औषधीय पदार्थों की औषधीय कार्रवाई के प्रकार। I. औषधीय पदार्थों की क्रिया की प्रकृति। शरीर पर दवाओं की कार्रवाई की सामान्य विशेषताएं

1) स्थानीय क्रिया- किसी पदार्थ की क्रिया जो उसके अनुप्रयोग के स्थल पर होती है। उदाहरण: स्थानीय एनेस्थेटिक्स का उपयोग - संयुग्मन गुहा में डाइकेन समाधान की शुरूआत। दांत निकालने के लिए 1% नोवोकेन घोल का उपयोग। यह शब्द (स्थानीय क्रिया) कुछ हद तक मनमाना है, क्योंकि एक सच्ची स्थानीय क्रिया अत्यंत दुर्लभ है, इस तथ्य के कारण कि चूंकि पदार्थ आंशिक रूप से अवशोषित हो सकते हैं या प्रतिवर्त प्रभाव हो सकते हैं।

2) पलटा कार्रवाई- यह तब होता है जब औषधीय पदार्थ प्रतिवर्त मार्गों पर कार्य करता है, अर्थात यह बाहरी या इंटरसेप्टर को प्रभावित करता है और प्रभाव या तो संबंधित तंत्रिका केंद्रों या कार्यकारी अंगों की स्थिति में परिवर्तन से प्रकट होता है। इस प्रकार, श्वसन अंगों के विकृति विज्ञान में सरसों के मलहम के उपयोग से उनके ट्राफिज्म में सुधार होता है (आवश्यक सरसों का तेल त्वचा के एक्सटेरिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है)। दवा साइटिटॉन (श्वसन एनालेप्टिक) का कैरोटिड ग्लोमेरुलस के कीमोरिसेप्टर्स पर एक रोमांचक प्रभाव पड़ता है और श्वसन के केंद्र को प्रतिवर्त रूप से उत्तेजित करता है, श्वसन की मात्रा और आवृत्ति को बढ़ाता है। एक अन्य उदाहरण बेहोशी (अमोनिया) में अमोनिया का उपयोग है, जो स्पष्ट रूप से मस्तिष्क परिसंचरण में सुधार करता है और महत्वपूर्ण केंद्रों को टोन करता है।

3) प्रतिरोधी क्रिया- यह तब होता है जब किसी पदार्थ की क्रिया उसके अवशोषण के बाद विकसित होती है (पुनरुत्थान - अवशोषण; अव्य। - रिसोर्बियो - मैं अवशोषित), सामान्य रक्तप्रवाह में प्रवेश करना, फिर ऊतकों में प्रवेश करना। पुनर्जीवन प्रभाव दवा के प्रशासन के मार्ग और जैविक बाधाओं को भेदने की क्षमता पर निर्भर करता है। यदि कोई पदार्थ केवल एक निश्चित स्थानीयकरण के कार्यात्मक रूप से असंदिग्ध रिसेप्टर्स के साथ संपर्क करता है और अन्य रिसेप्टर्स को प्रभावित नहीं करता है, तो ऐसे पदार्थ की क्रिया को चयनात्मक कहा जाता है। तो, कुछ करारे जैसे पदार्थ (मांसपेशियों को आराम देने वाले) अंत प्लेटों के कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को चुनिंदा रूप से अवरुद्ध करते हैं, जिससे कंकाल की मांसपेशियों को आराम मिलता है। दवा प्राज़ोसिन की क्रिया एक चयनात्मक, अवरोधक पोस्टसिनेप्टिक अल्फा-वन एड्रेनोरिसेप्टर प्रभाव से जुड़ी होती है, जो अंततः रक्तचाप में कमी की ओर ले जाती है। दवाओं (चयनात्मकता) की कार्रवाई की चयनात्मकता का आधार रिसेप्टर के लिए पदार्थ की आत्मीयता (आत्मीयता) है, जो कुछ कार्यात्मक समूहों के इन पदार्थों के अणु में उपस्थिति और पदार्थ के सामान्य संरचनात्मक संगठन द्वारा निर्धारित किया जाता है। , इन रिसेप्टर्स के साथ बातचीत के लिए सबसे पर्याप्त, यानी पूरक।

शरीर पर दवाओं की कार्रवाई की सामान्य विशेषताएं

बहुतायत के बावजूद दवाइयाँ, शरीर में उनके कारण होने वाले सभी प्रभावों में एक निश्चित समानता और एकरूपता होती है। प्रतिक्रिया दर की अवधारणा के आधार पर, फार्माकोलॉजिकल एजेंटों (एन. वी. वर्शिनिन) के कारण 5 प्रकार के परिवर्तन होते हैं:

1) toning (सामान्य करने के लिए समारोह में वृद्धि);

2) उत्तेजना (आदर्श से अधिक कार्य में वृद्धि);

3) एक शांत प्रभाव (शामक), यानी, सामान्य से बढ़े हुए कार्य में कमी;

4) अवसाद (सामान्य से कम कार्य);

5) पक्षाघात (कार्य की समाप्ति)। टॉनिक और उत्तेजक प्रभावों के योग को गर्जन प्रभाव कहा जाता है।

मुख्य दवा प्रभाव

सबसे पहले, ये हैं:

1) शारीरिक प्रभाव, जब दवाएं रक्तचाप, हृदय गति आदि में वृद्धि या कमी जैसे परिवर्तन का कारण बनती हैं;

2) जैव रासायनिक (रक्त, ग्लूकोज, आदि में एंजाइमों के स्तर में वृद्धि)। इसके अलावा, बेसिक (या मुख्य) और हैं

दवाओं के मामूली (मामूली) प्रभाव। मुख्य प्रभाव - यह वह है जिस पर डॉक्टर इस (!) रोगी (एनाल्जेसिक - एक एनाल्जेसिक प्रभाव के लिए, एंटीहाइपरटेन्सिव - रक्तचाप को कम करने के लिए, आदि) के उपचार में अपनी गणना को आधार बनाता है।

मामूली, या गैर-प्रमुख प्रभाव, अन्यथा अतिरिक्त, जो निहित हैं यह उपकरण, लेकिन इस रोगी में इसका विकास आवश्यक नहीं है (गैर-मादक दर्दनाशक - एनाल्जेसिक प्रभाव के अलावा, वे एक ज्वरनाशक प्रभाव आदि का कारण बनते हैं)। गैर-प्राथमिक प्रभावों में वांछित और अवांछित (या साइड) प्रभाव शामिल हो सकते हैं।

उदाहरण। एट्रोपिन - चिकनी मांसपेशियों को आराम देता है आंतरिक अंग. हालांकि, एक ही समय में, यह एक साथ दिल के एवी नोड (हार्ट ब्लॉक के साथ) में चालकता में सुधार करता है, पुतली के व्यास को बढ़ाता है, आदि। इन सभी प्रभावों को प्रत्येक विशिष्ट मामले में व्यक्तिगत रूप से माना जाना चाहिए।

किसी पदार्थ की क्रिया जो उसके अनुप्रयोग के स्थान पर होती है, स्थानीय कहलाती है। उदाहरण के लिए, आवरण एजेंट श्लेष्म झिल्ली को कवर करते हैं, अभिवाही तंत्रिकाओं के अंत की जलन को रोकते हैं। सतह संज्ञाहरण के साथ, श्लेष्म झिल्ली के लिए एक स्थानीय संवेदनाहारी के आवेदन से केवल दवा के आवेदन के स्थल पर संवेदी तंत्रिका अंत के एक ब्लॉक की ओर जाता है। हालांकि, वास्तव में स्थानीय प्रभाव अत्यंत दुर्लभ है, क्योंकि पदार्थ या तो आंशिक रूप से अवशोषित हो सकते हैं या प्रतिवर्त प्रभाव हो सकते हैं।

किसी पदार्थ की क्रिया जो उसके अवशोषण के बाद विकसित होती है, सामान्य संचलन में प्रवेश करती है और फिर ऊतकों में होती है, पुनर्जीवन कहलाती है। पुनर्जीवन प्रभाव दवाओं के प्रशासन के मार्गों और जैविक बाधाओं को भेदने की उनकी क्षमता पर निर्भर करता है।

स्थानीय और पुनरुत्पादक क्रिया के साथ, दवाओं का प्रत्यक्ष या प्रतिवर्त प्रभाव होता है। पहले ऊतक के साथ पदार्थ के सीधे संपर्क के स्थल पर महसूस किया जाता है। रिफ्लेक्स एक्शन के तहत, पदार्थ एक्सटेरो- या इंटरोसेप्टर्स को प्रभावित करते हैं और प्रभाव संबंधित तंत्रिका केंद्रों या कार्यकारी अंगों की स्थिति में बदलाव से प्रकट होता है। इस प्रकार, श्वसन अंगों के विकृति विज्ञान में सरसों के मलहम का उपयोग स्पष्ट रूप से उनके ट्राफिज्म में सुधार करता है (आवश्यक सरसों का तेल त्वचा के एक्सटेरोसेप्टर्स को उत्तेजित करता है)। दवा लोबेलिन, अंतःशिरा रूप से प्रशासित, कैरोटिड ग्लोमेरुलस के कीमोरिसेप्टर्स पर एक रोमांचक प्रभाव पड़ता है और, श्वसन केंद्र को प्रतिवर्त रूप से उत्तेजित करता है, श्वास की मात्रा और आवृत्ति को बढ़ाता है।

फार्माकोडायनामिक्स का मुख्य कार्य यह पता लगाना है कि दवाएं कहाँ और कैसे कार्य करती हैं, जिससे कुछ प्रभाव होते हैं। कार्यप्रणाली तकनीकों में सुधार के लिए धन्यवाद, इन मुद्दों को न केवल प्रणालीगत और अंग स्तर पर, बल्कि सेलुलर, उपकोशिकीय, आणविक और उप-आणविक स्तरों पर भी हल किया जाता है। तो, neurotropic दवाओं के लिए, उन संरचनाओं की स्थापना की जाती है तंत्रिका तंत्र, सिनैप्टिक फॉर्मेशन जिनमें इन यौगिकों के प्रति उच्चतम संवेदनशीलता है। चयापचय को प्रभावित करने वाले पदार्थों के लिए, विभिन्न ऊतकों, कोशिकाओं और उपकोशिकीय संरचनाओं में एंजाइमों का स्थानीयकरण निर्धारित किया जाता है, जिसकी गतिविधि विशेष रूप से महत्वपूर्ण रूप से बदलती है। सभी मामलों में हम बात कर रहे हैंउन जैविक सबस्ट्रेट्स के बारे में - "लक्ष्य" जिनके साथ औषधीय पदार्थ परस्पर क्रिया करता है।

