Побочные действия амоксиклава. Амоксиклав: состав, свойства, показания, побочные эффекты. Лекарственные формы для детей

Амоксиклав – антибактериальный препарат пенициллиновой группы. Это комплексное средство нового поколения, обладающее мощной антимикробной активностью в отношении большинства болезнетворных бактерий. Благодаря этому лекарство имеет обширную сферу использования, и с успехом применяется для лечения многих болезней. Читайте далее об Амоксиклаве, формах его выпуска, от чего помогает, побочных эффектах и противопоказаниях.

Состав и действие

Основные действующие вещества – амоксициллин и клавулановая кислота. Сочетание этих активных веществ обеспечивает выраженный терапевтический эффект антибиотика. Благодаря клавулановой кислоте Амоксиклав может назначаться и при инфекциях, устойчивых к действию амоксициллина.

Антибактериальный препарат оказывает выраженное бактерицидное и бактериостатическое действие практически на все виды стрептококков (исключение – метициллинорезистентные штаммы), листерий, эхинококков. Чувствительны к препарату и грамотрицательные бактерии: клебсиелла, бруцелла, моракселла, сальмонелла, гарднерелла, протей, клостридиум и другие.

Максимальная концентрация антибиотика достигается уже через 1 час после приема препарата. Действующие вещества, независимо от метода введения, быстро распределяются в тканях и жидкостях организма (среднем ухе, легких, матке, яичниках, перитонеальной и плевральной жидкостях, жировой и мышечной тканях, пазухах носа, миндалинах и так далее).

Препарат выводится из организма через почки (период полувыведения при здоровых почках – 1-1,5 часа). Небольшое количество метаболитов клавулановой кислоты выделяется с выдыхаемым воздухом и каловыми массами.

Лекарство не проникает сквозь оболочку головного мозга и спинномозговую жидкость, эта особенность значительно снижает риск появления неприятных побочных реакций со стороны ЦНС.

Формы выпуска

• Таблетки Амоксиклав – по 250 миллиграмм амоксициллина /125 миллиграмм клавулановой кислоты, 500 миллиграмм/125 миллиграмм и 875 миллиграмм/125 миллиграмм соответственно;
• таблетки Амоксиклав Квиктаб – 500 миллиграмм/125 миллиграмм, 875 миллиграмм/125 миллиграмм, диспергированные таблетки;
• Амоксиклав для парентерального введения – порошок для приготовления раствора для введения в вену по 600 миллиграмм (500 миллиграмм амоксициллина и 100 миллиграмм клавулановой кислоты) или 1,2 грамма во флаконе (1000 миллиграмм амоксициллина и 200 миллиграмм клавулановой кислоты);
• порошок для приготовления суспензии – 125 миллиграмм амоксициллина и 31,25 миллиграмм клавулановой кислоты на 5 миллилитров и 250 миллиграмм амоксициллина и 62,5 миллиграмм клавулановой кислоты на 5 миллилитров.

Показания к применению

• Инфекции ЛОР-органов и инфекционные заболевания верхних дыхательных путей (заглоточный абсцесс, фарингит, скарлатина, средний отит, тонзиллит, гайморит, хронический и острый синусит, ларингит, трахеит, ангина).
• Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит хронический и острый, пневмония).
• Инфекции желчных путей (холангит, холецистит).
• Инфекции мочевыводящих путей (цистит, простатит, пиелонефрит, уретрит и другие).
• Гинекологические болезни инфекционного происхождения (аднексит, воспаление придатков, эндометрит и другие).
• Одонтогенные инфекции, в том числе периодонтит.
• Венерологические инфекции (сифилис, уреаплазма, гонорея, в том числе спровоцированная гонококками).
• Шанкроид.
• Инфекции мягких тканей и кожного покрова, включая раневые инфекции (фурункулез и так далее).
• Инфекции суставов и костей.
• Ортопедическая практика.
• Инфекции лимфатической системы (лимфаденит и другие).
• Смешанные инфекции, которые вызваны грамотрицательными и грамположительными микроорганизмами, анаэробными возбудителями (абсцесс молочной железы, мастите, послеоперационные абдоминальные инфекции, аспирационная пневмония).

Также Амоксиклав применяется в стоматологии (при флюсе, стоматите и так далее) и для профилактики гнойно-септических осложнений при хирургических вмешательствах на органах брюшной полости, малого таза, почках, желчных протоках, сердечной мышце.

Как принимать

Точный режим дозирования устанавливается врачом в индивидуальном порядке в зависимости от тяжести болезни и терапевтического эффекта. Продолжительность лечения антибиотиком составляет от 5 до 14 суток.

Таблетки

Принимают внутрь непосредственно перед едой, глотая целыми, не разжевывая и запивая водой.

Согласно инструкции, взрослым и детям с массой тела выше 40 килограмм при патологиях легкой и средней тяжести назначают по 1 таблетке (250 миллиграмм/125 миллиграмм) каждые 8 часов (3 раза в сутки) или по 1 таблетке (500/125 миллиграмм) каждые 12 часов (2 раза в сутки); при тяжелой форме болезни назначают – по 1 таблетке 500 миллиграмм/125 миллиграмм через каждые 8 часов (трижды в сутки) или 1 таблетке 875 миллиграмм/125 миллиграмм каждые 12 часов (дважды в сутки).

Таблетки Амоксиклав Квиктаб

Перед применением таблетку необходимо растворить в 100-150 миллилитрах воды и хорошо размешать. Взрослым и детям с 12 лет назначают по 1 таблетке (500 миллиграмм/125 миллиграмм) 2-3 раза в день; при тяжелых состояниях – по 1 таблетке (875 миллиграмм/125 миллиграмм) дважды в сутки.

Порошок для парентерального использования

Чтобы приготовить раствор для внутривенного введения, содержимое флакона растворить в воде для инъекций (для Амоксиклава 600 миллиграмм – 10 миллилитров; для Амоксиклава 1,2 грамма – 20 миллилитров). Далее полученный раствор вводят внутривенно медленно в течение 4-5 минут.

Если лекарство необходимо ввести в виде внутривенной инфузии, то 600 миллиграмм лекарства растворяют в 10 миллилитрах воды для инъекций и добавляют его в инфузионный раствор (50 миллилитров). Антибиотик 1,2 грамма растворяют в 20 миллилитрах воды для инъекций и добавляют в 100 миллилитров инфузионного раствора. Капельно препарат вводят в течение 30-40 минут. Запрещается замораживание средства.

Суспензия

Флакон с порошком хорошо встряхнуть, добавить теплую кипяченую воду (до метки) в 2 захода, каждый раз взбалтывая до полного растворения порошка.

В педиатрии новорожденным и грудничкам до 3 месяцев прописывают лекарство из расчета 30 миллиграмм на 1 килограмм веса (суточная доза), это количество нужно разделить и давать в 2 приема через равные промежутки времени.

С 3 месяцев антибиотик назначают в дозе из расчета 25 миллиграмм на 1 килограмм массы тела, ее также делят поровну на 2 приема. При инфекционных заболеваниях средней тяжести назначают по 20 миллиграмм на 1 килограмм массы тела и делят ее на 3 введения. При тяжелых состояниях дозу увеличивают – 45 миллиграмм на 1 килограмм веса и делят ее на 2 введения в сутки.

Противопоказания

• Лимфолейкоз;
• инфекционный мононуклеоз;
• холестатическая желтуха или гепатит, возникший в результате приема антибактериальных препаратов группы пенициллинов;
• гиперчувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов, пенициллинов и другим бета-лактамным препаратам;
• повышенная чувствительность к клавулановой кислоте или амоксициллину.

С осторожностью лекарство назначают при тяжелых нарушениях функции почек, почечной недостаточности и пациентам с псевдомембранозным колитом в анамнезе.

Побочные действия

• Аллергические реакции : крапивница, зуд, эритематозная сыпь; в редких случаях – ангионевротический отек, аллергический васкулит, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит.
• Со стороны пищеварительной тракта : возможны тошнота, потеря аппетита, диарея, рвота; редко – болевые ощущения в области живота, нарушения функции печени; в единичных случаях может развиться гепатит, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит.
• Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение; редко – гиперактивность, бессонница, тревожность, судороги (могут наблюдаться у больных с нарушением функции почек при употреблении лекарства в высоких дозах).
• Со стороны системы кроветворения : редки случаи обратимой лейкопении (в том числе, нейтропении), тромбоцитопении; в единичных случаях развивается гемолитическая анемия, панцитопения, эозинофилия, обратимое увеличение протромбинового времени (при одновременном использовании с антикоагулянтами).
• Со стороны мочевыделительной системы : редко – кристаллурия, интерстициальный нефрит.
• Прочие : кандидоз.

