Тимолол эффективный препарат для лечения глаукомы. Тимолол от гемангиомы Офтан гель глазные капли

Эффективным средством в лечении гемангиом считается лекарственный препарат «Тимолол». Популярность применения этого препарата против доброкачественного образования на кожных покровах обусловлена способностью тимолола (активного вещества лекарства «Тимолол») проникать через эпидермис и оказывать свое терапевтическое действие. Лечение гемангиомы этим медикаментом должно осуществляться исключительно после консультации с профильным медиком.

«Тимолол» – глазные капли, которые так же используют в борьбе с гемангиомами.

Характеристика действующего вещества

Фармацевтическое средство «Тимолол» представляет собой глазные капли, механизм действия которых связан с улучшением оттока внутриглазной жидкости и сокращением выработки водянистой влаги. Действующий компонент медикамента - тимолола малеат в форме кристаллического порошка белого цвета, не имеющего специфического запаха. При внутреннем приеме медпрепарат хорошо всасывается, но при этом быстро метаболизируется. Выводится преимущественно с уриной на протяжении суток.

Когда нельзя использовать?

Противопоказания	Ограничения
Повышенная чувствительность к составляющим препарата	Неаллергический бронхит хронической формы
Бронхиальная астма	Пожилой возраст
Сердечная недостаточность острого и хронического характера	Расширение грудной клетки
Диффузное поражение дыхательных путей	Нарушение сосудистого тонуса в носовой полости
Крайняя степень левожелудочковой недостаточности	Поражение вегетативной нервной системы
Слабости синусового узла	Дисфункции почек и/или печени
Период грудного вскармливания	Сахарный диабет
Новорожденные и недоношенные дети	Повышенная кислотность
	Низкий уровень глюкозы в крови
	Гиперфункция щитовидной

Для терапии кожной гемангиомы уместней использовать «Тимолол» в форме геля.

Формы выпуска «Тимолола» и использование при гемангиомах

Гель «Тимолол»

Для лечения доброкачественного образования на коже назначают «Тимолол» в форме геля. Рекомендуется наносить препарат по 2 раза в день непосредственно на гемангиому и уже через несколько дней будет заметен результат. В течение первого месяца регулярного использования медикамента пятнышко на коже становится значительно светлее, но потом процесс осветления замедляется и полностью гемангиома проходит лишь спустя несколько месяцев. Однако в таком виде она практически незаметна и не доставляет человеку косметического дискомфорта.

Капли «Тимолол»

Чтобы вывести гемангиому, профильными медиками могут быть назначены капли «Тимолол». Перед применением их не разводят, а просто капают из флакончика по 2-3 капельки на пятно. Повторяют процедуру 3―4 раза в сутки. Можно из капель делать компрессы, для этого смачивают ими ватный диск и прикладывают к проблемному месту на коже, после чего фиксируют пластырем. Делают компрессы 2-3 раза в день.

Побочные действия лечения

Использование «Тимолола» опасно развитием следующих негативных явлений:

Передозировки или индивидуальная непереносимость «Тимолола» может вызвать зуд, головные боли, слабость, колебания АД.

• головная боль;
• нарушения сна;
• головокружение;
• депрессивное состояние;
• шум в ушах;
• перевозбуждение;
• жжение и зуд;
• слезотечение;
• кашель;
• болезненные ощущения в грудине;
• дыхательная недостаточность;
• одышка;
• учащенное сердцебиение;
• понижение гемоглобина;
• сухость в ротовой полости;
• подташнивание;
• отечность места нанесения;
• частый жидкий стул;
• рвотные позывы;
• крапивница.

Взаимодействие

При совместном применении фармацевтического средства «Тимолол» с лекарственными препаратами «Амиодарон», «Верапамил», «Дилтиазем» возможно нарушение сократимости и проводимости сердечной мышцы. Увеличивается риск снижения артериального давления при комбинированном употреблении «Тимолола» с препаратами дигидропиридиновых антагонистов кальция, а также ингаляционных анестетиков.

Разрешается ли применять детям?