रिसेप्टर्स, आयन चैनल, एंजाइम, ट्रांसपोर्ट सिस्टम और जीन दवाओं के लिए "लक्ष्य" के रूप में काम करते हैं।

रिसेप्टर्स सबस्ट्रेट्स के मैक्रोमोलेक्यूल्स के सक्रिय समूह कहलाते हैं जिनके साथ एक पदार्थ इंटरैक्ट करता है। पदार्थों की क्रिया की अभिव्यक्ति प्रदान करने वाले रिसेप्टर्स विशिष्ट कहलाते हैं।

रिसेप्टर्स द्वारा नियंत्रित प्रक्रियाओं पर एगोनिस्ट की कार्रवाई के सिद्धांत। मैं - आयन चैनलों (एच-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स, गाबा-रिसेप्टर्स) की पारगम्यता पर सीधा प्रभाव; II - आयन चैनलों की पारगम्यता पर या माध्यमिक ट्रांसमीटरों (एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स, एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स) के गठन को विनियमित करने वाले एंजाइमों की गतिविधि पर अप्रत्यक्ष प्रभाव (जी-प्रोटीन के माध्यम से); III - प्रभावकारी एंजाइम टाइरोसिन किनेज (इंसुलिन रिसेप्टर्स, कई विकास कारकों के रिसेप्टर्स) की गतिविधि पर सीधा प्रभाव; IV - डीएनए ट्रांसक्रिप्शन (स्टेरॉयड हार्मोन, थायरॉइड हार्मोन) पर प्रभाव।

निम्नलिखित हैं 4 प्रकार के रिसेप्टर्स

I. रिसेप्टर्स जो सीधे आयन चैनलों के कार्य को नियंत्रित करते हैं। इस प्रकार के रिसेप्टर्स, सीधे आयन चैनलों से जुड़े होते हैं, जिनमें एच-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स, जीएबीए ए रिसेप्टर्स और ग्लूटामेट रिसेप्टर्स शामिल हैं।

द्वितीय। रिसेप्टर्स "जी-प्रोटीन - माध्यमिक ट्रांसमीटर" या "जी-प्रोटीन-आयन चैनल" प्रणाली के माध्यम से प्रभावकारक से जुड़े हुए हैं। ऐसे रिसेप्टर्स कई हार्मोन और मध्यस्थों (एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स, एड्रेनोरिसेप्टर्स) के लिए उपलब्ध हैं।

तृतीय। रिसेप्टर्स जो सीधे प्रभावकारक एंजाइम के कार्य को नियंत्रित करते हैं। वे सीधे टाइरोसिन किनसे से जुड़े होते हैं और प्रोटीन फास्फारिलीकरण को नियंत्रित करते हैं। इस सिद्धांत के अनुसार, इंसुलिन रिसेप्टर्स और कई वृद्धि कारक व्यवस्थित होते हैं।

चतुर्थ। रिसेप्टर्स जो डीएनए ट्रांसक्रिप्शन को नियंत्रित करते हैं। प्रकार I-III झिल्ली रिसेप्टर्स के विपरीत, ये इंट्रासेल्युलर रिसेप्टर्स (घुलनशील साइटोसोलिक या परमाणु प्रोटीन) हैं। ये रिसेप्टर्स स्टेरॉयड और थायराइड हार्मोन के साथ बातचीत करते हैं।

रिसेप्टर उपप्रकारों (तालिका II.1) और उनसे जुड़े प्रभावों का अध्ययन बहुत उपयोगी साबित हुआ है। इस तरह के पहले अध्ययनों में विभिन्न रोगों में व्यापक रूप से उपयोग किए जाने वाले कई β-ब्लॉकर्स के संश्लेषण पर काम किया गया है। कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम की. तब हिस्टामाइन एच 2 रिसेप्टर्स के ब्लॉकर्स थे - प्रभावी साधनपेट के अल्सर के इलाज के लिए और ग्रहणी. इसके बाद, कई अन्य दवाओं को संश्लेषित किया गया जो ए-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, डोपामाइन, ओपिओइड रिसेप्टर्स, आदि के विभिन्न उपप्रकारों पर कार्य करते हैं। इन अध्ययनों ने चुनिंदा अभिनय के नए समूहों के निर्माण में बड़ी भूमिका निभाई। औषधीय पदार्थजिनका व्यापक रूप से चिकित्सा पद्धति में उपयोग किया जाता है।

