Тиоктовая кислота: антиоксидантная терапия неврологических заболеваний. Тиоктовая кислота Оригинальный препарат тиоктовой кислоты

Лекарственная форма:   таблетки покрытые пленочной оболочкой Состав:

Дозировка 300 мг

Активное вещество: тиоктовая кислота - 300 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая - 165,0 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 60,0 мг, кроскармеллоза натрия - 24,0 мг, повидон-К25 - 21.0 мг, кремния диоксид коллоидный - 18,0 мг, магния стеарат - 12,0 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 5,0 мг, гипролоза - 3,55 мг, макрогол-4000 - 2,1 мг, титана диоксид - 4,25 мг, краситель хинолиновый желтый - 0,1 мг

Дозировка 600 мг

Активное вещество: тиоктовая кислота - 600 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая - 330,0 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 120,0 мг, кроскармеллоза натрия - 48,0 мг, повидон-К25 - 42.0 мг, кремния диоксид коллоидный - 36,0 мг, магния стеарат - 24,0 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 10,0 мг, гипролоза - 7,1 s макрогол-4000 - 4,2 мг, титана диоксид - 8,5 мг, краситель хинолиновый желтый - 0,2 мг

Описание:

Дозировка 300 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желто- зеленого цвета, на изломе - ядро от светло-желтого до желтого цвета.

Дозировка 600 мг

Овальные двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желто-зеленого цвета, на изломе - ядро от светло-желтого до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: метаболическое средство АТХ:  

A.16.A.X.01 Тиоктовая кислота

Фармакодинамика:

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. По характеру биохимического действия близка, к витаминам группы В. Улучшает трофику нейронов. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также снижению инсулинорезистентности. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Время достижения максимальной концентрации - 40-60 минут. Биодоступность - 30%.

Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.

Объем распределения - около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин. и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). Период полувыведения - 20-50 мин.

Показания:

Диабетическая полинейропатия, алкогольная полинейропатия.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность и лактация:

Прием тиоктовой кислоты противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания из-за отсутствия достаточного опыта применения.

Способ применения и дозы:

Применяют внутрь по 600 мг 1 раз в день.

Побочные эффекты:

Частота возникновения побочных эффектов приведена в соответствие с классификацией ВОЗ: очень часто (^ 1/10); часто 1/100 до <1/10); нечасто 1/1000 до <1/100); редко (^ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта", очень редко - тошнота, изжога, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции - крапивница, кожная сыпь, зуд; очень редко - системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока).

Со стороны нервной системы:очень редко - изменение или нарушение вкусовых

ощущений.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - развитие гипогликемии (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, расстройства зрения.

Передозировка:

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

В случае острой передозировки (при применении 10-40 г) могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к фатальному исходу).

При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 таблеткам для взрослого или более 50 мг/кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация.

Лечение: симптоматическое (включая промывание желудка, прием активированного угля), при необходимости - противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций.

Взаимодействие:

При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.

Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция), а также молочными продуктами (из-за содержания в них кальция); интервал между приемом таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлять не менее 2 часов.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться.

Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Особые указания:

Пациентам, принимающим тиоктовую кислоту, следует воздержаться от употребления алкоголя.

У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами, требующими повышенного внимания. Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 300 мг и 600 мг.

По 10, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

В статье рассмотрим, какие препараты тиоктовой кислоты бывают.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота имеет способность связывать свободные радикалы. Ее формирование в организме возникает при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. Она участвует в окислительном процессе декарбоксилирования α-кетокислот и пировиноградной кислоты как фермент митохондриальных мультиферментных комплексов. По биохимическому действию это вещество близко к витаминам группы В. Препараты тиоктовой кислоты способствуют нормализации трофики нейронов, понижению уровня глюкозы, повышают в печени количество гликогена, снижают инсулинорезистентность, улучшают функции печени, принимают непосредственное участие в регулировке липидного и углеводного обменов.

