Противомикробное лекарственное средство офлоксацин. Офлоксацин, раствор для инфузий Как принимать офлоксацин до или после еды

Противомикробным лекарственным препаратом широкого спектра действия является «Офлоксацин». Инструкция по применению рекомендует принимать антибиотик для терапии инфекционных заболеваний дыхательных путей, ЛОР-органов, кожных покровов, брюшной полости, органов малого таза, половых органов, почек.

Форма выпуска и состав

1. Мазь глазная 0,3%: однородная субстанция желтого, белого с желтым оттенком или белого цвета (по 5 г в тубах алюминиевых, 1 туба в картонной пачке).
2. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, оболочка и слой на поперечном разрезе почти белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 1 упаковка в картонной пачке).
3. Раствор для инфузий: прозрачная зеленовато-желтая жидкость (по 100 мл во флаконах бесцветного или темного стекла, 1 флакон в картонной пачке).

Действующее вещество антибиотика: офлоксацин. Его содержание в таблетках 100, 200 или 400 мг, в 1 мл раствора — 0,002 г, в 1 г мази — 0,3%

Фармакологическое действие

Препарат «Офлоксацин» инструкция по применению относит к противомикробным лекарственным препаратам широкого спектра действия. Механизм антибактериального действия основан на его способности дестабилизировать цепи ДНК бактериальных микроорганизмов, тем самым обеспечивая их уничтожение. При применении лекарства также проявляется умеренный бактерицидный эффект.

«Офлоксацин» проявляет активность в отношении быстрорастущих атипичных микобактерий и бета-лактамазных микроорганизмов. К препарату устойчивы анаэробные бактерии Peptococcus spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Clostridium difficile и бактерии видов Nocardia asteroides. Препарат не активен в отношении Treponema pallidum.

Мазь, уколы, таблетки «Офлоксацин»: от чего помогает лекарство

Показания к применению таблеток и раствора включают инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:

• ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит);
• почек (пиелонефрит);
• органов брюшной полости и желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
• костей, суставов;
• неосложненные инфекции нижних отделов мочевыводящих путей (цистит, уретрит);
• дыхательных путей (бронхит, пневмония);
• половых органов и органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит, кольпит, орхит, эпидидимит);
• кожи, мягких тканей (фурункулы, карбункулы);
• профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении);
• гонорея;
• хламидиоз;
• уреаплазмоз.

Для чего назначают мазь «Офлоксацин»? Показания к применению мази включают:

• хламидиоз глаз;
• бактериальные инфекции век, роговицы и конъюнктивы (бактериальные язвы и кератиты роговицы, блефариты, блефароконъюнктивиты, конъюнктивиты);
• инфекционные осложнения после оперативных вмешательств по поводу травмы глаза или удаления инородного тела (для профилактики);
• дакриоцистит, мейбомит (ячмень).

Инструкция по применению

«Офлоксацин» предназначен для перорального, местного и парентерального применения.

Дозу и режим приема препарата в форме таблеток и раствора для инфузий подбирает индивидуально лечащий врач, в зависимости от тяжести течения инфекции и ее локализации, а также от общего состояния пациента, чувствительности микроорганизмов, и функции печени и почек.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) 20-50 мл/мин, разовая доза составляет 50% от рекомендуемой (кратность приема 2 раза в сутки), или полная разовая доза принимается 1 раз в сутки. При КК<20 мл/мин рекомендуемая доза в первый день – 0,2 г, затем – по 0,1 г через день.

Пациентам на гемо- и перитонеальном диализе следует использовать по 0,1 г «Офлоксацина» 1 раз в сутки. В случае печеночной недостаточности максимальная суточная доза – 0,4 г. Длительность курса терапии зависит от чувствительности возбудителя и клинической картины. После исчезновения симптомов болезни и нормализации температуры на протяжении еще 3 дней требуется продолжать применение медикамента.

Таблетки

«Офлоксацин» в таблетках принимают внутрь, целиком, до приема пищи или во время еды, запивая водой. Рекомендуемый режим дозирования для взрослых – по 0,2-0,8 г в сутки, разделенные на 2 приема. Курс лечения – 7-10 дней. Суточную дозу до 0,4 г можно назначать в 1 прием, желательно утром.

В случае острой гонореи таблетки принимают однократно в дозе 0,4 г. Продолжительность курса терапии: сальмонеллезы – 7-8 дней, неосложненные инфекции нижних мочевыводящих путей – 3-5 дней.

Раствор для инфузий

Препарат «Офлоксацин» вводят внутривенно капельно. Начинают лечение с капельного внутривенного введения 0,2 г в течение 30-60 мин. В случае улучшения состояния больного переводят на прием препарата внутрь (таблетки) с сохранением дозировки.

Рекомендуемые дозы «Офлоксацина» в зависимости от заболевания и локализации инфекции:

• мочевыводящие пути – по 0,1 г 1-2 раза в сутки;
• почки и половые органы – по 0,1-0,2 г, разделенные на 2 инъекции в сутки;
• дыхательные пути, ЛОР-органы, кожа и мягкие ткани, кости и суставы, брюшная полость, а также септические инфекции – по 0,2 г, разделенные на 2 инъекции в сутки;
• допускается увеличение суточной дозы в случае необходимости до 0,4 г с сохранением кратности приема;
• профилактика заражения у пациентов с выраженным снижением иммунитета – по 0,4-0,6 г в сутки.

Мазь

«Офлоксацин» в виде мази применяют местно в офтальмологии. Необходимо осторожно оттянуть книзу нижнее веко пораженного глаза и ввести в конъюнктивальный мешок (слегка сдавив тюбик) полоску мази длиной около 1 см. Далее отпустить веко, закрыть глаз и для равномерного распределения мази подвигать глазным яблоком.

