Джозамицин (Вильпрафен) — макролидный антибиотик для особых случаев. Вильпрафен Солютаб для детей: инструкция по применению Джозамицин международное название

Продуцируется стрептомицетами вида Streptomyces narbonensis .

Джозамицин - химическое соединение

Химически джозамицин представляет собой 3-Ацетат-4В-(3-метилбутаноат) лейкомицин V (и в виде пропионата). Имеет 16-членное лактонное кольцо (на схеме справа-внизу). Эмпирическая формула джозамицина: C 42 H 69 NO 15 . Джозамицин хорошо растворим в метаноле и этаноле, растворим в эфире и практически нерастворим в воде. Молекулярная масса джозамицина - 827,995.

Джозамицин - лекарственный препарат

Джозамицин - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю джозамицин относится к группе «Макролиды и азалиды». По АТХ джозамицин входит в группу «J01 Антибактериальные препараты для системного использования» и имеет код J01FA07.

Микроорганизмы, в отношении которых активен или не активен джозамицин

Джозамицин в высоких концентрациях активен в отношении следующих бактерий:

• грамотрицательных: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , некоторых видов Shigella , Haemophilus influenzae , Bordetella pertussis
• грамположительных: Staphylococcus spp ., Streptococcus spp. , включая Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae , Bacillus anthracis , Corynebacterium diphtheriae
• внутриклеточных паразитов: Mycoplasma spp. , включая Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp. , включая Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila
• анаэробных: Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp. , Clostridium perfringens , Bacteroides fragilis

Считается, что резистентность микроорганизмов к джозамицину развивается меньше, чем к другим макролидам.

Показания к применению джозамицина

Джозамицин применяется при лечении острых и хронические инфекции, вызванных бактериями, в отношении которых джозамицин проявляет активность. Инфекции верхних дыхательных путей и лор-органов (ангина, фарингит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит, дифтерия - дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином, скарлатина в случае повышенной чувствительности к пенициллину); инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями, коклюш, пситтакоз); стоматологические инфекции (гингивит и болезни пародонта); инфекции в офтальмологии (дакриоцистит, блефарит); инфекции кожных покровов и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожа - при повышенной чувствительности к пенициллину, угри, лимфангит, лимфаденит, венерическая лимфогранулема); инфекции мочеполовой системы (простатит, уретрит, гонорея, сифилис - при повышенной чувствительности к пенициллину, хламидийные, микоплазменные, в т.ч. уреаплазменные, и смешанные инфекции) (Инструкция к препарату).

Джозамицин в схемах эрадикации Helicobacter pylori

Согласно рекомендациям Маастрихта I–III при язвенной болезни желудка , двенадцатиперстной кишки , атрофическом гастрите , МАЛТоме и состоянии резекции желудка после рака желудка при обнаружении Helicobacter pylori показана его эрадикация. В состав рекомендованных Маастрихтом эрадикационных схем первой линии входит антибиотик кларитромицин . В последние годы в России резистентность Helicobacter pylori к кларитромицину достигла 28–29%. Поэтому стали появляться антибиотики, замещающие кларитромицин в эрадикационной терапии, в частности, джозамицин (