Действующее вещество тимолол находится в составе препаратов, обычно применяемых в офтальмологии. Он входит в состав глазных капель «Офтан Тимолол» и «Арутимол». Но также лекарство нашло свое применение в терапии кожной патологии - гемангиомы. Преимуществом лекарственного препарата считается высокая эффективность, невысокий риск развития побочной симптоматики при наружном применении и минимальный вред для здоровья малыша. Противопоказано лечить «Тимололом» гемангиомы у новорожденных и недоношенных деток, а в остальных случаях лекарство разрешается использовать маленьким пациентам.

«Тимолол» разрешено использовать для терапии гемангиомы у доношенных и нормальных по весу новорожденных.

Лучше начинать терапию патологии на ранних стадиях, считается, что эффект наступит быстрее и будет максимально положительным. Капли наносят на пятно и оставляют на 20 минут, повторяют процедуру до 4-х раз в сутки. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально для каждого малыша, но обычно она составляет 10-16 недель. Если по истечении этого времени темное пятнышко не посветлело, то малышу могут продлить лечение до того времени, пока гемангиома не станет практически незаметной. Полностью избавиться от дефекта описываемым препаратом невозможно, однако можно добиться заметного уменьшения новообразования и предупредить его разрастание практически без негативных последствий.

Эксельвижн АГ

Страна происхождения

Швейцария

Группа товаров

Органы чувств /зрение, слух/

Противоглаукомное средство бета-адреноблокатор

Формы выпуска

• Гель глазной 0.1 % 5 г в полиэтиленовый флакон с капельницей с завинчивающейся крышкой из полиэтилена. По 1 флакону помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Описание лекарственной формы

• Бесцветный, опалесцирующий гель без запаха.

Фармакокинетика

Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через несколько часов после инстилляции и сохраняется в течение суток. Тимолол может подвергаться системной абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта и, таким образом, достигать системного кровотока. Очень редко сывороточный уровень определяется в течение 90 минут после инстилляции. Тем не менее, минимальная концентрация тимолола присутствует в моче более длительное время. Проникает в грудное молоко.

Особые условия

При развитии дерматологических реакций, возможно связанных с применением препарата, лечение Офтан Тимогелем следует немедленно прекратить. Бензалконий хлорид, входящий в состав глазного геля Офтан Тимогель, также может вызывать аллергические реакции у чувствительных пациентов. Пациентам, страдающим сердечной недостаточностью необходимо пройти обследование перед началом лечения Офтан Тимогелем. Больные с другими тяжелыми сердечными заболеваниями должны обследоваться на наличие возможных симптомов скрытой сердечной недостаточности и регулярно контролировать частоту пульса и артериальное давление. Если Офтан® Тимогель используется для снижения повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме, то препарат должен быть назначен в комбинации с миотиками. Как и в случае с другими антиглаукоматозными препаратами, после длительного лечения отмечаются случаи отсутствия реакции на тимолол малеат. При применении Офтан® Тимогеля необходимо контролировать функцию слезовыделения, состояние роговицы и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес. При использовании других глазных капель, интервал должен быть не менее 5 минут для сохранения активности Офтан® Тимогеля. Любые глазные капли следует применять до инстилляции Офтан® Тимогеля. Необходим регулярный контроль за внутриглазным давлением каждые 3-4 недели. Перед применением глазного геля необходимо снять контактные линзы и не использовать их в течение 15 минут после инстилляции препарата. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Влияние Офтан® Тимогеля на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами не изучалась. Такие побочные эффекты Офтан® Тимогеля, как кратковременное снижение остроты зрения, птоз, нарушения зрения, включавшие изменения рефракции и диплопию, головокружение и повышенная утомляемость, могут отрицательно влиять на способность управлять автотранспортом и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

• 1 г препарата содержит:
• Действующие вещества:
• Тимолол 1,00 мг
• (в виде тимолола малеата) 1,37 мг)
• Вспомогательные вещества:
• Бензалкония хлорид 0,05 мг
• Карбомер 3,00 мг
• Лизин моногидрат 5,90 мг
• Поливиниловый спирт 10,00 мг
• Натрия ацетат тригидрат 0,20 мг
• Сорбитол 45,00 мг
• Вода для инъекций до 1 г.