Рекомендуемый режим дозирования: 2-3 раза в сутки за веко закладывают полоску мази длиной 1 см – 0,00012 г Офлоксацина. Для лечения хламидиоза глаз количество применений увеличивают до 5-6 раз в сутки. Продолжительность курса терапии не должна превышать 2 недели, для лечения хламидийных инфекций курс необходимо продлить до 4-5 недель.

Противопоказания

По инструкции «Офлоксацин» не назначают, если у пациента выявлена:

• повышенная чувствительность;
• непереносимость лактозы;
• возраст до 18 лет;
• возраст до 1 года (для мази);
• периферическая нейропатия;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• ранее отмечавшееся поражение сухожилий после приема фторхинолонов;
• эпилепсия или повышенная судорожная готовность после черепно-мозговых травм, нарушений мозгового кровообращения и прочих заболеваниях ЦНС.

Побочные действия

После приема таблеток, введения раствора для инфузий могут наблюдаться следующие побочные реакции:

Применение мази может спровоцировать:

• аллергические реакции (в большинстве случаев эти симптомы непродолжительные);
• светобоязнь;
• слезотечение;
• зуд и сухость конъюнктивы;
• ощущение жжения и дискомфорта в глазах;
• гиперемия.

Аналоги лекарства «Офлоксацин»

Полные аналоги по активному элементу:

1. Унифлокс.
2. Офлоксацин Штада.
3. Флоксал.
4. Офлоцид.
5. Тариферид.
6. Офлоксацин Промед.
7. Офлоксабол.
8. Тарицин.
9. Офлоксацин Тева.
10. Зофлокс.
11. Офлоцид форте.
12. Таривид.
13. Заноцин.
14. Офлокс.
15. Офло.
16. Веро Офлоксацин.
17. Офлоксин.
18. Офлоксацин ДС.
19. Офлоксин 200.
20. Офлоксацин Протекх.
21. Глауфос.
22. Данцил.
23. Офломак.

Условия отпуска и цена

Средняя цена «Офлоксацин» (Москва) составляет 15 рублей за 10 таблеток по 200 мг. В Киеве купить лекарство (табл. 200 мг № 10) можно за 20 гривен, в Казахстане – за 1880 тенге. В Минске аптеки предлагают антибиотик (табл. 200 мг № 10) за 3 бел. рубля. Отпускается из аптек по рецепту.

Инструкция

Офлоксацин 200 относится к противомикробным средствам фторхинолоновой группы 2-го поколения для системного применения. Препарат изобретен и запатентован в США в 1982 году.

Состав и действие

Активное вещество: офлоксацин.

Дополнительные ингредиенты:

• лактоза;
• кроскармеллоза натрия;
• стеарат магния;
• крахмал кукурузный;
• ГПМЦ;
• титана диоксид (Е 171);
• тальк;
• полиэтиленгликоль 6000.

Действие: антибактериальное, широкого спектра.

Форма выпуска

Выпускается в таблетках по 200 мг активного вещества (10 шт. в упаковке).

Фармакологические свойства препарата офлоксацин 200

Фармакодинамика

Противомикробный препарат широкого диапазона действия, относится к фторхинолоновой группе. Бактерицидное действие обусловлено влиянием на гиразу — фермент, обеспечивающий стабильность ДНК бактериальных микроорганизмов (блокировка фермента вызывает нарушение структуры ДНК-цепей и прекращение жизнедеятельности бактерий).

Эффективно противодействует бактериям, проявляющим устойчивость к сульфаниламидам и большинству антибиотиков. Воздействует главным образом на грамотрицательные микроорганизмы.

Активен в отношении следующих патогенов и условных патогенов:

1. стафилококк (золотистый, эпидермальный);
2. гонококк;
3. менингококк;
4. кишечная палочка;
5. цитробактер;
6. клебсиеллы;
7. энтеробактер;
8. протей;
9. гафнии;
10. сальмонеллы;
11. шигеллы;
12. иерсинии;
13. кампилобактер;
14. гидрофильная аэромонада;
15. холерные вибрионы (холерный, парагемолитический);
16. гемофильная палочка;
17. хламидии;
18. легионеллы;
19. серрации;
20. провиденции;
21. гемофилы;
22. бордетеллы;
23. моракселла катаралис;
24. пропионибактерии акне;
25. стафилококки;
26. бруцеллы.

Частично активен в отношении таких бактерий:

1. энтерококки;
2. стрептококк пиогенный;
3. пневмококк;
4. серрация марцесценс;
5. синегнойная палочка;
6. ацинетобактеры;
7. микоплазмы;
8. палочка Коха;
9. микобактериум фортуитум;
10. уреаплазма уреалитикум;
11. клостридия перфрингенс;
12. коринебактерии;
13. хеликобактер пилори;
14. листерии;
15. гарднерелла вагиналис.

Преимущественно неэффективен (слабо активен) против следующих патогенов:

• нокардия астероидес;
• анаэробных микроорганизмов — бактероиды, пептококки, пептострептококки, эубактерии, фузобактерии, клостридиум диффициле.

Не действует на бледную трепонему.

Фармакокинетика

Лечебное средство на 95% абсорбируется в ЖКТ. Прием пищи может незначительно замедлять усвоение, но не влияет на его качество. Биологическая доступность превышает 96%. С белками крови связывается на 25%.

Действующее вещество проникает в мягкие ткани и органы, обнаруживается во многих жидкостях и секретах организма, включая:

• мочу;
• слюну;
• желчь;
• секрет простаты;
• околоплодные воды;
• грудное молоко;
• спинномозговую жидкость (от 14 до 60%).