Джозамицин обратимо соединяется с 50S субъединицей рибосом, замедляет образование белка и деление микробных клеток (бактериостатическое свойство). Высокие дозы препарата оказывают бактерицидное действие. Джозамицин имеет широкий спектр действия, который включает грамположительные (Bacillus anthracis, Staphylococcus spp., не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу, Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes) и грамотрицательные (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, некоторые виды Shigella, Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae) бактерии, некоторые анаэробы (Clostridium perfringens, Peptococcus, Peptostreptococcus, Bacteroides fragillis) и внутриклеточные микроорганизмы (Chlamydia spp., в том числе Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., в том числе Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Ureaplasma urealyticum). Немного воздействует на энтеробактерии, поэтому практически не изменяет естественную бактериальную флору в желудочно-кишечном тракте. При устойчивости микроорганизмов к эритромицину джозамицин эффективен. Устойчивость к джозамицину формируется реже, чем к другим препаратам группы макролидов.
Джозамицин полностью и быстро абсорбируется после приема внутрь в желудочно-кишечном тракте, на биодоступность прием пищи не влияет. Максимальные концентрации препарат в сыворотке достигаются через 1–2 часа и равны при однократной дозе 2000 мг - (5,79±2,47) мг/л; 1250 мг - (2,08±1,13) мг/л; 1000 мг - 2,4 мг/л; 500 мг - 0,67–0,71 мг/л; 400 мг - 0,33 мг/л. Примерно на 15 % связывается с белками плазмы. Плохо ионизируется при нормальных уровнях рН тканевой жидкости и крови, хорошо растворяется в жирах и проникает через барьеры в различные ткани и органы. Объем распределения равен 300,56 л. Особенно большие концентрации препарата обнаруживаются в миндалинах, легких, слюне, слезной жидкости, поте. Уровень в мокроте в 8 – 9 раз выше уровня в плазме крови. В костной ткани джозамицин накапливается, также способен накапливаться в экссудате среднего уха, аденоидах, секрете околоносовых пазух, простате, деснах. Почти не проходит в спинно-мозговую жидкость, но проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. В печени биотрансформируется с формированием менее активных метаболитов (3 основных: гидроксиджозамицин, 14-гидроксиджозамицин и деизовалерилджозамицин). Время полувыведения составляет 4 часа. Выводится джозамицин главным образом с желчью, меньше 20% - с мочой. При введении в высокой дозе (3 г/кг) беременным самкам (крыс и мышей) во время органогенеза повышались показатели смертности, и вызывалась задержка роста плодов, но без признаков тератогенного воздействия.

Показания

Хронические и острые инфекции, которые вызваны чувствительной микрофлорой - инфекции дыхательных путей и лор-органов (фарингит, синусит, ангина, паратонзиллит, средний отит, ларингит, дифтерия – как дополнение к терапии дифтерийным анатоксином, острый бронхит, скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину), хронический бронхит (обострение), пневмония, в том числе и вызванная атипичными возбудителями, пситтакоз, коклюш); стоматологические инфекции (болезни пародонта и гингивит); инфекции в офтальмологии (блефарит, дакриоцистит); инфекции мягких тканей и кожи (фурункулез, пиодермия, сибирская язва, угри, рожа - в случае повышенной чувствительности к пенициллину, лимфангит, венерическая лимфогранулема, лимфаденит); мочеполовые инфекции (простатит, гонорея, уретрит, сифилис - в случае повышенной чувствительности к пенициллину, уреаплазменные, микоплазменные, хламидийные и смешанные инфекции).

Способ применения джозамицина и дозы

Джозамицин принимается между приемами пищи внутрь. Таблетки, покрытые оболочкой, стоит проглатывать целиком, запив водой (небольшим количеством). Диспергируемые таблетки принимать можно двумя способами: запивая водой, проглатывать целиком, или вначале развести в воде (не меньше 20 мл), тщательно перемешать и выпить. Детям более 14 лет и взрослым - 1–2 г/сут (можно увеличить до 3 г/сут, если необходимо) в 2–3 приема, рекомендуемая начальная доза - 1 г. Детям суточную дозу устанавливают из расчета 40–50 мг/кг, которые делятся на 3 приема. Длительность терапии устанавливается лечащим врачом. Терапия шаровидных и обыкновенных угрей - 2 раза в сутки по 500 мг на протяжении 2–4 недель, далее 1 раз в сутки 500 мг в течение 8 недель.
При пропуске очередного приема джозамицина необходимо немедленно произвести прием препарата.
Если уже подошло время приема следующей дозы, то тогда не стоит принимать пропущенную дозу, а принимаемую не удваивать и не увеличивать. Раннее прекращение приема препарата или перерыв в терапии снижают вероятность успеха лечения. При назначении джозамицина необходимо учитывать вероятность перекрестной резистентности к различным антибиотикам-макролидам. При лечении джозамицином необходим мониторинг ЭКГ. На фоне почечной недостаточности препарат используют с осторожностью. При тяжелой стойкой диарее необходимо помнить о возможности развития при приеме антибиотиков псевдомембранозного колита, который является опасным для жизни. Пожилым пациентам терапию проводят под контролем врача и меньшими дозами.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к прочим макролидам), недоношенность детей, тяжелые нарушения работы печени.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при лактации и беременности возможно только тогда, когда предполагаемая польза для матери выше возможного риска для ребенка или плода.