Офтан-Тимогель показания к применению

• Повышение внутриглазного давления (офтальмогипертензия), открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая посттравматическая).

Офтан-Тимогель противопоказания

• Дистрофические заболевания роговицы, острая и хроническая сердечная недостаточность, сердечная аритмия, в частности, атриовентрикулярная блокада II и III степени, брадикардия, кардиогенный шок, бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит с явлениями бронхоспазма.
• Повышенная индивидуальная чувствительность к тимололу малеату или одному из компонентов препарата.
• Поскольку опыта применения глазных капель Офтан® Тимогель у детей младше 12 лет нет, препарат не рекомендуется применять у данной категории больных.
• С осторожностью:
• Легочная недостаточность, тяжелая цереброваскулярная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, миастения, одновременное назначение других бета- адреноблокаторов. С особой осторожностью назначать новорожденным и недоношенным детям.
• Беременность и лактация:
• В настоящее время данных о поведенных клинических исследованиях у беременных женщин нет. В период беременности Офтан Тимогель должен применятся только при условии,

Офтан-Тимогель побочные действия

• При применении глазного геля Офтан Тимогель (так же как и других местных офтальмологических средств), возможно поступление препарата в системный кровоток. При поступлении тимолола в системный кровоток могут наблюдаться такие же нежелательные явления, как и при системном применении.
• Со стороны органа зрения (местные реакции): слабая гиперемия
• конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, жжение или боль сразу после инстилляции, в 1-3 % преходящее снижение зрения продолжительностью более 3 минут, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, гиперемия кожи век, блефарит, конъюнктивит, кератит, птоз, снижение чувствительности роговицы, нарушения зрения, включавшие изменения рефракции (возникавшие в ряде случаев в связи с отменой миотиков), диплопию; при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии. При применении бета- адреноблокаторов отмечались случаи развития синдрома "сухого глаза".
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости (развитие атриовентрикулярной блокады впервые или прогрессирование уже существующей атриовентрикулярной блокады), артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, аритмии, синкопальное состояние (обморок), нарушение мозгового кровообращения, ощущение сердцебиения, синдром Рейно, похолодание рук и ног, преходящая хромота, внезапная остановка сердца.
• Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в большинстве случаев у больных с обструктивными бронхо-легочными заболеваниями), дыхательная недостаточность, одышка и кашель.
• Со стороны организма в целом: повышенная утомляемость, астения, боль в грудной клетке.
• Дерматологические реакции: реакции гиперчувствительности, местная или генерализованная эритема, крапивница, выпадение волос, псориазиформные поражения кожи или прогрессирование псориаза.
• Частота развития данных нежелательных явлений была низкой. В большинстве случаев дерматологические реакции исчезали после прекращения терапии препаратом.
• Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, ухудшение течения миастении, парестезии, головная боль, астения, общая слабость.
• Психические нарушения: депрессия, бессонница, ночной страх (кошмарные сновидения), снижения памяти.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, диспепсия, сухость во рту.
• Иммунологические нарушения: системная красная волчанка.
• Со стороны мочеиспускательной системы: снижение либидо, эректильная дисфункция, болезнь Пейрони.
• При системном назначении тимолола отмечались следующие нежелательные явления (вне зависимости от наличия причинно-следственной связи с применением препарата): афакический кистозный отек макулы, сухость во рту, заложенность носа, анорексия, спутанность сознания, галлюцинации, повышенная возбудимость, тревога, дезориентация, сонливость и другие психические нарушения, артериальная гипертензия и ретроперитонеальный фиброз.