Пиковая концентрация действующего вещества достигается спустя 60-90 минут после приема внутрь. При наличии воспаления в организме препарат способен хорошо проникать сквозь гематоэнцефалический барьер.

Незначительное количество (примерно 5%) метаболизируется в печени на N-оксид офлоксацин и диметилофлоксацин. Половина принятой дозы активного вещества выводится через 5-7 часов. Препарат покидает организм практически полностью через почки (до 90%) и лишь частично — через кишечник (до 4%). Полное выведение однократной дозы происходит в течение 20-24 часов. При наличии болезней почек или печени выведение лечебного средства требует больше времени. Не накапливается.

Показания к применению

Бактериально-инфекционные воспаления, причинами которых являются микроорганизмы, чувствительные к действию препарата. В их числе:

1. бактериальные инфекции нижних дыхательных путей (воспаления легких, бронхиты);
2. респираторные бактериальные инфекции (трахеиты, ларингиты, фарингиты, отиты, синуситы);
3. инфекционные поражения органов брюшины и желчевыводящих протоков (кроме бактериального воспаления тонкой кишки);
4. инфекционные воспаления мочевыделительной системы (уретрит, цистит, пиелонефрит);
5. воспалительные процессы внутренних и наружных половых органов (цервицит, эндометрит, простатит, орхит, эпидидимит, хламидиоз, гонорея);
6. инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, суставов и костной ткани;профилактика инфекционных заболеваний у лиц с нарушением функциональной активности органов иммунной системы.

При цистите

При цистите для достижения максимально быстрого эффекта препарат может быть назначен эмпирически — до получения результатов бактериального посева и определения точного вида возбудителя инфекции, а также степени его чувствительности к лечебному средству. Суточная дозировка — 300-400 мг в 2 приема.

При уретрите

Применяется в лечении гонококкового уретрита, а также является единственным фторхинолоном, рекомендованным для терапии в качестве препарата первого выбора от негоноккокового уретрита. При лечении инфекционных воспалений органов малого таза у женщин рекомендуется комбинировать препарат с антибиотиками Клиндамицином или Метронидазолом. Рекомендованная суточная дозировка — 200-400 мг.

Пиелонефрите

Применяют в лечении пиелонефрита, обращая внимание на высокие концентрации препарата в моче. Суточная доза — 400 мг в 2 приема в течение 1-2 недель. Время выведения препарата при пиелонефрите может увеличиваться вдвое. Доза должна быть скорректирована в зависимости от показателя клиренса креатинина (он указывает на скорость очищения крови от конечных продуктов азотистого обмена), если есть нарушение почечной функции.

Применение и дозировка офлоксацина 200

Суточная дозировка рассчитывается индивидуально и зависит от типа инфекции, особенностей течения, чувствительности микроорганизмов (возбудителей), сопутствующих заболеваний, работы почек и печени.

Стандартная суточная доза для взрослых составляет 200-400 мг дважды в день. Суточную дозу, не превышающую 400 мг, назначают в один прием утром. Продолжительность курса лечения составляет 1-1,5 недели. Прием лекарства продолжают в течение 3 дней с момента исчезновения симптомов заболевания. Продолжительность лечения несложных инфекций нижних мочевыводящих путей составляет 3-5 дней. Максимальная суточная доза равняется 800 мг.

При гонорее лекарство принимают однократно в дозировке 400 мг. При недостаточности почечной функции суточную дозу рассчитывают, отталкиваясь от показателя клиренса креатинина: 200 мг при КК от 50 до 20 мл/мин; 100 мг (или 200 мг один раз в два дня) при КК ниже 20 мл/мин. Пациентам на гемодиализе или перитонеальном диализе суточную дозу определяют в размере 100 мг.

Принимать таблетки показано до еды или вместе с пищей, запивая водой.

Противопоказания при применении офлоксацина 200

Лечебное средство противопоказано при наличии следующих состояний:

1. аллергии на компоненты препарата;
2. дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
3. эпилептических приступов в анамнезе;
4. снижения порога судорожной готовности (включая последствия черепно-мозговой травмы, воспалений ЦНС, инсульта).

Противопоказаниями также являются:

• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• период вынашивания ребенка и грудного вскармливания у женщин.

Требуется осторожность в применении лекарства при расстройствах мозгового кровообращения, атеросклерозе сосудов головного мозга, органических патологиях ЦНС, нарушении функции почек.

Побочные действия

В большинстве случаев лекарство хорошо переносится, но может вызывать следующие нежелательные эффекты:

1. расстройства работы желудочно-кишечного тракта (тошноту, рвоту, повышенное газообразование, диарею, дисбактериоз кишечника, схваткообразные боли в области желудка или кишечника, псевдомембранозный колит);
2. нарушения, связанные с работой нервной системы (головокружения, тремор, онемение или судороги конечностей, тревожность, расстройство сна, галлюцинаторные явления, депрессивные состояния, фобии);
3. опорно-двигательные расстройства (воспаление сухожилий и окружающей синовиальной оболочки, мышечные боли, болезненность в суставах);
4. нарушения восприятия и чувствительности (расстройство вкуса, обоняния, раздвоение зрения, разлад слуха, нарушение цветового восприятия);
5. негативные явления со стороны сердца и сосудистой системы (падение кровяного давления, ускоренное сердцебиение, воспаление крупных или мелких сосудов);
6. кожные реакции (петехиальную сыпь, папулы, буллезный дерматит);
7. нарушение кроветворения (тромбоцитопению, анемию, лейкопению, панцитопению);
8. дисфункции почек (повышенное содержание креатинина или мочевины в урине, острый нефрит);
9. реакции гиперчувствительности: крапивницу, эритему, повышенную чувствительность кожи к ультрафиолету, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактические реакции и др.

