимости и степени гипотензивного эффекта.

Артериальная гипертензия:

Обычно начинают прием в дозе 80мг/сутки валсартана (суточную дозу принимают за один раз или разделяют на 2 приема). Спустя 4 недели после начала терапии (время достижения максимального гипотензивного эффекта) дозу корректируют.
Максимальная рекомендованная для лечения артериальной гипертензии доза валсартана – 160мг 1 раз в 24 часа или 80мг 1 раз в 12 часов.
Если при приеме валсартана в дозе 160мг/сутки не достигается необходимый гипотензивный эффект переходят на терапию препаратом Вальсакор H или Вальсакор HD. Дозу валсартана и гидрохлоротиазида при приеме препаратов Вальсакор H и Вальсакор HD определяют индивидуально.
Пациентам с нарушением функций печени (без застоя желчи) и функций почек (с клиренсом креатинина более 30мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда:

У пациентов со стабильной гемодинамикой лечение следует начинать уже через 12 ч после развития инфаркта миокарда. После назначения начальной дозы 20 мг 2 раза/сут, дозу препарата Вальсакор следует увеличивать методом титрования до 40 мг, 80 мг 2 раза/сут в течение нескольких недель до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза – 320 мг 2 раза/сут.
Как правило, с учетом переносимости терапии рекомендуется увеличить дозу до 80 мг 2 раза/сут к концу 2-й недели лечения и до максимальной целевой дозы 160 мг 2 раза/сут – к концу 3-го месяца терапии. В случае развития симптоматической артериальной гипотензии или нарушения функции почек целесообразно рассмотреть вопрос о снижении дозы.
Препарат Вальсакор может применяться у пациентов после инфаркта миокарда на фоне терапии другими препаратами, включая тромболитики, ацетилсалициловую кислоту в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) и диуретики. Применять препарат Вальсакор одновременно с ингибиторами АПФ не рекомендуется.

Сердечная недостаточность:

Обычно начинают прием в дозе 80мг/сутки (дозу разделяют на 2 приема). Постепенно, учитывая переносимость валсартана, дозу увеличивают до 160мг 1 раз в 12 часов.
При сопутствующей терапии диуретиком максимальная допустимая суточная доза валсартана – 160мг.

Максимальная допустимая суточная доза валсартана – 320мг.

Побочные эффекты

Применение Вальсакора может вызывать следующие побочные действия со стороны различных систем жизнедеятельности организма:

Костно-мышечная система : миалгия, боль в спине, артралгия;
Пищеварительная система : боль в животе, диарея, тошнота;
Мочевыделительная система : нарушение функции почек;
Репродуктивная система : снижение либидо;
Центральная и периферическая нервные системы : головная боль, вертиго, головокружение, обморок, бессонница;
Дыхательная система : , инфекции верхних дыхательных путей;
Сердечно-сосудистая система : выраженная артериальная гипотензия, сердечная недостаточность;
Аллергия : сыпь на коже, ангионевротический отек, реакции повышенной чувствительности ( , сывороточная болезнь), кожный зуд;
Лабораторные показатели : и , гиперкалиемия, нейтропения, гиперкреатининемия, повышение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, гипербилирубинемия;
Другие побочные действия : повышенная утомляемость, общая слабость, астения, отеки.

Передозировка

Случаев передозировки препаратом в медицине не было зарегистрировано, однако при бесконтрльном применении таблеток и значительном превышении суточной рекомендованной дозы у пациентов возможно резкое снижение показателей артериального давления, спутанность сознания, коллапс, в редких случаях шок и кома.

При появлении первых симптомов передозировки препаратом пациенту дают принять энтеросорбенты. При необходимости промывают желудок и проводят симптоматическое лечение. Для коррекции сильно сниженного артериального давления пациенту внутривенно вводят раствор натрия хлорида изотонический.