Фармакокинетика

При пероральном использовании тиоктовая кислота быстро абсорбируется. За 60 минут достигает максимальных концентраций в организме. Биодоступность вещества равна 30 %. После введения внутривенно препарата тиоктовой кислоты 600 мг через 30 минут достигается максимальный уровень в плазме.

Метаболизм происходит в печени, посредством окисления боковых цепей и конъюгирования. Медикамент обладает свойством первого прохождения в печень. Время полувыведения составляет 30-50 минут (через почки).

Форма выпуска

Тиоктовая кислота производится в разных лекарственных формах, в частности в и растворов для инфузий. Дозировки также существенно различаются в зависимости от формы выпуска и марки препарата.

Показания

Показания к применению препаратов тиоктовой кислоты подробно описаны в инструкции. Их назначают при диабетической и алкогольной полинейропатии.

Противопоказания

В перечень противопоказаний к данному средству входят:

• непереносимость или недостаточность лактозы;
• галактозная и глюкозная мальабсорбция;
• лактация, беременность;
• возраст менее 18 лет;
• высокая сенситивность к компонентам.

Внутривенное введение лекарственного средства нужно проводить с осторожностью людям после 75 лет.

Инструкция по использованию

Препараты тиоктовой кислоты в форме таблеток принимают целиком, за 30 минут до завтрака, с водой. Рекомендованное дозирование - 600 мг 1 раз в день. Прием таблеток начинают после курсового парентерального введения длительностью 2-4 недели. Максимальный терапевтический курс составляет не больше 12 недель. Более длительное лечение возможно по назначению врача.

Концентрат для инфузийного раствора вводят капельно внутривенно медленно. Готовить раствор следует непосредственно перед осуществлением инфузии. Приготовленное средство следует беречь от солнечных лучей, в данном случае его можно хранить до 6 часов. Курс использования данной медицинской формы составляет 1-4 недели, после чего следует перейти на таблетированную.

Какой препарат тиоктовой кислоты лучше, интересно многим.

Побочные явления

В качестве побочных реакций при использовании данного медикамента выступают следующие патологические состояния:

• рвота, тошнота, диарея, боли в животе, изжога;
• аллергические реакции (кожные высыпания, явления зуда), анафилактический шок;
• нарушение вкусовых ощущений;
• гипогликемия (чрезмерное потоотделение, цефалгия, головокружение, расстройство зрения);
• тромбоцитопатия, пурпура, в слизистые и кожные покровы, гипокоагуляция;
• аутоиммунный инсулиновый синдром (у людей с сахарным диабетом);
• приливы, судороги;
• повышение активности ферментов пищеварения;
• боль в области сердца, при быстром введении фармакологического средства - усиление сердцебиений;
• тромбофлебит;
• диплопия, неясность зрения;
• чувство дискомфорта в месте инъекции, гиперемия, отечность.

При быстром введении медикаментозного препарата может повышаться внутричерепное давление (проходящее самостоятельно), возникать затруднение дыхания и слабость.

Препараты, содержащие данную кислоту

Наиболее распространенными препаратами тиоктовой кислоты являются следующие медикаменты:

• «Берлитион».
• «Липотиоксон».
• «Октолипен».
• «Тиоктацид».
• «Нейролипон».
• «Тиогамма».
• «Политион».
• «Тиолепта».
• «Эспа-Липон».

Лекарственное средство «Берлитион»

Основной действующий элемент данного фармакологического средства - альфа-липоевая кислота, которая является витаминоподобным веществом, играющим роль кофермента в в процессе окислительного декарбоксилирования альфа-кетокислот. Оказывает антиоксидантное, гипогликемическое, нейротрофическое воздействие. Снижает уровень сахарозы в крови и увеличивает концентрации в печени гликогена, снижает инсулинорезистентность. Кроме того, данный компонент регулирует жировой и углеводный обмен веществ, стимулирует холестериновый обмен.