У больных сахарным диабетом возможно снижение концентрации глюкозы в крови (гипогликемия).

Передозировка

Проявляется:

1. перевозбуждением;
2. замедленностью реакций;
3. головной болью;
4. головокружением;
5. диспептическими явлениями (тошнотой, рвотой, диареей);
6. болью в области живота;
7. приступами судорог;
8. поверхностными эрозиями слизистых;
9. воспалением почечной ткани;
10. выраженностью побочных реакций.

• обильное питье;
• интракорпоральная дезинтоксикационная терапия (промывание органов ЖКТ);
• симптоматическое лечение, направленное на устранение проявлений передозировки;
• ЭКГ-контроль (из-за возможности удлинения интервала QT).

Особые указания

Во время лечения необходимо контролировать достаточную гидратацию организма, не рекомендуется частое пребывание на солнце или под искусственным ультрафиолетовым облучением. Курс лечения препаратом не должен превышать 2-х месяцев.

Лечебное средство не подходит для лечения острого тонзиллита и пневмококковой пневмонии.

При возникновении тяжелых аллергических реакций препарат следует немедленно отменить. При подтвержденном диагнозе псевдомембранозного колита (симптомы включают тяжелую диарею с примесью крови) назначают прием Метронидазола или Ванкомицина внутрь.

Воспаление сухожилий в качестве побочного эффекта может приводить к повреждениям целостности ахиллова сухожилия. Это касается преимущественно возрастных пациентов. При наличии признаков тендинита следует прекратить прием препарата.

Лекарственное средство представляет опасность с точки зрения понижения быстроты реакции и качества внимания при управлении автотранспортом. Во время лечения настоятельно рекомендуется отказаться от работы со сложными механизмами, требующими сосредоточения внимания и быстрого реагирования. Не совместим с напитками, содержащими этанол.

На фоне терапии не исключено ухудшение состояние у больных миастенией и порфириновой болезнью.

Лекарственное средство не следует применять людям с непереносимостью лактозы (гиполактазией).

Медикамент искажает результаты бактериологического анализа на туберкулез, поскольку затрудняет выделение Mycobacterium tuberculosis.

Можно ли принимать при беременности и лактации

Применение в детском возрасте

В педиатрии применение препарата оправдано только в условиях жизненной необходимости, когда ожидаемый полезный эффект превосходит потенциальный риск для здоровья ребенка, связанный с токсическим действием лечебного средства на детский организм. Суточная дозировка рассчитывается как 7,5 мг на 1 кг массы тела, при необходимости максимально увеличивается до 15 мг/кг.

При нарушениях функции почек

Необходима коррекция дозы в соответствии с показателями клиренса креатинина с целью недопущения развития токсического эффекта.

При нарушениях функции печени

При нарушении работы печени необходимо контролировать концентрацию действующего вещества в крови. Фторхинолоны способны вызывать фульминантный гепатит — редкий синдром обширного некроза ткани печени (вплоть до летального исхода). При появлении признаков болезни печени, таких как желтуха, кожный зуд, нездоровая худоба, абдоминальные боли, темный цвет мочи, следует немедленно отменить препарат.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные препараты, в составе которых есть магний, кальций, алюминий или соли железа, препятствуют всасыванию препарата, формируя нерастворимые соединения. Временной интервал между приемом этих лекарств должен превышать 2 часа.

При параллельном приеме препарата с Теофиллином необходимо корректировать дозировку последнего в сторону уменьшения, так как его клиренс снижается на 25%.

Концентрация действующего вещества в крови повышается под действием Фуросемида, Циметидина, Метотрексата и блокаторов канальцевой секреции.

Увеличивает степень всасываемости Глибенкламида, поэтому при параллельном приеме следует контролировать содержание глюкозы в крови.

Повышается вероятность нейротоксического эффекта при назначении с НПВС, производными группы метилксантинов и нитроимидазолов.

Препарат с аналогичным составом — Офлоксацин-Тева.

Параллельный прием с глюкокортикоидами повышает уязвимость сухожилий, особенно у возрастных пациентов.

Параллельный прием с антагонистами витамина K требует мониторинга свертываемости крови.

Одновременное назначение с лечебными средствами, ощелачивающими мочу (Натрия бикарбонатом, ингибиторами карбоангидразы, цитратами), повышает вероятность развития солевого диатеза и токсического влияния на почки.

Аналоги

Препараты с аналогичным составом:

• Офлоксацин-Тева;
• Флоксал;
• Таривид;
• Заноцин.

Сроки и условия хранения

Годен 2 года от даты выпуска, указанной на упаковке. Хранить в темном месте при температуре не выше +25°С. Беречь от детей!

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цена

Стоимость препарата составляет от 45 рублей за упаковку.

Антибиотики | Большой скачок

Антибактериальный препарат группы фторхинолоновПрепарат: ОФЛОКСАЦИН (OFLOXACIN) Активное вещество: ofloxacin
Код АТХ: J01MA01
КФГ: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
Коды МКБ-10 (показания): A39, A54, A56.0, A56.1, A56.4, G00, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, N70, N71, N72, Z29.2
Рег. номер: Р №002204/01
Дата регистрации: 07.08.08
Владелец рег. удост.: СИНТЕЗ (Россия) ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе виден слой почти белого цвета.Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, повидон, кальция стеарат, аэросил (кремния диоксид коллоидный).Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), тальк, титана диоксид, пропиленгликоль, макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000).10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе виден слой почти белого цвета.Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), кальция стеарат, аэросил (кремния диоксид коллоидный).Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), тальк, титана диоксид, пропиленгликоль, макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000).10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2005 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.