Побочные действия джозамицина

Система пищеварения: рвота, отсутствие аппетита, изжога, диарея и дисбактериоз, метеоризм, спазмы в животе, обложенность языка, тошнота, нарушение работы печени, временное увеличение активности трансаминаз печени (АЛТ, АСТ), желтуха и нарушение оттока желчи;
прочие: преходящее дозозависимое нарушение слуха, отек стоп, кандидоз, аллергические реакции на коже (сыпь, крапивница), очень редко - общее недомогание, лихорадка.

Взаимодействие джозамицина с другими веществами

Джозамицин тормозит выведение теофиллина (поэтому увеличиваются его побочные явления). При одновременном использовании джозамицина с такими антигистаминными средствами, как терфенадин и астемизол, возможно торможение выведения последних, это может стать причиной развития желудочковых аритмий, которые будут угрожать жизни. При совместном использовании дигоксина и джозамицина возможно повышение в плазме крови содержания дигоксина. Были получения сведения об усилении вазоконстрикторного свойства при одновременном использовании антибиотиков-макролидов и препаратов спорыньи. Возможно снижение эффектов гормональных контрацептивов при их совместном использовании с джозамицином. Также джозамицин может понижать бактерицидные свойства таких антибиотиков, как цефалоспорины и пенициллины (поэтому необходимо избегать их совместного назначения). Во время совместного использования линкомицина и джозамицина возможно взаимное уменьшение их эффективности. Джозамицин увеличивает содержание циклоспорина в крови и повышает возможность нефротоксичности (поэтому необходимо регулярное наблюдение за уровнем циклоспорина в крови). Возможно увеличение содержания триазолама, мидазолама и бромокриптина в плазме. Джозамицин снижает метаболизм дизопирамида и выведение карбамазепина.

Вильпрафен (МНН джозамицин) – антибиотик макролидного ряда. Проявляет бактериостатическое, а в высоких концентрациях – бактерицидное действие. Эффективен при лечении инфекций, вызванных стафилококками (в т.ч. вырабатывающих пенициллиназу), стрептококками, коринебактериями, нейссериями, гемофильной палочкой, бордетеллами, риккетсиями, трепонемами, микоплазмами, хламидиями, некоторыми видами шигелл, уреаплазмами, клостридиями. На энтеробактерии практически не влияет, поэтому не вносит дисбаланс в естественную микрофлору желудочно-кишечного тракта. Может использоваться при устойчивости к эритромицину. Устойчивость же к самому Вильпрафену вырабатывается реже и медленнее, чем к другим макролидам. Одним из достоинств препарата является липофильность, обеспечивающая быстрое попадание действующего вещества в терапевтических концентрациях в клетки и ткани. При использовании таблетированных форм джозамицина его концентрация в белых клетках крови, эпителиальных клетках, макрофагах, фагоцитах и моноцитах в 20 раз выше, чем в межтканевом пространстве. Это свойство препарата делает его идеальным средством борьбы с хламидийными инфекциями, т.к. жизненный цикл этих бактерий проходит внутри клетки. В сравнении с другими антибиотиками у Вильпрафена очень высокая степень излечения хламидиоза – 97% (у азитромицина - 55%, у доксициклина – 50%). Широкий диапазон терапевтического воздействия Вильпрафена позволяет использовать его в лечении смешанных бактериальных инфекций, в т.ч. вызываемых представителями анаэробной микрофлоры. Препарат практически лишен тератогенного и эмбриотоксического эффекта, что делает его доступных для беременных женщин и обеспечивает эффективную профилактику хламидиоза в неонатальном периоде.