У больных с сахарным диабетом любого вида тиоктовая кислота изменяет концентрацию пировиноградной кислоты в крови, предупреждает отложение глюкозы на протеинах сосудов и образование конечных элементов гликозирования. Помимо этого, кислота способствует выработке глутатиона, улучшает функциональность печени у больных с печеночными патологиями и функции периферической системы у больных с диабетической сенсорной полинейропатией. Участвуя в жировом обмене, тиоктовая кислота способна стимулировать продукцию фосфолипидов, вследствие чего происходит восстановление клеточных мембран, стабилизируется энергетический обмен и посыл нервных импульсов.

Препарат «Липотиоксон»

Данный препарат тиоктовой кислоты является антиоксидантом эндогенного типа, связывающим свободные радикалы. Тиоктовая кислота играет важную роль в митохондриальном обмене веществ в клетках, и выполняет функции коэнзима в процессах транформации веществ, обладающих антитоксическим воздействием. Они защищают клетки от радикалов, которые возникают при промежуточном обмене или при распаде чужеродных экзогенных веществ, а также от влияния тяжелых металлов. Кроме того, основное вещество проявляет синергизм в отношении инсулина, что связано с увеличением утилизации глюкозы. У диабетиков тиоктовая кислота способствует изменению в крови уровня пировиноградной кислоты.

Лекарство «Октолипен»

Это еще один медикамент на основе тиоктовой кислоты - кофермент мультиферментных митохондриальных групп, принимающий участие в процессе окислительного декарбоксилирования α-кетокислот и пировиноградной кислоты. Это эндогенный антиоксидантом: ликвидирует свободные радикалы, восстанавливает уровень глутатиона внутри клеток, повышает функциональность супероксиддисмутазы, аксональную проводимость и трофику нейронов. Играет важное значение в энергетическом обмене, обладает липотропной эффективностью, улучшает функции печени. Оказывает дезинтоксикационное влияние при отравлении тяжелыми металлами и при иных интоксикациях.

В период лечения лекарственными средствами на основе тиоктовой кислоты следует воздержаться от приема спиртных напитков. Больные с сахарным диабетом нуждаются в регулярном мониторинге уровня сахара в крови, особенно в начальном периоде использования того или иного медикамента. Во избежание развития гипогликемии может быть необходима коррекция дозировки инсулина или гипогликемического перорального медикамента. При возникновении симптомов гипогликемии применение тиоктовой кислоты нужно немедленно прекратить. Это целесообразно также в случаях развития реакций гиперчувствительности, например, кожного зуда и недомогания.

Использование лекарственных препаратов при беременности, лактации и у детей

Согласно аннотации по применению препаратов, содержащих тиоктовую кислоту, данные лекарства противопоказаны во время беременности и лактации. Назначение данных средств в детском возрасте также противопоказано.

Медикаментозное взаимодействие

Необходимо соблюдать интервал не меньше 2 часов при употреблении тиоктовой кислоты с лекарственными препаратами, которые содержат металлы, а также с молочными продуктами. Значимое медикаментозное взаимодействие данной кислоты наблюдается со следующими веществами:

• цисплатин: понижается его эффективность;
• глюкокортикостероиды: усиление их противовоспалительного действия;
• этанол и его метаболиты: снижение воздействия тиоктовой кислоты;
• пероральные гипогликемические медикаменты и инсулин: усиливается их воздействие.

Данные лекарственные средства в форме концентратов для приготовления инфузийного раствора несовместимы с растворами декстрозы, фруктозы, раствора Рингера, а также с растворами, которые реагируют с SH- и дисульфидными группами.

Цена данных лекарственных препаратов

Стоимость медикаментозных средств с содержанием тиоктовой кислоты существенно разнится. Ориентировочная цена таблеток 30 шт. в дозе 300 мг равна - 290 руб., 30 шт. в дозе 600 мг - 650-690 руб.

Лучший препарат тиоктовой кислоты поможет выбрать врач.