Препарат активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих?-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий.

К препарату чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индол-положительные и индол-отрицательные штаммы), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serrratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacteriurn fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

К препарату устойчивы Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).

Препарат неактивен в отношении Treponema pallidum.

После приема препарата внутрь абсорбция быстрая и полная (95%). Биодоступность - более 96%.

Связывание с белками плазмы - 25%. Сmax после приема препарата внутрь в дозе 100 мг, 300 мг и 600 мг составляет 1 мг/л, 3.4 мг/л и 6.9 мг/л соответственно, и достигается через 1-2 ч. После однократного приема препарата в дозе 200 мг и 400 мг Сmax составляет 2.5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно. Прием пищи может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.

Кажущийся Vd - 100 л. Офлоксацин распределяется в лейкоцитах, альвеолярных макрофагах, коже, мягких тканях, костях, органах брюшной полости и малого таза, дыхательной системе, моче, слюне, желчи, секрете предстательной железы. Хорошо проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14-60%). Не кумулирует.

Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина.

T1/2 - 4.5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками в неизмененном виде - 75-90%, с желчью - около 4%. Внепочечный клиренс - менее 20%.

После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной или печеночной недостаточности выведение может замедляться.

Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония);

Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит);

Инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей;

Инфекционно-воспалительные заболевания костей и суставов;

Инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости (включая инфекции ЖКТ) и желчевыводящих путей;

Инфекционно-воспалительные заболевания почек (пиелонефрит) и мочевыводящих путей (цистит, уретрит);

Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит) и половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит);

Профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.

Препарат назначают внутрь взрослым - по 200-800 мг/сут, кратность применения - 2 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней. Дозу до 400 мг/сут можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром.

При острой гонорее - 400 мг однократно.

У пациентов с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза/сут, или полную разовую дозу назначают 1 раз/сут. При КК<20 мл/мин разовая доза - 200 мг, затем - по 100 мг/сут через день.

При гемодиализе и перитонеальном диализе препарат назначают по 100 мг каждые 24 ч.

Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности - 400 мг/сут.

Средняя суточная доза для детей при тяжелых инфекциях - 7.5 мг/кг массы тела, максимальная доза - 15 мг/кг.

Таблетки следует принимать целиком, запивая водой, до или во время приема пищи.

Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще в течение 3 дней после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры.

При лечении сальмонеллезов курс лечения - 7-8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей - 3-5 дней.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли (в т.ч. гастралгия), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, кошмарные сновидения, психотические реакции, тревожность, повышенная возбудимость, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления; нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.

Со стороны костно-мышечной системы: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, васкулит, коллапс.

Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь, васкулит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная эритема; редко - анафилактический шок.

Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);

Снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС);

Возраст до 18 лет (т.к. не завершен рост скелета);

Лактация (грудное вскармливание);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения (в анамнезе), хронической почечной недостаточности, органических поражениях ЦНС.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.

В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.

Следует учитывать, что при применении Офлоксацина-АКОС редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения симптомов тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, провести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.

При применении препарата возможны ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).

В период лечения препаратом следует избегать приема алкоголя.

Использование в педиатрии

У детей Офлоксацин-АКОС назначают только при угрозе жизни, с учетом предполагаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить другие, менее токсичные препараты.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.

Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической терапии.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Пищевые продукты, антациды, содержащие алюминий, кальций, магний, или соли железа снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (поэтому интервал между назначением Офлоксацина-АКОС и этих препаратов должен быть не менее 2 ч).

Офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%. Поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.

Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.

При одновременном приеме офлоксацина с антагонистами витамина К необходимо контролировать систему свертывания крови.

При назначении Офлоксацина-АКОС с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении Офлоксацина-АКОС с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении Офлоксацина-АКОС с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск развития кристаллурии и нефротоксических эффектов.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Состав

Действующее вещество: офлоксацин;

1 таблетка содержит офлоксацина 200 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль 6000.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТС J01M A01.

Показания

• Инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей;
• инфекции дыхательных путей;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• неосложненная гонорея уретры и цервикального канала;
• негонококковый уретрит и цервицит.

Противопоказания

Офлоксацин нельзя назначать пациентам с удлинением интервала QT, пациентам с некомпенсированной гипогликемией, а также пациентам, принимающим антиаритмические средства класса ИА или класса III, трициклические антидепрессанты, макролиды.

Способ применения и дозы

Режим дозирования определяет врач индивидуально в зависимости от тяжести и вида инфекции. Доза может составлять от 400 мг до 800 мг в сутки. Дозу препарата до 400 мг можно принять однократно, лучше утром; большие дозы следует назначать как две отдельные. Как правило, отдельные дозы назначают через равные интервалы. Таблетки Офлоксацин-200 следует запивать жидкостью; таблетки не следует принимать в пределах двух часов приема антацидов, содержащих магний / алюминий; препараты сукральфата, цинка и железа могут снижать абсорбцию офлоксацина. Максимальная суточная доза - 800 мг.

Инфекции мочевых путей: 200-400 мг в сутки.

Инфекции верхних мочевыводящих путей: 200-400 мг в сутки, при необходимости увеличить до 400 мг 2 раза в сутки.

Инфекции дыхательных путей: 400 мг в сутки, при необходимости увеличить до 400 мг 2 раза в сутки.