Особые указания

У пациентов с нарушенной функцией почек и печени изменения доз препарата не требуется.
Возможно применение Вальсакора одновременно с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: ацетилсалициловой кислотой, тромболитиками, статинами и бета-адреноблокаторами.
При возникновении артериальной гипотензии с клиническими проявлениями больного нужно уложить на спину. При необходимости внутривенно вводят 0,9% раствор натрия хлорида. Прием Вальсакора можно продолжать только после стабилизации показателей артериального давления.
У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным объемом циркулирующей крови (например, из-за приема больших доз диуретиков) иногда в начале лечения может возникать выраженная артериальная гипотензия. Перед началом терапии рекомендуется восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, в частности, уменьшив дозу диуретиков.
У больных с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий нужно постоянно контролировать содержание азота мочевины и креатинина в сыворотке.
Из-за отсутствия достаточных данных о применении Вальсакора при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл в минуту или 0,167 мл в секунду) препарат следует применять с осторожностью.
У больных с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдается снижение клиренса Вальсакора, в связи с чем препарат нужно назначать с осторожностью.
Применение Вальсакора у больных с сердечной недостаточностью обычно сопровождается понижением артериального давления, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз артериальная гипотензия редко бывает причиной отмены терапии. Лечение больных с сердечной недостаточностью нужно начинать осторожно. У некоторых пациентов из-за подавления активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы возможно изменение функции почек. При тяжелой сердечной недостаточности может развиваться прогрессирующая азотемия и/или олигурия вплоть до острой почечной недостаточности и/или смерти (редко). У больных с сердечной недостаточностью необходимо постоянно контролировать функцию почек при одновременном применении комбинации 3 классов препаратов – бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II AT1.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия Вальсакора.
При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.
С тиазидными диуретиками такие лекарственные средства, как этанол (алкоголь), барбитураты и опиоидные анальгетики, могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.

Catad_pgroup Антагонисты рецепторов ангиотензина

Вальсакор - инструкция по применению

Регистрационный номер: ЛСР-004921/08-040417

Торговое название: Вальсакор®

Международное непатентованное название: валсартан

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

(на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой, 40 мг):

Ядро:

Действующее вещество: Валсартан 40,00 мг

Вспомогательные вещества:

Оболочка пленочная: гипромеллоза 6ср, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол-4000

(на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой, 80 мг):

Ядро:

Действующее вещество: Валсартан 80,00 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон-К25. кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Оболочка пленочная: гипромеллоза 6ср, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), макрогол-4000

(на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой, 160 мг):

Ядро:

Действующее вещество: Валсартан 160,00 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон-К25, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Оболочка пленочная: гипромеллоза 6ср, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), макрогол-4000.

Описание

Таблетки 40 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета.

Таблетки 80 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой розового цвета.

Таблетки 160 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета.

Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: ангиотензина II рецепторов антагонист

Код ATX: C09CA03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Избирательно блокирует AT 1 -рецепторы. Следствием блокады AT 1 -рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ 2 -рецепторы, что уравновешивает вазопрессорные эффекты, связанные с возбуждением AT 1 -рецепторов. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении AT 1 -рецепторов. Его сродство к AT 1 -рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к АТ 2 -рецепторам.

Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р. Частота развития сухого кашля ниже у пациентов, получавших антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II), в сравнении с пациентами, получавшими ингибитор АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Применение при артериальной гипертензииу пациентов старше 18 лет

При лечении артериальной гипертензии (АГ) валсартан снижает артериальное давление (АД), не влияя на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х часов, а максимальное снижение АД достигается через 4-6 часов. Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 часов после его применения. При постоянном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Одновременное применение с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Внезапная отмена валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями (то есть синдром «отмены» не развивается). У пациентов с АГ, сахарным диабетом (СД) 2 типа и нефропатией, принимающих валсартан в дозе 160-320 мг/сут отмечается значительное снижение протеинурии (36-44 %).

Применение после острого инфаркта миокарда у пациентов старше 18 лет

При применении валсартана в течение 2-х лет, с началом приема от 12 часов до 10 дней после развития инфаркта миокарда (ИМ) (осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка) снижаются показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и удлиняется время до первой госпитализации по поводу обострения течения хронической сердечной недостаточности (ХСН), повторного ИМ, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода).

ХСН у пациентов старше 18 лет

При применении валсартана (в средней суточной дозе 254 мг) в течение 2-х лет у пациентов с ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) менее 40 % и внутренним диастолическим диаметром ЛЖ более 2,9 см/м 2 , получающих стандартную терапию (ингибиторы АПФ, диуретики, дигоксин, бета-адреноблокаторы), было отмечено достоверное снижение риска госпитализации по поводу обострения течения ХСН, замедление прогрессирования ХСН, улучшение функционального класса ХСН по классификации NYHA, увеличение ФВЛЖ, а также уменьшение выраженности симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.