Брутто-формула

C 8 H 14 O 2 S 2

Фармакологическая группа вещества Тиоктовая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

62-46-4

Характеристика вещества Тиоктовая кислота

Светло-желтый кристаллический порошок горьковатого вкуса. Нерастворим в воде (натриевая соль растворима) и растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиоксидантное, гипохолестеринемическое, гиполипидемическое, гепатопротективное, дезинтоксикационное .

Является коферментом окислительного декарбоксилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, нормализует энергетический, углеводный и липидный обмены, регулирует метаболизм холестерина. Улучшает функции печени, снижает повреждающее влияние на нее эндогенных и экзогенных токсинов.

После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (прием с пищей снижает всасывание), C max достигается в течение 25-60 мин. Биодоступность составляет 30-60% (вследствие пресистемной биотрансформации). В печени окисляется и конъюгирует. Объем распределения — около 450 мл/кг. Экскретируется почками в виде метаболитов (80-90%) с T 1/2 20-50 мин. Общий плазменный Cl — 10-15 мл/мин.

Применение вещества Тиоктовая кислота

Парентерально, внутрь 300 и 600 мг: диабетическая и алкогольная полинейропатия.

Внутрь 12 и 25 мг: жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит, гепатит А, интоксикации (в т.ч. солями тяжелых металлов), отравление бледной поганкой, гиперлипидемия (в т.ч. с развитием коронарного атеросклероза — лечение и профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст до 6 лет (до 18 лет при лечении диабетической и алкогольной полинейропатии).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Тиоктовая кислота

Со стороны органов ЖКТ : при приеме внутрь — тошнота, рвота, боль в животе, диарея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, нарушение метаболизма глюкозы (гипогликемия); при быстром в/в введении — кратковременная задержка или затруднение дыхания, повышение внутричерепного давления, судороги, диплопия, точечные кровоизлияния в кожу и слизистые и склонность к кровотечению (из-за нарушения функций тромбоцитов).

Взаимодействие

Усиливает эффекты пероральных гипогликемических препаратов и инсулина (может потребоваться снижение дозы гипогликемических средств). Тиоктовая кислота (в виде раствора для инфузий) снижает эффективность цисплатина. Тиоктовая кислота (в виде раствора для инфузий) несовместима с раствором декстрозы, раствором Рингера, а также с соединениями (в т.ч. их растворами), взаимодействующими с дисульфидными и SH-группами. Алкоголь может снизить эффективность тиоктовой кислоты.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.

Пути введения

В/в, внутрь .

Меры предосторожности вещества Тиоктовая кислота

В период лечения необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови (особенно в начале терапии) у пациентов с сахарным диабетом. Пациентам рекомендуется воздерживаться от приема алкогольных напитков во время лечения.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0708
	0.0521
	0.0427
	0.0308
	0.0162
	0.0154
	0.0133

Трудно найти человека, который бы не желал прожить подольше, но при этом выглядеть хорошо и иметь отличное самочувствие. Этой цели можно достичь при условии, что все биохимические процессы в организме будут протекать в нормальном режиме. Обеспечить бесперебойную работу органов и систем способны многие вещества, но только тиоктовая кислота или, как ее еще называют альфа-липоевая (АЛК), способна работать сразу в нескольких направлениях. Ее часто назначают при нарушении обмена веществ, как гепатопротектор или антиоксидант. Перечислим и сравним какие препараты тиоктовой кислоты доступны и в чем между ними разница.

Научно доказано, что препараты, содержащие тиоктовую кислоту, регулируют липидный и углеводный обмен, могут быть эффективны в дозах 300-600 мг/сутки в течении 2-4 недель при комплексном лечении диабетической нейропатии. Рассмотрим плюсы и минусы самых популярных лекарственных средств этого ряда, отметим их сходства и отличия.

Октолипен

Этот препарат производится отечественными фармацевтами. Как остальные лекарственные средства, в составе которых присутствует тиоктовая кислота, Октолипен относится к группе эндогенных антиоксидантов. Это означает, что за счет наличия в препарате основного активного компонента, в организме активизируется процесс самостоятельного очищения. Октолипен имеет весьма ограниченную «нишу» в отношении фармакологического влияния, поскольку назначается препарат лишь в двух случаях:

• при диабетической полинейропатии;
• при периферических нарушениях нервной системы, вызванных алкоголем.