При беременности

Антибактериальный препарат не рекомендуется применять во время беременности. Исключениями являются случаи, когда польза от лечения выше потенциально вреда для плода. Прием Амоксиклава при беременности повышает риск развития некротизирующего колита у новорожденных детей.

Нежелательно принимать препарат и при лактации, так как клавулановая кислота и амоксициллин в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Если матери все-таки назначали лечение лекарством, стоит на некоторое время отменить кормление грудью. В противном случае у ребенка может появиться диарея, аллергические реакции и так далее.

Для детей

Детям до 12 лет и весом менее 40 килограмм назначается антибиотик в форме суспензии. Рекомендуемые дозировки указаны выше.

С алкоголем

Во время терапии лекарством запрещается употреблять алкогольные напитки. Прием алкоголя значительно понижает антибактериальный эффект препарата и затрудняет его выведение через почки.

Аналоги

Заменители по действующему веществу: Амовикомб, Арлет, Аугментин, Амоксициллин+Клавулановая кислота, Бактоклав, Верклав, Кламосар, Ликлав, Медоклав, Панклав, Ранклав, Рапиклав, Тароментин, Флемоклав Солютаб, Экоклав.

Аналоги по механизму действия:

Амоксициллин (Амоксициллин Сандоз, Амосин, Экобол, Раноксил)

Форма выпуска – таблетки, капсулы, порошок для инъекций, суспензия; действующее вещество – амоксициллин.

Бактерицидный антибактериальный препарат из группы полусинтетических пенициллинов. Имеет широкий спектр действия и применяется для лечения бактериальных инфекций: пневмония, бронхит, ангина, уретрит, пиелонефрит, гонорея и другие вызванные чувствительными к лекарству микроорганизмами.

Дозировка подбирается индивидуально. Для приема внутрь взрослым и детям с 12 лет (или с весом более 40 килограмм) назначают по 250-500 миллиграмм, при тяжелом течении болезни – до 1 грамма; детям 5-10 лет – 250 миллиграмм; 2-5 лет – 125 миллиграмм; до 2 лет суточная доза составляет 20 миллиграмм на килограмм веса. Между приемами лекарства должно проходить не менее 8 часов. Детям до 12 лет рекомендуется использовать Амоксициллин в форме суспензии.

При парентеральном использовании взрослым внутримышечно вводят по 1 грамму дважды в сутки; детям – 50 миллиграмм/килограмм/сутки, разовая – 500 миллиграмм, кратность введения – 2 раза в сутки.

Побочные действия: эритема, отек Квинке, конъюнктивит, анафилактический шок, боли в суставах, лихорадочное состояние.

Противопоказания: гиперчувствительность к пенициллинам, инфекционный мононуклеоз. С осторожностью антибиотик прописывают беременным и больным, склонным к аллергическим реакциям.

Ампиокс (Оксампицин, Оксамп)

Форма выпуска – капсулы, порошок для приготовления раствора; действующие вещества – ампициллин натрия, оксациллин натрия.

Антибактериальный препарат относится к полусинтетическим пенициллинам и проявляет активность по отношению к грамотрицательным (менингококк, кишечная палочка, гонококк, сальмонеллы и так далее) и грамположительным (стрептококк, пневмококк, стафилококк) микроорганизмам. Показаниями для применения являются: тонзиллит, пиелонефрит, синусит, тонзиллит, пневмония, средний отит, менингит, цистит, цервицит и так далее.

Капсулы принимают внутрь перед едой, проглатывая целиком и запивая водой. Взрослым и подросткам с 14 лет прописывают по 0,5-1,0 грамма (2-4 капсулы); 7-14 лет – 50 миллиграмм/килограмм/сутки; 3-7 лет – по 100 миллиграмм/килограмм/сутки; Суточную дозу делят на 4-6 приемов. Продолжительность лечения составляет 7-14 дней.

Внутривенно и внутримышечно (капельно, струйно) суточная доза для взрослых и подростков с 14 лет составляет 3-6 грамм; детей 7-14 лет – 100 миллиграмм/килограмм/сутки; 1-6 лет – 100 миллиграмм/килограмм/сутки; новорожденных, недоношенных и малышей до 1 года – 100-200миллиграмм/килограмм/сутки. Суточную необходимо вводить в 3-4 приема, с интервалом 6-8 часов. По показаниям дозы могут быть увеличены в 1,5-2 раза.

Побочные действия: ринит, гиперемия кожного покрова, артралгия, конъюнктивит, рвота, диарея, тошнота, лейкопения, энтероколит, анемия, ангионевротический отек.

Противопоказания: лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз, гиперчувствительность. С осторожностью применяют при хронической недостаточности, у детей, родившиеся у матери с непереносимостью пенициллинов.

Амписид (Сультасин, Сулациллин, Либакцил, Ампициллин+Сульбактам, Сульбацин)

Форма выпуска – порошок, таблетки; действующие вещества – ампициллин, сульбактам.

Комбинированный антибиотик группы пенициллинов назначается пациентам всех возрастных групп при инфекционных болезнях, вызванных чувствительными к ампициллину и сульбактаму, микроорганизмами. Среди них инфекции: органов дыхания (плевриты, бронхиты, бактериальные пневмонии), ЛОР-органов (отиты, синуситы, тонзиллиты), органов мочевыводящей и половой системы (циститы, пиелонефриты, аднекситы и так далее), органов ЖКТ (холангит, панкреатит, холециститы), опорно-двигательного аппарата (миозиты, артриты, остеомиелиты), кожи и подкожной клетчатки (ожоговые раны, рожистое воспаление, инфицированные дерматозы), профилактика послеоперационных инфекций.

Таблетки назначают внутрь перед приемом пищи, за 1-2 часа в суточной дозе 375-750 миллиграмм для взрослых и 25-50 миллиграмм на килограмм массы тела для детей, чей вес не превышает 30 килограмм. Суточную дозу лекарства необходимо разделять на 2 приема.

Внутримышечно и внутривенно (капельно со скоростью 60-80 капель в минуту, струйно – медленно, на протяжении 3-4 минут). Внутривенно вводят 5-7 суток, если нужно продолжить лечение, то переходят на внутримышечное использование. При легком течении инфекции взрослым – 1,5-3 грамма в сутки в 2 введения; при среднем течении – 3-6 грамм в сутки в 3-4 введения; тяжелом течении – 12 грамм в сутки в 3-4 введения. Детям суточную дозу берут из расчета 150 миллиграмм на 1 килограмм веса, кратность введения – 3-4 раза; новорожденным и недоношенным малышам – каждые 12 часов. Продолжительность терапии 5-14 суток.

Побочные действия: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, анемия, лейкопения, сонливость, головная боль, гиперемия кожного покрова, крапивница, ринит, эозинофилия, кандидоз (при длительном использовании).

Противопоказания: период лактации, инфекционный мононуклеоз, гиперчувствительность. С осторожностью при печеночной и/или почечной недостаточности, беременности.

Клонаком-Х

Форма выпуска – капсулы; действующие вещества – амоксициллина тригидрат, клоксациллин натрия.

Препарат активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий. Назначается при инфекциях верхних дыхательных путей, пневмонии, бронхите, инфекции ЖКТ, мочевого тракта, кожного покрова и мягких тканей, гонореи и так далее.

Капсулы принимают перед едой, запивая водой, проглатывая целиком, не разжевывая. Взрослым прописывают по 1 капсуле каждые 6-8 часов, в зависимости от тяжести болезни. При нарушении функции почек дозу снижают.

Побочные действия: тошнота, понос, кожные высыпания, в редких случаях может развиться псевдомембранозный колит (кишечные колики).

Противопоказания: детский возраст, беременность, период лактации, инфекционный мононуклеоз, гиперчувствительность к активным веществам. С осторожностью принимать пациентам с аллергическими реакциями.

Тазоцин (Тазробида, Пиперациллин+Тазобактам Тева)

Форма выпуска – лиофилизат для раствора; действующие вещества – пиперациллин, тазобактам.

Бактерицидный полусинтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия эффективен при инфекциях среднетяжелого и тяжелого течения: бактериальные инфекции нижних и верхних дыхательных путей, органов брюшной полости, осложненные и неосложненные патологии кожи и мягких тканей, абсцесс, органов малого таза, бактериальная септицемия (заражение крови бактериями), инфекции суставов и костей.

Препарат вводят внутривенно капельно (медленно на протяжении 30 минут) или внутримышечно. Суточная доза у взрослых и подростков с 12 лет с нормальной функцией почек составляет 2,25 грамм каждые 6 часов или по 4,5 грамм каждые 8 часов; детей 2-12 лет – 90 миллиграмм на 1 килограмм веса каждые 6 часов. Для пациентов, проходящие гемодиализ (метод очищение крови), максимальная доза составляет 2,25 грамм через каждые 8 часов. Продолжительность терапии – 7-10 суток.