पोस्टसिनेप्टिक रिसेप्टर्स पर पदार्थों के प्रभाव को ध्यान में रखते हुए, अंतर्जात (उदाहरण के लिए, ग्लाइसिन) और बहिर्जात (उदाहरण के लिए, बेंजोडायजेपाइन चिंताजनक) मूल के पदार्थों के एलोस्टेरिक बंधन की संभावना पर ध्यान दिया जाना चाहिए। रिसेप्टर के साथ एलोस्टेरिक इंटरैक्शन "सिग्नल" का कारण नहीं बनता है। हालांकि, मुख्य मध्यस्थ प्रभाव का एक मॉडुलन है, जो बढ़ और घट सकता है। इस प्रकार के पदार्थों के निर्माण से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के कार्यों को विनियमित करने की नई संभावनाएं खुलती हैं। एलोस्टेरिक न्यूरोमॉड्यूलेटर्स की एक विशेषता यह है कि उनका मुख्य मध्यस्थ संचरण पर सीधा प्रभाव नहीं पड़ता है, लेकिन केवल वांछित दिशा में इसे संशोधित करते हैं।

सिनैप्टिक ट्रांसमिशन के नियमन के तंत्र को समझने में एक महत्वपूर्ण भूमिका प्रीसानेप्टिक रिसेप्टर्स (तालिका II.2) की खोज द्वारा निभाई गई थी। होमोट्रोपिक ऑटोरेग्यूलेशन के रास्ते (उसी के प्रीसानेप्टिक रिसेप्टर्स पर एक विमोचन मध्यस्थ की क्रिया तंत्रिका समाप्त होने के) और मध्यस्थों की रिहाई के हेटरोट्रोपिक विनियमन (एक अन्य मध्यस्थ के कारण प्रीसानेप्टिक विनियमन), जिसने कई पदार्थों की कार्रवाई की विशेषताओं का पुनर्मूल्यांकन करना संभव बना दिया। यह जानकारी कई दवाओं (उदाहरण के लिए, प्राज़ोसिन) के लिए लक्षित खोज के आधार के रूप में भी काम करती है।

तालिका II.1 कुछ रिसेप्टर्स और उनके उपप्रकारों के उदाहरण

रिसेप्टर्स	उप प्रकार
एडेनोसिन रिसेप्टर्स	ए 1, ए 2 ए, ए 2 बी, ए 3
α 1 -एड्रेनोरिसेप्टर्स	α1A, α1B, α1C
α 2 -एड्रेनोरिसेप्टर्स	α2A, α2B, α2C
β-एड्रेनोरिसेप्टर्स	β 1, β 2, β 3
एंजियोटेंसिन रिसेप्टर्स	एटी 1, एटी 2
ब्रैडीकाइनिन रिसेप्टर्स	बी 1, बी 2
गाबा रिसेप्टर्स	गाबा ए, गाबा बी, गाबा सी
हिस्टामाइन रिसेप्टर्स	एच1, एच2, एच3, एच4
डोपामाइन रिसेप्टर्स	डी1, डी2, डी3, डी4, डी5
ल्यूकोट्रियन रिसेप्टर्स	एलटीबी 4, एलटीसी 4, लिमिटेड 4
एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स	एम 1, एम 2, एम 3, एम 4
एन-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स	पेशी प्रकार, न्यूरोनल प्रकार
ओपिओइड रिसेप्टर्स	µ, δ, κ
प्रोस्टोनॉइड रिसेप्टर्स	डीपी, एफपी, आईपी, टीपी, ईपी 1, ईपी 2, ईपी 3
प्यूरीन रिसेप्टर पी	पी 2एक्स, पी 2वाई, पी 2जेड, पी 2टी, पी 2यू
उत्तेजक अमीनो एसिड रिसेप्टर्स (आयनोट्रोपिक)	एनएमडीए, एएमपीए, केनेट
न्यूरोपेप्टाइड वाई रिसेप्टर्स	वाई 1, वाई 2
आलिंद नैट्रियूरेटिक पेप्टाइड रिसेप्टर्स	एएनपीए, एएनपीबी
सेरोटोनिन रिसेप्टर्स	5-एचटी 1(ए-एफ), 5-एचटी 2(ए-सी), 5-एचटी 3, 5-एचटी 4, 5-एचटी 5(ए-बी), 5-एचटी 6, 5-एचटी 7
कोलेसीस्टोकिनिन रिसेप्टर्स	सीसीके ए, सीसीके बी

तालिका II.2चोलिनर्जिक और एड्रीनर्जिक अंत द्वारा मध्यस्थ रिलीज के प्रीसानेप्टिक विनियमन के उदाहरण

एक रिसेप्टर के लिए एक पदार्थ की आत्मीयता, इसके साथ "पदार्थ-रिसेप्टर" परिसर के गठन की ओर अग्रसर होती है, जिसे "एफ़िनिटी" शब्द से दर्शाया जाता है। एक पदार्थ की क्षमता, एक रिसेप्टर के साथ बातचीत करते समय, इसे उत्तेजित करने और एक या दूसरे प्रभाव को पैदा करने के लिए आंतरिक गतिविधि कहलाती है।