Лекарственное взаимодействие

Хотя Офтан® Тимогель оказывал незначительное влияние на размер зрачков, при применении препарата вместе с симпатомиметиками (такими как эпинефрин) отмечалось расширение зрачков (мидриаз). При применение Офтан® Тимогеля вместе с системными бета-адреноблокаторами возможно более выраженное снижение внутриглазного давления, а также усиление системного действия бета-адреноблокаторов. Больные, получающие Офтан® Тимогель вместе с системными бета-адреноблокаторами должны находиться под строгим врачебным контролем. Больные, принимающие симпатолитики (например, резерпин) совместно с бета-адреноблокаторами, должны находиться под строгим врачебным контролем. При применении Офтан® Тимогеля вместе с препаратами, высвобождающими катехоламины, возможно развитие таких нежелательных явлений: артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, головокружение, синкопальное состояние и ортостатическая гипотензия. При применении бета-адреноблокаторов одновременно с блокаторами кальциевых каналов возможно развитие артериальной гипотензии, нарушений атриовентрикулярной проводимости или левожелудочковой недостаточности. Следует с осторожностью применять бета-адреноблокаторы одновременно с блокаторами кальциевых каналов, вводимыми внутривенно. Производные дигидропиридина, такие как нифедипин, могут вызвать артериальную гипотензию, тогда как верапамил и дилтиазем имеют склонность вызывать нарушения атриовентрикулярной проводимости или левожелудочковую недостаточность, если они комбинируются с бета- адреноблокаторами. Одновременное применение бета-адреноблокаторов и препаратов наперстянки может привести к усилению нарушения атриовентрикулярной проводимости. При применении бета-адреноблокаторов вместе с клонидином (антигипертензивный препарат центрального действия) возможно значительное повышение артериального давления (АД) после резкой отмены терапии клонидином. Назначение бета-адреноблокаторов в комбинации с антиаритмическими препаратами класса I (хинидин, дисопирамид) и класса III (амиодарон) может приводить к выраженному замедлению проводимости в предсердиях и усилению отрицательного инотропного эффекта. При совместном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами следует учитывать, что бета- адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (сердцебиение и тахикардию). Не следует принимать бета-адреноблокаторы одновременно с антипсихотическими (нейролептиками) и анксиолитическими (транквилизаторами) препаратами. Поскольку прием этанола во время терапии бета-адреноблокаторами может приводить к резкому снижению АД, в период лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от приема этанола. В случае проведения хирургических вмешательств с использованием общей анестезии лечение препаратом следует постепенно отменить и предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Офтан® Тимогелем. Одновременное применение Офтан® Тимогеля вместе с общими анестетиками может приводить к развитию компенсаторной тахикардии и выраженной артериальной гипотензии. При одновременном применении циметидина и тимолола возможно повышение концентрации последнего в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при назначении Офтан® Тимогеля вместе с лидокаином (внутривенное введение) и йодсодержащими рентгеноконтрастными препаратами.

Передозировка

При местном применении в рекомендуемой дозе передозировка маловероятна. Возможные симптомы при случайной передозировке: симптоматическая брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада сердца II и III степени. В случае передозировки лечение симптоматическое. Лечение передозировки может включать (но не ограничивается): Промывание желудка (если препарат был принят внутрь). Выведение тимолола из организма с помощью гемодиализа малоэффективно. При симптоматической брадикардии: для получения вагусной блокады внутривенно вводят атропин сульфат в дозе 0,25-2,0 мг (0,25-1 мл 0,1% раствора). Если брадикардия сохраняется, внутривенно медленно вводят изопреналин. В случае рефракторности может потребоваться установка искусственного водителя ритма. При артериальной гипотензии: проводят лечение симпатомиметическими средствами, повышающими артериальное давление, например допамином, добутамином, или норадреналином. В случае неэффективности следует применять глюкагон. При бронхоспазме: проводят лечение изопреналином, возможно в сочетании с аминофиллином. Острая сердечная недостаточность: необходимо немедленно начать терапию с применением препаратов наперстянки, диуретика и кислорода. В случае неэффективности рекомендуется применять внутривенно аминофиллин, если необходимо, последующее применение глюкагона. Атриовентрикулярная блокада сердца (II и III степени): применяют изопреналин или искусственные водители ритма.

Условия хранения

• беречь от детей

Информация предоставлена

После открытия применения в 2008 году препарата пропранолола для лечения младенческих гемангиом, было логично ожидать исследования по применения данной группы препаратов в других фармакологических формах, таких как капли и гели. Впервые о возможности применении местной терапии бета-блокаторами, так называемой аппликационной терапии, для лечения младенческих гемангиом стало известно в 2010 году.