По этому показателю Октолипен и Тиогамма (см. далее) являются полностью идентичными.

Механизм действия Октопилена основывается на его способности регулировать уровень глюкозы в крови и гликогена в печени. Также препарат стимулирует метаболизм, он положительно влияет на течение многих обменных процессов.

Выпускается Октопилен в таблетках (по 600 мг) и капсулах (300 мг), а также в виде лекарственного концентрата, который после разведения вводится в организм больного посредством капельницы. Конечно, подобная схема лечения может применяться только в условиях стационара. Но таблетки и капсулы можно спокойно принимать дома по назначенной врачом схеме.

30 капсул по 300 мг

Есть и определенные минусы. Например, если продукт немецких производителей Берлитион и Октолипен сравнить по количеству побочных эффектов, отечественный препарат по этому показателю проигрывает.

У средства Октопилен есть одна особенность, о которой следует помнить – его нельзя совмещать с приемом алкоголя. Во время лечения также рекомендуется ограничить употребление молочных продуктов.

Тиоктацид

Производится в Германии. В основе Тиоктацида тоже тиоктовая кислота, оказывающая ряд положительных эффектов на течение многих процессов в организме. У данного препарата довольно широкий спектр применения.

Он назначается в составе лечения:

• нейропатий;
• патологий печени;
• атеросклероза;
• нарушений жирового обмена;
• различных интоксикаций;
• метаболического синдрома.

Выпускается препарат в таблетках «Тиоктацид БВ» (600 мг), а также в ампулах (25 мг/мл) с раствором для внутривенного введения. Таблетки на 100 шт в упаковке намного выгодней в пересчете на 1 штуку, чем 30 шт/уп. Отлчие раствора от таблеток в лучшей и быстрой усвояемости активного компонента, но данную форму чаще испльзуют при состояниях, когда самостоятельный прием пищи невозможен (например, отравление алкоголем). Если принимать таблетки наточщак за полчаса до еды при нормально функционирующем кишечнике, то они будут близки к внутривенным инъекциям по качеству усвоения липоевой кислоты.

Надо отметить, что Тиоктацид является аналогом еще одного немецкого средства Тиогамма (см. ниже). Но эти два препарата объединяет не только наличие одного и того же действующего компонента, у них есть много общество в фармакологических характеристиках. Например, оба лекарства являются эндогенными антиоксидантами, они положительно влияют на обменные процессы.

По отдельным признакам Тиогамма и Тиоктацид отличаются друг от друга. Оба препарата имееют минимум противопоказаний.

Берлитион

В линейке современных средств, созданных на основе АЛК (альфа-липоевй кислоты), Берлитион является самым популярным средством. Производит данный продукт, как и Тиоктацид известная немецкая фармацевтическая компания. Вообще у этих двух лекарственных средств очень много общих характеристик.

Назначается Берлитион при нарушениях функций печени, потому что позиционируется производителем как гепапротектор. Обладая мощными антиоксидантными способностями, препарат помогает справиться с последствиями отравлений тяжелыми металлами, атеросклеротическими отложениями в магистральных кровеносных сосудах. Назначается он при остеохондрозах и диабетических полинейропатиях.

Поэтому обычно у медиков никогда не стоит вопрос по поводу того, Тиоктацид или Берлитион включить в программу лечения больного диабетом или любым другим заболеванием из указанного списка. Для эффективной терапии подходит, как первый так второй препарат. Лекарство снижает уровень содержания глюкозы и липидов.

Выпускается Берлитион в двух вариантах аптечных форм и трех дозировках:

1. в таблетках по 300 мг;
2. в виде концентрата для последующего разведения перед инфузией (ампулы по 300 или 600 мг).