Применение у пациентов старше 18 лет с АГ и нарушением толерантности к глюкозе

Применение у детей и подростков от 6 до 18 лет при АГ

У детей и подростков от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости, от принятой внутрь дозы, достигается в течение 2-х недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема валсартана внутрь максимальная концентрация (С m ах) в плазме крови достигается в течение 2-4 часов. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23 %. При применении валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и С max в плазме крови уменьшаются на 40 % и 50 %, соответственно. Тем не менее, через 8 часов после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат Вальсакор® можно принимать независимо от времени приема пищи.

Распределение

Объем распределения (V d) валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие выраженного распределения валсартана в тканях. Валсартан активно связывается с белками плазмы крови (94-97 %), преимущественно с альбумином.

Метаболизм

Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, только около 20 % дозы, принятой внутрь, выводится в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее 10 % от AUC валсартана). Этот метаболит не обладает фармакологической активностью.

Выведение

Валсартан выводится двухфазно: α-фаза с периодом полувыведения (Т½α) менее 1 часа и β-фаза с Т½β - около 9 часов. Валсартан выводится, в основном, в неизмененном виде через кишечник (около 83 %) и почками (около 13 %). После внутривенного введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/час, почечный клиренс - 0,62 л/час (около 30 % от общего клиренса). Т½ валсартана составляет 6 часов.

Фармакокинетика особых групп пациентов

Пациенты с ХСН

У пациентов с ХСН время достижения C m ах и Т½ сходны с аналогичными показателями у здоровых добровольцев. Повышение AUC и С m ах прямо пропорционально увеличению дозы валсартана (с 40 мг до 160 мг 2 раза в сутки). Фактор кумуляции составляет, в среднем, 1,7. При приеме внутрь клиренс валсартана составляет около 4,5 л/час. Возраст пациентов с ХСН не оказывал влияния на клиренс валсартана.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет биодоступность валсартана была выше таковой у пациентов молодого возраста, что не имеет клинического значения.

Пациенты с нарушениями функции почек

Почечный клиренс валсартана составляет только 30 % от общего клиренса, поэтому корреляции между функцией почек и системной биодоступностью валсартана нет. Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) более 10 мл/мин) не требуется. Безопасность валсартана у пациентов с КК менее 10 мл/мин и пациентов, находящихся на гемодиализе, не установлена, поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью. Так как степень связывания валсартана с белками плазмы крови высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушениями функции печени

Около 70 % всосавшейся дозы валсартана выводится через кишечник, преимущественно, в неизмененном виде. Валсартан в существенной степени не подвергается метаболизму. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение биодоступности (AUC) валсартана в 2 раза по сравнению с таковой у здоровых добровольцев. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени. Применение валсартана у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалось.

Пациенты от 6 до 18 лет

Фармакокинетика валсартана у детей и подростков от 6 до 18 лет не отличается от фармакокинетики валсартана у пациентов старше 18 лет.

Показания к применению

Пациенты старше 18 лет

Артериальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии (на фоне стандартной терапии) у пациентов, не получающих ингибиторы АПФ.
Повышение выживаемости пациентов после перенесенного острого ИМ, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка (ЛЖ), при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Пациенты от 6 до 18 лет

Артериальная гипертензия у детей и подростков от 6 до 18 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата.
Тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз.
Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин).
Беременность и период грудного вскармливания.
Возраст до 6 лет - по показанию артериальная гипертензия, до 18 лет - по другим показаниям.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, так как в состав препарата Вальсакор® входит лактоза.

С осторожностью: гиперкалиемия, одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих пищевых добавок или других препаратов, способных повышать содержание калия в плазме крови (например, гепарин), легкие и умеренные нарушения функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза, тяжелые нарушения функции почек (КК менее 10 мл/мин) (нет клинических данных), нарушения функции почек у пациентов от 6 до 18 лет (КК менее 30 мл/мин), в том числе находящихся на гемодиализе, гипонатриемия, соблюдение диеты с ограничением потребления поваренной соли, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе диарея, рвота), двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса (по NYNA), функция почек которых зависит от состояния ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), стеноз аортального и/или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, либо ангионевротическим отеком на фоне предшествующей терапии АРА II или ингибиторами АПФ.