Побочные действия: рвота, тошнота, развитие кишечных коликов, зуд, крапивница, высыпания, эритемы, головная боль, судороги, гипогликемия, флебит, гипотония, приливы крови к коже лица, повышение температуры тела, редко – артралгия и другие.

Противопоказания: гиперчувствительность, возраст до 2 лет. С осторожностью при сильных кровотечениях (в анамнезе), беременности, лактации, муковисцидозе, гипокалиемии, псевдомембранозном энтероколите.

Тиментин

Форма выпуска – лиофилизат для приготовления раствора; действующие вещества – тикарциллин, клавулановая кислота.

Антибиотик имеет широкий спектр действия и показан для лечения инфекций соединительной и костной ткани, в гинекологии, кожи и подкожной клетчатки, мочевыводящих путей и так далее.

Препарат вводят внутривенно капельно или струйно. Интервалы между инфузиями должны составлять не менее 4 часов. Терапию нужно продолжать на протяжении 48-72 часов после исчезновения симптомов.

Взрослым и подросткам с весом более 40 килограмм средняя доза составляет 3 грамма каждые 6 часов или 5 грамм каждые 8 часов. Максимальная доза – 3 грамма каждые 4 часа. Детям с весом менее 40 килограмм прописывают 75 миллиграмм/килограмм каждые 8 часов (максимально – 75 миллиграмм каждые 6 часов); недоношенным малышам с весом менее 2 килограмм – 75 миллиграмм каждые 12 часов, с весом более 2 килограмм – 75 миллиграмм каждые 8 часов. При нарушениях функции почек доза корректируется.

Побочные действия: диарея, тошнота, рвота, гепатит, холестатическая желтуха, судороги, лейкопения, снижение уровня гемоглобина, эозинофилия, крапивница, высыпания, зуд, анафилактические реакции, покраснения кожи, чувство жжения и так далее.

Противопоказания: недоношенные дети с нарушением функции почек, гиперчувствительность к активным веществам, беременность, лактация.

Развитие антибактериальной фармакологии каждый год модернизируется, что связано в первую очередь с антибиотикорезистентностью . Амоксиклав уже несколько лет остается препаратом выбора как при тяжелых инфекционных процессах, так и при умеренно протекающей .

Амоксиклав – это лекарственный из группы ингибиторозащищенных полусинтетических пенициллинов, то есть комбинированный препарат пенициллинов расширенного спектра с ингибитором бета-лактамаз. Таким образом Амоксиклав включает в себя амоксициллин и клавулановую .

Такая комбинированность двух активных веществ распространяет антибактериальную активность Амоксиклава на пенициллиназообразующие штаммы различных микроорганизмов.

Фармакологическое действие: антибактериальное расширенного спектра действия, бактерицидное действие.

Фармакокинетика Амоксиклава

Амоксиклав не разрушается в и достаточно хорошо всасывается (в отличие от природных пенициллинов), поэтому может назначаться как парентерально, так и внутрь.

Фармакокинетическая характеристика двух основных компонентов Амоксиклава схожи. Комбинация амоксициллин/клавуланат хороша всасывается при пероральном приеме, причем прием пищи никак не влияет на всасывание препарата. Пиковая (Cmax) концентрация в плазме крови наблюдается через 60-70 минут после приема.

Оба активных компонента Амоксиклава равномерно распределяются в биологических жидкостях (плевральная жидкость, перитонеальная) и тканях (легочная ткань, матка и придатки и т.д). Амоксициллин способен проникать в печеночную ткань, миндалины, мышечную ткань и простату; активно проникает в бронхиальные структуры, слюну и придаточные пазухи. Компоненты Амоксиклава не способны проникать через гематоэнцефалический барьер в случаях отсутствия воспаления в оболочках . Амоксиклав активно проникает через гистогематический барьер и в минимальных концентрациях его компоненты выявляются в грудном молоке. Пенициллин подвергается частичному метаболизму, ингибитор бета-лактамазы (клавуланат) метаболизируется интенсивнее. Амоксициллин (большее его количество) выводится из организма с мочой в неизменном виде, а также частично толстым кишечником и легкими.

Время полувыведения (t1/2) Амоксиклава составляет около 80-90 минут, а при наличии у пациента хронической почечной недостаточности T1/2 может увеличиться до 8 часов для амоксициллина, и до 5-6 часов для клавулановой кислоты. При наличии ХПН активные компоненты препарата активно устраняются гемо- и перитонеальным диализами.

Фармакодинамика препарата Амоксиклав

Сочетание амоксициллина и клавуланата распространяет антибактериальную активность широкоспектровых пенициллинов на пенициллиназообразующие штаммы различных микроорганизмов, включая:

• Антибактериальное действие в организме (in vivo):

• Антибактериальное действие in vitro (в пробирке)

1. грамположительные аэробные бактерии – возбудитель сибирской язвы (Bacillus anthracis), виды рода коринебактерии, энтерококки, возбудитель листериоза (Listeria monocytogenes), возбудитель нокардиоза (Nocardia asteroides), эпидермальный стафилококк, Streptococcus agalactiae (стрептококк группы B), и некоторые другие виды стрептококка (вириданс)
2. грамотрицательные аэробные бактерии – коклюшная палочка (т.н. бактерия Борде), возбудитель гарднереллеза (Gardnerella vaginalis), виды рода легионелла, гонококк, менингококк, возбудитель геморрагической
3. септицемии (Pasteurella multocida), вульгарный протей, виды рода Сальмонелла, виды рода Шигелла, холерный вибрион
4. грамположительные анаэробные бактерии – некоторые виды рода Clostridium (в т.ч. Clostridium difficile), пептококки, виды рода Peptostreptococcus Anaerobius
5. грамотрицательные анаэробные бактерии – Proteus mirabilis (факультативный анаэроб), Yersinia enterocolitica (факультативный анаэроб), некоторые виды рода Фузобактерии, Bacteroides fragilis

Некоторые другие бактерии, в отношении которых Амоксиклав эффективен: возбудитель болезни Лайма (Borrelia burgdorferi), возбудитель (Chlamydia spp.), возбудитель лептоспироза (Leptospira icterohaemorrhagiae) и возбудитель сифилиса (Бледная трепонема, Treponema pallidum).

Состав Амоксиклава

Особенности и способы применения Амоксиклава у взрослых и детей

Принимать внутрь, перорально. зависит от активности течения инфекционного процесса, коморбидности, возраста пациента и его конституциональных особенностей, функциональности почек и печени.

Курс лечения Амоксиклавом варьирует минимально от 5 суток до 1,5-2 недель. Необходимое количество дней приема определяется врачом с учетом вышеперечисленных особенностей и показаний. Прием препарата не должен превышать двух недель без врачебного контроля.

Педиатрическая практика: средняя терапевтическая доза внутрь составляет 30 мг на 1 кг веса тела ребенка в день за 3 равно временных промежутка. При весе ребенка, начиная с 40+ кг, применяемые дозировки соответствуют таковым у взрослых пациентов.

Взрослая практика (и дети с весом от 40+ кг): Внутрь незадолго до или во время еды 375-875 мг два, реже 3 раза в сутки соответственно.

При легкой степени инфекционного процесса – доза составляет 375 мг три раза в день или 625 мг два раза в сутки (эквивалентно). При течении инфекции средней степени активности – 325 мг за три приема в течение 24 часов или 625 мг двукратно в течение 24-х часов.

При наличии тяжелой степени активности инфекций – 500+125 мг трехкратно за сутки или 1 г два раза в день.

Вследствие того, что таблетки комбинированного препарата имеют равное количество клавуланата (125 мг), то прием 2 таблеток 250/125 мг (250 амоксициллина и 125 клавуланата) не равнозначны одной таблетке 500/125 мг.

При инфекциях, связанных с заболеваниями : 325 мг три раза в течение 24 часов или 625 мг 2 раза за 24 часа.

Пациенты с почечной патологией

В данном случае при назначении Амоксиклава необходимо руководствоваться значениями клиренса креатинина, а также:

1. При анурических расстройствах время между приемом необходимо увеличить до 2 суток и более.
2. Таблетированная форма в дозе 1000 мг применяются при наличии у больных клиренса креатинина более 30 мл/минуту.

При показателях креатининового клиренса до 30 мл/мин следует применять стандартные лекарственного средства. В случае снижения клиренса до 10 мл в минуту рекомендуется однократный прием 625 мг Амоксиклава 2 раза в сутки или по 1 таблетке 325 мг препарата 2 раза в день (при легкой степени активности инфекционного процесса).