Инфузию обычно проводят в тяжелых случаях, когда больной не в состоянии принимать таблетки. Таким показанием может служить, например, тяжелая алкогольная интоксикация.

Побочные эффекты, которые могут проявляться на фоне приема препарата Берлитион – это в основном аллергические проявления и диспепсические расстройства, редко может повышаться внутричерепное давление.

В практической медицине востребован еще один продукт немецких производителей – Тиогамма. Данный препарат является аналогом Тиоктацида. Отличается это лекарственное средство от остальных представителей своей группы способностью улучшать чувствительность тканей при течении разных форм диабетической нейропатии. Кроме того препарат регулирует обмен жиров и углеводов, стабилизирует функции печени.

Если Тиогамму и Тиоктацид сравнить по отдельным показателям, можно увидеть разницу. Тиогамма относится к препаратам узкого спектра действия.

Назначается лекарство в двух случаях: при множественном поражении периферических нервов диабетического и алкогольного происхождения. По этому параметру препарат Тиогамма идентичен отечественному продукту Октопилен.

Выпускается данный лекарственный продукт:

1. в таблетках по 600 мг;
2. во флаконах по 50 мл в виде раствора для внутривенного введения (600 мг);
3. ампулы с концентратом, предназначенные для приготовления инфузионных растворов (600 мг).

30 таблеток (300 мг)

Стандартный курс лечения зависит от тяжести заболевания, но обычно составляет 1-2 месяца. В случае необходимости лечение повторяется. Из побочных эффектов могут наблюдаться нарушения со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, геморрагическая сыпь. Возможны аллергические проявления и расстройства пищеварительной системы (тошнота, диарея и пр.). Поэтому в плане безопасности Тиоктацид превосходит своего российского оппонента – Тиогамму. Если принимать этот препарат с тиоктовой кислотой в таблетках, нужно избегать употребления алкогольных напитков. Подобное сочетание значительно снижает терапевтический эффект.

Нейролипон

Завершает обзор популярных лекарств, в основе которых тиоктовая кислота, продукт фармацевтической украинской компании – Нейролипон. Назначается только при алкогольных и диабетических нейропатиях, как его аналоги Тиогамма и Октопилен.

Выпускается метаболическое средство в капсулах по 600 мг и виде концентрата, предназначенного для приготовления раствора для инфузий.

Побочные действия на фоне лечения могут наблюдаться такие же, как при приеме препарата Тиогамма, то есть имеется риск развития нарушений со стороны органов кроветворения.

В перечне противопоказаний тоже есть отличия: капсулы Нейролипон нельзя назначать лицам с наследственной непереносимостью галактозы, а также больным, у которых дефицитные состояния вследствие нехватки лактазы.

Курс лечения стандартный от 2-4 недель, после чего нужно проводить поддерживающую терапию еще на протяжении 1-3 месяцев. Впрочем, необходимость продления лечения определяет только врач.

Вывод

Все перечисленные выше препараты имеют схожие характеристики, но существуют и различия, которые определяют выбор в каждой ситуации в зависимости от финансовых возможностей и наличия сопутствующих заболеваний. Подобрать лучший препарат тиоктовой кислоты и его дозировку под конкретное заболевание поможет врач. Что касается стоимости, то аналоги немецкого производства закономерно дороже отечественных. В качестве примера можно привести российский Октолипен. Данный аналог Берлитиона стоит дешевле почти вдвое за одинаковую упаковку таблеток или капсул на 300 мг. Однако даже среди импортных разброс цен довольно велик: Тиоктацид самый дорогой, а по соотношению ценник/количество наиболее оптимальным вариантом выглядит Тиогамма.

П N015545/01

Торговое название: Тиоктацид ® БВ

МНН или группировочное название: Тиоктовая кислота

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество: тиоктовая кислота (a-липоевая кислота) - 600 мг.

Вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная, гипролоза, магния стеарат. Пленочная оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый, алюминиевый лак на основе индигокармина.

Описание: желто-зеленые двояковыпуклые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа:

Метаболическое средство.