Не рекомендуется применять АРА II, включая валсартан, одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку их одновременное применение не имеет преимуществ перед монотерапией валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности.

Применение при беременности и в период лактации

Применение АРА II в I триместре беременности не рекомендуется. Применение АРА II противопоказано во II-III триместрах беременности, поскольку применение во II-III триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). Если все же применяли препарат во II-III триместрах беременности, то необходимо провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода. При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности. При подтверждении беременности препарат Вальсакор® необходимо отменить как можно раньше. Новорожденные, матери которых получали АРА II во время беременности, нуждаются в медицинском наблюдении, так как существует риск развития артериальной гипотензии.

Нет данных о выделении валсартана в грудное молоко. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном и переводе на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от времени приема пищи.

Пациенты старше 18 лет

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза препарата Вальсакор® составляет 80 мг 1 раз в сутки, вне зависимости от расовой принадлежности, возраста и пола пациента. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х недель и достигает своего максимума через 4 недели. Пациентам, у которых не удается достичь адекватного контроля АД, суточная доза валсартана может быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы 320 мг. С целью дополнительного снижения АД возможно применение диуретических средств (гидрохлоротиазид), а также одновременное применение других гипотензивных средств.

Рекомендуемая начальная доза препарата Вальсакор® составляет 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата следует постепенно увеличивать в течение, как миниум, 2-х недель до 80 мг 2 раза в сутки, а при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в два приема. При этом может потребоваться снижение дозы одновременно принимаемых диуретиков.

Возможно одновременное применение с другими лекарственными средствами, предназначенными для лечения ХСН. Однако, одновременная терапия препаратами трех классов: валсартаном, ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами не рекомендуется. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать контроль функции почек.

Применение после перенесенного острого инфаркта миокарда

Лечение следует начинать уже через 12 часов после развития острого ИМ при наличии стабильных показателей гемодинамики. После применения начальной дозы 20 мг 2 раза в сутки (½ таблетки 40 мг), дозу препарата Вальсакор® можно постепенно увеличить методом титрования до: 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение нескольких недель. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. Рекомендуется увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки к концу 2-й недели, а максимальная целевая доза 160 мг 2 раза в сутки может быть достигнута к концу 3-го месяца терапии препаратом Вальсакор®. Достижение целевой дозы зависит от переносимости валсартана в период титрования доз.

При развитии чрезмерного снижения АД, сопровождающегося клиническими проявлениями, или нарушением функции почек следует уменьшить дозу препарата. Возможно одновременное применение с другими лекарственными средствами, в том числе тромболитическими средствами, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами). Одновременное применение с ингибиторами АПФ не рекомендуется. Оценка состояния пациентов после перенесенного острого ИМ должна включать контроль функции почек.

Пациенты от 6 до 18 лет

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза препарата Вальсакор® у детей и подростков от 6 до 18 лет составляет 40 мг при массе тела ребенка менее 35 кг и 80 мг при массе тела ребенка более 35 кг. Рекомендуется коррекция дозы с учетом снижения АД. Максимальные рекомендованные суточные дозы отражены в таблице ниже. Применение более высоких доз не рекомендовано.

Хроническая сердечная недостаточность и перенесенный инфаркт миокарда

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы препарата у пациентов старше 65 лет не требуется.

Нарушение функции почек

Коррекции дозы у пациентов с КК более 10 мл/мин не требуется. Одновременное применение препарата Вальсакор® с алискиреном у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин) противопоказано.

Нарушение функции печени

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат следует применять с осторожностью, суточная доза не должна превышать 80 мг.

Пациенты с сахарным диабетом

Одновременное применение препарата Вальсакор® с алискиреном у пациентов с СД противопоказано.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥ 1/10

часто от ≥ 1/100 до < 1/10

нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100

редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000

очень редко < 1/10000

частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Артериальная гипертензия

частота неизвестна: снижение гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.

частота неизвестна: повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия;

нечасто: вертиго.