Помимо инфекций мочеполового тракта, Вильпрафен находит применение в лечении инфекций ЛОР-органов, респираторного тракта, полости рта, мягких тканей, дерматологических инфекций. После перорального применения быстро и в полном объеме абсорбируется в пищеварительном тракте. Наличие в кишечнике пищевых масс не влияет на биодоступность препарата (т.е. его можно принимать независимо от приема пищи, что очень удобно). Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается через 1-2 часа после приема. Претерпевает метаболические трансформации в печени, при этом образующиеся метаболиты обладают меньшей терапевтической активностью, чем исходное вещество. Выводится из организма через билиарный (с желчью) и мочеполовой (с мочой) тракт. Обладает незначительным числом побочных эффектов, главным образом – со стороны пищеварительного тракта (нарушение аппетита, тошнота, диспепсия, абдоминальные спазмы, нарушение холеретической функции). При назначении Вильпрафена необходимо учитывать возможность неблагоприятного взаимодействия с совместно принимаемыми лекарственными средствами. Так, данный антибиотик замедляет элиминацию противоаллергических препаратов астемизола и терфенадина, что может привести к развитию тяжелых желудочковых аритмий. Вильпрафен потенцирует также побочные эффекты теофиллина, дигоксина, алкалоидов спорыньи (сосудосуживающее действие). И обратная сторона медали: Вильпрафен может снижать эффективность антибиотиков пенициллинового и цефалоспоринового ряда, а в комбинации с линкомицином снижается эффективность обоих препаратов. Пациентам пожилого возраста Вильпрафен назначают в более низких дозах. У лиц, одновременно принимающих дигоксин, обязателен мониторинг ЭКГ.

Фармакология

Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Высоко активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; в отношении некоторых анаэробных бактерий: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.

Джозамицин также активен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика

После приема внутрь джозамицин быстро абсорбируется из ЖКТ. С max достигается через 1-2 ч после приема. Через 45 мин после приема дозы 1 г средняя концентрация джозамицина в плазме составляет 2.41 мг/л.

Связывание с белками плазмы не превышает 15%.

Равновесное состояние достигается через 2-4 дня регулярного приема.

Джозамицин хорошо распределяется в организме и накапливается в различных тканях: в легочной, лимфатической ткани небных миндалин, органов мочевыделительной системы, коже и мягких тканях. Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в полиморфонуклеарных лейкоцитах человека, моноцитах и альвеолярных макрофагах приблизительно в 20 раз выше, чем в других клетках организма.

Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов.

Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с рисками с обеих сторон.

	1 таб.
джозамицин	500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 101 мг, полисорбат 80 - 5 мг, кремния диоксид коллоидный - 14 мг, кармеллоза натрия - 10 мг, магния стеарат - 5 мг.

Состав оболочки: метилцеллюлоза - 0.12825 мг, полиэтиленгликоль 6000 - 0.3846 мг, тальк - 2.0513 мг, титана диоксид - 0.641 мг, алюминия гидроксид - 0.641 мг, сополимер метакриловой кислоты и ее эфиров - 1.15385 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь взрослым и детям старше 14 лет - 1-2 г/сут в 2-3 приема. Детям в возрасте до 14 лет - 30-50 мг/кг/сут в 3 приема. Длительность лечения зависит от показаний к применению.

Взаимодействие

Бактериостатические антибиотики могут уменьшать бактерицидное действие других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (следует избегать одновременного применения джозамицина с пенициллинами и цефалоспоринами).

При одновременном применении джозамицина с линкомицином возможно снижение эффективности обоих препаратов.

Джозамицин в меньшей степени замедляет выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов.

Джозамицин замедляет выведение терфенадина или астемизола, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий.

Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикторного действия при одновременном применении антибиотиков группы макролидов и алкалоидов спорыньи. Отмечен 1 случай непереносимости эрготамина при приеме джозамицина.

При одновременном применении джозамицина и циклоспорина возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови вплоть до нефротоксической.