Результаты, доступные широкой публике, применения тимолола были опубликованы на одном скандинавском родительском форуме. Родители ребенка с сегментарной младенческой гемангиомой лица рассказали о своем применении геля Тимолола в лечении ребенка. В связи с прогрессирующей гемангиомой ребенку планировали применить пропранолол, но выявленные кардиологические проблемы не позволили этого сделать. Врачи решили применить местную терапию. Представленные фотографии говорили, что эффект есть и ребенок начал выздоравливать. При этом у ребенка при обследовании не было отмечено изменений со стороны работы сердца, что могло быть при стандартном назначении пропранолола в виде таблеток(порошков).

В этом же году выходят первые научные работы-исследования в данной области . Вывод данных работ: тимолол помогает при данном заболевании и способствует выздоровлению детей с младенческими гемангиомами. Но данный опыт был основан на маленькой группе больных и носил скорее пилотное исследование, чем рекомендации для врачей.

2012 году на международной конференции (ISSVA 2012) в Мальмо данная проблема активно обсуждается и уже представлены доклады по данной теме. По результатам докладов, наиболее эффективными является применение препарата в максимально доступной фармакологически выпускаемой концентрации 0,5%. Для удобства нанесения рекомендуется применять гель. Американские и немецкие специалисты сообщают о наиболее эффективном применении и успешном лечении детей Пропранолол гелем 1% концентрации . Но данный гель изготавливался по их заказу фармакологами, геля такой концентрации нет в продаже. В период этой конференции возникает идея создания крема(геля) для лечения гемангиом, позволяющего без применения общей терапии (назначения пропранолола) лечить детей с младенческими гемангиомами. Служба американского Национального института здоровья в 2012 году сообщает о начале тестирования такого лечения .

Тестирование применения специального «Пропоранолол геля» завершается в 2014 году, но данный гель еще не появляется на фармакологическом рынке и остается пока загадкой для всех.

В 2014 году в Мельбурне (ISSVA 2014) специалисты всех стран ожидали презентацию нового препарата. И действительно, на конференции компанией Пьер Фабр Дерматоложи был представлен препарат для лечения младенческих гемангиом у детей, но им стал «Hemangeol» — суспензия пропранолола, никаких других препаратов представлено не было. Возможно, презентация нового «Пропранолол Геля» отложена на 2016 год на очередную конференцию ISSVA.

Не смотря на отсутствие «нового пропанолол геля» лечение детей с младенческими гемангиомами местной (аппликационной) терапией идет полных ходом и для этого успешно применяются капли и гели на основе Тимолола.

Механизм действия бета-блокаторов изучен и нет сомнений, что данный вид лечения эффективен в лечении младенческих гемангиом. Основными вопросами в применении аппликационного лечения были: проницаемость данного препарата через кожу и побочные действия от такой терапии.

Вопросу проникновения бета-блокаторов через кожу была посвящена большая научно-исследовательская работа — Evaluation of Skin Permeation of β-blockers for Topical Drug Delivery. Данные исследования подтвердили эффективность местной терапии при лечении младенческих гемангиом. В эксперименте проводилось тестирование черзкожного проникновения препаратов: пропранолола, атенолола, тимолола, бетаксолола. В выводах исследования подтверждено, что наиболее эффективными для местной (аппликационной) терапии являются пропранолол и бетаксолол, а тимолол и атенолол стоят на втором и третьем месте соответственно по эффективности чрезкожной терапии.

Клинические исследования выявили, что Тимолол успешно проникает в кожу и оказывает свое терапевтическое действие даже при низких концентрациях 0,1% . Но большинство специалистов склоняется к необходимости применения 0,5% Тимолола в качестве препарата для лечения младенческих гемангиом. .