При снижении CL-креатинина меньше 10 мл в минуту необходимо принимать по 1 таблетке 625 мг за 24 часа или 1 таблетку 375 мг при легкой форме течения .

Мукалтин во время беременности: можно ли применять лекарство

Пациенты с патологией печени или печеночной недостаточностью

Применение Амоксиклава у таких пациентов необходимо осуществлять под контролем основных показателей функций печени. Для этого проводится регулярная оценка биохимических показателей крови : Аспартат- и аминотрансферазы, гамма-глутамилтранспептидаза (ГГТП), щелочная фосфатаза.

Побочные реакции лекарства Амоксиклав

Основные осложнения при использовании амоксициллин/клавуланата сопряжены с высоким риском аллергических реакций вплоть до реакций. Случайное введение пролонгированных препаратов пенициллина в артерию вызывает гангрену конечности (синдром Онэ), в вену – эмболию сосудов мозга, легких (синдром Николау). Также средние и высокие дозировки вызывают диспептические расстройства и дисбактериоз.

Амоксиклав на фоне инфекционного мононуклеоза способен вызывать макулопапулезную сыпь, которая не сопровождается зудом и проходит самостоятельно без его отмены. В больших дозах препарат способен нарушать электролитный баланс (гипернатриемию и гипокалиемию), обратимые нарушения формулы крови, обладает нейротоксичностью (головная , усталость и головокружение). У пожилых людей клавулановая кислота может давать гепатотоксичные реакции.

Посистемные побочные явления

Со стороны желудочно-кишечной системы*: нарушение аппетита вплоть до полной потери, неспецифические боли в животе (эпигастральной и околопупочной областях чаще), диспептические нарушения (тошнота и рвота), гастропатия, воспаление языка, хроническая нитеобразных сосочков (ХГНС), изменение цвета эмали зубов**, геморрагический энтероколит (возможны варианты развития его в отдаленном периоде, т.е. после лечения через >5 дней), псевдомембранозный (антибиотикоассоциированный) колит, повышение уровня активных ферментативных веществ печени (ЩФ, АЛТ, АСТ) и билирубина, развитие печеночной недостаточности на фоне длительного приема (чаще в пожилом возрасте), внутрипеченочный холестаз и гепатит.

Побочное действие Амоксиклава на печень отмечается чаще у мужчин пожилого возраста. У детей же подобные реакции практически не отмечаются. В большинстве случаев все негативные явления являются обратимыми и самостоятельно проходят через несколько дней/недель после терапии.

*для коррекции большинства побочных явлений со стороны ЖКТ препарат рекомендуется принимать непосредственно до еды.

**для борьбы с потемнением эмали необходим уход за полостью рта (чистка зубов, использование ополаскивателей для полости рта, зубной нити).

Со стороны центральных нервных структур: судорожный синдром (на фоне длительного применения высоких доз Амоксиклава и у пациентов с патологией почек), головная боль, головокружение, тревожность, нарушение сна, состояние возбудимости и гиперактивности, изменение поведения.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: анемические состояния (в т.ч. гемолитические), лейко- и тромбоцитопении, нейтропения, явления эозинофилии, панцитопения, агранулоцитоз и явления тромбоцитоза (очень редко).

Все побочные проявления приема Амоксиклава со стороны органов кроветворения встречаются либо редко, либо их частота не установлена. При коморбидных состояниях, требующих приема прямых или непрямых антикоагулянтов, возможно увеличение ПВ.

Со стороны мочеполовой системы: тубулоинтерстициальный нефрит, солевой диатез, оксалатно-кальциевая кристаллурия, микро- или макрогематурия.

Частота встречаемости – очень редко.

Со стороны кожи, иммунной системы и другие аллергические явления: анафилаксия (имеются сведения о летальных исходах), появление кожной сыпь, явления генерализованного или местного зуда (чаще приступообразный), уртикария, эритрематозные пятна, полиформная экссудативная форма эритемы, эксфолиативный Риттеровский дерматит, синдром Лайелла, экссудативная форма злокачественной эритема, отек Квинке, генерализованный экзантематозный пустулез, явления сывороточной болезни.

Прочие эффекты: кандидозная инфекция (грибковая) кожи и слизистой оболочки, увеличение резистентности определенных штаммов бактерий.

Передозировка лекарственного средства Амоксиклав

В большинстве случаев передозировки наблюдается клиническая симптоматика поражения желудка и структур (дискомфорт в животе, диарея, тошнота, рвота). В редких случаях – нарушение сна, боль и шум в голове, головокружение, судороги, внутренняя тревога.

Информации о летальности вследствие передозировки или появления побочных эффектов связанных с передозировкой нет.

В случае передозировки: необходимо обратиться к врачу для динамического наблюдения с проведением посимптомной терапии. Если с момента употребления чрезмерного количества Амоксиклава прошло менее 5 часов, необходимо промыть желудок и назначить сорбент ( , полисорб, кремния диоксид) для уменьшения количества всасывания препарата. В случаях тяжелых явлений интоксикации лекарственный препарат легко удаляется из организма с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Какие лекарства от температуры взрослым можно использовать

Особые указания по применению Амоксиклава

При назначении длительного курса или высоких доз препарата необходим контроль показателей, характеризующих состояние крови, печени и почек: лейкоцитарная формула, тромбоциты, гемоглобин и , АСТ и АЛТ, билирубин и ГГТП, щелочная фосфатаза, мочевина, клиренс креатинина.

Для минимизации рисков развития побочных явлений со стороны пищеварительной системы рекомендуется применять Амоксиклав непосредственно перед или во время приема пищи.

Взаимодействие Амоксиклава и других препаратов

Антацидные препараты (Гастал, Ренни), а также компоненты хондроитина, некоторые слабительные и группа аминогликозидного ряда замедляют абсорбцию амоксициллин/клавуланата. , наоборот, повышает абсорбцию.

Диуретики, противоподагрические препараты, нестероидные противовоспалительные препараты (Диклофенак, Нимесулид, Кеторолак) способны к увеличению концентрации активного компонента Амоксиклава – Амоксициллина.

В случаях приема Амоксиклава на фоне лечения Метотрексатом, токсичность последнего возрастает.

При применении противоподагрических лекарственных средств (Аллопуринол) и Амоксиклава высок риск развития экзаенты.

Применение одновременно Амоксиклава и антикоагулянтов непрямого действия (в частности прототипа – Варфарина) имеются данные об увеличении МНО и протромбинового времени, поэтому необходим должный контроль этих показателей свертывания крови для коррекции дозировок антикоагулянтов.

Одновременный прием Амоксиклава и рифампицина, макролидов и тетрациклинов приводит к содружественному или отдельному ослаблению антибактериальных свойств лекарственных средств.

Также следует помнить о снижении эффекта от приема пероральных контрацептивов (Три-регол, Тризистон и др.) при назначении Амоксиклава.

При совместном приеме Амоксиклава и пробенецида увеличивается концентрация амоксициллина.

Форма выпуска Амоксиклава

Таблетированная форма, 250 мг амоксициллина + 125 мг клавуланата, которые покрыты пленочно-протекторной оболочкой. Выпускается в блистерных упаковках по 14, 15 или 20 таблеток в зависимости от производителя. Компания Лек, Словения производит по 14 или 15 таблеток в картонной упаковке в затемненных блистерах из алюминиевой фольги или флаконах небольшого объема с затемненным стеклом.

500мг/875мг амоксициллина + 125 мг кислоты, которые покрыты пленочно-протекторной оболочкой. Выпускаются по 10, 14, 15 или 21 таблетке в зависимости от производителя. Упаковка данных доз идентична Амоксиклаву в дозировке 250мг/125мг активных веществ.

Каждый блистер, объемом 21 таблетка, содержит по 5 или 7 таблеток в количестве 4 блистеров или 3 блистеров по 7 таблетированных форм.

• Средняя цена Амоксиклава 875мг/125мг около 385 рублей.
• Средняя цена Амоксиклава 500мг/125мг около 335 рублей.
• Средняя цена Амоксиклава 250мг/125мг около 250 рублей.

Отпуск в аптеках, условия хранения и сроки годности Амоксиклава

В Российской Федерации – только по рецепту, в Республике Беларусь – рецепт не требуется, в Украине – рецептурный препарат.

Хранить в сухом, защищенном от попадания прямого солнечного света месте при температурном режиме не превышающем 25С.

Сроки годности: таблетки, в вышеуказанных дозировках имеют срок годности 2 года при соблюдении условий хранения и в закрытых блистерах или флаконах.

При окончании срока годности прием Амоксиклава противопоказан.