При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.

В редких случаях на фоне лечения макролидами противозачаточное действие гормональных контрацептивов может быть недостаточным.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко - отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, диарея, псевдомембранозный колит; в отдельных случаях - повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение оттока желчи и желтуха.

Аллергические реакции: редко - крапивница.

Прочие: в отдельных случаях - дозозависимые преходящие нарушения слуха.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к джозамицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, синусит, ларингит); дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином); скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину); инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, бронхопневмония, пневмония, включая атипичную форму, коклюш, пситтакоз); инфекции полости рта (в т.ч. гингивит и болезни пародонта); инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулы, сибирская язва, рожистое воспаление /при повышенной чувствительности к пенициллину/, угри, лимфангит, лимфаденит); инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. уретрит, простатит, гонорея; при повышенной чувствительности к пенициллину - сифилис, венерическая лимфогранулема); хламидийные, микоплазменные (в т.ч. уреаплазменные) и смешанные инфекции мочевыводящих путей и половых органов.

Противопоказания

Тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к эритромицину и другим антибиотикам группы макролидов.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

При лечении макролидами и одновременном применении гормональных средств контрацепции следует дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

В случае развития псевдомембранозного колита джозамицин следует отменить и назначить соответствующую терапию. Препараты, снижающие моторику кишечника, противопоказаны.

У пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.

Джозамицин не назначают недоношенным детям. При применении у новорожденных необходимо контролировать функцию печени.

Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Джозамицин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Джозамицина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Джозамицина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения уреаплазмы, пневмонии, рожи и других инфекционных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Джозамицин - антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Высоко активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis (хламидия) и Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma pneumoniae (микоплазма), Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum (уреаплазма), Legionella pneumophila (легионелла); в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus (стафилококк), Streptococcus pyogenes (стрептококк) и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; в отношении некоторых анаэробных бактерий: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.

Джозамицин также активен в отношении Treponema pallidum.

Состав

Джозамицин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь джозамицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Сmax достигается через 1-2 ч после приема. Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Равновесное состояние достигается через 2-4 дня регулярного приема. Джозамицин хорошо распределяется в организме и накапливается в различных тканях: в легочной, лимфатической ткани небных миндалин, органов мочевыделительной системы, коже и мягких тканях. Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в полиморфонуклеарных лейкоцитах человека, моноцитах и альвеолярных макрофагах приблизительно в 20 раз выше, чем в других клетках организма. Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов. Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к джозамицину микроорганизмами:

• инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, синусит, ларингит);
• дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином);
• скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину);
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, бронхопневмония, пневмония, включая атипичную форму, коклюш, пситтакоз);
• инфекции полости рта (в т.ч. гингивит и болезни пародонта);
• инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулы, сибирская язва, рожистое воспаление (при повышенной чувствительности к пенициллину), угри, лимфангит, лимфаденит);
• инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. уретрит, простатит, гонорея; при повышенной чувствительности к пенициллину - сифилис, венерическая лимфогранулема);
• хламидийные, микоплазменные (в т.ч. уреаплазменные) и смешанные инфекции мочевыводящих путей и половых органов.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг и 1000 мг.

Таблетки диспергируемые 500 мг и 1000 мг (Солютаб).

Инструкция по применению и дозировка

При приеме внутрь взрослым и детям старше 14 лет - 1-2 г в сутки в 2-3 приема. Детям в возрасте до 14 лет - 30-50 мг/кг в сутки в 3 приема. Длительность лечения зависит от показаний к применению.

Побочное действие

• отсутствие аппетита;
• тошнота, рвота;
• изжога;
• диарея;
• псевдомембранозный колит;
• повышение активности печеночных трансаминаз;
• нарушение оттока желчи и желтуха;
• крапивница;
• дозозависимые преходящие нарушения слуха.

Противопоказания

• тяжелые нарушения функции печени;
• повышенная чувствительность к эритромицину и другим антибиотикам группы макролидов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Джозамицина при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

При лечении макролидами и одновременном применении гормональных средств контрацепции следует дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.