Применение тимолола для лечения младенческой гемангиомы. Гемангиома в области грудной клетки справа у 6-недельной девочки (А) до лечения и в ходе лечения тимололом — (В) через один месяц, (С), через три месяца и (D) через четыре месяца применения тимолола. Treatment of superficial infantile hemangiomas with timolol: Evaluation of short-term efficacy and safety in infants. Yu L1, Li S, Su B, Liu Z, Fang J, Zhu L, Huang M, Shan W, Song D, Ye B, Luo C. Exp Ther Med.2013 Aug;6(2):388-390. Epub 2013 Jun 21.

13-недельная девочка с младенческой гемангиомой в правой челюстно-лицевой области (A) до лечения и после применения тимолола (В) через один месяц, (С) через три месяца и (D) через четыре месяца применения тимолола. Treatment of superficial infantile hemangiomas with timolol: Evaluation of short-term efficacy and safety in infants. Yu L1, Li S, Su B, Liu Z, Fang J, Zhu L, Huang M, Shan W, Song D, Ye B, Luo C. Exp Ther Med.2013 Aug;6(2):388-390. Epub 2013 Jun 21.

Применение геля на основе пропранолола.

Следующим серьёзным вопросом было, исследование развития возможных побочных действий от применения данной терапии, но как показали исследования, Тимолол гель в концентрации 0,5% не оказывает системного воздействия на организм (влияние на сердце, поджелудочную железу, бронхи) , его концентрация в плазме ниже допустимого предела (QL = 0,8 нг / мл). Тем не менее, по мнению врачей, противопоказания и побочные эффекты системных бета-блокаторов должны учитываться .

В заключении хочется суммировать информацию по данной теме: применение 0,5% Тимолола является эффективным достаточно безопасным методом лечения небольших поверхностных младенческих гемангиом в период их активного роста у детей до 6 месяцев/

Несмотря на доступность данного препарата в аптечной сети, любое назначение лечения должно проводиться врачом с учетом клинической ситуации и общего состояния здоровья пациента.

P.S.В нашей клинике мы имеем богатый опыт применения местной терапии, но об этом мы расскажем в следующей публикации.

Список литературы:

1. Topical treatment for capillary hemangioma of the eyelid using beta-blocker solution. Guo S, Ni N. Arch Ophthalmol. 2010 Feb;128(2):255-6. doi: 10.1001/archophthalmol.2009.370.
2. Topical timolol gel for infantile hemangiomas: a pilot study. Pope E, Chakkittakandiyil A.Arch Dermatol. 2010 May;146(5):564-5. doi: 10.1001/archdermatol.2010.67.
3. Topical Propranolol Therapy for Infantile Hemangiomas. Karin Kunzi-Rapp, M.D., Department of Dermatology and Allergic Diseases, Ulm, Institute for Laser Technologies in Medicine and Metrology, University of Ulm, Ulm, Germany
4. https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01512173?intr=propranolol&lead=Pierre+Fabre&rank=2
5. Evaluation of skin permeation of β-blockers for topical drug delivery. Chantasart D1, Hao J, Li SK. Pharm Res.2013 Mar;30(3):866-77. doi: 10.1007/s11095-012-0928-9. Epub 2012 Dec 4.
6. Topical timolol maleate for treatment of infantile haemangiomas: preliminary results of a prospective study. Semkova K1, Kazandjieva J. Clin Exp Dermatol.2013 Mar;38(2):143-6. doi: 10.1111/j.1365-2230.2012.04425.x. Epub 2012 Jun 25.
7. Treatment of superficial infantile hemangiomas with timolol: Evaluation of short-term efficacy and safety in infants. Yu L1, Li S, Su B, Liu Z, Fang J, Zhu L, Huang M, Shan W, Song D, Ye B, Luo C. Exp Ther Med.2013 Aug;6(2):388-390. Epub 2013 Jun 21.
8. Topical timolol 0.5% gel-forming solution for small deep facial infantile hemangiomas. Sorrell J1, Chamlin SL. Pediatr Dermatol.2013 Sep-Oct;30(5):592-4. doi: 10.1111/pde.12209. Epub 2013 Jul 26.
9. Managment of superficial infantile capillary hemangiomas with topical timolol maleate solution. Rizvi SA1, Yusuf F, Sharma R, Rizvi SW. Semin Ophthalmol.2015 Jan;30(1):62-4. doi: 10.3109/08820538.2013.821505. Epub 2013 Sep
10. Infantile Hemangioma of the Eyelid Treated with Timolol Gel. Fernandez- Ballesteros MD, et al. Hemangioma infantil palpebral tratado con timolol gel. Actas Dermosifiliogr.2012;103:444-6.

Результативность применения данного средства в борьбе с гемангиомой обусловлена способностью активного вещества под названием «тимолол», которое беспрепятственно проникает через поры эпидермиса к источнику проблемы, оказывая при этом терапевтическое воздействие.

Стоит выделить ряд важных характеристик:

Несмотря на преимущества и перспективы лечения гемангиомы, препарат имеет определенные ограничения в применении. Поэтому запрещен к использованию пациентам с:

• повышенной чувствительностью к компонентам препарата;
• бронхитом хронической формы неаллергического типа;
• сердечной недостаточностью (острая, хроническая форма);
• проблемами грудной клетки;
• поражениями дыхательных путей диффузного характера;
• проблемами с носоглоткой в плане наличия сосудистого тонуса;
• последней степенью недостаточности левого желудочка;
• поражениями вегетативного отдела нервной системы.

Для лечения гемангиомы целесообразно использовать данный препарат, изготавливаемый в виде геля.

Правила использования препарата в зависимости от представленных форм

Как было сказано ранее, лекарственное средство выпускается в форме геля либо капель. Лечение в связи с этим имеет некоторые особенности:

• Средство в виде геля. Такая форма наиболее эффективна, если ведется речь об излечении доброкачественного новообразования в виде гемангиомы. Процедура подразумевает нанесение средства как минимум 2 раза в день на само образование. Первые результаты будут заметны через 5-6 дней. В случае регулярного использования в течение месяца новообразование теряет яркий окрас, далее этот процесс приостанавливается, но на коже она практически незаметна. Полноценный лечебный эффект достигается через несколько месяцев.
• Капельный вариант Тимолола. Эта форма также активно используется для лечения. Средство наносится в чистом виде в количестве около 3-х капель на место, где находится образование. Процедуру необходимо повторять около 4-х раз в сутки. Рекомендуется делать компрессы-повязки, на которые наносится средство. Сверху необходимо положить стерильную марлю либо фиксировать компресс специальным пластырем. Частота данной процедуры способна доходить также до 3-х раз в день.

С точки зрения сочетаемости с другими лекарствами и медикаментами, вопрос неоднозначный, так как проявления могут быть разными – от снижения артериального давления до проблем с сердцем. Поэтому назначению Тимолола должен предшествовать этап изучения врачом всех сопутствующих заболеваний пациента.

Гель глазной бесцветный, опалесцирующий, без запаха.

Состав

тимолола малеат \00091.37 мг,

Что соответствует содержанию тимолола \00091 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, карбомер, лизина моногидрат, поливиниловый спирт, натрия ацетата тригидрат, сорбитол, вода д/и.

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат, неселективный бета-адреноблокатор. Снижает повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения продукции водянистой влаги. Подобно другим бета-адреноблокаторам, тимолол оказывает незначительное действие на систему оттока внутриглазной жидкости. Обладает слабым анестезирующим действием и не влияет на величину зрачка и аккомодацию.

Эффект снижения внутриглазного давления достигается при условии инстилляции Ниолола по 1 капле/ Максимальное снижение внутриглазного давления развивается через несколько часов после инстилляции и сохраняется в течение суток

Фармакокинетика

Тимолол может подвергаться системной абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта и, таким образом, достигать системного кровотока. Очень редко сывороточный уровень определяется в течение 90 мин после инстилляции. Тем не менее, тимолол определяется в минимальной концентрации в моче более длительное время. Выделяется с грудным молоком.

Побочные действия

Со стороны органа зрения (местные реакции): слабая гиперемия конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, жжение или боль сразу после инстилляции; 1-3% - преходящее снижение зрения продолжительностью более 3 мин, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, гиперемия кожи век, блефарит, конъюнктивит, кератит, птоз, снижение чувствительности роговицы, нарушения зрения, включавшие изменения рефракции (возникавшие в ряде случаев в связи с отменой миотиков), диплопию; при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии. При применении бета-адреноблокаторов отмечались случаи развития синдрома сухого глаза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение AV-проводимости (развитие AV-блокады впервые или прогрессирование уже существующей AV-блокады), артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, аритмии, синкопальное состояние (обморок), нарушение мозгового кровообращения, ощущение сердцебиения, синдром Рейно, похолодание рук и ног, преходящая хромота, внезапная остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в большинстве случаев у пациентов с обструктивными бронхо-легочными заболеваниями), дыхательная недостаточность, одышка и кашель.

Дерматологические реакции: реакции повышенной чувствительности, местная или генерализованная эритема, крапивница, выпадение волос, псориазоформные поражения кожи или прогрессирование псориаза. Частота развития данных нежелательных явлений была низкой.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Пациентов с сердечной недостаточностью необходимо обследовать перед началом лечения Ниололом. Пациентам с другими тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями требуется обследование с целью выявления возможных симптомов скрытой сердечной недостаточности и регулярный контроль ЧСС и АД.

При развитии дерматологических реакций, возможно связанных с применением препарата, лечение Ниололом следует немедленно прекратить.

Для снижения повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме Ниолол следует назначать в комбинации с миотиками. Как и при применении других противоглаукомных препаратов, после длительного лечения отмечаются случаи отсутствия реакции на тимолол малеат.

При применении Ниолола необходимо контролировать функцию слезоотделения, состояние роговицы и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес.

Бензалконий хлорид, входящий в состав глазного геля Ниолол, может вызывать аллергические реакции у чувствительных пациентов.

Любые глазные капли следует применять до инстилляции Ниолола. Для сохранения его активности интервал между инстилляциями других глазных капель и Ниолола должен составлять не менее 5 мин. Необходим регулярный контроль внутриглазного давления каждые 3-4 недели.

Перед применением глазного геля необходимо снять контактные линзы и не использовать их в течение 15 мин после инстилляции препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние Ниолола на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами не изучалось. Такие побочные эффекты Ниолола, как кратковременное снижение остроты зрения, птоз, нарушения зрения, включавшие изменения рефракции и диплопию, головокружение и повышенная утомляемость, могут отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и другим потенциально опасным видам деятельности, требующим повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

- повышение внутриглазного давления (офтальмогипертензия);

Открытоугольная глаукома;

Вторичная глаукома (увеальная, афакическая посттравматическая).

Противопоказания

- дистрофические заболевания роговицы;

Острая и хроническая сердечная недостаточность;

Аритмия (в т.ч. AV-блокада II и III степени);

Брадикардия;

Кардиогенный шок;

Бронхиальная астма;

Хронический обструктивный бронхит с явлениями бронхоспазма;

Повышенная чувствительность к тимолола малеату или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с легочной недостаточностью, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, при сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, одновременно с другими бета-адреноблокаторами.

С особой осторожностью назначать новорожденным и недоношенным детям.

Лекарственное взаимодействие

При применении бета-адреноблокаторов одновременно с блокаторами кальциевых каналов возможно развитие артериальной гипотензии, нарушений AV-проводимости или левожелудочковой недостаточности.

Следует с осторожностью применять бета-адреноблокаторы одновременно с блокаторами кальциевых каналов, вводимыми в/в. Производные дигидропиридина, такие как нифедипин, могут вызвать артериальную гипотензию, тогда как верапамил и дилтиазем имеют склонность вызывать нарушения AV-проводимости или левожелудочковую недостаточность при комбинации с бета-адреноблокаторами.

Одновременное применение бета-адреноблокаторов и препаратов наперстянки может привести к усилению нарушения AV-проводимости.

При применении бета-адреноблокаторов вместе с клонидином (антигипертензивный препарат центрального действия) возможно значительное повышение АД после резкой отмены терапии клонидином.

Назначение бета-адреноблокаторов в комбинации с антиаритмическими препаратами класса I (хинидин, дизопирамид) и класса II