частота неизвестна: васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: боль в животе.

частота неизвестна: нарушение функции печени, включая повышение концентрации билирубина в плазме крови.

частота неизвестна: ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, буллезный дерматит.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна: миалгия.

частота неизвестна: нарушение функции почек и почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

нечасто: повышенная утомляемость.

После перенесенного острого инфаркта миокарда и/или при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA)

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

частота неизвестна: тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

нечасто: гиперкалиемия;

частота неизвестна: повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто: головокружение, постуральное головокружение;

нечасто: обморок, головная боль.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

нечасто: вертиго.

Нарушения со стороны сердца:

нечасто: усиление симптомов хронической сердечной недостаточности

Нарушения со стороны сосудов:

часто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия;

частота неизвестна: васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто: кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто: тошнота, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

частота неизвестна: нарушение функции печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто: ангионевротический отек;

частота неизвестна: кожная сыпь, кожный зуд, буллезный дерматит.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

редко: рабдомиолиз; частота неизвестна: миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

часто: нарушение функции почек и почечная недостаточность;

нечасто: острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови;

частота неизвестна: повышение содержания азота мочевины в плазме крови.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

нечасто: астения, повышенная утомляемость.

Передозировка

Симптомы: основным ожидаемым проявлением передозировки валсартана является выраженное снижение АД, которое может привести к нарушению сознания, коллапсу и/или шоку.

Лечение: симптоматическое, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии выраженного снижения АД: необходимо перевести пациента в положение «лежа» на спине с приподнятыми вверх ногами, внутривенно ввести 0,9 % раствор натрия хлорида. Рекомендуется регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Одновременное применение противопоказано

Одновременное применение АРА II, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано у пациентов с СД или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин).

Литий

Одновременное применение с препаратами лития не рекомендуется, так как возможно обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови и усиление его токсического действия. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом Вальсакор® и диуретиками. При необходимости одновременного применения с препаратами лития следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

При необходимости одновременного применения с препаратами, влияющими на содержание калия, рекомендуется контролировать содержание калия в плазме крови.

Одновременное применение с осторожностью

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

У некоторых пациентов двойная блокада РААС сопровождалась развитием артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушением функции почек (включая острую почечную недостаточность (ОПН)).

Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении АРА II, включая валсартан с лекарственными средствами, оказывающими влияние на РААС, такими как, ингибиторы АПФ или алискирен.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозе более 3 г/сут и неселективные НПВП

При одновременном применении с валсартаном возможно уменьшение антигипертензивного эффекта, увеличение риска развития нарушений функции почек и повышение содержания калия в плазме крови. До начала комбинированной терапии рекомендуется оценить функцию почек, а также провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса.

Белки-переносчики

Исследования in vitro на культурах печени показали, что валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1/ОАТР1ВЗ и MRP2. Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1/ОАТР1ВЗ (рифампицин, циклоспорин) или MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (С max и AUC). Необходимо соблюдать осторожность в начале одновременного применения с вышеуказанными препаратами или после их отмены.

Отсутствие лекарственного взаимодействия

Не выявлено клинически значимых взаимодействий со следующими лекарственными средствами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид.

Пациенты от 6 до 18 лет

У детей и подростков АГ часто связана с нарушением функции почек. Одновременное применение валсартана с другими лекарственными средствами, влияющими на РААС, может вызывать повышение содержания калия в плазме крови у таких пациентов. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении вышеуказанной комбинации и регулярно контролировать функцию почек и содержание калия в плазме крови у данной группы пациентов.

Особые указания

Гиперкалиемия

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия, калийсодержащих заменителей соли или других препаратов, способных повышать содержание калия в плазме крови (например, гепарин), следует соблюдать осторожность. Необходимо регулярно контролировать содержание калия в плазме крови.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек не требуется изменения доз препарата. Так как отсутствуют данные о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин или 0,167 мл/с) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, в таких случаях препарат рекомендуется применять с осторожностью.

Одновременное применение валсартана с алискиреном у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин) противопоказано.

Нарушение функции печени

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без явлений холестаза препарат Вальсакор® следует применять с осторожностью.