Применение у детей

Джозамицин не назначают недоношенным детям. При применении у новорожденных необходимо контролировать функцию печени.

Особые указания

В случае развития псевдомембранозного колита джозамицин следует отменить и назначить соответствующую терапию. Препараты, снижающие моторику кишечника, противопоказаны.

У пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клубочкового клиренса (КК).

Одновременное употребление алкоголя запрещено из-за возможного развития гепатотоксических эффектов (джозамицин метаболизируется в печени).

Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

Лекарственное взаимодействие

Бактериостатические антибиотики могут уменьшать бактерицидное действие других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (следует избегать одновременного применения джозамицина с пенициллинами и цефалоспоринами).

При одновременном применении джозамицина с линкомицином возможно снижение эффективности обоих препаратов.

Джозамицин в меньшей степени замедляет выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов.

Джозамицин замедляет выведение терфенадина или астемизола, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий.

Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикторного действия при одновременном применении антибиотиков группы макролидов и алкалоидов спорыньи. Отмечен 1 случай непереносимости эрготамина при приеме джозамицина.

При одновременном применении джозамицина и циклоспорина возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови вплоть до нефротоксической.

При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.

В редких случаях на фоне лечения макролидами противозачаточное действие гормональных контрацептивов может быть недостаточным.

Аналоги лекарственного препарата Джозамицин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Вильпрафен;
• Вильпрафен солютаб.

Аналоги по фармакологической группе (антибиотики макролиды и азалиды):

• Азивок;
• Азитрал;
• Азитрокс;
• Азитромицин;
• Азитромицин Форте;
• АзитРус;
• Азицид;
• Арвицин;
• Арвицин ретард;
• Бензамицин;
• Биноклар;
• Вильпрафен;
• Вильпрафен солютаб;
• Грюнамицин сироп;
• Динабак;
• Зетамакс ретард;
• Зимбактар;
• Зинерит;
• Зитролид;
• Зитроцин;
• Илозон;
• Клабакс;
• Кларбакт;
• Кларитромицин;
• Кларицин;
• Класине;
• Клацид;
• Криксан;
• Кситроцин;
• Лекоклар;
• Макропен;
• Олеандомицина фосфат;
• Олететрин;
• Пилобакт;
• Ровамицин;
• Роксид;
• Роксилор;
• Рокситромицин;
• Ромиклар;
• Рулид;
• Сафоцид;
• Спирамицин;
• Сумаклид;
• Сумамед;
• Сумамецин;
• Сумамокс;
• Суматролид солютаб;
• Фромилид;
• Фромилид Уно;
• Хемомицин;
• Экомед;
• Элрокс;
• Эритромицин;
• Эрмицед;
• Эспарокси.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

В современном мире людям постоянно приходиться контактировать с патогенными микроорганизмами. Для лечения заболеваний, которые вызваны бактериями, необходимо подобрать эффективное средство. В этой статье можно узнать, что такое Джозамицин, как использовать, какое действие оказывает лекарство, и какие имеются противопоказания, побочные действия и аналоги лекарственного средства.

Состав, описание

Джозамицин – антибактериальный антибиотик, который обладает широким специфическим спектром действия. Нормальную микрофлору лекарство не подавляет, влияя лишь на такие патогенные микроорганизмы:

• грамположительные и грамотрицательные бактерии (включая бактерии, продуцирующие и не продуцирующие пинициллиназу);
• некоторые виды анаэробов (род пептококков);
• грибы;
• хламидии;
• рикетсии;
• микоплазмы;
• трепонемы.

Механизм действия лекарства состоит в блокировании формирования белковых молекул внутри патогенных микроорганизмов путем блокирования рибосом и тРНК.

Форма выпуска – Джозамицин таблетки 500 мг. Активное вещество – джозамицин, вспомогательные вещества: стеарат магния, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксид алюминия.