Код АТХ : А05ВА

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоктовая (a-липоевая) кислота содержится в человеческом организме, где она выполняет функцию кофермента в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Тиоктовая кислота является эндогенным антиоксидантом, по биохимическому механизму действия она близка к витаминам группы В.

Тиоктовая кислота способствует защите клетки от токсического действия свободных радикалов, возникающих в процессах обмена веществ; она также обезвреживает экзогенные токсичные соединения, проникшие в организм. Тиоктовая кислота повышает концентрацию эндогенного антиоксиданта глютатиона, что приводит к уменьшению выраженности симптомов полинейропатии. Препарат оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие; улучшает трофику нейронов. Результатом синергического действия тиоктовой кислоты и инсулина является повышение утилизации глюкозы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием препарата одновременно с приемом пищи может снизить всасывание препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут после приема Тиоктацида БВ и составляет 4 мкг/мл. Препарат обладает эффектом «первого прохождения» через печень, абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет 20%. Период полувыведения - 25 минут. Основные пути метаболизма - окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%).

Показания к применению

Диабетическая и алкогольная полинейропатия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата.

Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).

Клинические данные о применении Тиоктацида ® 600 БВ у детей и подростков отсутствуют, в связи с этим детям и подросткам препарат назначать нельзя.

Способ применения и дозы

В тяжелых случаях лечение начинают с назначения Тиоктацида ® 600 Т раствора для внутривенного введения в течение 2-х – 4-х недель, затем пациента переводят на лечение Тиоктацидом ® БВ.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов определена следующим образом:

Очень часто: > 1/10;

Часто: <1/10 > 1/100;

Нечасто: <1/100 > 1/1000;

Редко: <1/1000> 1/10000;

Очень редко: <1/10000.

Со стороны желудочно-кишечного тракта :

Часто – тошнота; очень редко – рвота, боль в области желудка и кишечника, диарея, изменение вкусовых ощущений.

Аллергические реакции: Очень редко – кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы и органов чувств: Часто – головокружение.

Общего характера:

Очень редко – из-за улучшения утилизации глюкозы может снизиться уровень глюкозы в крови и могут появиться симптомы гипогликемии (спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения).

Передозировка

Симптомы:

В случае приема тиоктовой (a-липоевой) кислоты в дозах 10-40 г могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к фатальному исходу).

При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 таблеткам для взрослого или более 50 мг/кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация.

Лечение: симптоматическое, при необходимости - противосудорожная терапия, меры по поддержанию функций жизненно-важных органов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном назначении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина. Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препараты железа, магния, кальция). Согласно рекомендуемому способу применения, таблетки Тиоктацид ® 600 БВ принимают за 30 минут до завтрака, тогда как препараты, содержащие металлы, следует принять в обед или вечером. По этой же причине в период лечения Тиоктацидом ® 600 БВ рекомендуется употребление молочных продуктов только во второй половине дня.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Особые указания

Употребление алкоголя является фактором риска развития полинейропатии и может снизить эффективность Тиоктацида ® БВ, поэтому пациентам следует воздерживаться от приема алкогольных напитков как во время лечения препаратом, так и в периоды вне лечения.

Лечение диабетической полинейропатии должно проводиться на фоне поддержания оптимальной концентрации глюкозы в крови.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг.

По 30, 60 или 100 таблеток во флакон коричневого стекла вместимостью 50.0, 75.0 или 125.0 мл соответственно с пластмассовой крышкой с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25° С, в недоступном для детей месте.

Список Б.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

МЕДА Фарма ГмбХ и Ко. КГ

Бенцштрассе 1, 61352 Бад Хомбург, Германия.

Произведено

МЕДА Мануфакчуринг ГмбХ,

Нойратер Ринг 1, 51063 Кельн, Германия.

Претензии потребителей направлять по адресу представительства в РФ:

125167, г. Москва, Нарышкинская аллея, д.5/2, офис 216