Аналоги Амоксиклава

Существует достаточно большой спектр лекарственных препаратов. Ниже приведен список наиболее популярных и проверенных стран-производителей данного препарата с учетом всей доказательной базы:

• Амоклав (производитель Индия)
• Панклав (производитель Сербия)
• Клавомед (производитель глобальная компания World Medicine)
• Аугментин (производитель Великобритания)
• Флемоклав (производитель Голландия)
• Фарментин (производитель Иран)
• Рапиклав (производитель Индия)
• Амоксикар-плюс (производитель Палестина)
• Амклав (производитель Беларусь)

Наибольшее распространение получили производители Амоксиклава из Словении (оригинал), Великобритании и Индии.

Из всего вышесказанного можно сделать вывод о том, что применение Амоксиклава наиболее целесообразно при инфекциях верхних и средних дыхательных путей тяжелой степени активности процесса. Препарат является достаточно «мощным» антибиотиком, что выводит его на лидирующие позиции среди всех антибиотиков пенициллинового ряда, сульфаниламидов и макролидов. Кроме этого, наличие побочных эффектов не всегда позволяет применять его пациентам с той или иной патологией и требует корректировки, замены аналогичными препаратами или полной отмены.

Следует понимать, что самостоятельный прием Амоксиклава может негативно сказаться на течении вашего , поэтому обязательно обратитесь за помощью к квалифицированному специалисту.

Мар 5, 2017 Виолетта Лекарь

МНН: Амоксициллин, Клавулановая кислота

Производитель: Лек Фармасьютикалс д.д.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016456

Период регистрации: 14.10.2015 - 14.10.2020

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Инструкция

Торговое название

Амоксиклав 2Х

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг/125 мг, 875 мг/125 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит

активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 500 мг и клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125 мг (для дозировки 500 мг/125 мг) или амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 875 мг и клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125 мг (для дозировки 875мг/125 мг).

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон безводный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая высушенная.

состав пленочной оболочки : гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триэтилцитрат, титана диоксид (Е 171), тальк.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатой формы, с фаской, с гравировкой «875/125» и риской на одной стороне, и гравировкой «АМС» - на другой стороне (для дозировки 875 мг/125 мг).

Ф армакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты - Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+амоксициллин.

Код АТХ J01CR02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Амоксициллин и клавулановая кислота, полностью растворяются в водном растворе при физиологических значениях рН среды организма. Оба компонента хорошо абсорбируются после приема внутрь. Оптимально принимать амоксициллин/кислоту клавулановую во время или в начале приема пищи. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет примерно 70%. Динамика концентрации препарата в плазме обоих компонентов аналогична. Максимальные сывороточные концентрации достигаются спустя 1 час после приема.

Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови при приеме сочетания препаратов амоксициллина/клавулановой кислоты аналогичны тем, которые наблюдаются при пероральном раздельном приеме эквивалентной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты.

Около 25% от общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина связываются с белками в плазме крови. Объем распределения при пероральном применении препарата составляет примерно 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и 0,2 л/кг клавулановой кислоты.

После внутривенного введения, как амоксициллин, так и клавулановая кислота были обнаружены в желчном пузыре, клетчатке брюшной полости, коже, жире, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Оба компонента переходят также в грудное молоко.

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% от первоначальной дозы. Клавулановая кислота метаболизируется в организме и выводится с мочой и фекалиями, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.

Средний период полувыведения амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно 1 час, а средний общий клиренс около 25 л/ч. Примерно 60 - 70% амоксициллина и 40 - 65% клавулановой кислоты выводятся из организма в неизменном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы таблеток амоксициллина/клавулановой кислоты. Во время различных исследований было обнаружено, что с мочой выводится 50-85% амоксициллина и 27-60% клавулановой кислоты в течение 24 часов. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 часов после применения.

Одновременное применение пробенецида замедляет выделение амоксициллина, но этот препарат не влияет на выведение клавулановой кислоты через почки.

Период полувыведения амоксициллина аналогичен у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, также у детей старшего возраста и взрослых. При назначении лекарственного средства очень маленьким детям (в том числе недоношенным новорожденным) в первые недели жизни, препарат не следует вводить чаще двух раз в сутки, что связано с незрелостью почечного пути выведения у детей. В связи с тем, что пожилые пациенты чаще страдают почечной дисфункцией, следует с осторожностью назначать препарат Амоксиклав 2Х этой группе пациентов, но если это необходимо, следует проводить мониторинг почечной функции.

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме уменьшается прямо пропорционально снижению функций почек. Снижение клиренса амоксициллина более выражено по сравнению с кислотой клавулановой, так как большее количество амоксициллина выводится через почки. Следовательно, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, необходима коррекция дозы, чтобы предотвратить чрезмерное накопление амоксициллина и сохранить необходимый уровень клавулановой кислоты.

При назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность при выборе дозы и регулярно контролировать функцию печени.

Фармакодинамика

Амоксициллин - это полусинтетический антибиотик из группы пенициллина (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (часто упоминаемых как связывающие пенициллин протеины), участвующих в биосинтезе пептидогликана, который является важным структурным компонентом стенки бактериальной клетки. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению стенки клетки, за которым обычно следует лизис клетки и ее гибель.

Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, вырабатываемыми резистентными бактериями, и, следовательно, спектр активности одного амоксициллина не включает в себя микроорганизмы, вырабатывающие эти энзимы.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина, и расширяет его спектр активности. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия.

Время превышения выше минимальной подавляющей концентрации (T > МПК) считается основным детерминантом эффективности амоксициллина.

Двумя основными механизмами резистентности к амоксициллину и кислоте клавулановой являются:

инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые не подавляются кислотой клавулановой, включая классы В, С и D.

изменение пенициллин связывающих протеинов, что снижает аффинитет антибактериального средства к возбудителю-мишени.

Непроницаемость бактерий или механизмы эффлюксного насоса (транспортных систем) могут вызывать или поддерживать устойчивость бактерий, особенно грамотрицательных бактерий.

Пограничными значениями МПК для амоксициллина / клавулановой кислоты являются те, которые определены Европейским Комитетом по тестированию противомикробной чувствительности (EUCAST).

	Пределы чувствительности (мкг/мл)
	Чувствительный	Умеренно резистентный	Резистентный
Haemophilus influenzae 1
Moraxella catarrhalis 1
Staphylococcus aureus 2
Коагулазонегативный стафилококки2
Enterococcus 1
Streptococcus A, B, C, G 5
Streptococcus pneumoniae 3
Enterobacteriaceae5
Грамотрицательные анаэробы1
Грамположительные анаэробы1
Пограничное значение без специфической связи1

чувствительности, концентрация кислоты клавулановой фиксирована на 2 мг/л.

3 Значения контрольных точек в таблице основаны на контрольных точках

ампициллина.

4 Контрольная точка резистентности R > 8 мг/л обеспечивает то, что все штаммы с

механизмами резистентности сообщаются как резистентные.

5 Значения контрольных точек в таблице основаны на контрольных точках

бензилпенициллина.

Преобладание резистентности может варьироваться географически и по времени для выбранных видов, и желательна локальная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Чувствительные штаммы

: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Streptococcus agalacticae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы : Capnocyptophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida

Анаэробные микроорганизмы : Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Штаммы, приобретенная резистентность которых, может вызвать затруднения

Аэробные грамположительные микроорганизмы : Enterococcus faecium

: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris

Резистентные штаммы

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы : Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia

Другие штаммы

Chlamydophila pneumoniae , Chlamydophila psitacci , Coxiella burnetti , Mycoplasma pneumoniae

Показания к применению

острый бактериальный синусит

острый отит среднего уха

обострение хронического бронхита

внебольничная пневмония

• пиелонефрит

  инфекции кожи и мягких тканей (в том числе флегмона, укусы животных, пародонтальный абсцесс тяжелой формы, флегмоны челюстно-лицевой области)

  инфекции костей и суставов (в частности остеомиелит)

Способ применения и дозы

Дозы рассчитываются с учетом содержания амоксициллина/кислоты клавулановой. При выборе дозы препарата Амоксиклав 2Х для лечения отдельных инфекций следует учитывать:

чувствительность возбудителя к антибиотику

степень тяжести и локализацию инфекции

возраст, вес и функцию почек пациента, как показано ниже.

Необходимо также учитывать другие способы применения препарата Амоксиклав 2Х, например, использовать более высокие дозы амоксициллина и/или назначать амоксициллин и кислоту клавулановую в различных соотношениях.

Таблетки следует принимать перорально перед приемом пищи, чтобы уменьшить возможные желудочно-кишечные нарушения и увеличить всасывание амоксициллина/ кислоты клавулановой.

Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг

Назначают по 1 таблетке 500 мг/125 мг 3 раза в сутки или 1 таблетке 875 мг/125 мг два раза в сутки.

В тяжелых случаях при инфекции нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, отите среднего уха и синусите назначают по 1 таблетке 875 мг/125 мг 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения зависит от реакции пациента. Некоторые инфекции (например, остеомиелит) требуют более длительного периода лечения. Максимальное время терапии не должно превышать 14 дней.

Максимальная суточная доза для дозировки 500 мг/125 мг составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой, для дозировки 875 мг/125 мг составляет 1750 мг амоксициллина/250 мг кислоты клавулановой.

Дети младше 12 лет или с массой тела менее 40 кг

Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше 12 лет или детей с массой тела менее 40 кг. Таким детям назначают препарат Амоксиклав 2Х в видесуспензии для приема внутрь.

Пациентам пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

При почечной недостаточности корректировка дозы выполняется с учетом максимально рекомендуемого уровня амоксициллина. Коррекция дозы не требуется при назначении препарата пациентам с клиренсом креатинина (CrCl) более 30 мл/мин.

У пациентов, у которых показатель уровня креатинина менее 30мл/мин, применение амоксициллина и кислоты клавулановой в дозе 875\125 мг не рекомендуется, так как отсутствуют какие-либо рекомендации по коррекции дозирования.

Взрослые и дети весом более 40 кг

При печеночной недостаточности применять с осторожностью. Необходимо

регулярно проверять функции печени.

Побочные действия

Классификация побочных действий по частоте возникновения:

"очень часто" -  1/10, "часто" - от  1/100 до  1/10, "нечасто" - от  1/1000 до  1/100, "редко" - от  1/10000 до  1/1000, "очень редко" -  1/10000, частота неизвестна (имеющихся данных недостаточно для выполнения оценки).

Очень часто :

Часто :

кандидоз (кожи и слизистых оболочек)

Нечасто :

головокружение, головная боль

расстройство пищеварения

повышение уровня АСТ и/или АЛТ5

кожная сыпь7, зуд7, крапивница7

Редко :

преходящая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения

мультиформная эритема7

Частота неизвестна :

рост нечувствительных организмов

преходящий агранулоцитоз, гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового времени1

ангионевротический отек10, анафилаксия10, сывороточно-подобный синдром10, аллергический васкулит10

преходящая гиперактивность, судороги2

антибиотик-ассоциированный колит4, чёрный «ворсинчатый» язык, изменение окраски зубов11

гепатит6, холестатическая желтуха6

синдром Стивенса-Джонсона7, токсический эпидермальный некролиз7, буллезный эксфолиативный дерматит7, острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP)9

итерстициальный нефрит, кристаллурия8

1 см. раздел Особые указания.

2 см. раздел Особые указания.

3 Тошнота чаще при применении более высоких доз внутрь. Можно уменьшить

желудочно-кишечные реакции, принимая амоксициллин / кислоту клавулановую в

начале приема пищи.

4 В том числе псевдомембранозный колит и геморрагический колит (см. раздел Особые

указания).

5 Было отмечено умеренное повышение уровня АСТ и/или АЛТ у пациентов,

принимавших бета-лактамные антибиотики, но значение этих результатов неизвестно.

6 Эти осложнения были отмечены при использовании препарата в сочетании с другими

пенициллинами и цефалоспоринами (см. раздел Особые указания).

7 При возникновении любой кожной реакции гиперчувствительности, лечение следует

прекратить (см. раздел Особые указания).

8 см. раздел Особые указания.

9 см. раздел Противопоказания.

10 см. раздел Особые указания.

Противопоказания

гиперчувствительность к активному веществу или любому вспомогательному компоненту препарата

тяжелая реакция гиперчувствительности в анамнезе к другим бета-

лактамным препаратам (например, цефалоспоринам, карбапенемам или

монобактамам)

холестатическая желтуха или другие случаи печеночной недостаточности в анамнезе (в связи с применением амоксициллина/кислоты клавулановой)

детский возраст до 12 лет (с массой тела менее 40 кг)

Лекарственные взаимодействия

Пероральные антикоагулянты

Пероральные антикоагулянты и антибиотики пенициллиновой группы широко используется на практике без сообщений о взаимодействии. Однако в литературных источниках было отмечено увеличение международного нормализованного отношения у пациентов, принимавших аценокумарол или варфарин совместно с амоксициллином. Если одновременное применение препаратов необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или международное нормализованное отношение при назначении и отмене амоксициллина. Более того, может потребоваться изменение в дозировке пероральных антикоагулянтов.

Метотрексат

Препараты пенициллиновой группы могут уменьшить выведение метотрексата, что вызывает потенциальное увеличение токсичности.

Пробенецид

Не рекомендуется одновременное применение пробенецида. Пробенецид уменьшает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Совместное использование с препаратом Амоксиклав 2Х может привести к увеличению уровней амоксициллина в крови, но не клавулановой кислоты.

Одновременное применение аллопуринола и препарата Амоксиклав 2Х может повысить риск возникновения аллергических реакций. Данные об одновременном применении аллопуринола и препарата Амоксиклав 2Х в настоящее время отсутствуют.

У пациентов, принимающих микофенолат мофетил, при совместном применении с препаратом Амоксиклав 2Х концентрация активного метаболита микофеноловой кислоты при назначении начальной дозы снижается приблизительно на 50%. Изменение уровня концентрации начальной дозы может не соответствовать изменению суммарной концентрации микофеноловой кислоты.

Особые указания

Перед началом терапии амоксициллином/кислотой клавулановой, необходимо тщательно изучить наличие у пациента реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные вещества.

Серьезные и иногда смертельные (анафилактические) реакции гиперчувствительности были зарегистрированы у пациентов, получавших лечение пенициллином. Эти реакции чаще встречаются у людей с реакцией гиперчувствительности к пенициллину и атопией в анамнезе. При развитии аллергической реакции на амоксициллин/кислоту клавулановую следует прекратить терапию этим препаратом и перейти на другое альтернативное лечение.

В случае если инфекция оказалась устойчивой к амоксициллину, следует рассмотреть возможность использования амоксициллина/клавулановой кислоты вместо амоксициллина.

При высоком риске устойчивости возбудителя к бета-лактамным антибиотикам не следует применять препарат Амоксиклав 2Х. Не рекомендуется применять препарат для лечения устойчивых к пенициллину S . pneumoniae .

У пациентов с нарушением функции почек и принимающих высокую дозу препарата, могут развиться судороги.

Не следует назначать амоксициллин/кислоту клавулановую при инфекционном мононуклеозе, так как возможно появление кореподобной сыпи (на амоксициллин).

Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличить вероятность развития кожных аллергических реакций. Данные об одновременном применении аллопуринола и препарата Амоксиклав 2Х в настоящее время отсутствуют.

Длительное применение препарата может вызвать чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов.

Появление в начале лечения генерализованной эритемы с пустулезными высыпаниями и лихорадкой может быть симптомом развития острого генерализованного экзантематозного пустулеза. При развитии этой реакции требуется прекратить применение препарата Амоксиклав 2Х и более не использовать амоксициллин в будущем.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с печеночной недостаточностью.

Случаи появления нарушений функции печени были зарегистрированы в основном у мужчин и пожилых пациентов, довольно редко встречались у детей, которые принимали препарат в течение длительного периода времени. Признаки и симптомы обычно развиваются во время или сразу после начала лечения, но в некоторых случаях могут проявляться только через несколько недель после прекращения терапии. Эти симптомы обычно обратимы. Осложнения со стороны печени могут быть выражены в тяжелой форме и в крайне редких случаях протекать со смертельным исходом. Они почти всегда развиваются у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями или у пациентов, принимающих другие препараты, которые воздействуют на печень.

Развитие антибиотик-ассоциированного колита характерно для любых антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, и может варьировать по степени выраженности от умеренного до жизнеугрожающего. Поэтому, важно учитывать этот диагноз при назначении препарата пациентам, страдающих диареей, во время или после применения любых антибиотиков. При возникновении антибиотик-ассоциированного колита, следует немедленно прекратить использование препарата Амоксиклав 2Х. После консультации врача должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты снижающие перистальтику противопоказаны в этой ситуации.При длительной терапии рекомендуется регулярно оценивать функцию систем органов, в том числе почек, печени и кроветворной функции.Необходимо корректировка дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания желаемого уровня свертывания крови.

У пациентов с нарушениями функций почек, требуется корректировка дозы в зависимости от степени выраженности нарушений.