Показания к назначению

Джозамицин назначается при:

• инфекционном поражении верхних дыхательных путей, которые сопровождаются ангиной, паратонзиллитом, синуситом, фарингитом, ларингитом, средним отитом, при дифтерии (в составе комплексного лечения, включая использование противодифтерийного анатоксина);
• лечении скарлатины (в случае невозможности использования пенициллина);
• лечении хронического и острого бронхита, коклюша, пситтакоза.
• лечении ангины, вызванной атипичным возбудителем;
• лечении стоматологических инфекций типа пародонта, гингивита.
• лечении рожистого воспаления, когда у больного гиперчувствительность к пенициллину;
• лечении офтальмологических инфекционных поражений (блефарит, дакриоцистит);
• пиодермиях, сибирской язве, фурункулезе, лимфаденитах, венерических гранулемах, угрях;
• простатите, уретрите, сифилисе, гонорее;
• комплексной терапии для лечения смешанных инфекционных поражений, поражений хламидиями, уреаплазмами, микоплазмами.

Актуально использовать Джозамиин при других хронических, острых инфекционных поражениях, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к действию антибиотика.

Инструкция по применению

Инструкция по применению Джозамицина содержит информацию о дозировке и правилах использования антибиотика. Для людей, чей возраст 14 и более лет суточная дозировка составляет 1-2 г на день, максимальная суточная доза – 3 г, разделенные на 3 приема.

Для детей до 14 лет суточная доза рассчитывается в зависимости от массы и составляет 45 мг антибиотика на 1 кг массы тела. Длительность терапии определяется врачом, обычно – более 10 дней. При уреаплазме суточная дозировка антибиотика – 1.5 г на 3 приема, продолжительность терапии – 10 дней. При бактериальном заражении, проявляющимся шаровидными, обычными угрями, антибиотик используют по 1 г, разделенному на 2 приема на день в течение 2-4 недель, в дальнейшем – по 0.5 г на день в течение месяца.

Лекарство принимают внутрь после приема пищи. При наличии кишечнорастворимой оболочки, покрывающей таблетку, ее необходимо проглотить, не разжевывая. Диспергируемые таблетки перед употреблением растворяют в 20-100 граммах воды, после чего перемешивают и запивают водой.

Противопоказания, побочные действия

Среди противопоказаний к применению Джозамицина отмечают:

• гиперчувствительность к препарату, его составляющим;
• патологии печени.

При использовании лекарственного средства, средств на его основе могут возникнуть такие побочные действия:

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: метеоризм, частая тошнота, потеря аппетита, рвота, формируется налет на языке. Редко возникают – дисбактериоз, изжога, боль, спазмы в органах желудочно-кишечного тракта. Также наблюдается нарушение в работе печени, уровень печеночных ферментов возрастает.
• Со стороны слухового аппарата могут наблюдаться снижение слуха.
• Изредка у человека могут возникать грибковые инфекции, кандидоз, желтуха, желчный застой, а также повышенное газообразование.

Аналоги

Среди аналогов Джозамицину можно выделить структурные и функциональные аналоги:

• Вильпрафен – структурный аналог, который в качестве активного вещества содержит также джозамицин, принадлежит к антибактериальным средствам для системного применения.
• Азимед – функциональный аналог Джозамицина, в качестве активного вещества содержит азитромицин.
• АзитРус – функциональный аналог, активное вещество которого – азитромицин. Отличается широким спектром действия, менее выраженными побочными эффектами, противопоказан женщинам во время беременности и в период лактации.
• Ровамицин – функциональный аналог, активное вещество – спирамицин. Основной антибактериальный эффект направлен на уничтожение стрептококков, стафилококков, энтерококков. Не используется, если у больного врожденный, или приобретенный дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, в период лактации.

Среди перечисленных препаратов многие обладают широким спектром действия, но Джозамицин и Вильпрафен превосходят остальные в этом плане. Со стороны побочных эффектов 2 названных препарата уступают менее токсичным аналогам, созданным на основе азитромицина и спирацимина. Ввиду этого лечение стоит всегда начинать с менее токсичных веществ и в случае их неэффективности использовать более токсичный препарат.