Пациенты с гипонатриемией и/или дегидратацией

У пациентов с выраженной гипонатриемией и/или дегидратацией, например, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии препаратом Вальсакор® может развиться артериальная гипотензия с клиническими проявлениями.

Стеноз почечной артерии

Применение валсартана коротким курсом у пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза артерии единственной почки, не вызывает существенных изменений показателей почечной гемодинамики, концентрации креатинина или азота мочевины в сыворотке крови. Однако, учитывая, что другие лекарственные средства, оказывающие влияние на РААС, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, необходимо регулярно контролировать концентрации креатинина и остаточного азота мочевины в сыворотке крови.

Состояние после перенесенной трансплантации почки

Безопасность применения препарата Вальсакор® у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, не установлена.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к гипотензивным препаратам, влияющим на РААС, поэтому таким пациентам применение препарата Вальсакор® не рекомендуется.

Стеноз аортального и/или митрального клапанов, ГОКМП

Препарат Вальсакор® необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапанов или с ГОКМП.

Период после перенесенного ИМ

Одновременное применение с ингибиторами АПФ не рекомендуется, так как не имеет дополнительных клинических преимуществ перед монотерапией и увеличивает риск развития нежелательных явлений.

Применение валсартана у пациентов после перенесенного ИМ часто приводит к небольшому снижению АД, однако прекращение терапии по причине артериальной гипотензии обычно не требуется, если выполнять рекомендации по дозированию препарата.

Терапию препаратом Вальсакор® следует начинать осторожно. Оценка состояния больных после перенесенного острого инфаркта миокарда должна включать контроль функции почек.

Возможно одновременное применение при остром ИМ с другими лекарственными средствами: тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы и ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины).

Хроническая сердечная недостаточность

У пациентов с ХСН не рекомендуется одновременное применение трех классов препаратов: ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и валсартана, так как эта терапия не давала дополнительного клинического эффекта, при этом увеличивался риск развития нежелательных явлений. Применение у пациентов с ХСН обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены по причине артериальной гипотензии. Терапию препаратом Вальсакор® у пациентов с ХСН следует начинать с осторожностью. Вследствие подавления активности РААС у некоторых пациентов (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYNA, функция почек которых зависит от состояния РААС) на фоне терапии ингибиторами АПФ возможно изменение функции почек: развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии, а в редких случаях - ОПН и/или летальный исход. Препарат Вальсакор® блокирует рецепторы ангиотензина II, поэтому у пациентов с ХСН необходим регулярный контроль функции почек.

Ангионевротический отек в анамнезе

Среди пациентов с ангионевротическим отеком на фоне терапии препаратом Вальсакор®, наблюдались случаи развития ангионевротического отека в анамнезе, в том числе и на ингибиторы АПФ. При развитии ангионевротического отека следует немедленно отменить препарат и исключить возможность повторного применения.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Препарат Вальсакор® содержит лактозу, поэтому не следует применять при следующих состояниях: непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например, управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами)

В связи с возможностью возникновения головокружения или слабости на фоне применения препарата Вальсакор® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг, 80 мг, 160 мг.

По 7, 10, 14 или 15 таблеток в блистере (контурной ячейковой упаковке) из комбинированного материала ПВХ/ПЭ/ПВДХ - алюминиевой фольги.

По 2, 4, 8, 12, 14 или 20 блистеров (контурных ячейковых упаковок) (по 7 таблеток), или по 2, 3, 6 или 9 блистеров (контурных ячейковых упаковок) (по 10 таблеток), или по 1,2, 4, 6, 7 или 10 блистеров (контурных ячейковых упаковок) (по 14 таблеток), или по 2, 4 или 6 блистеров (контурных ячейковых упаковок) (по 15 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Для стационаров :

По 80 блистеров (контурных ячейковых упаковок) (по 7 таблеток), или по 20 или 50 блистеров (контурных ячейковых упаковок) (по 10 таблеток), или по 40 блистеров (контурных ячейковых упаковок) (по 14 таблеток) вместе с инструкциями по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Наименование и адрес держателя или владельца регистрационного удостоверения

Производитель

(Все стадии производства)

АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д. 50

Представительство

АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ/Организация, принимающая претензии потребителей: 125212, г. Москва, Головинское шоссе, дом 5, корпус 1

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Вальсакор . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Вальсакора в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Вальсакора при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения сердечной недостаточности, артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Вальсакор - антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина 2. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина 2.

Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина 2, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам.

Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.

Гидрохлоротиазид (в составе Вальсакор Н80 и Н160, НД160) - тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает гипотензивным действием, которое обусловлено расширением артериол. Практически не оказывает влияния на нормальные показатели АД.

Диуретический эффект развивается через 1-2 ч после приема препарата внутрь, достигает максимума через 4 ч и сохраняется в течение 6-12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Состав

Валсартан + вспомогательные вещества.

Валсартан + Гидрохлоротиазид + вспомогательные вещества (Вальсакор Н80 и Н160, НД160).

Фармакокинетика

Валсартан

После приема внутрь Вальсакор быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось. При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта. При приеме валсартана 1 раз в сутки кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы. Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97%. Выводится с калом - 70% и с мочой - 30%, преимущественно в неизмененном виде. При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.

Гидрохлоротиазид

После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80%. Связывание с белками плазмы - 40-70%. Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится с мочой (более 95%).

Показания

лечение артериальной гипертензии (снижение давления);
лечение хронической сердечной недостаточности (2-4 функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 40 мг, 80 мг, 160 мг и 320 мг (Вальсакор).

Таблетки, покрытые оболочкой 80 мг + 12,5 мг, 160 мг + 12,5 мг (Вальсакор Н80 и Н160).

Таблетки, покрытые оболочкой 160 мг + 25 мг (Вальсакор НД160).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки Вальсакор

Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз в сутки или по 40 мг 2 раза в сутки, ежедневно. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена.

Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.

Таблетки Н80 и Н160

Вальсакор Н160 можно сочетать с другими антигипертензивными средствами. Лечение необходимо начинать с минимальных доз препарата.

Пациентам, не достигшим целевого уровня АД на фоне монотерапии (валсартана в дозе 160 мг или гидрохлоротиазида в дозе 12.5 мг), рекомендуется фиксированная комбинация доз - Вальсакор Н160 (160/12.5 мг) 1 раз в сутки.

Максимальный антигипертензивный эффект препарата Вальсакор Н160 (160/12.5 мг) развивается в течение 2-4 недель. При необходимости (уровень диастолического АД выше 100 мм рт.ст. на фоне монотерапии валсартаном) для достижения более выраженного эффекта возможно увеличение (не ранее чем через 4-8 недель) дозы препарата до 160/25 мг (возможно применение препарата Вальсакор НД160) 1 раз в сутки.

Пациентам с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин (0.5 мл/сек)) не требуется изменения доз препарата.

Вальсакор Н160 не рекомендуется пациентам с нарушениями функции печени. Максимально рекомендованная суточная доза валсартана у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного происхождения - 80 мг (1 таблетка в сутки препарата Вальсакор Н80).

Таблетки НД160

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, кратность приема - 1 раз в сутки.

Вальсакор НД160 можно сочетать с другими антигипертензивными средствами. Лечение необходимо начинать с минимальных доз препарата.

Пациентам, не достигшим целевого уровня АД на фоне монотерапии (валсартана в дозе 160 мг или гидрохлоротиазида в дозе 25 мг), рекомендуется фиксированная комбинация доз - Вальсакор НД160 (160/25 мг) 1 раз в сутки.

Максимальный антигипертензивный эффект препарата Вальсакор НД160 (160/25 мг) развивается в течение 2-4 недель.

Побочное действие

общая слабость;
повышенная утомляемость;
астения;
головокружение, в т.ч. постуральное;
бессонница;
головная боль;
депрессия;
парестезии;
невралгия;
обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда);
назофарингит;
инфекции верхних отделов дыхательных путей;
ринит;
синусит;
кашель;
респираторный дистресс-синдром с пневмонитом и отеком легких;
боль в груди;
выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия;
аритмии;
отеки периферические;
диарея, запор;
тошнота;
диспепсия;
боль в животе;
снижение аппетита;
панкреатит;
внутрипеченочный холестаз;
желтуха;
кожная сыпь;
фоточувствительность;
алопеция;
боль в спине, конечностях;
растяжение и разрывы связок и мышц или мышечных сухожилий;
артрит;
артралгия;
миалгия;
мышечная слабость;
судороги мышц;
снижение либидо;
импотенция (менее 1%);
инфекции мочевыводящего тракта;
увеличение частоты мочеиспускания;
нарушение функции почек;
нарушение зрения;
шум в ушах;
конъюнктивит;
ангионевротический отек;
крапивница;
кожная сыпь;
реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь и некротизирующий васкулит;
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
волчаночноподобные реакции;
обострение течения СКВ;
анемия, в т.ч. гемолитическая, лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения (иногда с пурпурой);
угнетение костного мозга;
повышенное потоотделение;
носовое кровотечение.

Противопоказания

выраженные нарушения функции печени;
билиарный цирроз печени и непроходимость желчных путей (холестаз);
легкие и умеренные нарушения функции печени небилиарного происхождения (для данной дозы препарата);
анурия, выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин (0.5 мл/сек));
гемодиализ;
гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия или гиперурикемия с клиническими проявлениями, рефрактерные к адекватной терапии;
непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность валсартана у детей не установлена);
беременность;
период лактации;
повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду, производным сульфонамида и к другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование антагонистов рецепторов ангиотензина 2 не рекомендуется в 1 триместре беременности. Препарат противопоказан во 2 и 3 триместрах беременности, поскольку применение во 2 и 3 триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). Если все же препарат применяли во 2 и 3 триместрах беременности, то необходимо провести УЗИ почек и костей черепа плода.

При подтверждении беременности препарат Вальсакор необходимо отменить как можно раньше.

Нет данных о выделении валсартана в грудное молоко. Однако известно, что валсартан проникает в молоко лактирующих крыс. Гидрохлоротиазид выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости терапии препаратом Вальсакор НД160 в период лактации следует отменить грудное вскармливание.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана).

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Особые указания

При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях Вальсакор может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.

У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.

Имеются сообщения об обострении течения системной красной волчанки (СКВ) при применении тиазидных диуретиков.

Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия Вальсакора.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.

С тиазидными диуретиками такие лекарственные средства, как этанол (алкоголь), барбитураты и опиоидные анальгетики, могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.

Аналоги лекарственного препарата Вальсакор

Структурные аналоги по действующему веществу:

Артинова;
Валаар;
Валз;
Валсартан;
Валсартан Зентива;
Валсартан Н;
Валсафорс;
Вальсакор Н80;
Вальсакор Н160;
Вальсакор НД160;
Диован;
Нортиван;
Тантордио;
Тарег.

Аналоги по фармакологической группе (антагонисты рецепторов ангиотензина 2):

Амзаар;
Амозартан;
Ангиаканд;
Апровель;
Артинова;
Атаканд;
Блоктран;
Вазотенз;
Валз;
Валсартан;
Вамлосет;
Гизаар;
Гизортан;
Дуопресс;
Зисакар;
Ибертан;
Ирбесартан;
Кандекор;
Кандесартан;
Кардомин;
Кардосал;
Кардостен;
Кардостин;
Карзартан;
Ко Эксфорж;
Коапровель;
Лакеа;
Лозап;
Лозарел;
Лозартан;
Лориста;
Лориста Н;
Лортенза;
Лосакор;
Микардис;
Микардис Плюс;
Навитен;
Нортиван;
Олиместра;
Ордисс;
Презартан;
Реникард;
Тарег;
Твинста;
Теветен;
Фирмаста;
Эдарби;
Эксфорж;
Эпросартана мезилат.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Печать

Также интересно:

Бухучет инфо 1с реализация 0 ставка ндс

Нужно исповедоватся перед соборованием

Дездемона — как она погибла на самом деле

Рекомендуем почитать:

2024-01-30 05:22:08

Новое поступление в галерею придурков - Евгений Тарло

2024-01-30 05:22:08

В минсельхозе россии два новых заместителя министра

2024-01-28 05:49:40

Врач-кардиолог: Дети умирают не от физкультуры

В продолжение темы:

Инсулин

Какой знак зодиака самый-самый!

Все Знаки Зодиака отличаются друг от друга. В этом нет никаких сомнений. Астрологи решили составить рейтинг самых-самых Знаков Зодиака и посмотреть, кто же из них в чем...

Новые статьи