पदार्थ जो, विशिष्ट रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करते समय, उनमें परिवर्तन का कारण बनते हैं जो जैविक प्रभाव को जन्म देते हैं, एगोनिस्ट कहलाते हैं (उनकी आंतरिक गतिविधि होती है)। रिसेप्टर्स पर एगोनिस्ट के उत्तेजक प्रभाव से सेल फ़ंक्शन का सक्रियण या अवरोध हो सकता है। यदि एगोनिस्ट, रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करते हुए, अधिकतम प्रभाव का कारण बनता है, तो इसे पूर्ण एगोनिस्ट कहा जाता है। उत्तरार्द्ध के विपरीत, आंशिक एगोनिस्ट, जब एक ही रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करते हैं, तो अधिकतम प्रभाव पैदा नहीं करते हैं। पदार्थ जो रिसेप्टर्स से जुड़ते हैं लेकिन उन्हें उत्तेजित नहीं करते हैं उन्हें प्रतिपक्षी कहा जाता है। उनकी कोई आंतरिक गतिविधि नहीं है (0 के बराबर)। उनके औषधीय प्रभाव अंतर्जात लिगेंड (मध्यस्थ, हार्मोन) के साथ-साथ बहिर्जात एगोनिस्ट पदार्थों के साथ विरोध के कारण होते हैं।

यदि वे उन्हीं रिसेप्टर्स पर कब्जा कर लेते हैं जिनके साथ एगोनिस्ट बातचीत करते हैं, तो हम बात कर रहे हैं प्रतिस्पर्धी विरोधी, यदि - मैक्रोमोलेक्यूल के अन्य भाग जो एक विशिष्ट रिसेप्टर से संबंधित नहीं हैं, लेकिन इसके साथ परस्पर जुड़े हुए हैं, तो - ओ गैर-प्रतिस्पर्धी विरोधी. जब कोई पदार्थ एक रिसेप्टर उपप्रकार पर एक एगोनिस्ट के रूप में और दूसरे पर एक विरोधी के रूप में कार्य करता है, तो इसे एगोनिस्ट-प्रतिपक्षी कहा जाता है। उदाहरण के लिए, एनाल्जेसिक पेंटाजोसिन एक μ- और δ- और κ-opioid रिसेप्टर विरोधी है।

तथाकथित भी हैं गैर विशिष्ट रिसेप्टर्सजो कार्यात्मक रूप से विशिष्ट से संबंधित नहीं हैं। इनमें रक्त प्लाज्मा प्रोटीन, संयोजी ऊतक म्यूकोपॉलीसेकेराइड आदि शामिल हैं, जिनके साथ पदार्थ बिना किसी प्रभाव के बंधते हैं। ऐसे रिसेप्टर्स को कभी-कभी "साइलेंट" या पदार्थों के "खोए हुए स्थान" के रूप में संदर्भित किया जाता है। हालांकि, केवल विशिष्ट रिसेप्टर्स रिसेप्टर्स को कॉल करना उचित है; गैर-विशिष्ट रिसेप्टर्स को अधिक सही ढंग से गैर-विशिष्ट बाध्यकारी साइटों के रूप में संदर्भित किया जाता है।

अंतःक्रियात्मक बंधनों के कारण बातचीत "पदार्थ-रिसेप्टर" किया जाता है। सबसे मजबूत बंधनों में से एक सहसंयोजक है। यह कम संख्या में दवाओं (α-ब्लॉकर फेनोक्सीबेंजामाइन, कुछ एंटीब्लास्टोमा एजेंट) के लिए जाना जाता है। रिसेप्टर्स के साथ पदार्थों के इलेक्ट्रोस्टैटिक इंटरैक्शन के कारण व्यापक आयनिक बंधन कम स्थिर है। उत्तरार्द्ध गैंग्लियोब्लॉकर्स, करारे जैसी दवाओं, एसिटाइलकोलाइन के लिए विशिष्ट है। वैन डेर वाल्स बलों द्वारा एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाई जाती है, जो हाइड्रोफोबिक इंटरैक्शन के साथ-साथ हाइड्रोजन बांड (तालिका II.3) का आधार बनाती है।

तालिका II.3रिसेप्टर के साथ पदार्थों की बातचीत के प्रकार

1 यह एक जलीय माध्यम में गैर-ध्रुवीय अणुओं की परस्पर क्रिया को संदर्भित करता है

* 0.7 kcal (3 kJ) प्रति CH 2 समूह

"पदार्थ-रिसेप्टर" बंधन की ताकत के आधार पर, एक प्रतिवर्ती क्रिया (अधिकांश पदार्थों की विशेषता) और एक अपरिवर्तनीय (एक नियम के रूप में, एक सहसंयोजक बंधन के मामले में) प्रतिष्ठित हैं।

यदि कोई पदार्थ केवल एक निश्चित स्थानीयकरण के कार्यात्मक रूप से असंदिग्ध रिसेप्टर्स के साथ संपर्क करता है और अन्य रिसेप्टर्स को प्रभावित नहीं करता है, तो ऐसे पदार्थ की क्रिया को चयनात्मक माना जाता है। तो, कुछ करारे जैसी दवाएं काफी चुनिंदा रूप से अंत प्लेटों के कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करती हैं, जिससे कंकाल की मांसपेशियों को आराम मिलता है। जिन खुराकों में मायोपरालिटिक प्रभाव होता है, उनका अन्य रिसेप्टर्स पर बहुत कम प्रभाव पड़ता है।

कार्रवाई की चयनात्मकता का आधार रिसेप्टर के लिए पदार्थ की आत्मीयता (आत्मीयता) है। यह कुछ कार्यात्मक समूहों की उपस्थिति के साथ-साथ पदार्थ के सामान्य संरचनात्मक संगठन के कारण है, जो इस रिसेप्टर के साथ बातचीत के लिए सबसे पर्याप्त है, अर्थात। उनकी पूरकता। अक्सर "चयनात्मक क्रिया" शब्द को "प्रमुख क्रिया" शब्द से बदल दिया जाता है, क्योंकि पदार्थों की क्रिया की व्यावहारिक रूप से कोई पूर्ण चयनात्मकता नहीं होती है।

झिल्ली रिसेप्टर्स के साथ पदार्थों की बातचीत का मूल्यांकन करते समय जो झिल्ली की बाहरी सतह से आंतरिक एक तक एक संकेत संचारित करते हैं, उन मध्यवर्ती लिंक को ध्यान में रखना आवश्यक है जो रिसेप्टर को प्रभावकारक से जोड़ते हैं। इस प्रणाली के सबसे महत्वपूर्ण घटक हैं जी-प्रोटीन, एंजाइमों का एक समूह (एडिनाइलेट साइक्लेज़, गुआनाइलेट साइक्लेज़, फ़ॉस्फ़ोलिपेज़ सी) और द्वितीयक ट्रांसमीटर (सीएमपी, सीजीएमपी, आईपी 3, डीएजी, सीए 2+)। द्वितीयक ट्रांसमीटरों के निर्माण में वृद्धि से प्रोटीन किनेसेस की सक्रियता होती है, जो महत्वपूर्ण नियामक प्रोटीनों के इंट्रासेल्युलर फास्फारिलीकरण और विभिन्न प्रभावों के विकास को प्रदान करते हैं।

इस जटिल कैस्केड में अधिकांश लिंक कार्रवाई का बिंदु हो सकते हैं। औषधीय पदार्थ. हालाँकि, ऐसे उदाहरण अभी भी सीमित हैं। तो, जी-प्रोटीन के संबंध में, केवल उन विषाक्त पदार्थों को जाना जाता है जो उन्हें बांधते हैं। विब्रियो हैजे का विष G s प्रोटीन के साथ परस्पर क्रिया करता है, और पर्टुसिस विष G i प्रोटीन के साथ परस्पर क्रिया करता है।

कुछ ऐसे पदार्थ हैं जिनका माध्यमिक ट्रांसमीटरों के जैवसंश्लेषण के नियमन में शामिल एंजाइमों पर सीधा प्रभाव पड़ता है। हाँ, डाइटरपीन पौधे की उत्पत्ति Forskolin, प्रयोगात्मक अध्ययन में प्रयोग किया जाता है, adenylate cyclase (सीधी कार्रवाई) को उत्तेजित करता है। मिथाइलक्सैन्थिन द्वारा फॉस्फोडिएस्टरेज़ को बाधित किया जाता है। दोनों ही मामलों में, कोशिका के अंदर cAMP की सांद्रता बढ़ जाती है।

पदार्थों की क्रिया के लिए महत्वपूर्ण "लक्ष्यों" में से एक आयन चैनल हैं। इस क्षेत्र में प्रगति काफी हद तक अलग-अलग आयन चैनलों के कार्य को रिकॉर्ड करने के तरीकों के विकास से जुड़ी है। इसने न केवल आयनिक प्रक्रियाओं के कैनेटीक्स के अध्ययन के लिए समर्पित मौलिक शोध को प्रेरित किया, बल्कि आयन धाराओं (तालिका II.4) को नियंत्रित करने वाली नई दवाओं के निर्माण में भी योगदान दिया।

पहले से ही 50 के दशक के अंत में, यह पाया गया कि स्थानीय एनेस्थेटिक्स वोल्टेज-निर्भर Na + चैनलों को ब्लॉक करते हैं। कई एंटीरैडमिक दवाएं भी Na + चैनल ब्लॉकर्स की संख्या से संबंधित हैं। इसके अलावा, यह दिखाया गया है कि कई एंटीपीलेप्टिक दवाएं (डिफेनिन, कार्बामाज़ेपिन) भी वोल्टेज-निर्भर Na + चैनल को ब्लॉक करती हैं, और उनकी एंटीकॉन्वेलसेंट गतिविधि स्पष्ट रूप से इससे जुड़ी होती है।

पिछले 30 वर्षों में, सीए 2+ चैनल ब्लॉकर्स पर अधिक ध्यान दिया गया है, जो वोल्टेज-गेटेड सीए 2+ चैनलों के माध्यम से सेल में सीए 2+ आयनों के प्रवेश को बाधित करता है। पदार्थों के इस समूह में बढ़ी हुई रुचि काफी हद तक इस तथ्य के कारण है कि सीए 2+ आयन कई शारीरिक प्रक्रियाओं में शामिल हैं: मांसपेशियों में संकुचन, कोशिका स्रावी गतिविधि, न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन, प्लेटलेट फ़ंक्शन आदि।

इस समूह की कई दवाएं एनजाइना पेक्टोरिस, कार्डियक अतालता जैसी सामान्य बीमारियों के इलाज में बहुत प्रभावी साबित हुई हैं। धमनी का उच्च रक्तचाप. वेरापामिल, डिल्टियाजेम, फेनिगिडिन और कई अन्य जैसी दवाओं को व्यापक मान्यता मिली है।

तालिका II.4। आयन चैनलों को प्रभावित करने वाले एजेंट

ना + चैनलों के लिगेंड ना + -चैनल ब्लॉकर्स स्थानीय एनेस्थेटिक्स (लिडोकेन, नोवोकेन) एंटीरैडमिक दवाएं (क्विनिनिन, नोवोकेनामाइड, एथमोसिन) Na + -चैनल वेराट्रिडीन (अल्कलॉइड, हाइपोटेंशन प्रभाव) के सक्रियकर्ता

सीए 2+ -चैनलों के लिगैंड्स सीए 2+ चैनल अवरोधक एंटीजाइनल, एंटीरैडमिक और एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट (वेरापामिल, फेनिगिडिन, डिल्टियाज़ेम) सीए 2+ चैनल एक्टिवेटर्स वाह के 8644 (डायहाइड्रोपाइरीडीन, कार्डियोटोनिक और वासोकोनस्ट्रिक्टर एक्शन)

के+-चैनलों के लिगेंड्स के + चैनलों के अवरोधक न्यूरोमस्कुलर फैसिलिटेटर (पिमाडाइन) एंटीडायबिटिक एजेंट (ब्यूटामाइड, ग्लिबेंक्लामाइड) K+ चैनल एक्टिवेटर एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट (मिनोक्सिडिल, डायज़ोक्साइड)

सीए 2+ चैनलों के सक्रियकर्ता, जैसे डायहाइड्रोपाइरीडीन डेरिवेटिव, भी ध्यान आकर्षित करते हैं। ऐसे पदार्थ कार्डियोटोनिक, वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर एजेंटों के रूप में आवेदन पा सकते हैं, ऐसे पदार्थ जो हार्मोन और मध्यस्थों की रिहाई को उत्तेजित करते हैं, साथ ही साथ सीएनएस उत्तेजक भी। जबकि ऐसी दवाओं के लिए चिकित्सा उपयोगनहीं, लेकिन उनके निर्माण की संभावनाएं काफी वास्तविक हैं।

विशेष रुचि सीए 2+ चैनलों के ब्लॉकर्स और एक्टिवेटर्स की खोज है, जो हृदय, विभिन्न क्षेत्रों (मस्तिष्क, हृदय, आदि) में रक्त वाहिकाओं और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर एक प्रमुख प्रभाव डालते हैं। इसके लिए कुछ पूर्वापेक्षाएँ हैं, क्योंकि सीए 2+ चैनल विषम हैं।

में पिछले साल का K + -चैनलों के कार्य को नियंत्रित करने वाले पदार्थों द्वारा बहुत अधिक ध्यान आकर्षित किया जाता है। यह दिखाया गया है कि पोटेशियम चैनल उनकी कार्यात्मक विशेषताओं में बहुत विविध हैं। एक ओर, यह औषधीय अनुसंधान को महत्वपूर्ण रूप से जटिल करता है, और दूसरी ओर, यह चुनिंदा सक्रिय पदार्थों की खोज के लिए वास्तविक पूर्वापेक्षाएँ बनाता है। पोटेशियम चैनलों के सक्रियकर्ता और अवरोधक दोनों ज्ञात हैं।

पोटेशियम चैनल एक्टिवेटर्स सेल से K+ आयनों को खोलने और छोड़ने को बढ़ावा देते हैं। यदि यह चिकनी मांसपेशियों में होता है, तो झिल्ली हाइपरपोलराइजेशन विकसित होता है और मांसपेशियों की टोन कम हो जाती है। मिनॉक्सीडिल और डायज़ोक्साइड, एंटीहाइपरटेन्सिव के रूप में उपयोग किए जाते हैं, इस तंत्र के माध्यम से कार्य करते हैं।

वोल्टेज-गेटेड पोटेशियम चैनल ब्लॉकर्स एंटीरैडमिक एजेंटों के रूप में रुचि रखते हैं। जाहिर है, अमियोडेरोन, ऑर्निड, सोटालोल का पोटेशियम चैनलों पर अवरुद्ध प्रभाव पड़ता है।

अग्न्याशय में एटीपी-निर्भर पोटेशियम चैनलों के अवरोधक इंसुलिन स्राव को बढ़ाते हैं। इस सिद्धांत के अनुसार, सल्फोनीलुरिया समूह (क्लोरप्रोपामाइड, ब्यूटामाइड, आदि) के एंटीडायबिटिक एजेंट कार्य करते हैं।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन पर एमिनोपाइरीडाइन्स का उत्तेजक प्रभाव भी पोटेशियम चैनलों पर उनके अवरुद्ध प्रभाव से जुड़ा हुआ है।