Неосложненная гонорея уретры и цервикального канала: однократно 400 мг.

Негонококковый уретрит и цервицит: 400 мг в сутки в один или несколько приемов.

Инфекции кожи и мягких тканей 400 мг 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и ответа на лечение. Обычно период лечения длится 5-10 дней, за исключением неосложненной гонореи, при которой рекомендуется однократно. Продолжительность лечения не должна превышать 2 месяца.

Дозирование при нарушении функции почек.

Для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек дозу нужно уменьшить. Первая доза может быть аналогична таковой у пациентов с нормальной функцией почек в соответствии с типом и тяжести заболевания. Дальнейшую дозу необходимо снижать следующим образом:

Дозирование при нарушении функции печени.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (например, при циррозе печени с асцитом) выведение офлоксацина может снижаться. Поэтому не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу 400 мг офлоксацина.

Пациенты пожилого возраста.

Пациентам пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы, за исключением показаний по почечной и печеночной недостаточности.

Препарат следует применять за 30 - 60 мин до еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Побочные реакции

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница, появление волдырей, приливы, гипергидроз, гнойничковые высыпания; мультиформная эритема, сосудистая пурпура, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, острый генерализованный экзантематозный пустулез; фотосенсибилизация, гиперчувствительность в форме солнечной эритемы, обесцвечивание кожи или расслоение ногтей.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические / анафилактоидные реакции, ангионевротический отек (в т.ч. отек языка, гортани, глотки, отек / припухлость лица), анафилактические / анафилактоидные шок. Сразу после применения офлоксацина могут развиться анафилактические / анафилактоидные реакции, включая признаки анафилаксии, тахикардию, лихорадку, одышку, шок, ангионевротический отек, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к некрозу, эозинофилия. В таком случае применение препарата следует прекратить и начать альтернативную терапию.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, кратковременная артериальная гипотензия, коллапс (в случае развития тяжелой артериальной гипотензии терапию следует прекратить) желудочковая аритмия, трепетание-мерцание желудочков (наблюдается преимущественно у больных с факторами риска удлинения интервала QT) на ЭКГ, удлинение интервала QT.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, депрессия, нарушение сна, бессонница, сонливость, беспокойство, возбуждение, судороги, спутанность сознания, потеря сознания, ночные кошмары, замедление скорости реакций, повышение внутричерепного давления, парестезии сенсорная или сенсомоторная нейропатия, тремор и другие экстрапирамидные симптомы, нарушение мышечной координации (нарушения равновесия, неустойчивая походка), психотические реакции, суицидальные мысли / действия, галлюцинации.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, боль или рези в животе, диарея, энтероколит, иногда геморрагический энтероколит, метеоризм дисбактериоз; псевдомембранозный колит.

Гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов и уровня билирубина холестатическая желтуха; гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность с повышением уровня мочевины, креатинина острая почечная недостаточность острый интерстициальный нефрит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит; судороги, миалгии, артралгии; разрыв мышц, разрыв сухожилий (в т.ч. ахиллова сухожилия), которые могут возникать через 48 часов после начала применения офлоксацина и могут быть билатеральных; рабдомиолиз и / или миопатия, мышечная слабость.

Со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения, лейкопения, анемия, гемолитическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения.

Со стороны органов чувств: раздражение глаз, вертиго; нарушение зрения, вкуса, обоняния, светобоязнь; шум в ушах, потеря слуха.

Со стороны дыхательной системы: кашель, назофарингит; одышка, бронхоспазм, аллергический пневмонит, тяжелое удушье.

Нарушение метаболизма: гипогликемия или гипергликемия (у больных сахарным диабетом).

Инфекции: грибковые инфекции, кандидоз, резистентность к патогенным микроорганизмам.

Другие: острые приступы порфирии у пациентов с порфирией, недомогание, усталость.

Передозировка

Симптомы: головокружение, возбуждение, головная боль, спутанность сознания, заторможенность, боль в животе, диарея тошнота, рвота, судороги, эрозивные повреждения слизистых оболочек, может развиться интерстициальный нефрит или усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение: промывание желудка, усиленная гидратация, дезинтоксикационная, десенсибилизирующая и симптоматическая терапия, которая должна быть направлена на коррекцию нарушений со стороны внутренних органов. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ или перитонеальный диализ не эффективен. Необходим контроль ЭКГ-за возможности удлинения интервала QT.

Применение в период беременности или кормления грудью

Офлоксацин противопоказан женщинам в период беременности и кормления грудью в связи с недостаточностью опыта применения препарата. Экскреция офлоксацина в грудное молоко значительна.

В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить на период терапии.

Дети

Препарат противопоказан детям и подросткам.

Особенности применения

Перед началом лечения необходимо провести тесты: посев на микрофлору и определение чувствительности к офлоксацину.

При применении офлоксацина необходимо поддерживать адекватную гидратацию. Больным с нарушением функции почек и печени препарат следует назначать с осторожностью и проводить мониторинг лабораторных показателей функции печени и почек. Для пациентов с нарушением функции почек назначенную дозу офлоксацина нужно корректировать, учитывая замедленное выделение.

При нарушении функции печени офлоксацин применяют осторожно из-за возможности ухудшения функции печени. Для фторхинолонов сообщалось о случаях фульминантного гепатита, мог вызвать печеночную недостаточность (до летального исхода). Следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом в случае появления признаков и симптомов заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд и чувствительный живот.

Заболевания, вызванные Clostridium difficile. Диарея, особенно тяжелая, устойчивая или с примесью крови, в течение или после лечения офлоксацина может быть симптомом псевдомембранозного колита. При подозрении на псевдомембранозный колит офлоксацин следует немедленно отменить и без задержки начать соответствующую симптоматическую анибиотикотерапию (например, ванкомицин, тейкопланином или метронидазолом). При такой ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Сообщалось о гиперчувствительности и аллергические реакции на фторхинолоны после первого применения. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут перейти в шок, представляет угрозу жизни, даже после первого применения. В таком случае офлоксацин следует отменить и начать соответствующее лечение.

Пациентам, принимающим офлоксацин, следует избегать солнечного облучения и УФ-лучей (солярий) из-за возможной фотосенсибилизации. При возникновении реакций фоточувствительности (например, подобных солнечных ожогов) терапию офлоксацина следует прекратить.

О случаях сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии сообщалось у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая офлоксацин. При развитии нейропатии прием офлоксацина следует прекратить.

В случае тяжелой артериальной гипотензии следует прекратить применение препарата.

Удлинение интервала QT. При приеме фторхинолонов сообщалось об очень редкие случаи удлинения интервала QT. Следует соблюдать осторожность при приеме фторхинолонов, включая офлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, пациентам пожилого возраста, с нарушением баланса электролитов (гипокалиемия, гипомагниемия), синдромом врожденного или приобретенного удлинения интервала QT, заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Тендинит. В редких случаях при лечении хинолонами может возникнуть тендинит, который может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Наиболее подвержены тендинита летние пациенты. Риск разрыва сухожилий усиливается при лечении кортикостероидами. При подозрении тендинита или появлении первых симптомов боли или воспаления лечение офлоксацина необходимо немедленно прекратить и принять соответствующие меры (например обеспечить иммобилизацию).

Пациентам с нарушениями функции центральной нервной системы, с атеросклерозом сосудов головного мозга, с психическими заболеваниями или их наличием в анамнезе офлоксацин следует назначать с осторожностью.

У больных сахарным диабетом офлоксацин может вызвать потенцирование гипогликемического действия инсулина, пероральных противодиабетических лекарственных средств (в т.ч. глибенкламида). У этих пациентов необходимо контролировать уровень сахара в крови.

При длительном или повторном лечении антибиотиками возможно развитие оппортунистических инфекций и рост резистентных микроорганизмов. При развитии вторичной инфекции необходимо принять соответствующие меры.

Во время лечения офлоксацина, как и другими лекарственными средствами этой группы, резистентность некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa может развиться достаточно быстро.

Офлоксацин не является препаратом выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами, или тонзиллярной ангины, вызванной β-гемолитическими стрептококками.

Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки.

Пациентам с миастенией в анамнезе офлоксацин назначают с осторожностью.

Пациентам, принимающим антагонисты витамина K, следует контролировать показатели свертывания крови при одновременном приеме офлоксацина и антагонистов витамина K (варфарин) через потенциальный риск увеличения показателей свертывания крови (протромбиновое время) и / или кровотечения.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы, органов зрения рекомендуется избегать управления автотранспортом или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном приеме офлоксацина с антигипертензивными средствами возможно резкое снижение артериального давления. В таких случаях или если офлоксацин применяют для проведения анестезии барбитуратами, необходимо проводить мониторинг функции сердечно-сосудистой системы.

Противопоказано применять офлоксацин одновременно с препаратами, которые удлиняют интервал QT (антиаритмические средства класса IA ​​- хинин, прокаинамид- и класса III - амиодарон, соталол, трициклические антидепрессанты, макролиды).

Одновременное применение офлоксацина с нестероидными противовоспалительными препаратами (в т.ч. производными пропионовой кислоты), производными нитроимидазола и метилксантинов повышает риск развития нефротоксических эффектов, снижение судорожного порога, что может привести к развитию судорог.

Одновременный прием офлоксацина в больших дозах с лекарственными средствами, которые выделяются путем канальцевой секреции, может привести к повышению концентрации в плазме крови из-за снижения их вывода.

Поскольку одновременное применение большинства хинолонов, включая офлоксацин, ингибирует ферментативную активность цитохрома Р450, одновременный прием офлоксацина с препаратами, которые метаболизируются этой системой (циклоспорин, теофиллин, метилксантин, кофеин, варфарин), пролонгирует период полувыведения указанных лекарственных средств.

При одновременном приеме офлоксацина и антагонистов витамина К необходимо осуществлять постоянный контроль свертывающей системы крови.

Одновременное применение препарата с антацидами, содержащими кальций, магний или алюминий, с сукральфатом, с двухвалентным или трехвалентного железа, с мультивитаминов, имеющих в своем составе цинк, снижает интенсивность всасывания офлоксацина. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2:00.

При одновременном применении офлоксацина с пероральными гипогликемическими средствами и инсулином возможна гипогликемия или гипергликемия. Поэтому необходимо проводить мониторинг параметров для их компенсации. При одновременном применении с глибенкламидом возможно повышение уровня глибенкламида в плазме крови.

При применении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротических эффектов.

Одновременное применение офлоксацина с пробенецидом, циметидином, фуросемидом, метотрексатом приводит к увеличению концентрации офлоксацина в плазме крови.

Во время лабораторных исследований. Во время лечения офлоксацина могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении опиатов или порфиринов в моче. Поэтому необходимо использовать более специфические методы.

Офлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и показывать ложно-отрицательные результаты при бактериологическом исследовании для диагностики туберкулеза.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Антимикробное средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Бактерицидное действие офлоксацина связано с блокадой фермента ДНК-гиразы бактерий. Высокоактивный в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli , Salmonella spp ., Shigella spp ., Proteus spp ., Morganella morganii , Klebsiella spp . (в том числе Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp ., Serratia spp ., Citrobacter spp ., Yersinia spp., Providencia spp ., Haemophilus influenzae , Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Mycoplasma spp ., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp ., а также Chlamydia spp . Активен в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов (в том числе Staphylococcus spp ., Streptococcus spp .). К офлоксацина не слишком чувствительны Enterococcus faecalis , Streptococcus pneumoniae , Pseudomonas spp. , А также анаэробные бактерии (кроме Bacteroides ureolyticus). Активен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.

Фармакокинетика.

Всасывания. После приема внутрь быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация офлоксацина в плазме крови достигается через 1-2 часа. Биодоступность препарата составляет 96-100%.

Распределение. Связывается с белками плазмы около 25%. Офлоксацин проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм. Метаболизируется до 5% офлоксацина. Выводится в течение 5-8 часов. До 80% офлоксацина выводится почками в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с заболеваниями печени и почек выведение офлоксацина из организма может быть замедлено.

Основные физико-химические свойства

круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Срок годности

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

Инструкция

по медицинскому применению лекарственного средства

Офлоксацин

Торговое название

Офлоксацин

Международное непатентованное название

Офлоксацин

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 2 мг/мл (в растворе натрия хлорида 0,9 %)

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - офлоксацин 2 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций

Описание

Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Офлоксацин

Код АТХ J01MA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После разовой 60-ти минутной внутривенной инфузий 200 мг офлоксацина максимальная плазменная концентрация составляет 2,7 мкг/мл; через 12 часов после введения концентрация равняется 0,3 мкг/мл. Равновесные концентрации достигаются после введения четырех инфузий.

Средние пиковые и минимальные равновесные концентрации достигаются после внутривенного введения 200 мг офлоксацина каждые 12 часов в течение 7 дней и составляют 2,9 и 0,5 мкг/мл, соответственно.

Офлоксацин хорошо проникает в ткани организма (бронхиальный секрет, желчь, спинномозговую жидкость, секрет предстательной железы, мочу). Метаболизируется в печени (около 0,5 %).

Период полувыведения офлоксацина равен 6-7 часам. Выводится почками в неизменном виде - 80 %, с желчью около 4 %, небольшая часть активного вещества выводится через желудочно-кишечный тракт.

После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20 - 24 ч.

Фармакодинамика

Офлоксацин - противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и т.о. стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индолположительные и индолотрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acne, Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacter spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Не действует на Treponema pallidum.

Показания к применению

Бронхит, пневмония

Синусит, средний отит, трахеит/за исключением пневмококковых инфекций

Инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны, ожоги, целлюлит)

Инфекции костей и суставов

Инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости (в том числе инфекции желчевыводящих путей;

Пиелонефрит

Цистит, уретрит

Эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит

Кольпит, орхит, эпидидимит

Гонорея

Хламидиоз

Профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в том числе при нейтропении)

Способ применения и дозы

Внутривенно капельно. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.

Внутривенное капельное введение назначают с разовой дозы 200 мг, которую вводят медленно в течение 30-60 мин. При улучшении состояния больного переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.

Инфекции мочевыводящих путей - 100 мг 1-2 раза в сутки, инфекции почек и половых органов - от 100 мг 2 раза в сутки до 200 мг 2 раза в сутки, инфекции дыхательных путей, а также ЛОР-органов, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, инфекции брюшной полости, бактериальный энтерит, септические инфекции - 200 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза в сутки.

Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета - по 400 мг - 600 мг/сут.

При гемодиализе и перитонеальном диализе - по 100 мг каждые 24 ч. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности - 400 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) полную разовую дозу вводят 1 раз в сутки. При КК менее 20 мл/мин разовая начальная доза составляет 200 мг, затем - по 100 мг/сут каждые 24 часа.

Побочные действия

Часто

Гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит

Головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, «кошмарные» сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления

Кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия

Редко:

Тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия

Нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия

Тахикардия, коллапс, снижение артериального давления (при резком снижении артериального давления введение прекращают)

Папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит)

- местные реакции: боль, гиперемия в месте введения, тромбофлебит

Очень редко:

Лихорадка, ангионевротический отек, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), васкулит, анафилактический шок

Точечные кровоизлияния (петехии), буллезный геморрагический дерматит

Лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия

Острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины

- прочие: дисбактериоз кишечника, суперинфекция, фотосенсибилизация, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Эпилепсия (в том числе в анамнезе)

Снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе)

Детский и подростковый возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета)

Беременность и период лактации

Поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами

Лекарственные взаимодействия

Снижает клиренс теофиллина на 25 % (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).

Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме. Циметидин, фуросемид, метотрексат и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

При одновременном приеме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль состояния свертывающей системы крови.

При назначении с нестероидным противовоспалительным препаратом, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении с глюкокортикостероидом повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Совместим со следующими инфузионными растворами: 0.9 % раствором натрия хлорид, раствором Рингера, 5 % раствором фруктозы, 5 % раствором декстрозы.

Нельзя смешивать с гепарином из-за риска развития преципитации.

Особые указания

С осторожностью: атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения центральной нервной системы, удлинение QT.

Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками.

Не показан для лечения острого тонзиллита.

В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.

Следует учитывать, что при применении Офлоксацина редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

В период лечения нельзя употреблять этанол.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.

Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.

Лечение: симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл во флаконы оранжевого или бесцветного стекла вместимостью 100 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или комбинированными.

1 флакон в пачку из картона с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, без подвески.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Синтез».

640008, Российская Федерация, г. Курган, проспект Конституции, 7