У пациентов со сниженным диурезом, очень редко отмечалась кристаллурия, преимущественно во время парентеральной терапии. Во время лечения пациенту рекомендуют обильно питье, чтобы избежать возможного развития кристаллурии. Согласно полученным данным амоксициллин оседает в катетерах мочевого пузыря (преимущественно при внутривенном введении больших доз), в этом случае необходимо регулярно контролировать проходимость катетера.

Во время лечения с применением амоксициллина следует использовать ферментативные методы глюкозооксидазы при проведении анализов на наличие глюкозы в моче, так как при использовании не ферментативных методов возможны ложноположительные результаты.

Наличие клавулановой кислоты в препарате Амоксиклав 2Х может привести к неспецифическому связыванию иммуноглобулина G и альбумина с мембранами эритроцитов и ложноположительным результатам пробы Кумбса.Были получены данные о положительных результатах анализа Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA у пациентов, принимавших амоксициллин/кислоту клавулановую, которые впоследствии оказались не инфицированными инфекцией Aspergillus, но нет данных о перекрестных реакциях с применением non-Aspergillus полисахаридов и полифуранозов. Таким образом, положительные результаты анализов пациентов, принимавших амоксициллин/кислоту клавулановую, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими методами диагностики.Беременность

Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в отношении беременности, развития эмбриона / плода, родов или постнатального развития.

В настоящее время существует ограниченное количество данных об использовании препарата Амоксиклав 2Х во время беременности у человека, которые не выявили повышенного риска врожденных пороков развития. В клиническом исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодной оболочки была зарегистрирована причинно-следственная связь между профилактическим лечением с применением амоксициллина/клавулановой кислоты и повышенным риском некротического энтероколита у новорожденного. Не рекомендуется использовать препарат Амоксиклав 2Х во время беременности, применение возможно только в случае крайней необходимости по назначению врача.

Лактация

Оба активных вещества выделяются в грудное молоко (отсутствуют данные о влиянии клавулановой кислоты на грудное вскармливание). Следовательно, при грудном вскармливании возможно появление таких симптомов, как понос и грибковые инфекции слизистых оболочек, в этих случаях следует прекратить грудное вскармливание. Препарат Амоксиклав 2Х разрешается использовать во время кормления грудью только после оценки пользы/риска лечащим врачом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследований по выявлению эффектов, влияющих на возможность управлять автомобилем и техникой, не проводилось. Тем не менее, препарат Амоксиклав 2Х может вызвать такие побочные действия, как аллергические реакции, судороги, которые могут повлиять на возможность управлять автомобилем и движущимися механизмами.

Передозировка

Симптомы : возможны желудочно-кишечные симптомы и нарушения водно-электролитного баланса. Кристаллурия амоксициллина в некоторых случаях приводит к почечной недостаточности. У пациентов с нарушениями функции почек или у пациентов, принимающих высокие дозы препарата возможны судороги.

Лечение : симптоматическое лечение с учетом водно-электролитного баланса. Амоксициллин/клавулановая кислота могут быть выведены из организма с помощью гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/ Упаковщик

Perzonali 47, SI - 2391 Prevalje, Slovenia

Владелец регистрационного удостоверения

Лек Фармасьютикалс д.д., Словения

Verovskova, 57, 1526 Ljubljana, Slovenia

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство АО «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в Республике Казахстан, г. Алматы, ул. Луганского 96,

Номер телефона: +7 727 258 10 48, факс: +7 727 258 10 47

e-mail: [email protected]

8 800 080 0066 - бесплатный номер дозвона по Казахстану

Прикрепленные файлы

555814661477976394_ru.doc	147 кб
792323641477977600_kz.doc	158 кб

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Амоксиклава . Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки 125 мг, 250 мг, 500 мг, 875 мг, 1000 мг, суспензия), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать антибиотик Амоксиклав, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (ангина, отит, гайморит и другие инфекционные заболевания), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Амоксиклаву дополнена отзывами пациентов и врачей.

Инструкция по применению и дозировка

Взрослые и дети старше 12 лет (или более 40 кг массы тела): обычная доза в случае легкого и среднетяжелого течения инфекции составляет 1 табл. 250 + 125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 500 + 125 мг каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей - 1 табл. 500 + 125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 875 + 125 мг каждые 12 ч. Таблетки не назначают детям младше 12 лет (менее 40 кг массы тела).

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых - 600 мг, для детей - 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых -6 г, для детей - 45 мг/кг массы тела.

Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

Дозировка при одонтогенных инфекциях: 1 табл. 250 +125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 500 + 125 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.

Формы выпуска

Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения (4) 500 мг, 1000 мг.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг, 250 мг, 400 мг (удобная детская форма препарата).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг, 875 мг.

Амоксиклав - представляет собой комбинацию амоксициллина - полусинтетического пенициллина с широким спектром антибактериальной активности и клавулановой кислоты - необратимого ингибитора бета-лактамаз. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию бета-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами.

Клавулановая кислота, подобная по структуре бета-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.

Амоксиклав обладает широким спектром антибактериального действия.

Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы, в т.ч. аэробные грамположительные бактерии, аэробные грамотрицательные бактерии, анаэробные грамположительные бактерии, грамотрицательные анаэробы.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Оба компонента хорошо всасываются после приема препарата внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники и т.д.). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы. Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму. Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем тубулярной секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей;
• гинекологические инфекции;
• инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы животных и человека;
• инфекции костной и соединительной ткани;
• инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
• одонтогенные инфекции.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
• наличие в анамнезе указаний на холестатическую желтуху и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты;
• инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз.

Особые указания

При курсовом лечении следует контролировать функции органов кроветворения, печени и почек.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция режима дозирования или увеличение интервалов между дозированием.

С целью снижения риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой.

Запрещено употребление Амоксиклава с одновременным употреблением алкоголя в любых формах, так как серьезно повышается риск печеночных нарушений при их одновременном приеме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных об отрицательном влиянии Амоксиклава в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работе с механизмами нет.

Побочное действие

Побочные эффекты в большинстве случаев слабо выраженные и преходящие.

• потеря аппетита;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• боли в животе;
• зуд, крапивница, эритематозная сыпь;
• ангионевротический отек;
• анафилактический шок;
• аллергический васкулит;
• эксфолиативный дерматит;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• обратимая лейкопения (включая нейтропению);
• тромбоцитопения;
• гемолитическая анемия;
• эозинофилия;
• головокружение, головная боль;
• судороги (могут проявляться у пациентов с нарушениями функции почек при приеме препарата в высоких дозах);
• чувство тревоги;
• бессонница;
• интерстициальный нефрит;
• кристаллурия;
• развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Амоксиклав с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, аминогликозидами абсорбция замедляется, с аскорбиновой кислотой - повышается.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

При одновременном применении Амоксиклав повышает токсичность метотрексата.

При одновременном применении Амоксиклава с аллопуринолом повышается частота развития экзантемы.

Следует избегать одновременного назначения с дисульфирамом.

В некоторых случаях прием препарата может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном назначении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав.

Комбинация амоксициллина с рифампицином антагонистична (отмечается взаимное ослабление антибактериального действия).

Амоксиклав не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности Амоксиклава.

Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию.

Антибиотики снижают эффективность пероральных контрацептивов.

Аналоги антибиотика Амоксиклав

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Амовикомб;
• Амоксиклав Квиктаб;
• Арлет;
• Аугментин;
• Бактоклав;
• Верклав;
• Кламосар;
• Ликлав;
• Медоклав;
• Панклав;
• Ранклав;
• Рапиклав;
• Тароментин;
• Флемоклав Солютаб;
• Экоклав.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амоксиклав можно назначать при беременности при наличии четких показаний.

Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

Активные вещества (ядро): амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг; клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 125 мг.

Вспомогательные вещества:

• кремния диоксид коллоидный - 9 мг;
• кросповидон - 45 мг;
• кроскармеллоза натрия - 35 мг;
• магния стеарат - 20 мг;
• МКЦ - до 1060 мг.

оболочка пленочная:

• гипромеллоза - 17,696 мг;
• этилцеллюлоза - 0,864 мг;
• полисорбат 80 - 0,96 мг;
• триэтилцитрат - 0,976 мг;
• титана диоксид - 9,36 мг;
• тальк - 2,144 мг.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• A49.8 Другие бактериальные инфекции неуточненной локализации
• H66.0 Острый гнойный средний отит
• H66.9 Средний отит неуточненный
• J01 Острый синусит
• J02 Острый фарингит
• J03 Острый тонзиллит [ангина]
• J18.9 Пневмония неуточненная
• J20 Острый бронхит
• J31.2 Хронический фарингит
• J32 Хронический синусит
• J35.0 Хронический тонзиллит
• J39.0 Ретрофарингеальный и парафарингеальный абсцесс
• J39.9 Болезнь верхних дыхательных путей неуточненная
• J42 Хронический бронхит неуточненный
• J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
• K05.6 Болезнь пародонта неуточненная
• K81 Холецистит
• K83.0 Холангит
• L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
• L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
• M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
• M73.8 Другие поражения мягких тканей при болезнях, классифицированных в других рубриках
• M86 Остеомиелит
• N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
• N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
• W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими

Описание лекарственной формы

Таблетки 500+125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Фармакодинамика

Препарат Амоксиклав® представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.

Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамный антибиотик), ингибирующим один или более ферментов (часто обозначаемых пенициллинсвязывающими белками, ПСБ) на пути биосинтеза пептидогликана, являющегося интегральным структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обусловливает лизис и гибель клеток микроорганизмов.

Амоксициллин разрушается при действии бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, таким образом спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, вырабатывающие указанные ферменты.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяя спектр его активности, включая бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимое антибактериальное действие.

in vivo на следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы - Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes ;

Грамотрицательные аэробы - Enterobacter spp.**, Escherichia coli*, Hastrongophilus influenzae* , виды рода Klebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis) .

Препарат Амоксиклав® оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы (однако клиническая значимость пока неизвестна):

Грамположительные аэробы - Bacillis anthracis* , виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides , коагулазонегативные стафилококки* (включая Staphylococcus epidermidis ), Streptococcus agalactiae , другие виды рода Streptococcus, Streptococcus viridans ;

Грамположительные анаэробы - виды рода Clostridium , виды рода Peptococcus , виды рода Peptostreptococcus ;

Грамотрицательные аэробы - Bordetella pertussis , виды рода Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori , виды рода Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris* , виды рода Salmonella* , виды рода Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica* ;

Грамотрицательные анаэробы - виды рода Bacteroides* (включая Bacteroides fragilis ), виды рода Fusobacterium* ;

Прочие - Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohastrongorrhagiae, Treponstronga pallidum .

* Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что способствует их нечувствительности к монотерапии амоксициллином.

** Большинство штаммов этих бактерий устойчивы к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота in vitro , однако клиническая эффективность этой комбинации была продемонстрирована при лечении инфекций мочевыделительной системы, вызванных данными штаммами.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав® внутрь быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ . Абсорбция активных веществ - амоксициллина и клавулановой кислоты - оптимальна в случае приема препарата в начале еды.

Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70%.

Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 ч после приема. Значения Cmax составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3–12 мкг/мл, для клавулановой кислоты - около 2 мкг/мл.

Cmax в плазме крови после болюсной инъекции в дозе 1,2 г (1000+200 мг) препарата составляет 105,4 мг/л - для амоксициллина и 28,5 мг/л - для клавулановой кислоты.

При применении препарата Амоксиклав® концентрации амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме соответствующих доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности в эквивалентных дозах.

Оба компонента характеризуются достаточным Vd в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, интерстициальной жидкости).

Связывание с белками плазмы умеренное - 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина.

Vd составляет примерно 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250+125 мг или 500+125 мг приблизительно 60–70% амоксициллина и 40–65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде. Около 10–25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится с мочой и калом.

Средний T1/2 амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно 1 ч, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина с мочой в течение 24 ч составляет примерно 50–85%, клавулановой кислоты - 27–60%. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.

Показания препарата Амоксиклав®

• Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:
• верхних отделов дыхательных путей и лор -органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
• нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
• мочевыводящих путей (например цистит, уретрит, пиелонефрит);
• в гинекологии;
• кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
• костной и соединительной ткани;
• желчных путей (холецистит, холангит);
• одонтогенные.

Амоксиклав®

• инфекции брюшной полости;
• инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, мягкий шанкр);
• профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе;
• холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе;
• инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз;
• Для таблеток диспергируемых Амоксиклав® Квиктаб дополнительно
• дети до 12 лет или с массой тела меньше 40 кг.
• фенилкетонурия;

С осторожностью: псевдомембранозный колит в анамнезе, заболевания ЖКТ , печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременность, период лактации, одновременное применение с антикоагулянтами.

Применение при беременности и кормлении грудью

• При беременности и в период лактации препарат Амоксиклав® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
• Амоксиклав® Квиктаб может назначаться во время беременности при наличии четких показаний.
• Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.

Побочные действия

Амоксиклав® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и порошок для приготовления раствора для в/в введения

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гастрит, стоматит, глоссит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали, геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, повышение активности АЛТ , АСТ , ЩФ и/или уровня билирубина в плазме крови, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), холестатическая желтуха, гепатит.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, гемолитическая анемия, обратимое увеличение ПВ (при совместном применении с антикоагулянтами), обратимое увеличение времени кровотечения, эозинофилия, панцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС : головокружение, головная боль, судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме высоких доз препарата).

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Прочие: кандидоз и другие виды суперинфекции.

Взаимодействие

Для всех лекарственных форм

Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС , аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие ЛС , блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Одновременное применение препарата Амоксиклав® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.

Назначение совместно с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.

Уменьшает эффективность ЛС , в процессе метаболизма которых образуется ПАБК ; этинилэстрадиол - риск развития кровотечений прорыва.

В литературе описываются редкие случаи увеличения МНО у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами ПВ или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.

Комбинация с рифампицином антагонистична (взаимное ослабление антибактериального эффекта). Препарат Амоксиклав® не следует применять одновременно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности препарата Амоксиклав®.

Препарат Амоксиклав® снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). В некоторых случаях прием препарата может удлинять ПВ , в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав®Квиктаб.

Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию.

У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита - микофеноловой кислоты, до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.

Для порошка для приготовления раствора для в/в введения дополнительно

Препарат Амоксиклав® и аминогликозидные антибиотики химически несовместимы.

Препарат Амоксиклав® не смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими ЛС .

Избегать смешивания с растворами декстрозы, декстрана, натрия гидрокарбоната, также как и с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды.

Способ применения и дозы

Амоксиклав®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.

Курс лечения составляет 5–14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

Дети до 12 лет

Дозу назначают в зависимости от возраста и массы тела. Рекомендуемый режим дозирования - 40 мг/кг/сут в 3 приема.

Детям с массой тела 40 кг и более следует назначать такие же дозы, как и взрослым. Для детей в возрасте ≤6 лет более предпочтителен прием суспензии препарата Амоксиклав®.

Взрослые и дети старше 12 лет (или >40 кг массы тела)

Обычная доза в случае легкого и среднетяжелого течения инфекции составляет 1 табл. 500+125 мг каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей - 1 табл. 500+125 мг каждые 8 ч или 1 табл.

Дозировка при одонтогенных инфекциях

1 табл. 500+125 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений Cl креатинина:

Взрослые и дети старше 12 лет (или ≥40 кг массы тела) (табл. 2);

При анурии интервал между дозированием следует увеличить до 48 ч и более;

Передозировка

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет.

Симптомы: в большинстве случаев - расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота), возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение, в единичных случаях - судорожные припадки.

Лечение: при передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение - симптоматическое.

В случае недавнего приема (менее 4 ч) препарата необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания. Амоксициллин/клавуланат калия удаляется гемодиализом.

Особые указания

Для всех лекарственных форм

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени, почек.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между приемами.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

У женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия амоксициллином + клавулановой кислотой может быть связана с повышением риска развития некротизирующего колита у новорожденных.

У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Во время применения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.

Лабораторные анализы. Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой.

Для таблеток диспергируемых и порошка для приготовления суспензии для приема внутрь дополнительно

Перед началом лечения необходимо опросить пациента для выявления в анамнезе реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат до или во время еды.

При применении высоких доз препарата Амоксиклав®Квиктаб пациентам с кристаллурией необходимо адекватно восполнять потерю жидкости.

При возникновении антибиотико-ассоциированного колита следует немедленно отменить Амоксиклав®Квиктаб, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. Препараты, тормозящие перистальтику, в подобных ситуациях противопоказаны.

Лечение обязательно продолжается еще 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания. При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Амоксициллин и клавулановая кислота могут провоцировать неспецифическое связывание иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов, что может быть причиной ложноположительной реакции при пробе Кумбса.

Применение амоксициллина и клавулановой кислоты противопоказано при инфекционном мононуклеозе, т.к. может спровоцировать появление кореподобной сыпи.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата. Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Амоксиклав®.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работу, требующую повышенной скорости физических и психических реакций. Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны ЦНС , таких как головокружение, головная боль, судороги, во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и других видах деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска