उपयोग के लिए ट्रैंडोलप्रिल निर्देश। गोप्टेन - उपयोग के लिए निर्देश। अन्य दवाओं के साथ सहभागिता

पी संख्या 015212/01-2003 दिनांक 26.08.2003

व्यापरिक नामदवाई:गोप्टेन

अंतर्राष्ट्रीय गैर-मालिकाना नाम:

ट्रैंडोलैप्रिल

दवाई लेने का तरीका:

कैप्सूल 2 मिलीग्राम

मिश्रण
एक कैप्सूल में सक्रिय पदार्थ ट्रैंडोलैप्रिल 2 मिलीग्राम, साथ ही सहायक पदार्थ होते हैं: मकई स्टार्च, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, पोविडोन, सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट।

विवरण
हार्ड जिलेटिन कैप्सूल, आकार 4, टोपी लाल, अपारदर्शी, शरीर लाल अपारदर्शी, सफेद दानों से भरा हुआ।

औषधीय गुण

फार्माकोथेरेप्यूटिक ग्रुप:

ऐस अवरोधक।

एटीएक्स कोड C09AA10

ट्रैंडोलैप्रिल गैर-सल्फहाइड्रील एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम (एसीई) अवरोधक ट्रेडोलाप्रिलैट का एथिल एस्टर (प्रोड्रग) है। रासायनिक नाम (23,3aP,7a5)-1-[(8)-M-[(8)-1-कार्बोक्सी-3-फेनिलप्रोपाइल] एलानिल] हेक्साहाइड्रो-2-इंडोलिनकार्बोक्जिलिक एसिड 1-एथिल एस्टर।

ट्रैंडोलैप्रिल एक रंगहीन क्रिस्टलीय पाउडर है जो क्लोरोफॉर्म, डाइक्लोरोमेथेन और मेथनॉल में घुलनशील (>100 मिलीग्राम/एमएल) है। आणविक भार 430.54। आण्विक सूत्र सी 24 एच 34 एन 2 ओ 5।

फार्माकोडायनामिक्स
ट्रैंडोलैप्रिल एक गैर-पेप्टाइड एसीई अवरोधक है जिसमें सल्फहाइड्रील समूह के बिना कार्बोक्सिल समूह होता है।

ट्रैंडोलैप्रिल तेजी से अवशोषित हो जाता है और ट्रैंडोलप्रिलैट के लिए गैर-विशिष्ट हाइड्रोलिसिस से गुजरता है, जो एक लंबे समय तक चलने वाला सक्रिय मेटाबोलाइट है। ट्रैंडोलप्रिलैट का एसीई के लिए उच्च संबंध है। इस एंजाइम के साथ इसकी अंतःक्रिया एक संतृप्त प्रक्रिया है।

ट्रैंडोलैप्रिल के उपयोग से एंजियोटेंसिन II, एल्डोस्टेरोन और आलिंद नैट्रियूरेटिक कारक की एकाग्रता में कमी आती है, जिसके परिणामस्वरूप प्लाज्मा रेनिन गतिविधि और एंजियोटेंसिन I एकाग्रता में वृद्धि होती है। रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली के न्यूनाधिक के रूप में ट्रैंडोलैप्रिल, एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है रक्त की मात्रा को विनियमित करने में और रक्तचाप(बीपी), जो एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव में सबसे अधिक योगदान देता है। सामान्य रूप से ट्रैंडोलैप्रिल का उपयोग चिकित्सीय खुराकधमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में लोड से पहले और बाद में रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी आती है। अंतर्ग्रहण के 1 घंटे पहले ही एक स्पष्ट एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव देखा जाता है, अधिकतम 8 से 12 घंटे के बीच और 24 घंटे तक बना रहता है।

ट्रैंडोलैप्रिल मायोकार्डियल हाइपरट्रॉफी की गंभीरता को कम करता है, बाएं वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन की प्रगति को धीमा करता है, जो आम तौर पर दिल की विफलता वाले मरीजों में जीवन प्रत्याशा बढ़ाता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स
ट्रैंडोलैप्रिल मौखिक प्रशासन के बाद तेजी से अवशोषित हो जाता है। इसकी जैव उपलब्धता 40-60% है और यह भोजन के सेवन पर निर्भर नहीं करती है। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंचने का समय 30 मिनट है।

ट्रैंडोलैप्रिल प्लाज्मा से बहुत जल्दी गायब हो जाता है, और इसका आधा जीवन 1 घंटे से भी कम होता है। प्लाज्मा में, यह ट्रैंडोलप्रिलैट में हाइड्रोलिसिस से गुजरता है, जो एक एसीई अवरोधक है। प्लाज्मा में ट्रैंडोलप्रिलैट की अधिकतम सांद्रता तक पहुंचने का समय 4-6 घंटे है, और ट्रैंडोलप्रिलैट की मात्रा भोजन के सेवन पर निर्भर नहीं करती है। ट्रैंडोलप्रिलैट को प्लाज्मा प्रोटीन से बांधना 80% से अधिक है।

ट्रैंडोलप्रिलैट का एसीई के लिए उच्च संबंध है। इस एंजाइम के साथ इसकी अंतःक्रिया एक संतृप्त प्रक्रिया है। अधिकांश परिसंचारी ट्रैंडोप्रिलैट एल्ब्यूमिन को बांधता है; बंधन गैर-संतृप्त है। दिन में एक बार ट्रैंडोलैप्रिल का उपयोग करते समय, स्वस्थ स्वयंसेवकों के साथ-साथ धमनी उच्च रक्तचाप वाले युवा और बुजुर्ग रोगियों में संतुलन की स्थिति लगभग 4 दिनों के बाद हासिल की जाती है। प्रभावी आधा जीवन 16-24 घंटे है, और टर्मिनल आधा जीवन खुराक के आधार पर 47 से 98 घंटे तक भिन्न होता है। टर्मिनल चरण संभवतः एसीई के साथ ट्रैंडोलैप्रिल की बातचीत के कैनेटीक्स और परिणामी परिसर के पृथक्करण को दर्शाता है।

ट्रैंडोलैप्रिल की एक खुराक का 10-15% मूत्र में अपरिवर्तित ट्रैंडोलप्रिलैट के रूप में उत्सर्जित होता है। लेबल किए गए ट्रैंडोलैप्रिल के मौखिक प्रशासन के बाद, रेडियोधर्मिता का 33% मूत्र में और 66% मल में पाया जाता है।

ट्रैंडोलप्रिलैट की गुर्दे की निकासी क्रिएटिनिन निकासी के साथ रैखिक रूप से सहसंबद्ध है। 30 मिली / मिनट से कम क्रिएटिनिन क्लीयरेंस वाले रोगियों में, ट्रैंडोलैप्रिलैट के प्लाज्मा सांद्रता में उल्लेखनीय वृद्धि हुई है। पुराने रोगियों में दवा के बार-बार उपयोग के साथ किडनी खराबखराब गुर्दे समारोह की डिग्री के बावजूद संतुलन स्थिति 4 दिनों के बाद भी पहुंच जाती है।

उपयोग के संकेत

• आवश्यक धमनी उच्च रक्तचाप;
• दिल की विफलता (इसके विकास के 3 दिन बाद बाएं वेंट्रिकल के इजेक्शन अंश में कमी के साथ मायोकार्डियल रोधगलन के बाद माध्यमिक रोकथाम)।

मतभेद

• अतिसंवेदनशीलतादवा के लिए
• वाहिकाशोफ, पिछले उपचार के दौरान देखे गए लोगों सहित ऐस अवरोधक;
• वंशानुगत / अज्ञातहेतुक एंजियोएडेमा;
• गर्भावस्था;
• स्तनपान अवधि;
• बच्चों की उम्र 18 साल तक।

चेतावनी
महाधमनी स्टेनोसिस या बाएं वेंट्रिकल के बहिर्वाह पथ में बाधा वाले रोगियों को दवा नहीं दी जानी चाहिए।

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह
ट्रैंडोलैप्रिल एक प्रोड्रग है जो यकृत में अपने सक्रिय रूप में परिवर्तित हो जाता है, इसलिए बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में विशेष देखभाल की जानी चाहिए, जिनकी सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए।

अल्प रक्त-चाप
अपूर्ण उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, ट्रैंडोलैप्रिल की पहली खुराक लेने के साथ-साथ इसकी वृद्धि के बाद, हाइपोटेंशन के विकास को नोट किया गया था, साथ में नैदानिक ​​लक्षण. लंबे समय तक मूत्रवर्धक चिकित्सा, नमक प्रतिबंध, डायलिसिस, दस्त या उल्टी के परिणामस्वरूप बहुत अधिक तरल पदार्थ और नमक खो चुके रोगियों में हाइपोटेंशन का खतरा अधिक होता है। ऐसे रोगियों में, ट्रैंडोलैप्रिल थेरेपी शुरू करने से पहले, मूत्रवर्धक चिकित्सा बंद कर दी जानी चाहिए और द्रव की मात्रा और / या नमक की मात्रा को फिर से भरना चाहिए।

एग्रानुलोसाइटोसिस / अस्थि मज्जा दमन
जब एसीई इनहिबिटर के साथ इलाज किया जाता है, तो एग्रान्युलोसाइटोसिस और अस्थि मज्जा दमन के मामलों का वर्णन किया गया है। खराब गुर्दे समारोह वाले मरीजों में ये प्रतिकूल घटनाएं अधिक आम हैं, खासतौर पर फैलाने वाले संयोजी ऊतक रोगों से पीड़ित हैं। ऐसे रोगियों में (उदाहरण के लिए, जो सिस्टमिक ल्यूपस एरिथेमेटोसस या सिस्टमिक स्क्लेरोडर्मा से पीड़ित हैं), नियमित रूप से रक्त में ल्यूकोसाइट्स की संख्या और मूत्र में प्रोटीन सामग्री की निगरानी करने की सलाह दी जाती है, विशेष रूप से बिगड़ा गुर्दे समारोह और कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स और एंटीमेटाबोलाइट्स के साथ उपचार के साथ।

वाहिकाशोफ
ट्रैंडोलैप्रिल चेहरे, हाथ पैरों, जीभ, ग्रसनी और / या स्वरयंत्र की एंजियोएडेमा का कारण बन सकता है।

एहतियाती उपाय

आम हैं
मूत्रवर्धक प्राप्त करने वाले कुछ रोगियों में, विशेष रूप से हाल ही में, ट्रैंडोलैप्रिल की नियुक्ति के बाद, वहाँ है एक तेज गिरावटनरक।

बिगड़ा हुआ गुर्दा समारोह
गंभीर गुर्दे की कमी वाले मरीजों में, ट्रैंडोलैप्रिल की खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है; गुर्दे के कार्य की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए।

अपर्याप्तता, द्विपक्षीय वृक्क धमनी स्टेनोसिस या एक कार्यशील गुर्दे वाले रोगियों में एकतरफा स्टेनोसिस (उदाहरण के लिए, प्रत्यारोपण के बाद), गुर्दे के कार्य के बिगड़ने का खतरा बढ़ जाता है। धमनी उच्च रक्तचाप वाले कुछ रोगियों में जो गुर्दे की बीमारी से पीड़ित नहीं हैं, जब ट्रैंडोलैप्रिल को मूत्रवर्धक के साथ संयोजन में निर्धारित किया जाता है, तो रक्त यूरिया नाइट्रोजन और सीरम क्रिएटिनिन के स्तर में वृद्धि देखी जा सकती है। प्रोटीनुरिया हो सकता है।

हाइपरकलेमिया
धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, विशेष रूप से गुर्दे की शिथिलता से पीड़ित लोगों में, दवा हाइपरक्लेमिया का कारण बन सकती है।

संचालन / संज्ञाहरण
हाइपोटेंशन का कारण बनने वाली दवाओं का उपयोग करके सर्जरी या एनेस्थीसिया के दौरान, ट्रैंडोलैप्रिल प्रतिपूरक रेनिन रिलीज से जुड़े एंजियोटेंसिन II के द्वितीयक गठन को रोक सकता है।

बच्चों में प्रयोग करें
बच्चों में ट्रैंडोलैप्रिल की सुरक्षा और प्रभावकारिता का अध्ययन नहीं किया गया है।

गर्भावस्था
ट्रैंडोलैप्रिल गर्भावस्था में contraindicated है।

दवा के साथ उपचार शुरू करने और उपचार के दौरान गर्भावस्था से बचने से पहले गर्भावस्था की उपस्थिति को बाहर करना आवश्यक है। मध्य या देर से गर्भावस्था में एसीई इनहिबिटर का उपयोग ओलिगोहाइड्रामनिओस और नवजात हाइपोटेंशन के साथ अनुरिया या गुर्दे की विफलता के साथ जुड़ा हुआ है।

दुद्ध निकालना
ट्रैंडोलैप्रिल स्तनपान में contraindicated है।

वाहनों को चलाने और तंत्र के साथ काम करने की क्षमता पर प्रभाव
आधारित औषधीय गुणट्रैंडोलैप्रिल, जटिल मशीनरी को चलाने या उपयोग करने की क्षमता में परिवर्तन नहीं होना चाहिए। हालांकि, शराब लेने वाले कुछ रोगी, विशेष रूप से एसीई इनहिबिटर के साथ उपचार के प्रारंभिक चरणों के दौरान, या जब एक दवा से दूसरी दवा पर स्विच करते हैं, तो रक्त में अल्कोहल के स्तर में वृद्धि का अनुभव हो सकता है और इसके उन्मूलन को धीमा कर सकता है। नतीजतन, शराब का प्रभाव बढ़ सकता है। इसलिए, जब पहली खुराक के बाद या ट्रैंडोलैप्रिल की खुराक में उल्लेखनीय वृद्धि के साथ शराब के साथ एक साथ लिया जाता है, तो वाहनों को चलाने या तंत्र के साथ कई घंटों तक काम करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

अन्य दवाओं के साथ सहभागिता

मूत्रल
मूत्रवर्धक या अन्य एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट ट्रैंडोलैप्रिल के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। एड्रेनोब्लॉकर्स का उपयोग ट्रैंडोलैप्रिल के संयोजन में केवल करीबी पर्यवेक्षण के तहत किया जाना चाहिए। पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक (स्पिरोनोलैक्टोन, एमिलोराइड, ट्रायमटेरिन) या पोटेशियम की तैयारी हाइपरकेलेमिया के जोखिम को बढ़ाती है, खासकर गुर्दे की कमी वाले रोगियों में। थियाजाइड मूत्रवर्धक का उपयोग करते समय ट्रैंडोलैप्रिल पोटेशियम हानि को कम कर सकता है।

हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट
हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों (इंसुलिन या मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं) के साथ ट्रैंडोलैप्रिल, साथ ही किसी भी एसीई अवरोधक का एक साथ उपयोग हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव को बढ़ा सकता है और हाइपोग्लाइसीमिया के बढ़ते जोखिम को जन्म दे सकता है।

लिथियम
ट्रैंडोलैप्रिल लिथियम उत्सर्जन को खराब कर सकता है।

अन्य
एसीई इनहिबिटर प्राप्त करने वाले रोगियों में हेमोडायलिसिस के दौरान उच्च-प्रवाह पॉलीएक्रिलोनिट्राइल झिल्ली का उपयोग करते समय, एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाओं का वर्णन किया गया है। डायलिसिस उपचार प्राप्त करने वाले रोगियों को एसीई इनहिबिटर निर्धारित करते समय ऐसी झिल्लियों के उपयोग से बचना चाहिए। एसीई इनहिबिटर कुछ इनहेलेशन एनेस्थेटिक्स के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।

साइटोस्टैटिक्स, प्रतिरक्षादमनकारी एजेंटऔर प्रणालीगत कॉर्टिकोस्टेरॉइड एसीई इनहिबिटर के साथ उपचार के दौरान ल्यूकोपेनिया के जोखिम को बढ़ा सकते हैं। चिकित्सकीय महत्वपूर्ण विशेषताएंबाएं वेंट्रिकुलर विफलता वाले रोगियों में थ्रोम्बोलिटिक्स, एस्पिरिन, बीटा-ब्लॉकर्स, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, नाइट्रेट्स, एंटीकोआगुलंट्स या डिगॉक्सिन के साथ ट्रैंडोलैप्रिल की कोई बातचीत नहीं हुई थी, जिन्हें दिल का दौरा पड़ा था।

खुराक और प्रशासन
पर्याप्त मात्रा में तरल के साथ, भोजन की परवाह किए बिना दवा गोप्टेन के कैप्सूल को लिया जाना चाहिए। कैप्सूल को पूरा निगल लिया जाता है। खुराक के आकार के बावजूद, Gopten को दिन में एक बार निर्धारित किया जाता है। दवा एक ही समय में ली जानी चाहिए। दवा की एक व्यक्तिगत खुराक का चयन एक डॉक्टर द्वारा किया जाना चाहिए।

धमनी का उच्च रक्तचाप
धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में जो मूत्रवर्धक नहीं ले रहे हैं, सामान्य गुर्दे और यकृत समारोह के साथ पुरानी दिल की विफलता की अनुपस्थिति में, अनुशंसित प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 0.5-1 मिलीग्राम से 2 मिलीग्राम तक है। काले रोगी आमतौर पर 2 मिलीग्राम की खुराक पर ट्रैंडोलैप्रिल के साथ इलाज शुरू करते हैं। केवल कुछ ही रोगियों में 0.5 मिलीग्राम की खुराक चिकित्सकीय रूप से प्रभावी प्रतीत होती है। नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता के आधार पर, ट्रैंडोलैप्रिल लेने के 1-4 सप्ताह बाद तक खुराक को दोगुना करना संभव है अधिकतम खुराक- 4-8 मिलीग्राम / दिन। 4-8 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर ट्रैंडोलैप्रिल के प्रभाव या पर्याप्त प्रतिक्रिया की अनुपस्थिति में, मूत्रवर्धक और / या कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के साथ संयुक्त चिकित्सा की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए।

मायोकार्डियल इंफार्क्शन के बाद बाएं वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन
तीव्र म्योकार्डिअल रोधगलन के बाद तीसरे दिन से गोप्टेन के साथ उपचार शुरू किया जा सकता है। प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 0.5-1 मिलीग्राम है, फिर एक दैनिक खुराक को धीरे-धीरे 4 मिलीग्राम तक समायोजित किया जाता है। चिकित्सा की सहनशीलता के आधार पर (सीमित बिंदु धमनी हाइपोटेंशन का विकास है), खुराक में वृद्धि को अस्थायी रूप से रोका जा सकता है। नाइट्रेट्स और मूत्रवर्धक सहित वैसोडिलेटर्स के साथ सहवर्ती चिकित्सा के साथ हाइपोटेंशन का विकास, उनकी खुराक को कम करने का कारण है। ट्रैंडोलैप्रिल की खुराक केवल तभी कम की जानी चाहिए जब सहवर्ती उपचार विफल हो या बदला न जा सके।

बुजुर्ग रोगी
सामान्य गुर्दे और यकृत समारोह वाले बुजुर्ग रोगियों में, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। सावधानी के साथ और रक्तचाप के नियंत्रण में, पुरानी दिल की विफलता, बिगड़ा हुआ यकृत और गुर्दे के कार्य, मूत्रवर्धक लेने वाले रोगियों में ट्रैंडोलैप्रिल की खुराक बढ़ाई जानी चाहिए।

मूत्रवर्धक लेने से पहले
रेनिन-एंजियोथेसिन प्रणाली के सक्रियण के जोखिम वाले रोगियों में (यानी बिगड़ा हुआ पानी-नमक चयापचय वाले रोगियों में), विकास की संभावना को कम करने के लिए 0.5 मिलीग्राम की खुराक पर ट्रैंडोलैप्रिल की नियुक्ति से 2 या 3 दिन पहले मूत्रवर्धक बंद कर देना चाहिए। हाइपोटेंशन। बाद में, यदि आवश्यक हो, मूत्रवर्धक चिकित्सा शुरू की जा सकती है।

दिल की धड़कन रुकना
एसीई इनहिबिटर्स के साथ उपचार शुरू करने के बाद पुरानी दिल की विफलता और उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, बिगड़ा गुर्दे समारोह के बिना या साथ, हाइपोटेंशन के लक्षण नोट किए गए हैं। रोगियों के इस समूह में, अस्पताल में डॉक्टर की सावधानीपूर्वक देखरेख में ट्रैंडोलैप्रिल के 0.5 मिलीग्राम से 1 मिलीग्राम / दिन के साथ चिकित्सा शुरू की जानी चाहिए।

किडनी खराब
मध्यम गुर्दे की कमी (30 से 70 मिलीलीटर / मिनट से क्रिएटिनिन निकासी के साथ) वाले रोगियों में, सामान्य खुराक पर ट्रैंडोलैप्रिल लेने की सिफारिश की जाती है। 10 से 30 मिली / मिनट तक क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के साथ, प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 0.5 मिलीग्राम 1 बार से अधिक नहीं होनी चाहिए। भविष्य में, यदि आवश्यक हो, तो खुराक बढ़ाई जा सकती है।

गंभीर गुर्दे की कमी (10 मिली / मिनट से कम क्रिएटिनिन निकासी) वाले रोगियों में, 0.5 मिलीग्राम / दिन की खुराक के साथ उपचार शुरू करने की सिफारिश की जाती है, जो 2 मिलीग्राम / दिन से अधिक नहीं होनी चाहिए। ऐसे रोगियों में ट्रैंडोलैप्रिल के साथ थेरेपी एक चिकित्सक की करीबी देखरेख में की जानी चाहिए।

डायलिसिस
रोगियों में डायलिसिस के दौरान ट्रैंडोलैप्रिल या ट्रैंडोलप्रिलैट को हटाने की संभावना ठीक से स्थापित नहीं की गई है, हालांकि, यह उम्मीद की जा सकती है कि डायलिसिस के दौरान सक्रिय मेटाबोलाइट, ट्रैंडोलप्रिलैट की एकाग्रता कम हो जाती है, जिससे रक्तचाप नियंत्रण में कमी आ सकती है। इसलिए, डायलिसिस से गुजरने वाले रोगियों में, यदि आवश्यक हो तो दवा की खुराक के संभावित समायोजन के साथ, रक्तचाप की सावधानीपूर्वक निगरानी की सिफारिश की जाती है।

जिगर समारोह की कमी
जिगर की गंभीर विफलता वाले रोगियों में, यकृत के चयापचय समारोह में कमी के कारण, ट्रैंडोलैप्रिल और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट ट्रैंडोलैप्रिलैट (कुछ हद तक) के प्लाज्मा स्तर में वृद्धि देखी जा सकती है। सावधानीपूर्वक निगरानी के साथ उपचार प्रति दिन 0.5 मिलीग्राम दवा के साथ शुरू होता है।

बच्चे
बच्चों में ट्रैंडोलैप्रिल के उपयोग का अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए बच्चों में इसके उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

खराब असर
तालिका दर्शाती है विपरित प्रतिक्रियाएं, जो लंबी अवधि में देखे गए थे नैदानिक ​​अनुसंधानट्रैंडोलैप्रिल। सभी प्रतिक्रियाएं अंग प्रणालियों और आवृत्ति द्वारा वितरित की जाती हैं:

प्रणाली	आवृत्ति	अवांछित प्रभाव
मस्तिष्क संबंधी विकार	>1%	सिर दर्द, चक्कर आना
हृदय परिवर्तन	<1%	दिल की धड़कन
श्वसन प्रणाली, छाती के अंगों और मीडियास्टिनम में परिवर्तन	>1%	खाँसी
	<1%	जी मिचलाना
	<1%	खुजली, दाने
सामान्य और स्थानीय प्रतिक्रियाएँ	>1% <1%	शक्तिहीनता कमज़ोरी

चरण IV क्लिनिकल परीक्षण या पोस्ट-मार्केटिंग अभ्यास में रिपोर्ट की गई अन्य नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण प्रतिकूल घटनाएं:

संक्रमणों
ब्रोंकाइटिस

एग्रानुलोसाइटोसिस, ल्यूकोपेनिया

प्रतिरक्षा प्रणाली विकार
खुजली और दाने सहित एलर्जी या अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं

छाती और मीडियास्टिनम के श्वसन तंत्र और अंगों में परिवर्तन
डिस्प्नो

पाचन तंत्र में परिवर्तन
मतली, उल्टी, पेट दर्द, दस्त, शुष्क मुँह

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक में परिवर्तन
एंजियोएडेमा, खालित्य, पसीना

सामान्य और स्थानीय प्रतिक्रियाएँ
बुखार

प्रयोगशाला संकेतक
अवशिष्ट यूरिया नाइट्रोजन और सीरम क्रिएटिनिन में वृद्धि, प्लेटलेट काउंट में कमी, यकृत एंजाइमों में वृद्धि (एसीटी और एएलटी सहित)।

सभी एसीई अवरोधकों के साथ रिपोर्ट की गई प्रतिकूल घटनाएं निम्नलिखित हैं:

रक्त और लसीका प्रणाली में परिवर्तन
पैन्टीटोपेनिया

तंत्रिका तंत्र में परिवर्तन
क्षणिक इस्केमिक हमले

हृदय परिवर्तन
एनजाइना, मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, ब्रैडीकार्डिया, कार्डियक अरेस्ट, टैचीकार्डिया

संवहनी विकार
सेरिब्रल स्ट्रोक

जठरांत्रिय विकार
अग्नाशयशोथ

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक में परिवर्तन
एरीथेमा मल्टीफॉर्म, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम और लिगामेंटस तंत्र में परिवर्तन
मांसलता में पीड़ा

प्रयोगशाला परिणामों में विचलन
हीमोग्लोबिन के स्तर में कमी, हेमेटोक्रिट में कमी आई है।

जरूरत से ज्यादा
एसीई इनहिबिटर्स की अधिक मात्रा के साथ अपेक्षित लक्षण: रक्तचाप, सदमा, स्तब्धता, ब्रैडीकार्डिया, इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी, गुर्दे की विफलता में स्पष्ट कमी।

रिलीज़ फ़ॉर्म
PVC/PVDC/AI ब्लिस्टर में 5, 7, 10 या 14 कैप्सूल। कार्डबोर्ड बॉक्स में उपयोग के निर्देशों के साथ 1, 2, 3 या 4 फफोले।

जमा करने की अवस्था
सूची बी। बच्चों की पहुंच से बाहर 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर स्टोर करें!

तारीख से पहले सबसे अच्छा
चार वर्ष।
पैकेज पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें।

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें
नुस्खे पर।

निर्माता का नाम और पता
Abbott GmbH & Co.KG, Knolstraße 50, 67061 लुडविगशाफेन, जर्मनी
एबॉट जीएमबीएच एंड कंपनी केजी, नोलस्ट्रैस 50, 67061, लुडविगशाफेन, जर्मनी

रूस में प्रतिनिधित्व
OOO Abbott Laboratories 141400 मास्को क्षेत्र, खिमकी, सेंट। लेनिनग्रादस्काया, कब्जा 39, भवन 5, खिमकी बिजनेस पार्क

ट्रैंडोलैप्रिल (ट्रांडोलैप्रिल, एटीसी कोड (एटीसी) C09AA10) युक्त तैयारी

गोप्टेन (ट्रांडोलैप्रिल) - उपयोग के लिए आधिकारिक निर्देश। प्रिस्क्रिप्शन दवा, जानकारी केवल स्वास्थ्य पेशेवरों के लिए है!

क्लिनिको-औषधीय समूह:

एंजियोटेंसिन कनवर्टिंग एंजाइम (एसीई) अवरोधक

औषधीय प्रभाव

एक गैर-पेप्टाइड एसीई अवरोधक जिसमें सल्फहाइड्रील समूह के बिना कार्बोक्सिल समूह होता है। तेजी से अवशोषण के बाद, ट्रैंडोलैप्रिल लंबे समय तक सक्रिय मेटाबोलाइट ट्रैंडोलप्रिलैट बनाने के लिए गैर-विशिष्ट हाइड्रोलिसिस से गुजरता है। ट्रैंडोलप्रिलैट का एसीई के लिए उच्च संबंध है। इस एंजाइम के साथ इसकी अंतःक्रिया एक संतृप्त प्रक्रिया है।

दवा के उपयोग से एंजियोटेंसिन II, एल्डोस्टेरोन और आलिंद नैट्रियूरेटिक कारक की एकाग्रता में कमी आती है, जिसके परिणामस्वरूप प्लाज्मा रेनिन गतिविधि और एंजियोटेंसिन I एकाग्रता में वृद्धि होती है।

ट्रैंडोलैप्रिल, एक RAAS न्यूनाधिक के रूप में, BCC और रक्तचाप के नियमन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है, जो काफी हद तक इसके एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को निर्धारित करता है।

धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में सामान्य चिकित्सीय खुराक में दवा के उपयोग से हृदय पर रक्तचाप, पूर्व और बाद में महत्वपूर्ण कमी आती है। प्रशासन के 1 घंटे पहले ही एक स्पष्ट एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव देखा जाता है, अधिकतम 8 से 12 घंटे के बीच पहुंचता है और 24 घंटे तक रहता है।

ट्रैंडोलैप्रिल मायोकार्डियल हाइपरट्रॉफी की गंभीरता को कम करता है, बाएं वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन की प्रगति को धीमा करता है, जो आम तौर पर दिल की विफलता वाले मरीजों में जीवन प्रत्याशा बढ़ाता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

चूषण

मौखिक प्रशासन के बाद, यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से अवशोषित होता है। जैव उपलब्धता 40-60% है और यह भोजन के सेवन पर निर्भर नहीं करता है। रक्त प्लाज्मा में ट्रैंडोलैप्रिल का सीमैक्स 30 मिनट के बाद मनाया जाता है। ट्रैंडोलैप्रिल प्लाज्मा से बहुत जल्दी गायब हो जाता है, और इसका टी 1/2 1 घंटे से कम है। प्लाज्मा में, ट्रैंडोलैप्रिल हाइड्रोलिसिस से ट्रैंडोलप्रिलैट से गुजरता है, जो एक एसीई अवरोधक है। प्लाज्मा में ट्रैंडोलप्रिलैट के सीमैक्स तक पहुंचने का समय 4-6 घंटे है, और ट्रैंडोलप्रिलैट की मात्रा भोजन के सेवन पर निर्भर नहीं करती है।

वितरण

प्लाज्मा प्रोटीन के लिए ट्रैंडोलप्रिलैट का बंधन 80% से अधिक है। अधिकांश परिसंचारी ट्रैंडोप्रिलैट एल्ब्यूमिन को बांधता है; बंधन गैर-संतृप्त है।

दिन में एक बार दवा का उपयोग करते समय, स्वस्थ स्वयंसेवकों के साथ-साथ धमनी उच्च रक्तचाप वाले युवा और बुजुर्ग रोगियों में संतुलन की स्थिति लगभग 4 दिनों के बाद हासिल की जाती है।

उपापचय

एक सक्रिय मेटाबोलाइट - ट्रैंडोलैप्रिलैट बनाने के लिए इसे लीवर में मेटाबोलाइज़ किया जाता है।

प्रजनन

प्रभावी टी 1/2 16-24 घंटे है, और टर्मिनल टी 1/2 खुराक के आधार पर 47 से 98 घंटे तक भिन्न होता है। टर्मिनल चरण संभवतः एसीई के साथ ट्रैंडोलैप्रिल की बातचीत के कैनेटीक्स और परिणामी परिसर के पृथक्करण को दर्शाता है।

ट्रैंडोलैप्रिल की एक खुराक का 10-15% मूत्र में अपरिवर्तित ट्रैंडोलप्रिलैट के रूप में उत्सर्जित होता है। लेबल किए गए ट्रैंडोलैप्रिल के मौखिक प्रशासन के बाद, रेडियोधर्मिता का 33% मूत्र में और 66% मल में पाया जाता है।

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

ट्रैंडोलप्रिलैट की गुर्दे की निकासी सीसी के साथ रैखिक रूप से सहसंबद्ध है। 30 मिली / मिनट से कम सीसी वाले रोगियों में, ट्रैंडोलप्रिलैट के प्लाज्मा सांद्रता में उल्लेखनीय वृद्धि हुई है। क्रोनिक रीनल फेल्योर वाले रोगियों में दवा के बार-बार उपयोग के साथ, बिगड़ा गुर्दे समारोह की डिग्री की परवाह किए बिना, संतुलन की स्थिति भी 4 दिनों के बाद प्राप्त की जाती है।

GOPTEN® दवा के उपयोग के लिए संकेत

• आवश्यक धमनी उच्च रक्तचाप;
• दिल की विफलता (इसके विकास के 3 दिन बाद बाएं वेंट्रिकल के इजेक्शन अंश में कमी के साथ मायोकार्डियल रोधगलन के बाद माध्यमिक रोकथाम)।

खुराक आहार

कैप्सूल को भोजन के साथ या बिना लिया जाना चाहिए, बहुत सारे तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए।

खुराक के आकार के बावजूद, Gopten® दिन में एक बार निर्धारित किया जाता है। दवा एक ही समय में ली जानी चाहिए। दवा की एक व्यक्तिगत खुराक का चयन एक डॉक्टर द्वारा किया जाना चाहिए।

धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में जो मूत्रवर्धक नहीं ले रहे हैं, गुर्दे और यकृत के सामान्य कार्य के साथ और पुरानी हृदय विफलता की अनुपस्थिति में, प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 0.5-1 मिलीग्राम से 2 मिलीग्राम तक होती है। केवल कुछ ही रोगियों में 0.5 मिलीग्राम की खुराक चिकित्सकीय रूप से प्रभावी प्रतीत होती है। प्रति दिन 4-8 मिलीग्राम की अधिकतम खुराक पर दवा लेने के 1-4 सप्ताह के बाद खुराक को दोगुना करना संभव है। यदि गोप्टेन को प्रति दिन 4-8 मिलीग्राम की खुराक में लेने पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, तो मूत्रवर्धक और / या कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के साथ संयोजन चिकित्सा पर विचार किया जाना चाहिए।

बाएं वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन वाले रोगियों में, तीव्र रोधगलन के बाद तीसरे दिन से गोप्टेन के साथ उपचार शुरू किया जा सकता है। प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 0.5-1 मिलीग्राम है, फिर एक दैनिक खुराक धीरे-धीरे 4 मिलीग्राम तक बढ़ जाती है। चिकित्सा की सहनशीलता के आधार पर (सीमित बिंदु धमनी हाइपोटेंशन का विकास है), खुराक में वृद्धि को अस्थायी रूप से रोका जा सकता है। नाइट्रेट्स और मूत्रवर्धक सहित वैसोडिलेटर्स के साथ सहवर्ती चिकित्सा के साथ धमनी हाइपोटेंशन का विकास, उनकी खुराक को कम करने का कारण है। गोप्टेन की खुराक को केवल तभी कम किया जाना चाहिए जब सहवर्ती उपचार विफल हो या बदला न जा सके।

एसीई इनहिबिटर के साथ उपचार शुरू करने के बाद, बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के बिना या बिगड़ा हुआ दिल की विफलता और धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, धमनी हाइपोटेंशन के लक्षण नोट किए गए थे। रोगियों के इस समूह में, एक अस्पताल में करीबी चिकित्सकीय देखरेख में प्रति दिन 0.5-1 मिलीग्राम की खुराक पर गोप्टेन लेने के साथ चिकित्सा शुरू होनी चाहिए।

रेनिन-एंजियोथेसिन प्रणाली की सक्रियता के जोखिम वाले रोगियों में (यानी बिगड़ा हुआ पानी-नमक चयापचय वाले रोगियों में), धमनी की संभावना को कम करने के लिए 0.5 मिलीग्राम की खुराक पर गोप्टेन की नियुक्ति से 2-3 दिन पहले मूत्रवर्धक बंद कर देना चाहिए। हाइपोटेंशन। बाद में, यदि आवश्यक हो, मूत्रवर्धक चिकित्सा फिर से शुरू की जा सकती है।

सामान्य गुर्दे और यकृत समारोह वाले बुजुर्ग रोगियों में, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। सावधानी के साथ और रक्तचाप के नियंत्रण में, पुराने दिल की विफलता, बिगड़ा हुआ जिगर और गुर्दा समारोह, मूत्रवर्धक लेने वाले बुजुर्ग रोगियों में गोप्टेन की खुराक बढ़ाई जानी चाहिए।

मध्यम गुर्दे की कमी (30 से 70 मिली / मिनट से सीसी) वाले रोगियों में, गोप्टेन को सामान्य खुराक में लेने की सिफारिश की जाती है। सीसी के साथ 10 से 30 मिली / मिनट, प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 0.5 मिलीग्राम 1 बार है; यदि आवश्यक हो, खुराक बढ़ाया जा सकता है। क्यूसी के साथ< 10 мл/мин начальная доза не должна превышать 0.5 мг в сутки, в дальнейшем доза не должна превышать 2 мг в сутки. Терапия Гоптеном у подобных больных должна проводиться под тщательным наблюдением врача.

डायलिसिस के दौरान ट्रैंडोलप्रिलैट या ट्रैंडोलप्रिलैट को हटाने की संभावना स्पष्ट रूप से स्थापित नहीं की गई है, हालांकि, यह उम्मीद की जा सकती है कि डायलिसिस के दौरान ट्रैंडोलप्रिलैट की एकाग्रता कम हो जाती है, जिससे रक्तचाप नियंत्रण में कमी आ सकती है। इसलिए, डायलिसिस के दौरान, दवा की खुराक के संभावित सुधार (यदि आवश्यक हो) के साथ रक्तचाप की सावधानीपूर्वक निगरानी की सिफारिश की जाती है।

गंभीर हेपेटिक अपर्याप्तता वाले मरीजों में, यकृत के चयापचय समारोह में कमी के कारण, ट्रैंडोलैप्रिल और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट ट्रैंडोलैप्रिलैट (कुछ हद तक) के प्लाज्मा स्तर में वृद्धि देखी जा सकती है। करीबी चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत उपचार प्रति दिन 0.5 मिलीग्राम से शुरू होता है।

खराब असर

तालिका उन प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को दिखाती है जो ट्रैंडोलैप्रिल के दीर्घकालिक नैदानिक ​​​​अध्ययनों में देखी गई थीं। सभी प्रतिक्रियाएं अंग प्रणालियों और आवृत्ति द्वारा वितरित की जाती हैं:

चरण IV क्लिनिकल परीक्षण या पोस्ट-मार्केटिंग अभ्यास में रिपोर्ट की गई अन्य नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण प्रतिकूल घटनाएं:

हेमोपोएटिक प्रणाली से: एग्रानुलोसाइटोसिस, ल्यूकोपेनिया, पैन्टीटोपेनिया।

एलर्जी प्रतिक्रियाएं: खुजली और दाने, एंजियोएडेमा सहित अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं।

श्वसन प्रणाली से: श्वास कष्ट, ब्रोंकाइटिस.

पाचन तंत्र से: मतली, उल्टी, पेट में दर्द, दस्त, शुष्क मुँह, यकृत एंजाइमों की गतिविधि में वृद्धि (एसीटी और एएलटी सहित)।

त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं: खालित्य, पसीना बढ़ जाना।

मूत्र प्रणाली से: अवशिष्ट यूरिया नाइट्रोजन और सीरम क्रिएटिनिन में वृद्धि।

अन्य: बुखार।

सभी एसीई अवरोधकों के साथ रिपोर्ट की गई प्रतिकूल घटनाएं निम्नलिखित हैं:

हेमोपोएटिक प्रणाली से: पैन्टीटोपेनिया।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से: क्षणिक इस्केमिक हमले, स्ट्रोक।

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से: एनजाइना पेक्टोरिस, मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन, एवी नाकाबंदी, ब्रैडीकार्डिया, कार्डियक अरेस्ट, टैचीकार्डिया।

पाचन तंत्र से: अग्नाशयशोथ।

त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं: एरिथेमा मल्टीफॉर्म, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस।

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से: मायलगिया।

प्रयोगशाला अध्ययनों से: हीमोग्लोबिन के स्तर में कमी, हेमटोक्रिट में कमी।

GOPTEN® दवा के उपयोग में अवरोध

• एंजियोएडेमा, सहित। एसीई इनहिबिटर के साथ पिछले उपचार के दौरान नोट किया गया;
• वंशानुगत / अज्ञातहेतुक एंजियोएडेमा;
• गर्भावस्था;
• दुद्ध निकालना अवधि (स्तनपान);
• 18 वर्ष तक के बच्चे और किशोर;
• दवा के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

महाधमनी स्टेनोसिस या बाएं वेंट्रिकल के बहिर्वाह पथ में बाधा वाले रोगियों को दवा नहीं दी जानी चाहिए।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान GOPTEN® दवा का उपयोग

दवा गर्भावस्था और स्तनपान (स्तनपान) के दौरान उपयोग के लिए contraindicated है।

गोप्टेन के साथ इलाज शुरू करने से पहले गर्भावस्था को बाहर रखा जाना चाहिए और इलाज के दौरान गर्भावस्था से बचा जाना चाहिए। मध्य या देर से गर्भावस्था में एसीई इनहिबिटर का उपयोग ओलिगोहाइड्रामनिओस और नवजात हाइपोटेंशन के साथ अनुरिया या गुर्दे की विफलता के साथ जुड़ा हुआ है।

जिगर समारोह के उल्लंघन के लिए आवेदन

हेपेटिक अपर्याप्तता वाले मरीजों में, उपचार 0.5 मिलीग्राम की खुराक से शुरू होता है, और फिर नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता के आधार पर धीरे-धीरे बढ़ जाता है।

गुर्दा समारोह के उल्लंघन के लिए आवेदन

मध्यम गुर्दे की कमी (30 से 70 मिली / मिनट से सीसी) वाले रोगियों में, सामान्य खुराक पर गोप्टेन की सिफारिश की जाती है। सीसी के साथ 10 से 30 मिली / मिनट, प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 0.5 मिलीग्राम 1 बार है; धीरे-धीरे इसे 2 मिलीग्राम तक बढ़ाएं। क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के साथ<10 мл/мин начальная доза не должна превышать 0.5 мг в сутки, в дальнейшем доза не должна превышать 1 мг в сутки. Терапия Гоптеном у подобных больных должна проводиться под тщательным наблюдением врача.

विशेष निर्देश

ट्रैंडोलैप्रिल एक प्रोड्रग है जो यकृत में अपने सक्रिय रूप में परिवर्तित हो जाता है, इसलिए बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में विशेष देखभाल की जानी चाहिए, जिनकी सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए।

सीधी धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, गोप्टेन की पहली खुराक लेने के साथ-साथ इसकी वृद्धि के बाद, नैदानिक ​​​​लक्षणों के साथ धमनी हाइपोटेंशन का विकास नोट किया गया था। लंबे समय तक मूत्रवर्धक चिकित्सा, नमक प्रतिबंध, डायलिसिस, दस्त, या उल्टी के परिणामस्वरूप द्रव और नमक की कमी वाले रोगियों में हाइपोटेंशन का खतरा अधिक होता है। ऐसे रोगियों में, गोप्टेन के साथ चिकित्सा शुरू करने से पहले, मूत्रवर्धक चिकित्सा बंद कर दी जानी चाहिए और बीसीसी और / या नमक सामग्री को फिर से भरना चाहिए।

जब एसीई इनहिबिटर के साथ इलाज किया जाता है, तो एग्रान्युलोसाइटोसिस और अस्थि मज्जा दमन के मामलों का वर्णन किया गया है। ये प्रतिकूल घटनाएं खराब गुर्दे समारोह के साथ अधिक आम हैं, खासतौर पर फैलाने वाले संयोजी ऊतक रोगों वाले मरीजों में। ऐसे रोगियों में (उदाहरण के लिए, एसएलई या प्रणालीगत स्क्लेरोडर्मा के साथ), रक्त में ल्यूकोसाइट्स की संख्या और मूत्र में प्रोटीन सामग्री की नियमित रूप से निगरानी करने की सलाह दी जाती है, विशेष रूप से बिगड़ा गुर्दे समारोह और कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स और एंटीमेटाबोलाइट्स के साथ उपचार के साथ।

ट्रैंडोलैप्रिल के उपयोग से चेहरे, हाथ-पैर, जीभ, ग्रसनी और / या स्वरयंत्र की एंजियोएडेमा हो सकती है।

मूत्रवर्धक प्राप्त करने वाले कुछ रोगियों में (विशेष रूप से हाल ही में), ट्रैंडोलैप्रिल की नियुक्ति के बाद, रक्तचाप में तेज कमी देखी गई।

गंभीर गुर्दे की विफलता में, ट्रैंडोलैप्रिल की खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है; गुर्दे के कार्य की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए।

गुर्दे की कमी, क्रोनिक हार्ट फेलियर, बाइलेटरल रीनल आर्टरी स्टेनोसिस, या सिंगल वर्किंग किडनी की आर्टरी के एकतरफा स्टेनोसिस वाले मरीजों में किडनी की कार्यक्षमता बिगड़ने का खतरा बढ़ जाता है। गुर्दे की बीमारी के बिना धमनी उच्च रक्तचाप वाले कुछ रोगियों में, जब ट्रैंडोलैप्रिल को मूत्रवर्धक के साथ संयोजन में निर्धारित किया जाता है, तो रक्त यूरिया नाइट्रोजन और सीरम क्रिएटिनिन के स्तर में वृद्धि देखी जा सकती है। प्रोटीनुरिया हो सकता है।

सहवर्ती बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, गोप्टेन के उपयोग के दौरान हाइपरक्लेमिया हो सकता है।

सर्जरी या सामान्य संज्ञाहरण के दौरान धमनी हाइपोटेंशन का कारण बनने वाली दवाओं का उपयोग करते हुए, ट्रैंडोलैप्रिल प्रतिपूरक रेनिन रिलीज से जुड़े एंजियोटेंसिन II के द्वितीयक गठन को रोक सकता है।

एसीई इनहिबिटर प्राप्त करने वाले रोगियों में हेमोडायलिसिस के दौरान अत्यधिक पारगम्य पॉलीएक्रिलोनिट्राइल झिल्ली का उपयोग करते समय, एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाओं का वर्णन किया गया है। हेमोडायलिसिस पर रोगियों को एसीई इनहिबिटर निर्धारित करते समय ऐसी झिल्लियों के उपयोग से बचना चाहिए।

बाल चिकित्सा उपयोग

बच्चों में गोप्टेन की सुरक्षा और प्रभावकारिता का अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए बच्चों में इसके उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव

ट्रैंडोलैप्रिल के औषधीय गुणों के आधार पर, वाहनों को चलाने या जटिल उपकरणों के साथ काम करने की क्षमता में बदलाव नहीं होना चाहिए। हालांकि, कुछ रोगियों में, मादक पेय लेते समय, विशेष रूप से एसीई इनहिबिटर के साथ उपचार के प्रारंभिक चरणों में या जब एक दवा को दूसरे के साथ बदलते हैं, तो रक्त में इथेनॉल के स्तर में वृद्धि देखी जा सकती है और इसका उन्मूलन धीमा हो सकता है। नतीजतन, शराब का प्रभाव बढ़ सकता है। इसलिए, पहली खुराक के बाद या कई घंटों के लिए गोप्टेन की खुराक में उल्लेखनीय वृद्धि के साथ शराब के साथ एक साथ लेने पर, वाहनों को चलाने या तंत्र के साथ काम करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

जरूरत से ज्यादा

संभावित लक्षण: रक्तचाप, सदमे, स्तब्ध हो जाना, मंदनाड़ी, इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी, गुर्दे की विफलता में चिह्नित कमी।

दवा बातचीत

मूत्रवर्धक या अन्य एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट, जब एक साथ उपयोग किए जाते हैं, तो ट्रैंडोलैप्रिल के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ा सकते हैं। एड्रेनोब्लॉकर्स का उपयोग ट्रैंडोलैप्रिल के संयोजन में केवल करीबी पर्यवेक्षण के तहत किया जाना चाहिए।

पोटेशियम की तैयारी, पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक (स्पिरोनोलैक्टोन, एमिलोराइड, ट्रायमटेरिन) के साथ ट्रैंडोलैप्रिल के एक साथ उपयोग के साथ, रक्त सीरम में पोटेशियम की एकाग्रता में उल्लेखनीय वृद्धि होती है, विशेष रूप से बिगड़ा गुर्दे समारोह के मामले में। थियाजाइड मूत्रवर्धक का उपयोग करते समय ट्रैंडोलैप्रिल पोटेशियम हानि को कम कर सकता है।

हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं (इंसुलिन या मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं) के साथ ट्रैंडोलैप्रिल का एक साथ उपयोग बाद के प्रभाव को बढ़ा सकता है और हाइपोग्लाइसीमिया के बढ़ते जोखिम को जन्म दे सकता है।

लिथियम की तैयारी के साथ ट्रैंडोलैप्रिल के एक साथ उपयोग के साथ, इसके उत्सर्जन में गिरावट के कारण रक्त सीरम में लिथियम की एकाग्रता बढ़ जाती है।

इनहेलेशन एनेस्थेसिया के साधनों के साथ ट्रैंडोलैप्रिल के एक साथ उपयोग के साथ, हाइपोटेंशन प्रभाव में वृद्धि नोट की जाती है।

साइटोस्टैटिक्स, सिस्टमिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स और इम्यूनोसप्रेसेरिव ड्रग्स के साथ ट्रैंडोलैप्रिल के एक साथ उपयोग से ल्यूकोपेनिया विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।

बाएं वेंट्रिकुलर विफलता वाले रोगियों में थ्रोम्बोलिटिक्स, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, बीटा-ब्लॉकर्स, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, नाइट्रेट्स, एंटीकोआगुलंट्स या डिगॉक्सिन के साथ ट्रैंडोलैप्रिल की बातचीत के कोई नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण संकेत नहीं थे, जिनके पास मायोकार्डियल रोधगलन था।

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

दवा पर्चे द्वारा वितरित की जाती है।

भंडारण के नियम और शर्तें

सूची बी। दवा को 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर बच्चों की पहुंच से बाहर संग्रहित किया जाना चाहिए। शेल्फ लाइफ - 4 साल।

दवाओं में शामिल

एटीएच:

सी.09.बी.बी.10 वेरापामिल और ट्रेडोलाप्रिल

सी.09.बी.बी कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के साथ संयोजन में एसीई अवरोधक

फार्माकोडायनामिक्स:

पदार्थों के संयोजन में एक एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव होता है.

ट्रैंडोलैप्रिल

ट्रैंडोलैप्रिल रक्त प्लाज्मा के रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली की गतिविधि को रोकता है। रेनिन एक एंजाइम है जो गुर्दे द्वारा संश्लेषित होता है और रक्तप्रवाह में प्रवेश करता है, जहां यह एंजियोटेंसिनोजेन को एंजियोटेंसिन I (एक निष्क्रिय डिकैप्टाइड) में परिवर्तित करता है। उत्तरार्द्ध कार्रवाई के तहत बदल दिया गया है(peptidyl dipeptidase) to angiotensin II एक शक्तिशाली वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर है जो धमनियों के संकुचन और रक्तचाप में वृद्धि का कारण बनता है, साथ ही अधिवृक्क ग्रंथियों द्वारा एल्डोस्टेरोन के स्राव को उत्तेजित करता है।

निषेध एंजियोटेनसिन परिवर्तित एंजाइमरक्त प्लाज्मा में एंजियोटेंसिन II की एकाग्रता में कमी की ओर जाता है, जो वैसोप्रेसर गतिविधि में कमी और एल्डोस्टेरोन के स्राव के साथ होता है। हालांकि एल्डोस्टेरोन का उत्पादन काफी कम नहीं हुआ है, सोडियम और पानी की कमी के साथ सीरम पोटेशियम में मामूली वृद्धि हो सकती है।

प्रतिक्रिया तंत्र द्वारा एंजियोटेंसिन II के स्तर में कमी से रक्त प्लाज्मा में रेनिन की गतिविधि में वृद्धि होती है। अन्य समारोहएंजियोटेनसिन परिवर्तित एंजाइमकिनिन्स (ब्रैडीकाइनिन) का विनाश होता है, जिसमें निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के लिए एक शक्तिशाली वासोडिलेटिंग संपत्ति होती है। इस कारण दमन कियाएंजियोटेनसिन परिवर्तित एंजाइमकैलिकेरिन-किनिन के परिसंचारी और ऊतक स्तर में वृद्धि की ओर जाता है, जो प्रणाली की सक्रियता के कारण वासोडिलेशन में योगदान देता हैप्रोस्टाग्लैंडिंस। यह तंत्र अवरोधकों के काल्पनिक प्रभाव को आंशिक रूप से निर्धारित कर सकता है।एंजियोटेनसिन परिवर्तित एंजाइमऔर कुछ साइड इफेक्ट का कारण है।

धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, अवरोधकों का उपयोगएंजियोटेनसिन परिवर्तित एंजाइमप्रतिपूरक वृद्धि के बिना "बैठे" और "खड़े" स्थिति में रक्तचाप में तुलनीय कमी की ओर जाता है हृदय दर. परिधीय संवहनी प्रतिरोध कम हो जाता है, कार्डियक आउटपुट नहीं बदलता है या बढ़ता है, गुर्दे का रक्त प्रवाह बढ़ता है, और ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर आमतौर पर नहीं बदलती है। रक्तचाप में तेजी से वृद्धि के साथ चिकित्सा की अचानक समाप्ति नहीं है। ट्रैंडोलैप्रिल का काल्पनिक प्रभाव प्रशासन के 1 घंटे बाद प्रकट होता है और कम से कम 24 घंटे तक बना रहता है। कुछ मामलों में, उपचार शुरू होने के कुछ सप्ताह बाद ही इष्टतम रक्तचाप नियंत्रण प्राप्त किया जा सकता है। लंबे समय तक चिकित्सा के साथ, काल्पनिक प्रभाव बना रहता है। सर्कडियन बीपी प्रोफाइल को खराब नहीं करता है।

वेरापामिल

वेरापामिल मायोकार्डियम और कोरोनरी वाहिकाओं की चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं में कैल्शियम आयनों के ट्रांसमेम्ब्रेन करंट को रोकता है। परिधीय धमनियों के विस्तार के कारण आराम और व्यायाम के दौरान रक्तचाप में कमी का कारण बनता है। गिरावट के परिणामस्वरूप(आफ्टरलोड) मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग और ऊर्जा की खपत को कम करता है। मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करता है। दवा के नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव को कम करके ऑफसेट किया जा सकता हैकुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध. बाएं वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन वाले मरीजों को छोड़कर कार्डियक इंडेक्स कम नहीं होता है।

वेरापामिल कार्डियक गतिविधि के सहानुभूतिपूर्ण विनियमन को प्रभावित नहीं करता है, क्योंकि यह बीटा-एड्रेरेनर्जिक रिसेप्टर्स को ब्लॉक नहीं करता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स:

ट्रैंडोलैप्रिल

चूषण

मौखिक प्रशासन के बाद, यह तेजी से अवशोषित हो जाता है। पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 10% है। रक्त प्लाज्मा में टी मैक्स लगभग 1 घंटा है।

वितरण

प्लाज्मा प्रोटीन के लिए ट्रैंडोलैप्रिल का बंधन लगभग 80% है और यह एकाग्रता पर निर्भर नहीं करता है। वी डी ट्रैंडोलैप्रिल लगभग 18 लीटर है। हाफ लाइफ< 1 ч. При многократном применении C ss достигается примерно через 4 дня, как у здоровых добровольцев, так и у пациентов молодого и пожилого возраста с артериальной гипертонией.

उपापचय

प्लाज्मा में, यह ट्रैंडोलप्रिलैट के सक्रिय मेटाबोलाइट बनाने के लिए हाइड्रोलिसिस से गुजरता है। प्लाज्मा में टी मैक्स ट्रैंडोलप्रिलैट 4-10 घंटे है। सी मैक्स या एयूसी भोजन के सेवन पर निर्भर नहीं करता है। ट्रैंडोलप्रिलैट की पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 70% है। रक्त प्रोटीन बाध्यकारी एकाग्रता पर निर्भर है और 65% से 1000 एनजी / एमएल पर 94% से 0.1 एनजी / एमएल पर है। ट्रैंडोलप्रिलैट के लिए एक उच्च संबंध हैएंजियोटेनसिन परिवर्तित एंजाइम.

प्रजनन

ट्रैंडोलप्रिलैट की गुर्दे की निकासी खुराक के आधार पर 1 से 4 l / h तक भिन्न होती है। सी एसएस के लिए, प्रभावीहाफ लाइफट्रैंडोलप्रिलैट, साथ में ली गई दवा के एक छोटे से अंश के साथ, 16 घंटे और 24 घंटे के बीच भिन्न होता है, जो संभवतः प्लाज्मा और ऊतक के बंधन को दर्शाता हैएंजियोटेनसिन परिवर्तित एंजाइम. ट्रैंडोलप्रिलैट के रूप में, ट्रैंडोलैप्रिल की खुराक का 10-15% गुर्दे द्वारा उत्सर्जित किया जाता है,< 0,5 % дозы выводится почками в неизмененном виде. После приема меченого трандолаприла внутрь 33 % радиоактивности обнаруживают в моче и 66 %-в фекалиях.

18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में ट्रैंडोलैप्रिल के फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है।

वृद्ध रोगियों (65 वर्ष से अधिक) में ट्रैंडोलैप्रिल की प्लाज्मा सांद्रता बढ़ जाती है। हालांकि, दोनों लिंगों के धमनी उच्च रक्तचाप वाले बुजुर्ग रोगियों में ट्रैंडोलप्रिलैट और इसकी एसीई निरोधात्मक गतिविधि की प्लाज्मा सांद्रता समान है।

वृक्कीय विफलता।हेमोडायलिसिस और क्रिएटिनिन क्लीयरेंस वाले रोगियों में स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में< 30 мл/мин плазменная концентрация трандолаприлата примерно в 2 раза выше, а почечный клиренс снижен приблизительно на 85 %.

यकृत का काम करना बंद कर देना।स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में, यकृत के गैर-गंभीर शराबी सिरोसिस वाले रोगियों में, ट्रैंडोलैप्रिल और ट्रैंडोलैप्रिलैट की प्लाज्मा सांद्रता क्रमशः 9 और 2 गुना बढ़ जाती है, लेकिन एसीई-अवरोधक गतिविधि नहीं बदलती है।

वेरापामिल

चूषण

मौखिक प्रशासन के बाद, वेरापामिल की खुराक का लगभग 90-92% छोटी आंत में तेजी से अवशोषित हो जाता है। जिगर के माध्यम से स्पष्ट "पहले पास" प्रभाव के कारण जैव उपलब्धता केवल 22% है। बार-बार उपयोग के साथ, औसत जैवउपलब्धता 30% तक बढ़ सकती है। प्लाज्मा में सीमैक्स तक पहुंचने का समय 4-15 घंटे है।

वितरण

C ss प्रति दिन 1 बार बार-बार उपयोग के साथ 3-4 दिनों में प्राप्त किया जाता है। प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी लगभग 90% है।

उपापचय

मूत्र में पाए जाने वाले 12 मेटाबोलाइट्स में से एक नॉरवेरापामिल है, जिसकी औषधीय गतिविधि वेरापामिल की 10-20% है; इसका हिस्सा उत्सर्जित दवा का 6% है। C ss नोरवेरापामिल और वेरापामिल समान हैं।

प्रजनन

हाफ लाइफबार-बार उपयोग के साथ, यह औसतन 8 घंटे है। खुराक का 3-4% अपरिवर्तित गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है। मेटाबोलाइट्स गुर्दे (70%) और आंतों (16%) के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं।

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

वेरापामिल के फार्माकोकाइनेटिक्स खराब गुर्दे समारोह के साथ नहीं बदलते हैं। बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वेरापामिल के उत्सर्जन को प्रभावित नहीं करता है।

जैव उपलब्धता औरहाफ लाइफलीवर सिरोसिस के रोगियों में वेरापामिल की मात्रा बढ़ जाती है। हालांकि, वेरापामिल के फार्माकोकाइनेटिक्स मुआवजे वाले हेपेटिक हानि वाले मरीजों में अपरिवर्तित रहते हैं।

संकेत:

आवश्यक धमनी उच्च रक्तचाप (उन रोगियों में जिन्हें संयोजन चिकित्सा के लिए संकेत दिया गया है)।

IX.I10-I15.I10 आवश्यक [प्राथमिक] उच्च रक्तचाप

IX.I10-I15.I15 माध्यमिक उच्च रक्तचाप

मतभेद:

अवरोधकों के साथ उपचार से जुड़े एंजियोएडेमा का इतिहासएंजियोटेनसिन परिवर्तित एंजाइम;

हृदयजनित सदमे;

जीर्ण हृदय विफलता IIB और III चरण;

बीटा-ब्लॉकर्स का एक साथ उपयोग;

एवी ब्लॉक II और III डिग्री (कृत्रिम पेसमेकर वाले रोगियों के अपवाद के साथ);

तीव्र रोधगलन दौरे;

- सिक साइनस सिंड्रोम(कृत्रिम पेसमेकर वाले रोगियों को छोड़कर);

तीव्र हृदय विफलता;

आलिंद फिब्रिलेशन / स्पंदन;

वोल्फ-पार्किंसंस-व्हाइट सिंड्रोम;

लोन-गानोंग-लेविन सिंड्रोम;

गंभीर मंदनाड़ी;

गंभीर धमनी हाइपोटेंशन;

रेनल डिसफंक्शन (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस< 30 мл/мин.);

गर्भावस्था;

स्तनपान की अवधि;

18 वर्ष तक की आयु (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं);

दवा के किसी भी घटक या किसी अन्य अवरोधक के लिए ज्ञात अतिसंवेदनशीलताएंजियोटेनसिन परिवर्तित एंजाइम.

सावधानी से:

सावधानी के साथ, दवा का उपयोग महाधमनी स्टेनोसिस, हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी, बिगड़ा हुआ जिगर और / या गुर्दा समारोह, प्रणालीगत संयोजी ऊतक रोगों (प्रणालीगत ल्यूपस एरिथेमेटोसस, स्क्लेरोडर्मा सहित), अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस के उत्पीड़न, एवी ब्लॉक I डिग्री, ब्रैडीकार्डिया के लिए किया जाना चाहिए। धमनी हाइपोटेंशन, परिसंचारी रक्त की मात्रा में कमी (दस्त, उल्टी सहित), गुर्दे की धमनियों का द्विपक्षीय स्टेनोसिस, एकल गुर्दे की धमनी का स्टेनोसिस, गुर्दा प्रत्यारोपण के बाद की स्थिति, नमक-प्रतिबंधित आहार पर रोगियों में , हेमोडायलिसिस पर, जब मूत्रवर्धक के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना:

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान दवा का उपयोग contraindicated है।

गर्भवती महिलाओं में दवा की सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। अवरोधकों के उपयोग के बाद नवजात शिशुओं में पल्मोनरी हाइपोप्लेसिया, अंतर्गर्भाशयी विकास मंदता, पेटेंट डक्टस आर्टेरियोसस और खोपड़ी हाइपोप्लासिया के पृथक अवलोकन हैं।एंजियोटेनसिन परिवर्तित एंजाइमगर्भावस्था के दौरान। इनहिबिटर्सएंजियोटेनसिन परिवर्तित एंजाइमधमनी हाइपोटेंशन पैदा कर सकता है, भ्रूण या नवजात या ओलिगोहाइड्रोएम्निओस में औरिया के साथ।

अवरोधकों के साथ टेराटोजेनिक प्रभाव का जोखिम सबसे अधिक हैएंजियोटेनसिन परिवर्तित एंजाइमगर्भावस्था के द्वितीय और तृतीय तिमाही में। संभावित टेराटोजेनेसिटी या भ्रूण/इनहिबिटर्स की फीटोटॉक्सिसिटी के बारे में जानकारीएंजियोटेनसिन परिवर्तित एंजाइमगर्भावस्था के पहले तिमाही में उपलब्ध नहीं है।

वेरापामिल स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है। दवा के साथ इलाज के दौरान स्तनपान बंद कर देना चाहिए।

खुराक और प्रशासन:

1 कैप्सूल (ट्रैंडोलैप्रिल 2 मिलीग्राम + वेरापामिल 180 मिलीग्राम) दिन में एक बार। दवा को मौखिक रूप से लिया जाना चाहिए, अधिमानतः सुबह भोजन के बाद। कैप्सूल को पानी के साथ पूरा निगल लिया जाता है।

दुष्प्रभाव:

सिरदर्द, चक्कर आना; एवी ब्लॉक I डिग्री; बढ़ी हुई खांसी; कब्ज, शक्तिहीनता।

संक्रमण:ब्रोंकाइटिस।

सिस्टम की तरफ से रक्त निर्माण:ल्यूकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, लिम्फोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।

चयापचय और पोषण की ओर से: हाइपरकेलेमिया, हाइपोनेट्रेमिया।

तंत्रिका तंत्र से: संतुलन विकार, अनिद्रा, उनींदापन, बेहोशी, हाइपेशेसिया, पेरेस्टेसिया, चिंता, बिगड़ा हुआ सोच।

दृष्टि के अंग की ओर से: दृश्य गड़बड़ी, "आंखों के सामने कोहरा।"

सुनवाई और वेस्टिबुलर उपकरण के अंग से: चक्कर आना, टिनिटस।

पूर्ण एवी नाकाबंदी, एनजाइना पेक्टोरिस, ब्रैडीकार्डिया, पैल्पिटेशन, टैचीकार्डिया, बंडल ब्रांच ब्लॉक, तीव्र रोधगलन, वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल, ईसीजी पर एसटी-टी खंड में गैर-विशिष्ट परिवर्तन, रक्तचाप में स्पष्ट कमी, रक्त का "ज्वार" चेहरे को।

श्वसन तंत्र से : सांस की तकलीफ, परानासल साइनस की भीड़।

जठरांत्र संबंधी मार्ग से:मतली, दस्त, अपच, अपच, शुष्क मुँह।

एंजियोएडेमा, प्रुरिटस, दाने।

आर्थ्राल्जिया, माइलियागिया, गाउट (हाइपरयूरिसीमिया)।

बार-बार पेशाब आना, बहुमूत्रता, रक्तमेह, प्रोटीनमेह, निशामेह।

प्रजनन प्रणाली से: नपुंसकता, एंडोमेट्रियोसिस।

सामान्य और स्थानीय प्रतिक्रियाएँ: सीने में दर्द, परिधीय शोफ, थकान।

प्रयोगशाला संकेतक: लीवर एंजाइम और / या बिलीरुबिन, सीरम क्रिएटिनिन, अवशिष्ट यूरिया नाइट्रोजन में वृद्धि।

महत्वपूर्ण प्रतिकूल घटनाएँ जिन्हें वेरापामिल के उपयोग के साथ देखा गया था

हृदय प्रणाली की ओर से: AV नाकाबंदी I, II, III डिग्री, साइनस नोड अरेस्ट, AV डिसोसिएशन, इंटरमिटेंट क्लॉडिकेशन, दिल की विफलता का घटना या बिगड़ना, एनजाइना पेक्टोरिस, अतालता, पल्मोनरी एडिमा, टैचीकार्डिया, ब्रैडीकार्डिया, गंभीर धमनी हाइपोटेंशन, चेहरे पर रक्त का "ज्वार" .

तंत्रिका तंत्र से: तीव्र सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटना, भ्रम, उनींदापन, मानसिक लक्षण, कंपकंपी, सिरदर्द, चक्कर आना, पेरेस्टेसिया।

श्रवण और संतुलन के अंग से: चक्कर आना।

जठरांत्र संबंधी मार्ग से:जिंजिवल हाइपरप्लासिया, पेट में दर्द या बेचैनी, रिवर्सिबल नॉन-ऑब्सट्रक्टिव इलियस, मतली, उल्टी, कब्ज।

त्वचा और चमड़े के नीचे की वसा से: एंजियोएडेमा, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, पित्ती, पुरपुरा, प्रुरिटस, इकोस्मोसिस, चोट लगना, बालों का झड़ना, हाइपरकेराटोसिस, बढ़ा हुआ पसीना, एरिथेमा मल्टीफॉर्म, मैकुलोपापुलर रैश।

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से: मांसपेशियों की कमजोरी, माइलियागिया, आर्थ्राल्जिया।

प्रजनन प्रणाली और स्तन ग्रंथियों से: गाइनेकोमास्टिया, गैलेक्टोरिआ, नपुंसकता।

प्रतिरक्षा विकार: अतिसंवेदनशीलता, एलर्जी प्रतिक्रियाएं।

गुर्दे और मूत्र पथ की ओर से: जल्दी पेशाब आना।

सामान्य प्रतिक्रियाएँ:परिधीय शोफ, बेहोशी, थकान।

प्रयोगशाला संकेतक: हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया, यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि।

ट्रैंडोलैप्रिल के उपयोग के साथ देखी गई महत्वपूर्ण प्रतिकूल घटनाएं

हेमेटोपोएटिक प्रणाली से: अग्रनुलोस्यटोसिस।

जठरांत्र संबंधी मार्ग से:उल्टी, पेट दर्द, अग्नाशयशोथ।

त्वचा और चमड़े के नीचे की वसा की ओर से: गंजापन।

प्रतिरक्षा विकार: अतिसंवेदनशीलता।

जननांग प्रणाली से: कामेच्छा में कमी

सामान्य लक्षण:बुखार।

प्रतिकूल घटनाएं जो सभी अवरोधकों के साथ रिपोर्ट की गई हैं एंजियोटेनसिन परिवर्तित एंजाइम

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से:क्षणिक सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटना, सिरदर्द।

हृदय प्रणाली की ओर से: मायोकार्डियल रोधगलन, कार्डियक अरेस्ट, सेरेब्रल हेमरेज, धमनी हाइपोटेंशन।

त्वचा और चमड़े के नीचे की वसा की ओर से: एरीथेमा मल्टीफॉर्म एक्सयूडेटिव, टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, एंजियोएडेमा, रैश।

गुर्दे और मूत्र पथ की ओर से: एक्यूट रीनल फ़ेल्योर।

अन्य:सीने में दर्द, खांसी.

प्रयोगशाला संकेतक: पैन्टीटोपेनिया, हीमोग्लोबिन और हेमेटोक्रिट, न्यूट्रोपेनिया, एग्रान्युलोसाइटोसिस, हाइपरक्लेमिया में कमी आई है।

ओवरडोज़:

नैदानिक ​​अध्ययन में, ट्रैंडोलैप्रिल की अधिकतम खुराक 16 मिलीग्राम थी। हालांकि, असहिष्णुता के कोई संकेत नहीं थे।

वेरापामिल: रक्तचाप में स्पष्ट कमी, एवी नाकाबंदी, ब्रैडीकार्डिया, एसिस्टोल। ओवरडोज से मौत की सूचना मिली है।

दवा की अधिक मात्रा के मामले में, निम्नलिखित लक्षण संभव हैं, जिसके कारण होता है ट्रैंडोलैप्रिल: रक्तचाप, सदमे, स्तब्धता, मंदनाड़ी, इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी, गुर्दे की विफलता में स्पष्ट कमी।

इलाज: रोगसूचक। वेरापामिल ओवरडोज के उपचार में कैल्शियम की तैयारी के पैरेन्टेरल प्रशासन, बीटा-एगोनिस्ट और गैस्ट्रिक लैवेज का उपयोग शामिल है। लंबे समय तक जारी दवा के विलंबित अवशोषण को देखते हुए, रोगी की स्थिति पर 48 घंटों तक नजर रखी जानी चाहिए; इस अवधि के दौरान अस्पताल में भर्ती होने की आवश्यकता हो सकती है। हेमोडायलिसिस द्वारा हटाया नहीं गया।

इंटरैक्शन:

वेरापामिल के कारण सहभागिता

शोध करना कृत्रिम परिवेशीयसंकेत मिलता है कि यह isoenzymes CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 और CYP2C18 की कार्रवाई के तहत मेटाबोलाइज़ किया गया है।

वेरापामिल एक CYP3A4 अवरोधक है। CYP3A4 अवरोधकों के साथ एक साथ उपयोग के साथ नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण बातचीत देखी गई, जबकि रक्त प्लाज्मा में वेरापामिल के स्तर में वृद्धि देखी गई, जबकि CYP3A4 के प्रेरकों ने रक्त प्लाज्मा में वेरापामिल की एकाग्रता को कम कर दिया। तदनुसार, ऐसे एजेंटों के एक साथ उपयोग के साथ, बातचीत की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए।

अन्य संभावित इंटरैक्शन

दवा के साथ एंटीरैडमिक दवाओं और बीटा-ब्लॉकर्स के एक साथ उपयोग के साथ, हृदय प्रणाली पर प्रतिकूल प्रभाव को बढ़ाना संभव है (अधिक स्पष्ट एवी नाकाबंदी, हृदय गति में अधिक महत्वपूर्ण कमी, हृदय की विफलता का विकास और धमनी हाइपोटेंशन में वृद्धि) .

दवा के साथ क्विनिडाइन के एक साथ उपयोग के साथ, हाइपोटेंशन प्रभाव बढ़ाया जाता है। हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी वाले मरीजों में फुफ्फुसीय एडिमा विकसित हो सकती है।

दवा के साथ एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स, मूत्रवर्धक और वैसोडिलेटर्स के एक साथ उपयोग के साथ, हाइपोटेंशन प्रभाव को बढ़ाया जाता है।

दवा प्राज़ोसिन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, टेराज़ोसिन काल्पनिक प्रभाव को बढ़ाता है।

जब दवा के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो एचआईवी संक्रमण के उपचार के लिए कुछ दवाएं वेरापामिल के चयापचय को बाधित कर सकती हैं, जिससे रक्त प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता में वृद्धि होती है। एक साथ उपयोग के साथ, वेरापामिल की खुराक को कम किया जाना चाहिए।

दवा के साथ कार्बामाज़ेपिन के एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में कार्बामाज़ेपिन का स्तर बढ़ जाता है, जो कार्बामाज़ेपिन के साइड इफेक्ट्स के साथ हो सकता है - डिप्लोपिया, सिरदर्द, गतिभंग या चक्कर आना।

दवा के साथ लिथियम के एक साथ उपयोग से लिथियम की न्यूरोटॉक्सिसिटी बढ़ जाती है।

दवा के साथ रिफैम्पिसिन के एक साथ उपयोग के साथ, वेरापामिल के काल्पनिक प्रभाव में कमी संभव है।

दवा के साथ सल्पीनेफ्राज़ोन के एक साथ उपयोग के साथ, वेरापामिल के काल्पनिक प्रभाव में कमी संभव है।

दवा के साथ एक साथ उपयोग के साथ, मांसपेशियों को आराम देने वालों का प्रभाव बढ़ सकता है।

वेरापामिल के साथ एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के एक साथ उपयोग से रक्तस्राव बढ़ जाता है।

HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर (यानी, सिमावास्टेटिन / लवस्टैटिन) के साथ उपचार प्राप्त करने वाले मरीजों को न्यूनतम संभव खुराक पर शुरू किया जाना चाहिए और धीरे-धीरे उपचार के दौरान बढ़ाया जाना चाहिए। यदि पहले से ही HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर प्राप्त करने वाले रोगियों को निर्धारित करना आवश्यक है, तो उनकी खुराक की समीक्षा की जानी चाहिए और रक्त सीरम में कोलेस्ट्रॉल की एकाग्रता के अनुसार उनकी खुराक कम की जानी चाहिए। एटोरवास्टेटिन के साथ वेरापामिल की एक साथ नियुक्ति के साथ इसी तरह की रणनीति का पालन किया जाना चाहिए।

फ्लुवास्टेटिन, और CYP3A4 isoenzyme द्वारा मेटाबोलाइज़ नहीं किया जाता है, इसलिए वेरापामिल के साथ उनकी बातचीत कम से कम होने की संभावना है।

ट्रैंडोलैप्रिल के कारण सहभागिता

मूत्रवर्धक या अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाएं ट्रैंडोलैप्रिल के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ा सकती हैं। थियाजाइड मूत्रवर्धक के साथ संयुक्त होने पर पोटेशियम हानि को कम कर सकता है।

पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक (जैसे, एमिलोराइड, ट्रायमटेरिन) या पोटेशियम की तैयारी जब ट्रैंडोलैप्रिल के साथ सहवर्ती रूप से उपयोग की जाती है तो हाइपरक्लेमिया का खतरा बढ़ जाता है।

ट्रैंडोलैप्रिल का एक साथ उपयोग (साथ ही किसी भी अवरोधकएंजियोटेनसिन परिवर्तित एंजाइम) हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों (इंसुलिन या मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों) के साथ हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव को बढ़ा सकते हैं और हाइपोग्लाइसीमिया के बढ़ते जोखिम को जन्म दे सकते हैं।

ट्रैंडोलैप्रिल लिथियम के उत्सर्जन को बाधित कर सकता है। रक्त सीरम में लिथियम के स्तर को नियंत्रित करना आवश्यक है।

अन्य बातचीत

वेरापामिल के साथ एक साथ उपयोग के साथ, रक्त में कोलिसिन की एकाग्रता में काफी वृद्धि हो सकती है, क्योंकि उत्तरार्द्ध CYP3A और पी-ग्लाइकोप्रोटीन के लिए एक सब्सट्रेट है, जो बदले में, वेरापामिल के चयापचय को रोकता है।

पशु प्रयोगों में, यह दिखाया गया है कि इनहेलेशन एनेस्थेटिक्स सेल में कैल्शियम के प्रवेश को कम करते हैं, कार्डियोवैस्कुलर सिस्टम पर निराशाजनक प्रभाव डालते हैं। वेरापामिल के साथ एक साथ उपयोग के साथ, मायोकार्डियम पर निरोधात्मक प्रभाव को बढ़ाना संभव है।

कुछ इनहेलेशन एनेस्थेटिक्स के काल्पनिक प्रभाव को अवरोधकों द्वारा बढ़ाया जा सकता है।एंजियोटेनसिन परिवर्तित एंजाइम.

अवरोधक प्राप्त करने वाले रोगियों में हेमोडायलिसिस के दौरान उच्च-प्रवाह पॉलीएक्रिलोनिट्राइल झिल्ली का उपयोग करते समयएंजियोटेनसिन परिवर्तित एंजाइम, तीव्रग्राहिताभ प्रतिक्रियाओं का वर्णन किया गया है। अवरोधक लेने वाले रोगियों मेंएंजियोटेनसिन परिवर्तित एंजाइमहेमोडायलिसिस के दौरान ऐसी झिल्लियों के उपयोग से बचना चाहिए।

नॉन स्टेरिओडल आग रहित दवाईट्रैंडोलैप्रिल के काल्पनिक प्रभाव को कम करें।

साइटोस्टैटिक या अन्य इम्यूनोसप्रेसिव दवाएं औरग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्सअवरोधकों के साथ एक साथ उपयोग किए जाने पर ल्यूकोपेनिया विकसित होने का खतरा बढ़ जाता हैएंजियोटेनसिन परिवर्तित एंजाइम.

विशेष निर्देश:

खराब यकृत समारोह वाले मरीजों को दवा उपचार की अवधि के दौरान सावधानीपूर्वक निगरानी की आवश्यकता होती है।

ट्रैंडोलैप्रिल की पहली खुराक लेने के साथ-साथ इसकी वृद्धि के बाद, अपूर्ण धमनी उच्च रक्तचाप वाले मरीजों में, नैदानिक ​​​​लक्षणों के साथ धमनी हाइपोटेंशन का विकास नोट किया गया था। लंबे समय तक मूत्रवर्धक चिकित्सा, नमक प्रतिबंध, डायलिसिस, दस्त या उल्टी के परिणामस्वरूप पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन के उल्लंघन में धमनी हाइपोटेंशन का खतरा अधिक होता है। ऐसे रोगियों में, ट्रैंडोलैप्रिल थेरेपी शुरू करने से पहले, मूत्रवर्धक चिकित्सा बंद कर दी जानी चाहिए और परिसंचारी रक्त और / या नमक सामग्री की मात्रा को फिर से भरना चाहिए। निर्धारित या रद्द करते समय विशेष रूप से सावधानी से रक्तचाप को नियंत्रित करना आवश्यक हैनॉन स्टेरिओडल आग रहित दवाईनशीली दवाओं के उपयोग की अवधि के दौरान। जब अवरोधकों के साथ इलाज किया जाता हैएंजियोटेनसिन परिवर्तित एंजाइमएग्रान्युलोसाइटोसिस और अस्थि मज्जा समारोह के दमन के मामलों का वर्णन किया गया है। बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में ये प्रतिकूल घटनाएं अधिक आम हैं, विशेष रूप से प्रणालीगत संयोजी ऊतक रोगों के साथ। ऐसे रोगियों में (उदाहरण के लिए, प्रणालीगत ल्यूपस एरिथेमेटोसस या स्क्लेरोडर्मा के साथ), रक्त में ल्यूकोसाइट्स की संख्या और मूत्र में प्रोटीन सामग्री की नियमित रूप से निगरानी करने की सलाह दी जाती है, विशेष रूप से बिगड़ा गुर्दे समारोह के मामले में, ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स और साइटोस्टैटिक एंटीमेटाबोलाइट्स के साथ उपचार।

ट्रैंडोलैप्रिल चेहरे, जीभ, ग्रसनी और / या स्वरयंत्र के वाहिकाशोफ का कारण बन सकता है।

दवा की संरचना में शामिल है, इसलिए, गंभीर बाएं वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन वाले रोगियों में एक संयोजन दवा के उपयोग से बचा जाना चाहिए (उदाहरण के लिए, इजेक्शन अंश के साथ< 30 %, повышением давления заклинивания легочных капилляров >20 एमएमएचजी कला। या दिल की विफलता के गंभीर लक्षण) और किसी भी डिग्री के बाएं वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन वाले रोगियों में यदि वे बीटा-ब्लॉकर प्राप्त कर रहे हैं।

धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों की जांच करते समय, गुर्दे के कार्य का हमेशा मूल्यांकन किया जाना चाहिए। पुरानी दिल की विफलता वाले मरीजों, द्विपक्षीय गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस या एक गुर्दे वाले रोगियों में एकतरफा गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस (उदाहरण के लिए, प्रत्यारोपण के बाद) खराब गुर्दे समारोह का खतरा बढ़ जाता है, और गुर्दे की कमी वाले मरीजों में, आगे की गिरावट का खतरा होता है गुर्दा कार्य।

धमनी उच्च रक्तचाप वाले कुछ रोगियों में जिन्हें गुर्दे की बीमारी नहीं है, जब ट्रैंडोलैप्रिल को मूत्रवर्धक के साथ संयोजन में निर्धारित किया जाता है, तो रक्त यूरिया नाइट्रोजन और सीरम क्रिएटिनिन में वृद्धि देखी जा सकती है।

धमनी उच्च रक्तचाप वाले मरीजों में, विशेष रूप से खराब गुर्दे समारोह वाले रोगियों में, दवा हाइपरक्लेमिया का कारण बन सकती है।

सर्जरी या सामान्य संज्ञाहरण के दौरान धमनी हाइपोटेंशन का कारण बनने वाली दवाओं का उपयोग करते हुए, यह क्षतिपूरक रेनिन रिलीज से जुड़े एंजियोटेंसिन II के गठन को रोक सकता है।

सावधानी के साथ, वेरापामिल के साथ एक साथ उपयोग किए जाने पर इनहेलेशन एनेस्थेटिक्स की खुराक का चयन किया जाना चाहिए।

कोलिसिन और वेरापामिल के एक साथ उपयोग के साथ, टेट्रापैरिसिस के विकास की सूचना मिली है। सह-प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है।

मूत्रवर्धक प्राप्त करने वाले कुछ रोगियों में, विशेष रूप से हाल ही में, ट्रैंडोलैप्रिल की नियुक्ति के बाद, रक्तचाप में तेज कमी देखी गई है।

चूँकि वेरापामिल और डिसोपाइरामाइड की परस्पर क्रिया पर कोई डेटा नहीं है, इसलिए वेरापामिल लेने के 48 घंटे पहले या 24 घंटे के भीतर डिसोपाइरामाइड का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

बाल चिकित्सा उपयोग

में दवा का अध्ययन नहीं किया गया है 18 वर्ष से कम आयु के बच्चेइसलिए इस आयु वर्ग में इसके उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव

आपको उपचार के शुरुआती चरणों में ड्राइविंग और मशीनरी चलाने से बचना चाहिए, क्योंकि जटिल मशीनरी को चलाने या उपयोग करने की क्षमता खराब हो सकती है।

निर्देश

औषधीय प्रभाव

तर्का एक संयुक्त दवा है, जिसमें लंबे समय तक काम करने वाली वेरापामिल और ट्रैंडोलैप्रिल शामिल हैं।

ट्रैंडोलैप्रिल नॉन-सल्फहाइड्रील एसीई इनहिबिटर ट्रैंडोलैप्रिलैट का एथिल एस्टर (प्रोड्रग) है।

वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड एक धीमा कैल्शियम चैनल अवरोधक (बीएमसीसी) है।

ट्रैंडोलैप्रिल

ट्रैंडोलैप्रिल रक्त प्लाज्मा के रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली की गतिविधि को रोकता है। रेनिन एक एंजाइम है जो गुर्दे द्वारा संश्लेषित होता है और रक्तप्रवाह में प्रवेश करता है, जहां यह एंजियोटेंसिनोजेन को एंजियोटेंसिन I (एक निष्क्रिय डिकैप्टाइड) में परिवर्तित करता है। उत्तरार्द्ध ACE (पेप्टिडाइल डाइपेप्टिडेज़) की क्रिया के तहत एंजियोटेंसिन II में परिवर्तित हो जाता है, जो एक शक्तिशाली वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर है जो धमनियों के संकुचन और रक्तचाप में वृद्धि का कारण बनता है, साथ ही अधिवृक्क ग्रंथियों द्वारा एल्डोस्टेरोन के स्राव को उत्तेजित करता है।

ACE के निषेध से रक्त प्लाज्मा में एंजियोटेंसिन II की सांद्रता में कमी आती है, जो वैसोप्रेसर गतिविधि में कमी और एल्डोस्टेरोन के स्राव के साथ होती है। हालांकि एल्डोस्टेरोन का उत्पादन काफी कम नहीं हुआ है, सोडियम और पानी की कमी के साथ सीरम पोटेशियम में मामूली वृद्धि हो सकती है।

प्रतिक्रिया तंत्र द्वारा एंजियोटेंसिन II की एकाग्रता में कमी से रक्त प्लाज्मा में रेनिन की गतिविधि में वृद्धि होती है। ACE का एक अन्य कार्य किनिन्स (ब्रैडीकाइनिन) का विनाश है, जिसमें निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के लिए एक शक्तिशाली वासोडिलेटिंग गुण होता है। इस संबंध में, ACE के दमन से कल्लिकेरिन-किनिन प्रणाली के परिसंचारी और ऊतक सांद्रता में वृद्धि होती है, जो प्रोस्टाग्लैंडीन प्रणाली की सक्रियता के कारण वासोडिलेशन में योगदान करती है। यह तंत्र आंशिक रूप से एसीई अवरोधकों के काल्पनिक प्रभाव को निर्धारित कर सकता है और कुछ दुष्प्रभावों का कारण है।

धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, एसीई इनहिबिटर के उपयोग से हृदय गति में प्रतिपूरक वृद्धि के बिना "झूठ बोलना" और "खड़े" स्थिति में रक्तचाप में तुलनीय कमी आती है। टीपीवीआर कम हो जाता है, कार्डियक आउटपुट नहीं बदलता या बढ़ता है, वृक्कीय रक्त प्रवाह बढ़ता है, और ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर आमतौर पर नहीं बदलती है। रक्तचाप में तेजी से वृद्धि के साथ चिकित्सा का अचानक बंद होना नहीं था।

ट्रैंडोलैप्रिल का एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव अंतर्ग्रहण के 1 घंटे बाद दिखाई देता है और कम से कम 24 घंटे तक बना रहता है। कुछ मामलों में, उपचार शुरू होने के कुछ सप्ताह बाद ही इष्टतम रक्तचाप नियंत्रण प्राप्त किया जा सकता है। लंबे समय तक चिकित्सा के साथ, काल्पनिक प्रभाव बना रहता है। ट्रैंडोलैप्रिल सर्कडियन ब्लड प्रेशर प्रोफाइल को खराब नहीं करता है।

वेरापामिल

वेरापामिल संवहनी चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं, प्रवाहकीय और सिकुड़ा हुआ कार्डियोमायोसाइट्स की झिल्लियों के "धीमे" कैल्शियम चैनलों के माध्यम से कैल्शियम आयनों की धारा को रोकता है। वेरापामिल रक्तचाप में कमी का कारण बनता है, परिधीय धमनियों के विस्तार के कारण आराम और व्यायाम दोनों के दौरान। ओपीएसएस (आफ्टर-लोड) में कमी के परिणामस्वरूप मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग और ऊर्जा की खपत में कमी आती है। वेरापामिल मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करता है। ओपीएसएस में कमी से दवा के नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव को ऑफसेट किया जा सकता है। बाएं वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन वाले मरीजों को छोड़कर कार्डियक इंडेक्स कम नहीं होता है।

वेरापामिल कार्डियक गतिविधि के सहानुभूतिपूर्ण विनियमन को प्रभावित नहीं करता है, क्योंकि यह β-adrenergic रिसेप्टर्स को ब्लॉक नहीं करता है। ब्रोन्कियल अस्थमा और ब्रोंकोस्पैस्टिक स्थितियां वेरामिल की नियुक्ति के लिए एक contraindication नहीं हैं।

तर्क

स्वस्थ स्वयंसेवकों पर किए गए अध्ययन में, फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर या RAAS के स्तर पर वेरापामिल और ट्रैंडोलैप्रिल के बीच किसी अन्योन्यक्रिया के कोई संकेत नहीं मिले। इसलिए, दो दवाओं का तालमेल उनके पूरक फार्माकोडायनामिक प्रभावों को दर्शाता है। नैदानिक ​​अध्ययनों में, किसी भी दवा की तुलना में तर्का ने रक्तचाप को काफी हद तक कम कर दिया।

फार्माकोकाइनेटिक्स

ट्रैंडोलैप्रिल

चूषण

मौखिक प्रशासन के बाद, ट्रैंडोलैप्रिल तेजी से अवशोषित हो जाता है। पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 10% है। रक्त प्लाज्मा में टीएस अधिकतम लगभग 1 घंटा है।

वितरण

प्लाज्मा प्रोटीन के साथ ट्रैंडोलैप्रिल का संबंध लगभग 80% है और यह एकाग्रता पर निर्भर नहीं करता है। वी डी ट्रैंडोलैप्रिल लगभग 18 लीटर है। टी 1/2<1 ч. При многократном применении C ss достигается примерно через 4 дня, как у здоровых добровольцев, так и у пациентов молодого и пожилого возраста с артериальной гипертензией.

उपापचय

प्लाज्मा में, ट्रैंडोलैप्रिल हाइड्रोलिसिस से ट्रैंडोलप्रिलैट के सक्रिय मेटाबोलाइट का निर्माण करता है। प्लाज्मा में टीसी मैक्स ट्रैंडोलप्रिलैट 3-8 घंटे है। सी मैक्स और एयूसी भोजन के सेवन पर निर्भर नहीं करते हैं। ट्रैंडोलैप्रिल लेते समय ट्रैंडोलैप्रिलैट की पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 13% है। रक्त प्रोटीन के साथ संचार एकाग्रता पर निर्भर करता है और 65% (1000 एनजी / एमएल की एकाग्रता पर) से 94% (0.1 एनजी / एमएल की एकाग्रता पर) में भिन्न होता है। स्थिर अवस्था में, ट्रैंडोलप्रिलैट के प्रभावी टी 1/2 की एकाग्रता, साथ में ली गई दवा के एक छोटे से अंश के साथ, 15 घंटे और 23 घंटे के बीच भिन्न होती है, जो संभवतः प्लाज्मा और ऊतक एसीई के लिए बाध्यकारी दर्शाती है।

प्रजनन

ट्रैंडोलप्रिलैट का एसीई के लिए उच्च संबंध है। ट्रैंडोलैप्रिल की एक खुराक का 9-14% किडनी द्वारा ट्रैंडोलप्रिलैट के रूप में उत्सर्जित किया जाता है। लेबल किए गए ट्रैंडोलैप्रिल के मौखिक प्रशासन के बाद, 33% दवा गुर्दे द्वारा और 66% आंतों के माध्यम से उत्सर्जित की गई थी। एक छोटी मात्रा में, यह गुर्दे (0.5% से कम) के माध्यम से अपरिवर्तित होता है।

ट्रैंडोलप्रिलैट की गुर्दे की निकासी खुराक के आधार पर 0.15 से 4 l / h तक भिन्न होती है।

बच्चे। 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में ट्रैंडोलैप्रिल के फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है।

बुजुर्ग रोगी।वृद्ध रोगियों में धमनी उच्च रक्तचाप (65 वर्ष से अधिक) में ट्रैंडोलैप्रिल की प्लाज्मा सांद्रता बढ़ जाती है। हालांकि, धमनी उच्च रक्तचाप वाले बुजुर्ग रोगियों और युवा रोगियों में ट्रैंडोलप्रिलैट और इसकी एसीई निरोधात्मक गतिविधि की प्लाज्मा सांद्रता समान है। ट्रैंडोलैप्रिल और ट्रैंडोलप्रिलैट के फार्माकोकाइनेटिक्स, साथ ही दोनों लिंगों के बुजुर्ग रोगियों में एसीई निरोधात्मक गतिविधि समान हैं।

वृक्कीय विफलता।हेमोडायलिसिस और सीसी पर रोगियों में स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में<30 мл/мин плазменная концентрация трандолаприлата примерно в 2 раза выше, а почечный клиренс снижен приблизительно на 85%. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендована коррекция дозы препарата.

यकृत का काम करना बंद कर देना।स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में, यकृत के शराबी सिरोसिस वाले रोगियों में, ट्रैंडोलैप्रिल और ट्रैंडोलैप्रिलैट की प्लाज्मा सांद्रता क्रमशः 9 और 2 गुना बढ़ जाती है, लेकिन एसीई निरोधात्मक गतिविधि नहीं बदलती है। यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में, दवा की छोटी खुराक निर्धारित करना आवश्यक हो सकता है।

वेरापामिल

चूषण

वेरापामिल की मौखिक खुराक का लगभग 90% छोटी आंत में तेजी से अवशोषित होता है। जिगर के माध्यम से स्पष्ट "पहले पास" प्रभाव के कारण जैव उपलब्धता केवल 22% है। बार-बार उपयोग के साथ, औसत जैवउपलब्धता 30% तक बढ़ सकती है। खाने से दवा की जैव उपलब्धता प्रभावित नहीं होती है। टीसी अधिकतम 4-15 घंटे है। नॉरवेरापामिल की अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता दवा लेने के लगभग 5-15 घंटे बाद पहुँच जाती है।

वितरण

C ss बार-बार उपयोग के साथ 1 बार / दिन 3-4 दिनों में प्राप्त किया जाता है। रक्त प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संचार लगभग 90% है।

उपापचय

मूत्र में पाए जाने वाले 12 मेटाबोलाइट्स में से एक नॉरवेरापामिल है, जिसकी औषधीय गतिविधि वेरापामिल की 10-20% है; इसका हिस्सा उत्सर्जित दवा का 6% है। C ss नोरवेरापामिल और वेरापामिल समान हैं।

प्रजनन

बार-बार उपयोग के साथ टी 1/2 औसतन 8 घंटे है। खुराक का 3-4% अपरिवर्तित गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है। मेटाबोलाइट्स गुर्दे (70%) और आंतों (16%) के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं।

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

वेरापामिल के फार्माकोकाइनेटिक्स खराब गुर्दे समारोह के साथ नहीं बदलते हैं। बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वेरापामिल के उत्सर्जन को प्रभावित नहीं करता है।

जिगर के सिरोसिस वाले रोगियों में जैव उपलब्धता और वेरापामिल का टी 1/2 बढ़ जाता है। हालांकि, वेरापामिल के फार्माकोकाइनेटिक्स मुआवजे वाले हेपेटिक हानि वाले मरीजों में अपरिवर्तित रहते हैं।

तर्क

वेरापामिल और ट्रैंडोलैप्रिल / ट्रैंडोलैप्रिलैट के बीच फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन के बारे में कोई जानकारी नहीं है, इसलिए संयोजन में उपयोग किए जाने पर दोनों दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स अलग-अलग प्रशासित होने पर अलग नहीं होते हैं।

संकेत

- आवश्यक धमनी उच्च रक्तचाप (उन रोगियों में जिन्हें संयोजन चिकित्सा के लिए संकेत दिया गया है)।

खुराक आहार

वयस्कों 1 कैप नियुक्त करें। 1 बार / दिन दवा को मौखिक रूप से लिया जाना चाहिए, अधिमानतः सुबह भोजन के बाद। कैप्सूल को पानी के साथ पूरा निगल लिया जाता है।

खराब असर

निम्नलिखित दुष्प्रभाव हैं जो दवा से संबंधित हो सकते हैं या नहीं भी हो सकते हैं तर्कनैदानिक ​​परीक्षणों के दौरान।

अक्सर (≥1/100 से<1/10): головная боль, головокружение.

अक्सर (≥1/100 से<1/10): AV-блокада I степени.

(≥1/100 से<1/10): кашель.

जठरांत्रिय विकार:(≥1/100 से<1/10): запор.

सामान्य विकार:अक्सर (≥1/100 से<1/10): астения.

क्लिनिकल अध्ययन के दौरान पहचानी गई प्रतिक्रियाओं के अलावा, पंजीकरण के बाद के उपयोग के दौरान निम्नलिखित दुष्प्रभावों की पहचान की गई है:

संक्रामक रोग:ब्रोंकाइटिस।

ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।

चयापचयी विकार:हाइपरक्लेमिया।

मानसिक विकार:चिंता, अनिद्रा।

तंत्रिका तंत्र विकार:असंतुलन, पेरेस्टेसिया, उनींदापन, बेहोशी।

दृष्टि के अंग का उल्लंघन:धुंधली दृष्टि, आँखों के सामने "घूंघट"।

भूलभुलैयाउल्लंघन:चक्कर आना।

हृदय संबंधी विकार:पूरा ए वी नाकाबंदी, आराम एनजाइना, मंदनाड़ी, सनसनी
धड़कन, क्षिप्रहृदयता।

धमनी हाइपोटेंशन, त्वचा का हाइपरिमिया, चेहरे की त्वचा में रक्त का प्रवाह।

श्वसन, वक्ष और मीडियास्टिनल विकार:सांस की तकलीफ, नाक की भीड़।

जठरांत्रिय विकार:मतली, दस्त, मौखिक श्लेष्म की सूखापन।

स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, एंजियोएडेमा, प्रुरिटस, दाने।

मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक विकार:आर्थ्राल्जिया, माइलियागिया।

पोलकियूरिया, पॉल्यूरिया।

जननांग विकार:स्तंभन दोष।

सामान्य विकार:सीने में दर्द, सूजन, कमजोरी।

एलडीएच गतिविधि में वृद्धि, क्षारीय फॉस्फेट गतिविधि, क्रिएटिनिन एकाग्रता, यूरिया एकाग्रता, एएलटी, एएसटी रक्त गतिविधि।

वेरापामिल:

अतिसंवेदनशीलता।

एंडोक्राइन सिस्टम विकार:हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया।

हृदय विकार:एवी ब्लॉक I, II, III डिग्री, साइनस अरेस्ट ("साइनस अरेस्ट"), हार्ट फेल।

गम हाइपरप्लासिया, पेट दर्द, पेट की परेशानी।

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक विकार:पित्ती।

स्तन विकार:गाइनेकोमास्टिया, गैलेक्टोरिआ।

के संयुक्त उपयोग से जुड़े पक्षाघात (टेट्रापैरिसिस) के मामलों की कई पृथक रिपोर्टें हैं
वेरापामिल और कोल्सीसिन। यह वेरापामिल की क्रिया के तहत CYP 3A4 ioenzyme और P-ग्लाइकोप्रोटीन की गतिविधि के दमन के कारण BBB के माध्यम से कोलिसिन के प्रवेश के कारण हो सकता है। कोलिसिन और वेरापामिल के संयुक्त उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

अतिरिक्त महत्वपूर्ण दुष्प्रभाव जो उपयोग के साथ देखे गए थे ट्रैंडोलैप्रिल:

रक्त और लसीका प्रणाली विकार:अग्रनुलोस्यटोसिस।

प्रतिरक्षा प्रणाली विकार:अतिसंवेदनशीलता।

जठरांत्रिय विकार:उल्टी, पेट दर्द, अग्नाशयशोथ।

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक विकार:गंजापन।

सामान्य विकार:बुखार।

निम्नलिखित दुष्प्रभाव हैं जो उपयोग के साथ रिपोर्ट किए गए हैं अन्य ऐस अवरोधक:

रक्त और लसीका प्रणाली विकार:पैन्टीटोपेनिया।

तंत्रिका तंत्र विकार:क्षणिक सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटना।

हृदय विकार:मायोकार्डियल रोधगलन, कार्डियक अरेस्ट।

संवहनी विकार:मस्तिष्क में रक्तस्राव।

पाचन तंत्र विकार:आंतों का एंजियोएडेमा।

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक विकार:एरिथेमा मल्टीफॉर्म, टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस।

गुर्दे और मूत्र पथ विकार:एक्यूट रीनल फ़ेल्योर।

प्रयोगशाला और वाद्य डेटा:हीमोग्लोबिन और हेमेटोक्रिट में कमी।

उपयोग के लिए मतभेद

- एसीई इनहिबिटर्स के उपयोग से जुड़े इतिहास में एंजियोएडेमा;

- वंशानुगत और अज्ञातहेतुक क्विन्के की एडिमा;

- हृदयजनित सदमे;

- एनवाईएचए वर्गीकरण के अनुसार पुरानी हृदय विफलता III और IV कार्यात्मक वर्ग;

- एवी ब्लॉक II और III डिग्री (कृत्रिम पेसमेकर वाले रोगियों के अपवाद के साथ);

- सिनोआट्रियल नाकाबंदी;

- तीव्र रोधगलन दौरे;

- SSSU (कृत्रिम पेसमेकर वाले रोगियों को छोड़कर);

- तीव्र हृदय विफलता;

- वोल्फ-पार्किंसंस-व्हाइट सिंड्रोम वाले रोगियों में आलिंद फिब्रिलेशन / स्पंदन;

- गंभीर मंदनाड़ी;

- गंभीर धमनी हाइपोटेंशन;

- गुर्दे की कार्यप्रणाली में गंभीर कमी (KK<30 мл/мин);

- गर्भावस्था;

- स्तनपान की अवधि;

- 18 वर्ष तक की आयु (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है);

- कोलिसिन और डेंट्रोलीन के साथ एक साथ सेवन;

- महाधमनी स्टेनोसिस या बाएं वेंट्रिकल के बहिर्वाह पथ में बाधा;

- हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी;

- बीटा-ब्लॉकर्स (इन / इन) के साथ एक साथ उपयोग (के लिए
इंटेंसिव केयर यूनिट में इलाज करा रहे मरीजों को छोड़कर);

- लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption सिंड्रोम (दवा में लैक्टोज होता है);

- दवा के किसी भी घटक या किसी अन्य एसीई अवरोधक को अतिसंवेदनशीलता।

साथ सावधानी:हाइपरक्लेमिया; बिगड़ा हुआ जिगर समारोह
और / या गुर्दे का कार्य (30 मिली / मिनट से अधिक सीसी); प्रणालीगत के साथ
संयोजी ऊतक रोग (सिस्टमिक ल्यूपस एरिथेमेटोसस, स्क्लेरोडर्मा सहित), विशेष रूप से उपचार के दौरान
कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स और एंटीमेटाबोलाइट्स; एग्रान्युलोसाइटोसिस और न्यूट्रोपेनिया विकसित करने का जोखिम; अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस का उत्पीड़न, पहली डिग्री की एवी नाकाबंदी; मंदनाड़ी; धमनी हाइपोटेंशन; बीसीसी में कमी (डायरिया, उल्टी सहित), गुर्दे की धमनियों के द्विपक्षीय स्टेनोसिस, एकल गुर्दे की धमनी के स्टेनोसिस (उदाहरण के लिए, प्रत्यारोपण के बाद), गुर्दा प्रत्यारोपण के बाद की स्थिति, बिगड़ा हुआ न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन (मायस्थेनिया) के साथ की स्थिति ग्रेविस, सिंड्रोम लैम्बर्ट-ईटन, गंभीर ड्यूकेन मस्कुलर डिस्ट्रॉफी); नमक-प्रतिबंधित आहार पर रोगियों में; एक साथ कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (एलडीएल) एफेरेसिस की प्रक्रिया से पहले
एलर्जी के साथ डिसेन्सिटाइजिंग थेरेपी करना (उदाहरण के लिए, हाइमनोप्टेरा विष) - एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाओं के विकास का जोखिम (कुछ मामलों में, जीवन के लिए खतरा); सर्जरी (सामान्य संज्ञाहरण) - अत्यधिक विकसित होने का जोखिम
उच्च-प्रवाह पॉलीएक्रिलोनिट्राइल झिल्ली का उपयोग करके रक्तचाप कम करना, हेमोडायलिसिस - एनाफिलेक्टॉइड विकसित होने का जोखिम
प्रतिक्रियाएँ।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान प्रयोग करें

गर्भावस्था

गर्भवती महिलाओं में तर्का की सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। गर्भावस्था के दौरान उपयोग contraindicated है।
नवजात शिशुओं में पल्मोनरी हाइपोप्लासिया के विकास, अंतर्गर्भाशयी विकास मंदता, पेटेंट डक्टस आर्टेरियोसस और खोपड़ी की हड्डियों के हाइपोप्लासिया के दौरान एसीई इनहिबिटर के उपयोग के बाद अलग-अलग अवलोकन हैं।
गर्भावस्था।

गर्भावस्था के पहले त्रैमासिक में एसीई इनहिबिटर के टेराटोजेनिक या भ्रूण/फेटोटॉक्सिक प्रभावों के बारे में कोई जानकारी नहीं है, लेकिन इस संभावना को पूरी तरह से खारिज नहीं किया जा सकता है। गर्भावस्था की योजना बना रहे रोगियों में, एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स, जिसके लिए गर्भावस्था के दौरान उपयोग की सुरक्षा सिद्ध हो चुकी है, को निर्धारित किया जाना चाहिए, जब तक कि एसीई इनहिबिटर का उपयोग आवश्यक न हो। यदि एसीई इनहिबिटर लेते समय गर्भावस्था होती है, तो इसे तुरंत बंद कर दिया जाना चाहिए और अधिक उपयुक्त उपचार शुरू किया जाना चाहिए।

यह ज्ञात है कि गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही में एसीई इनहिबिटर का उपयोग संभव भ्रूण-विषाक्तता है
दवाओं का प्रभाव (बिगड़ा हुआ गुर्दा समारोह, ओलिगोहाइड्रामनिओस, खोपड़ी की हड्डियों के अस्थिभंग को धीमा करना) और नवजात शिशु पर विषाक्त प्रभाव (गुर्दे की विफलता, धमनी हाइपोटेंशन, हाइपरकेलेमिया)। ट्रैंडोलैप्रिल के उपयोग के मामले में, गर्भावस्था के दूसरे तिमाही से शुरू होकर, भ्रूण के गुर्दे के कार्य का अल्ट्रासाउंड मूल्यांकन और खोपड़ी की स्थिति की सिफारिश की जाती है। जिन नवजात शिशुओं की माताओं ने गर्भावस्था के दौरान एसीई इनहिबिटर लिया था, उन्हें धमनी हाइपोटेंशन से बचने के लिए डॉक्टर की देखरेख में होना चाहिए।

स्तनपान अवधि

स्तनपान के दौरान तर्का दवा का उपयोग contraindicated है। वेरापामिल स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है।

स्तनपान के दौरान ट्रैंडोलैप्रिल के उपयोग पर कोई डेटा नहीं है। रोगियों के इस समूह के लिए एक अध्ययन की गई सुरक्षा प्रोफ़ाइल वाली दवाओं को प्राथमिकता दी जानी चाहिए, खासकर जब नवजात शिशुओं और समय से पहले बच्चों को खिलाते हैं।

बच्चों में प्रयोग करें

18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में गर्भनिरोधक।

जरूरत से ज्यादा

नैदानिक ​​अध्ययन में, ट्रैंडोलैप्रिल की अधिकतम खुराक 16 मिलीग्राम थी। हालांकि, असहिष्णुता के कोई संकेत नहीं थे।

लक्षणके कारण वेरापामिल: रक्तचाप में स्पष्ट कमी, एवी नाकाबंदी, ब्रैडीकार्डिया, एसिस्टोल। ओवरडोज से मौत की सूचना मिली है।

तर्का दवा की अधिक मात्रा के साथ, निम्नलिखित संभव हैं: लक्षणके कारण ट्रैंडोलैप्रिल: रक्तचाप, सदमे, स्तब्धता, मंदनाड़ी, इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी, गुर्दे की विफलता में स्पष्ट कमी।

इलाज:रोगसूचक। वेरापामिल ओवरडोज के उपचार में कैल्शियम की तैयारी के पैरेन्टेरल प्रशासन, बीटा-एगोनिस्ट और गैस्ट्रिक लैवेज का उपयोग शामिल है। लंबे समय तक जारी दवा के विलंबित अवशोषण को देखते हुए, रोगी की स्थिति पर 48 घंटों तक नजर रखी जानी चाहिए; इस अवधि के दौरान अस्पताल में भर्ती होने की आवश्यकता हो सकती है। हेमोडायलिसिस द्वारा वेरापामिल को हटाया नहीं जाता है।

दवा बातचीत

वेरापामिल के कारण सहभागिता

इन विट्रो अध्ययन में संकेत मिलता है कि वेरापामिल isoenzymes CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 और CYP2C18 की क्रिया द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है।

Verapamil CYP3A4 और P-ग्लाइकोप्रोटीन का अवरोधक है। CYP3A4 अवरोधकों के साथ एक साथ उपयोग के साथ नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण बातचीत देखी गई, जबकि रक्त प्लाज्मा में वेरापामिल के स्तर में वृद्धि देखी गई, जबकि CYP3A4 के प्रेरकों ने रक्त प्लाज्मा में वेरापामिल की एकाग्रता को कम कर दिया। तदनुसार, ऐसे एजेंटों के एक साथ उपयोग के साथ, इस बातचीत की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए।

तालिका वेरापामिल की सामग्री के कारण ड्रग इंटरैक्शन पर डेटा को सारांशित करती है।

तालिका वेरापामिल के कारण दवाओं के अंतःक्रियाओं के आंकड़ों को सारांशित करती है।

एक दवा	एक साथ उपयोग किए जाने पर एक अन्य दवा पर वेरापामिल या वेरापामिल पर संभावित प्रभाव
अल्फा ब्लॉकर्स
प्राजोसिन	प्राजोसिन के सी मैक्स में वृद्धि (लगभग 40%) प्राजोसिन के टी 1/2 को प्रभावित नहीं करती है।
terazosin	टेराज़ोसिन (लगभग 24%) और सी अधिकतम (लगभग 25%) के एयूसी में वृद्धि।
एंटीरैडमिक दवाएं
फ्लेकेनाइड	फ्लीकेनाइड के प्लाज्मा क्लीयरेंस पर न्यूनतम प्रभाव (<10%); не влияет на плазменный клиренс верапамила.
क्विनिडाइन	क्विनिडाइन की मौखिक निकासी में कमी (लगभग 35%)।
ब्रोंकोडाईलेटर्स
थियोफिलाइन	मौखिक और प्रणालीगत निकासी में कमी (लगभग 20%)। धूम्रपान करने वालों के लिए - लगभग 11% की कमी।
आक्षेपरोधी
कार्बमेज़पाइन	प्रतिरोधी आंशिक मिर्गी के रोगियों में कार्बामाज़ेपाइन (लगभग 46%) का एयूसी बढ़ा।
एंटीडिप्रेसन्ट
imipramine	इमिप्रामाइन (लगभग 15%) के एयूसी में वृद्धि सक्रिय मेटाबोलाइट, डेसिप्रामाइन के स्तर को प्रभावित नहीं करती है।
मौखिक प्रशासन के लिए हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट
ग्ल्यबुरैड़े	C अधिकतम ग्लाइबराइड (लगभग 28%), AUC (लगभग 26%) बढ़ाता है।
रोगाणुरोधी
क्लैरिथ्रोमाइसिन
इरीथ्रोमाइसीन	वेरापामिल के स्तर में वृद्धि संभव है।
रिफैम्पिसिन	वेरापामिल की AUC (लगभग 97%), Cmax (लगभग 94%), जैवउपलब्धता (लगभग 92%) घट जाती है।
telithromycin	वेरापामिल के स्तर में वृद्धि संभव है।
एंटीकैंसर ड्रग्स
डॉक्सोरूबिसिन	छोटे सेल फेफड़ों के कैंसर वाले रोगियों में वेरापामिल को मौखिक रूप से लेने पर डॉक्सोरूबिसिन का एयूसी (89%) और सी मैक्स (61%) बढ़ जाता है। प्रगतिशील नियोप्लाज्म वाले रोगियों में / में वेरापामिल की शुरूआत डॉक्सोरूबिसिन के प्लाज्मा निकासी को प्रभावित नहीं करती है।
बार्बीचुरेट्स
फेनोबार्बिटल	वेरापामिल की मौखिक निकासी लगभग 5 गुना बढ़ जाती है।
बेंजोडायजेपाइन और अन्य ट्रैंक्विलाइज़र
बस्पिरोन	AUC और C मैक्स बस्पिरोन को 3.4 गुना बढ़ा देता है।
midazolam	Midazolam के AUC (लगभग 3 गुना) और C मैक्स (लगभग 2 गुना) को बढ़ाता है।
बीटा अवरोधक
मेटोप्रोलोल	एनजाइना पेक्टोरिस वाले रोगियों में मेटोप्रोलोल का AUC (लगभग 32.5%) और C अधिकतम (लगभग 41%) बढ़ाता है।
प्रोप्रानोलोल	एनजाइना पेक्टोरिस वाले रोगियों में प्रोप्रानोलोल के एयूसी (लगभग 65%) और सी मैक्स (लगभग 94%) को बढ़ाता है।
कार्डिएक ग्लाइकोसाइड्स
डिजिटॉक्सिन	डिजिटॉक्सिन की कुल निकासी (लगभग 27%) और एक्सट्रारेनल क्लीयरेंस (लगभग 29%) घट जाती है।
डायजोक्सिन	स्वस्थ स्वयंसेवकों में, सी मैक्स (लगभग 45-53%), सी एसएस (लगभग 42%) और एयूसी (लगभग 52%) डिगॉक्सिन की वृद्धि होती है। डिगॉक्सिन की खुराक कम करना।
हिस्टामाइन एच 2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स
सिमेटिडाइन	R- और S-वेरापामिल की निकासी में कमी के साथ R- और S-वेरापामिल का AUC बढ़ता है (लगभग 25% और 40%, क्रमशः)।
प्रतिरक्षादमनकारियों
साइक्लोस्पोरिन	साइक्लोस्पोरिन के एयूसी, सी एसएस, सी मैक्स (लगभग 45%) को बढ़ाता है।
सिरोलिमस	सिरोलिमस के स्तर को बढ़ा सकता है।
Tacrolimus	टैक्रोलिमस के स्तर में संभावित वृद्धि।
Everolimus	एवरोलिमस के स्तर में संभावित वृद्धि।
HMG-CoA रिडक्टेस के लिपिड-कम करने वाले एजेंट-अवरोधक
एटोरवास्टेटिन	शायद एटोरवास्टेटिन के स्तर में वृद्धि, प्लाज्मा में वेरापामिल के स्तर में लगभग 42.8% की वृद्धि।
लवस्टैटिन	लवस्टैटिन के स्तर में वृद्धि संभव है।
Simvastatin	सिमवास्टैटिन के एयूसी (लगभग 2.6 गुना) और सी अधिकतम (लगभग 4.6 गुना) बढ़ाता है।
सेरोटोनिन रिसेप्टर विरोधी
अलमोट्रिप्टन	एलमोट्रिप्टन के एयूसी (लगभग 20%) और सी मैक्स (लगभग 24%) को बढ़ाता है।
यूरिकोसुरिक एजेंट
Sulfinpyrazone	वेरापामिल की मौखिक निकासी में वृद्धि (लगभग 3 गुना), इसकी जैव उपलब्धता में कमी (लगभग 60%)।
अन्य
अंगूर का रस	R- और S-वेरापामिल (लगभग 49% और 37%, क्रमशः) और C मैक्स R- और S-वेरापामिल (लगभग 75% और 51%, क्रमशः) के AUC में वृद्धि। टी 1/2 और रीनल क्लीयरेंस नहीं बदला।
सेंट जॉन का पौधा	C अधिकतम में कमी के साथ R- और S-वेरापामिल का AUC घटता है (लगभग 78% और 80%, क्रमशः)।

वेरापामिल के अन्य संभावित इंटरैक्शन

एंटीरैडमिक दवाएं और बीटा-ब्लॉकर्सकार्डियोवैस्कुलर सिस्टम पर प्रतिकूल प्रभाव बढ़ाना संभव है (अधिक स्पष्ट एवी नाकाबंदी, हृदय गति में अधिक महत्वपूर्ण कमी, दिल की विफलता का विकास और धमनी हाइपोटेंशन में वृद्धि)।

एक साथ उपयोग के साथ quinidineतर्का दवा के साथ, काल्पनिक प्रभाव बढ़ाया जाता है। हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी वाले मरीजों में फुफ्फुसीय एडिमा विकसित हो सकती है।

एक साथ उपयोग के साथ एंटीहाइपरटेन्सिव, मूत्रवर्धक और वासोडिलेटरतर्का दवा के साथ, काल्पनिक प्रभाव बढ़ाया जाता है।

जब तर्का के साथ एक साथ प्रयोग किया जाता है प्राज़ोसिन, टेराज़ोसिनहाइपोटेंशन प्रभाव में वृद्धि।

जब तर्का के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो कुछ एचआईवी संक्रमण के उपचार के लिए दवाएं (रटनवीर), वेरापामिल के चयापचय को बाधित कर सकता है, जिससे रक्त प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता में वृद्धि होती है। एक साथ उपयोग के साथ, वेरापामिल की खुराक को कम किया जाना चाहिए।

एक साथ उपयोग के साथ कार्बमेज़पाइनटार्का दवा के साथ, रक्त प्लाज्मा में कार्बामाज़ेपिन का स्तर बढ़ जाता है, जो कार्बामाज़ेपिन के साइड इफेक्ट्स के साथ हो सकता है - डिप्लोपिया, सिरदर्द, गतिभंग या चक्कर आना।

एक साथ उपयोग के साथ लिथियमतर्का के साथ लिथियम न्यूरोटॉक्सिसिटी बढ़ जाती है।

एक साथ उपयोग के साथ रिफैम्पिसिन

colchicine CYP3A4 isoenzyme और P-ग्लाइकोप्रोटीन के लिए एक सब्सट्रेट है। यह ज्ञात है कि वेरापामिल CYP3A isoenzyme और P-ग्लाइकोप्रोटीन की गतिविधि को रोकता है। इसलिए, वेरापामिल के साथ एक साथ उपयोग के साथ, रक्त में कोल्सीसिन की एकाग्रता में काफी वृद्धि हो सकती है। दवाओं का संयुक्त उपयोग contraindicated है।

कोरोनरी धमनी की बीमारी वाले रोगियों में जब लेने के बाद वेरापामिल निर्धारित किया जाता है Dantroleneहाइपरक्लेमिया और मायोकार्डियल फ़ंक्शन के दमन के मामले नोट किए गए हैं। दवाओं का संयुक्त उपयोग contraindicated है।

एक साथ उपयोग के साथ sulfinpyrazoneतर्का दवा के साथ, वेरापामिल के काल्पनिक प्रभाव में कमी संभव है।

तारका के साथ एक साथ उपयोग करने पर प्रभाव मांसपेशियों को आराम देने वालेतेज हो सकता है।

एक साथ उपयोग के साथ एक एंटीप्लेटलेट एजेंट के रूप में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिडवेरापामिल के साथ, रक्तस्राव की प्रवृत्ति बढ़ सकती है।

वेरापामिल के साथ एक साथ उपयोग किए जाने पर, स्तर इथेनॉलरक्त प्लाज्मा में वृद्धि।

वेरापामिल के साथ एक साथ उपयोग से सीरम के स्तर में वृद्धि हो सकती है। सिमावास्टेटिन/एटोरवास्टेटिन/लोवास्टैटिन.

वेरापामिल प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए, उपचार एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर(अर्थात सिमवास्टेटिन/एटोरवास्टेटिन/लवस्टैटिन) न्यूनतम संभव खुराक पर शुरू किया जाना चाहिए और चिकित्सा के दौरान धीरे-धीरे बढ़ाया जाना चाहिए। यदि पहले से ही HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर प्राप्त करने वाले रोगियों को वेरापामिल निर्धारित करना आवश्यक है, तो उनकी खुराक की समीक्षा की जानी चाहिए और रक्त सीरम में कोलेस्ट्रॉल की एकाग्रता के अनुसार उनकी खुराक कम की जानी चाहिए।

Fluvastatin, Pravastatin और rosuvastatin CYP3A4 isoenzyme द्वारा मेटाबोलाइज़ नहीं किए जाते हैं, इसलिए वेरापामिल के साथ उनकी बातचीत कम से कम होने की संभावना है।

ट्रैंडोलैप्रिल के कारण सहभागिता

मूत्रलया अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाएं ट्रैंडोलैप्रिल के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ा सकती हैं।

पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक (स्पिरोनोलैक्टोन, एमिलोराइड, ट्रायमटेरिन) या पोटेशियम की तैयारी हाइपरकेलेमिया के जोखिम को बढ़ाती है, खासकर गुर्दे की कमी वाले रोगियों में। थियाजाइड मूत्रवर्धक के साथ एक साथ उपयोग किए जाने पर ट्रैंडोलैप्रिल पोटेशियम हानि को कम कर सकता है।

ट्रैंडोलैप्रिल (साथ ही किसी भी एसीई अवरोधक) का एक साथ उपयोग हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट (इंसुलिन या मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट)हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव को बढ़ा सकता है और हाइपोग्लाइसीमिया के बढ़ते जोखिम को जन्म दे सकता है।

ट्रैंडोलैप्रिल उत्सर्जन को बाधित कर सकता है लिथियम. रक्त सीरम में लिथियम के स्तर को नियंत्रित करना आवश्यक है।

अन्य बातचीत

एसीई इनहिबिटर प्राप्त करने वाले रोगियों में हेमोडायलिसिस के दौरान उच्च-प्रवाह पॉलीएक्रिलोनिट्राइल झिल्ली का उपयोग करते समय, एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाओं का वर्णन किया गया है। एसीई इनहिबिटर प्राप्त करने वाले रोगियों में हेमोडायलिसिस के दौरान इस प्रकार की झिल्ली के उपयोग से बचना चाहिए।

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी) ट्रैंडोलैप्रिल के काल्पनिक प्रभाव को कम कर सकती हैं, इसलिए, जब एनएसएआईडी को ट्रैंडोलैप्रिल थेरेपी में जोड़ा जाता है या रद्द कर दिया जाता है, तो रक्तचाप नियंत्रण आवश्यक होता है।

एसीई इनहिबिटर कुछ इनहेलेशन एनेस्थेटिक्स के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।

एलोप्यूरिपोल, साइटोस्टैटिक्स, इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स और सिस्टमिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स या प्रोकैनामाइड एसीई इनहिबिटर्स के साथ उपचार के दौरान ल्यूकोपेनिया के जोखिम को बढ़ा सकते हैं।

एटासिड एसीई इनहिबिटर की जैव उपलब्धता को कम कर सकता है।

सहानुभूति के सह-प्रशासन द्वारा एसीई अवरोधकों के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को कम किया जा सकता है। ऐसे मामलों में कड़ी निगरानी जरूरी है।

किसी भी अन्य एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स के उपयोग के साथ, एंटीसाइकोटिक्स या ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स के सह-प्रशासन से ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

दवा पर्चे द्वारा वितरित की जाती है।

भंडारण के नियम और शर्तें

25 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर नहीं। बच्चों की पहुंच से दूर रखें। शेल्फ लाइफ - 3 साल।

जिगर समारोह के उल्लंघन के लिए आवेदन

सावधानी के साथ, बिगड़ा हुआ जिगर समारोह वाले रोगियों को दवा निर्धारित की जानी चाहिए।

गुर्दा समारोह के उल्लंघन के लिए आवेदन

गंभीर गुर्दे की हानि (QC<30 мл/мин.).

सावधानी सेदवा का उपयोग गुर्दे की धमनियों के द्विपक्षीय स्टेनोसिस, एकल गुर्दे की धमनी के स्टेनोसिस, गुर्दा प्रत्यारोपण के बाद की स्थिति के लिए किया जाना चाहिए।

विशेष निर्देश

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह

चूंकि ट्रैंडोलैप्रिल को सक्रिय मेटाबोलाइट बनाने के लिए यकृत में चयापचय किया जाता है, इसलिए दवा को खराब यकृत समारोह वाले मरीजों को सावधानी के साथ और करीबी चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत प्रशासित किया जाना चाहिए।

धमनी हाइपोटेंशन

अपूर्ण धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, ट्रैंडोलैप्रिल की पहली खुराक लेने या दवा की खुराक बढ़ाने के बाद, नैदानिक ​​​​लक्षणों के साथ धमनी हाइपोटेंशन का विकास नोट किया गया था। लंबे समय तक मूत्रवर्धक चिकित्सा, नमक प्रतिबंध, डायलिसिस, दस्त या उल्टी के परिणामस्वरूप पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन के उल्लंघन में धमनी हाइपोटेंशन का खतरा अधिक होता है। ऐसे रोगियों में, ट्रैंडोलैप्रिल के साथ चिकित्सा शुरू करने से पहले, मूत्रवर्धक चिकित्सा बंद कर दी जानी चाहिए और बीसीसी और / या सोडियम की भरपाई की जानी चाहिए।

एग्रानुलोसाइटोसिस / अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस का निषेध

एसीई इनहिबिटर्स के उपचार में, एग्रानुलोसाइटोसिस और अस्थि मज्जा समारोह के दमन के मामलों का वर्णन किया गया है। ऐसी घटनाएं अधिक होती हैं
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगियों में होता है, विशेष रूप से प्रणालीगत संयोजी ऊतक रोगों के साथ। पर
ऐसे रोगियों (जैसे, प्रणालीगत ल्यूपस एरिथेमेटोसस या स्क्लेरोडर्मा के साथ) की नियमित निगरानी की जानी चाहिए
रक्त में ल्यूकोसाइट्स की संख्या और मूत्र में प्रोटीन सामग्री, विशेष रूप से खराब गुर्दे समारोह के साथ, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स और एंटीमेटाबोलाइट्स के साथ उपचार।

वाहिकाशोफ

ट्रैंडोलैप्रिल चेहरे, जीभ, ग्रसनी और / या स्वरयंत्र के वाहिकाशोफ का कारण बन सकता है। इस बात के सबूत हैं कि काली नस्ल के रोगियों में एसीई इनहिबिटर से एंजियोएडेमा होने की संभावना अधिक होती है।

एसीई इनहिबिटर के साथ उपचार की पृष्ठभूमि के खिलाफ, आंतों के एंजियोएडेमा के मामले भी नोट किए गए थे। ट्रैंडोलैप्रिल लेते समय पेट दर्द (मतली या उल्टी के साथ, या इन लक्षणों के बिना) के विकास में इस संभावना पर विचार किया जाना चाहिए।

दिल की धड़कन रुकना

तर्का में वेरापामिल होता है, इसलिए गंभीर बाएं वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन (जैसे वेंट्रिकुलर इजेक्शन फ्रैक्शन 30% से कम, पल्मोनरी केशिका वेज प्रेशर 20 mmHg से अधिक, या क्रोनिक हार्ट फेल्योर के गंभीर लक्षण) वाले रोगियों में संयोजन से बचा जाना चाहिए। बाएं वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन की किसी भी डिग्री अगर वे बीटा-ब्लॉकर्स प्राप्त करते हैं।

विशेष रोगी समूह

18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में तर्का का अध्ययन नहीं किया गया है और इसलिए इस आयु वर्ग में इसके उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

सामान्य सावधानियां

मूत्रवर्धक प्राप्त करने वाले कुछ रोगियों में (विशेष रूप से उपचार के पहले दिनों में), ट्रैंडोलैप्रिल की नियुक्ति या इसकी खुराक में वृद्धि के बाद, रक्तचाप में तेज कमी देखी जाती है।

बिगड़ा हुआ गुर्दा समारोह

धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों की जांच करते समय, गुर्दे के कार्य का हमेशा मूल्यांकन किया जाना चाहिए। 30 मिली / मिनट से कम सीसी वाले रोगियों में, ट्रैंडोलैप्रिल की छोटी खुराक की आवश्यकता होती है।

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह, पुरानी दिल की विफलता, द्विपक्षीय गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस या एकल गुर्दे की धमनी के स्टेनोसिस वाले रोगियों में (उदाहरण के लिए, प्रत्यारोपण के बाद), गुर्दे के कार्य के बिगड़ने का खतरा बढ़ जाता है। धमनी उच्च रक्तचाप वाले कुछ रोगियों में, बिगड़ा गुर्दे समारोह के बिना, जब ट्रैंडोलैप्रिल को मूत्रवर्धक के साथ संयोजन में निर्धारित किया जाता है, तो रक्त यूरिया नाइट्रोजन और सीरम क्रिएटिनिन में वृद्धि देखी जा सकती है।

हाइपरकलेमिया

उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों में, विशेष रूप से खराब गुर्दे समारोह वाले लोगों में, तर्का हाइपरक्लेमिया का कारण बन सकता है।

सर्जरी / सामान्य संज्ञाहरण

धमनी हाइपोटेंशन का कारण बनने वाली दवाओं के उपयोग के साथ सर्जरी या सामान्य संज्ञाहरण के दौरान, ट्रैंडोलैप्रिल प्रतिपूरक रेनिन रिलीज से जुड़े एंजियोटेंसिन II के गठन को रोक सकता है।

असंवेदीकरण

डिसेन्सिटाइजेशन (उदाहरण के लिए, हाइमनोप्टेरा विष) के दौरान एसीई इनहिबिटर प्राप्त करने वाले रोगियों में, दुर्लभ मामलों में जीवन-धमकी देने वाली एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं विकसित हो सकती हैं।

एलडीएल एफेरेसिस

एसीई इनहिबिटर प्राप्त करने वाले रोगियों में एलडीएल एफेरेसिस करते समय, जीवन-धमकी देने वाली एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं का विकास देखा गया।

वाहनों को चलाने और तंत्र के साथ काम करने की क्षमता पर प्रभाव

वाहन चलाते समय और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों में संलग्न होने पर सावधानी बरतनी चाहिए, जिसमें विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की एकाग्रता और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है। तर्का रक्त में शराब के स्तर को बढ़ा सकता है और शराब के उन्मूलन को धीमा कर सकता है। ऐसे में शराब के प्रभाव को बढ़ाया जा सकता है।

ट्रैंडोलैप्रिल उच्च रक्तचाप और दिल की विफलता के इलाज के लिए इस्तेमाल किए जाने वाले अवरोधकों में से एक है। दवा की चिकित्सा में उच्च स्तर की सुरक्षा है, इसका उपयोग एक स्वतंत्र चिकित्सा दवा के रूप में और रोगों के संयुक्त उपचार में किया जा सकता है। इससे पहले कि आप इसे लेना शुरू करें, इसे लेने और खुराक के निर्देशों को ध्यान से पढ़ने की सलाह दी जाती है।

दवा का विवरण

ट्रैंडोलैप्रिल लाल रंग की गोलियों और कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है। दवा को कार्डबोर्ड बॉक्स में बेचा जाता है, जिसके अंदर गोलियों के साथ फफोले होते हैं।

दवा का सक्रिय संघटक ट्रैंडोलैप्रिल है, जिसकी एक गोली में सामग्री 2 मिलीग्राम है।

दवा की संरचना में मकई स्टार्च, पोविडोन, ग्लूकोज मोनोहाइड्रेट भी शामिल है। कैप्सूल खोल में जिलेटिन और टाइटेनियम डाइऑक्साइड होते हैं। दवा को सूरज की रोशनी से सुरक्षित जगह पर 30 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर स्टोर करने की सलाह दी जाती है। दवा का रासायनिक सूत्र नीचे दृष्टांत में दिखाया गया है।

कार्रवाई की प्रणाली

ट्रैंडोलैप्रिल प्रस्तुत करता है स्पष्ट काल्पनिक प्रभाव, अनुकूल रूप से एल्डोस्टेरोन के उत्पादन को प्रभावित करता है, इसे कम करता है। अधिकांश भाग के लिए, कैप्सूल नसों को फैलाते हैं, कुछ हद तक धमनियों पर प्रभाव पड़ता है।

दवा लेने से उपवास का भार कम हो सकता है। ट्रैंडोलैप्रिल ब्रैडीकाइनिन के क्षरण के स्तर को काफी कम कर देता है। प्लाज्मा रेनिन के सामान्य स्तर के साथ, रक्तचाप कम होने लगता है। दवा के साथ उपचार का एक लंबा कोर्स मायोकार्डियल हाइपरट्रॉफी और धमनी की दीवारों के लक्षणों को समाप्त करता है।

दवा लेने से गुर्दे के रक्त प्रवाह में वृद्धि होती है, जो बदले में रक्त की आपूर्ति और मायोकार्डियम के ऑक्सीकरण में सुधार करता है। कैप्सूल लेने से शरीर में पोटेशियम प्रतिधारण हो सकता है।

ट्रैंडोलैप्रिल प्लेटलेट एकत्रीकरण को काफी कम कर देता है। पहली खुराक के 2 दिन बाद रोगी के शरीर पर कैप्सूल का ध्यान देने योग्य प्रभाव देखा जाता है। ट्रैंडोलैप्रिल जीवन प्रत्याशा को बढ़ाता है और वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन के विकास को धीमा कर देता है।

कैप्सूल तेजी से अवशोषित होते हैं और भोजन के साथ या बिना ले जाया जा सकता है। यह दवा की प्रभावशीलता को प्रभावित नहीं करता है।

किडनी और आंतों की मदद से दवा को शरीर से बाहर निकाल दिया जाता है। सक्रिय घटक मां के दूध में प्रवेश कर सकते हैं, जो भोजन के दौरान दवा लेने पर प्रतिबंध का कारण है।

संकेत और आवेदन की विधि

ट्रैंडोलैप्रिल की जरूरत है अगर रोगी धमनी उच्च रक्तचाप या दिल की विफलता से पीड़ित है तो इसे लें। कैप्सूल को मौखिक रूप से लिया जाता है, उन्हें बिना चबाए पर्याप्त मात्रा में तरल से धोया जाना चाहिए। आप भोजन के सेवन पर ध्यान दिए बिना दवा ले सकते हैं।

दवा की खुराक अलग-अलग हो सकती है, हालाँकि, इसकी परवाह किए बिना, आप दिन में केवल एक बार कैप्सूल ले सकते हैं। दवा लगभग एक ही समय पर ली जानी चाहिए। रोगी की बीमारी के प्रकार और सामान्य स्थिति के आधार पर, उपस्थित चिकित्सक द्वारा दवा की खुराक निर्धारित की जाती है।

उपयोग के लिए ट्रैंडोलप्रिल निर्देश:

• उच्च रक्तचाप के साथ - दवा की प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 0.5 मिलीग्राम से 2 मिलीग्राम तक भिन्न होती है। बशर्ते कि रोगी को लीवर और किडनी में कोई विकार न हो, साथ ही हृदय प्रणाली के रोग भी हों। खुराक उन रोगियों के लिए इंगित किया गया है जो कैप्सूल के साथ नहीं लेते हैं। अफ्रीकी अमेरिकियों के लिए शुरुआती खुराक 2 मिलीग्राम है। इस मामले में 0.5 मिलीग्राम का न्यूनतम सेवन प्रभावी नहीं है। यदि वांछित चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त नहीं किया गया है, तो खुराक प्रति दिन 4-8 मिलीग्राम तक बढ़ा दी जाती है। हालांकि, यह प्रवेश के 2-3 सप्ताह के बाद किया जाना चाहिए।

यदि रोगी की स्थिति में कोई सुधार नहीं होता है, तो कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स सहित अन्य दवाओं का उपयोग करके संयोजन चिकित्सा निर्धारित की जाती है;

• मायोकार्डियल रोधगलन के बाद और वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन के मामले में, दिल का दौरा पड़ने के कुछ दिनों बाद ही कैप्सूल लिया जा सकता है, शुरुआती खुराक प्रति दिन 0.5-1 मिलीग्राम है। फिर खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाकर 4 मिलीग्राम कर दिया जाता है। यदि रोगी प्रति दिन मिलीग्राम की मात्रा में वृद्धि को बर्दाश्त नहीं करता है, तो दवा को अस्थायी रूप से रोका जा सकता है या प्रति दिन 1 मिलीग्राम के उपयोग पर वापस आ सकता है;
• बुजुर्ग रोगियों द्वारा ट्रैंडोलैप्रिल का रिसेप्शन - यदि रोगियों में बिगड़ा हुआ यकृत समारोह नहीं है, तो उपयोग की जाने वाली खुराक के समायोजन की आवश्यकता नहीं है। अत्यधिक सावधानी के साथ, उन लोगों को प्रवेश की खुराक में वृद्धि करना आवश्यक है जिनके हृदय दोष, गुर्दे की खराबी या मूत्रवर्धक दवाएं लेते समय;

• अन्य मूत्रवर्धक लेते समय - गंभीर जल-नमक संतुलन विकारों वाले रोगियों के लिए, कैप्सूल के साथ उपचार शुरू होने से कुछ दिन पहले मूत्रवर्धक रद्द कर दिया जाता है। यह उच्च रक्तचाप के सहवर्ती विकास के जोखिम को कम करेगा;
• दिल की विफलता में - दवा की प्रारंभिक खुराक 0.5 मिलीग्राम होगी। रोगी को अस्पताल में एक डॉक्टर की निरंतर निगरानी में होना चाहिए। शरीर की सकारात्मक प्रतिक्रिया के मामले में, खुराक में वृद्धि हो सकती है;
• गुर्दे की विफलता में - रोग के हल्के लक्षणों वाले रोगियों के लिए, खुराक सुधार के अधीन नहीं है। यदि क्रिएटिन क्लीयरेंस का स्तर 30 मिली / मिनट तक पहुंच जाता है, तो प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 0.5 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। फिर यह डॉक्टर द्वारा बताए अनुसार धीरे-धीरे बढ़ सकता है;
• जिगर की विफलता के मामले में, ट्रैंडोलैप्रिल के साथ उपचार अत्यधिक सावधानी के साथ निर्धारित किया जाता है, धीरे-धीरे वृद्धि की संभावना के साथ 0.5 मिलीग्राम की न्यूनतम खुराक का उपयोग किया जाता है। थेरेपी एक डॉक्टर की देखरेख में की जाती है।

दवा कब प्रतिबंधित है?

कैप्सूल के उपयोग के लिए मतभेद दवा के घटकों के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता हैं, एंजियोएडेमा की उपस्थिति, अपर्याप्त आयु (18 वर्ष तक)।

दवा के सक्रिय घटक स्तन के दूध और अपरा अवरोध में प्रवेश कर सकते हैं, इसलिए ट्रैंडोलैप्रिल को केवल अंतिम उपाय के रूप में निर्धारित किया जा सकता है, जब एक महिला द्वारा इसके उपयोग के लाभ बच्चे को संभावित जोखिमों से कई गुना अधिक होते हैं।

दवा के ओवरडोज के मामले में, टैचीकार्डिया, सदमा, रक्तचाप में तेज कमी और इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी देखी जाती है। इस मामले में, कैप्सूल और रोगसूचक उपचार लेना बंद करना आवश्यक है।

अध्ययनों से पता चला है कि दवा के उपयोग से निम्नलिखित दुष्प्रभाव हो सकते हैं:

महत्वपूर्ण सूचना

कैप्सूल लेने से चक्कर आ सकते हैं और एकाग्रता कम हो सकती है, इसलिए उपचार के दौरान ड्राइविंग और ऑपरेटिंग तंत्र को रोकने की सिफारिश की जाती है जिसके लिए किसी व्यक्ति की ओर से त्वरित प्रतिक्रिया की आवश्यकता होती है। ट्रैंडोलैप्रिल लेते समय, मादक पेय पदार्थों को छोड़ना आवश्यक है, जिससे दुष्प्रभाव हो सकते हैं।

स्वस्थ आहार बनाए रखने और अपने आहार के संबंध में डॉक्टर के निर्देशों का पालन करने की भी सिफारिश की जाती है। उपचार के दौरान, वजन को नियंत्रित करना महत्वपूर्ण है, जब यह आदर्श के भीतर हो तो इसे सही स्तर पर रखें और अत्यधिक होने पर इसे कम करें।

क्या ट्रैंडोलैप्रिल को अन्य दवाओं के साथ लिया जा सकता है?

कैप्सूल और अन्य दवाओं के साथ जटिल उपचार के लिए दवाओं के बीच एक अच्छी तरह से चुने हुए संयोजन की आवश्यकता होती है, अन्यथा वे एक दूसरे की कार्रवाई को रोक सकते हैं और दुष्प्रभावों के विकास का कारण बन सकते हैं। ट्रैंडोलैप्रिल को अन्य मूत्रवर्धक के साथ लेने से हाइपोटेंशन प्रभाव बढ़ सकता है।

उनकी रचना में पोटेशियम युक्त तैयारी उन रोगियों के लिए खतरनाक हो सकती है जिनकी किडनी फेल हो गई है। इसलिए, व्यक्तिगत खुराक के चयन के साथ एक डॉक्टर की देखरेख में जटिल चिकित्सा की जानी चाहिए।

रक्त शर्करा के स्तर को कम करने के उद्देश्य से कैप्सूल और दवाओं के एक साथ उपयोग से हाइपोग्लाइसीमिया का विकास हो सकता है। रचना में लिथियम वाली दवाएं - शरीर से लिथियम के कम उत्सर्जन की ओर ले जाती हैं।

ट्रैंडोलैप्रिल - कीमतें और अनुरूपताएं

रूसी रोगियों के लिए दवा के प्रति पैकेज 550-600 रूबल के बीच भिन्न होता है।

यदि कैप्सूल लेने से आपको शरीर से नकारात्मक प्रतिक्रिया होती है, तो आप इसे समान प्रभाव वाले साधनों से बदलने का प्रयास कर सकते हैं:

• क्विनफ़र;
• अकुरेनल;
• बर्लिप्रिल;
• विटोप्रिल;
• डेप्रिल;