इस प्रकार, आयन चैनलों पर प्रभाव विभिन्न दवाओं की कार्रवाई को रेखांकित करता है।

पदार्थों की क्रिया के लिए एक महत्वपूर्ण "लक्ष्य" एंजाइम हैं। माध्यमिक ट्रांसमीटरों (उदाहरण के लिए, सीएमपी) के गठन को विनियमित करने वाले एंजाइमों को प्रभावित करने की संभावना पहले ही नोट की जा चुकी है। यह स्थापित किया गया है कि गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं की कार्रवाई का तंत्र साइक्लोऑक्सीजिनेज के निषेध और प्रोस्टाग्लैंडिंस के जैवसंश्लेषण में कमी के कारण है। एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक (कैप्टोप्रिल, आदि) का उपयोग उच्चरक्तचापरोधी दवाओं के रूप में किया जाता है। एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट जो एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ को ब्लॉक करते हैं और एसिटाइलकोलाइन को स्थिर करते हैं, वे सर्वविदित हैं।

एंटीब्लास्टोमा ड्रग मेथोट्रेक्सेट (एक विरोधी फोलिक एसिड) डायहाइड्रोफोलेट रिडक्टेस को रोकता है, टेट्राहाइड्रोफोलेट के गठन को रोकता है, जो प्यूरिन न्यूक्लियोटाइड - थाइमिडिलेट के संश्लेषण के लिए आवश्यक है। एंटीहर्पेटिक ड्रग एसाइक्लोविर, एसाइक्लोविर ट्राइफॉस्फेट में बदलकर वायरल डीएनए पोलीमरेज़ को रोकता है।

दवाओं की कार्रवाई के लिए एक अन्य संभावित "लक्ष्य" ध्रुवीय अणुओं, आयनों, छोटे हाइड्रोफिलिक अणुओं के लिए परिवहन प्रणाली है। इनमें तथाकथित ट्रांसपोर्ट प्रोटीन शामिल हैं जो कोशिका झिल्ली में पदार्थों को ले जाते हैं। उनके पास अंतर्जात पदार्थों के लिए मान्यता स्थल हैं जो दवाओं के साथ परस्पर क्रिया कर सकते हैं। तो, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट नॉरपेनेफ्रिन के न्यूरोनल तेज को रोकते हैं। रेसेरपाइन पुटिकाओं में नोरपाइनफ्राइन के जमाव को रोकता है। महत्वपूर्ण उपलब्धियों में से एक गैस्ट्रिक म्यूकोसा (ओमेप्राज़ोल, आदि) में प्रोटॉन पंप के अवरोधकों का निर्माण है, जिन्होंने गैस्ट्रिक और डुओडेनल अल्सर के साथ-साथ हाइपरसिड गैस्ट्रेटिस में उच्च दक्षता दिखाई है।

हाल ही में, मानव जीनोम के डिकोडिंग के संबंध में, के उपयोग से संबंधित गहन शोध किया गया है जीन।निश्चित रूप से पित्रैक उपचार आधुनिक और भविष्य के फार्माकोलॉजी के सबसे महत्वपूर्ण क्षेत्रों में से एक है। ऐसी चिकित्सा का विचार जीन के कार्य को विनियमित करना है, जिसकी इटियोपैथोजेनेटिक भूमिका सिद्ध हो चुकी है। जीन थेरेपी के मूल सिद्धांत जीन अभिव्यक्ति को बढ़ाने, घटाने या बंद करने के साथ-साथ उत्परिवर्ती जीन को बदलने के लिए हैं।

न्यूक्लियोटाइड्स के दिए गए अनुक्रम के साथ जंजीरों की क्लोनिंग की संभावना के कारण इन समस्याओं का समाधान वास्तविक हो गया है। ऐसी संशोधित श्रृंखलाओं की शुरूआत का उद्देश्य प्रोटीन के संश्लेषण को सामान्य करना है जो इस रोगविज्ञान को निर्धारित करता है और तदनुसार, खराब सेल फ़ंक्शन को बहाल करने के लिए।

केंद्रीय समस्याजीन थेरेपी के सफल विकास में लक्षित कोशिकाओं को न्यूक्लिक एसिड की डिलीवरी होती है। न्यूक्लिक एसिड को बाह्य कोशिकीय स्थानों से प्लाज्मा में जाना चाहिए, और फिर, कोशिका झिल्लियों से गुजरने के बाद, नाभिक में प्रवेश करना चाहिए और गुणसूत्रों में शामिल होना चाहिए। ट्रांसपोर्टर, या वैक्टर के रूप में, कुछ वायरस (उदाहरण के लिए, रेट्रोवायरस, एडेनोवायरस) का उपयोग करने का प्रस्ताव है। वहीं, जेनेटिक इंजीनियरिंग की मदद से वेक्टर वायरस अपनी प्रतिकृति यानी दोहराने की क्षमता खो देते हैं। वे नए विषाणु नहीं बनाते हैं। अन्य परिवहन प्रणालियाँ भी प्रस्तावित की गई हैं - लिपोसोम्स, प्रोटीन, प्लास्मिड डीएनए और अन्य माइक्रोपार्टिकल्स और माइक्रोस्फीयर के साथ डीएनए कॉम्प्लेक्स।

स्वाभाविक रूप से, सम्मिलित जीन को पर्याप्त रूप से लंबे समय तक कार्य करना चाहिए; जीन अभिव्यक्ति लगातार होनी चाहिए।

जीन थेरेपी की क्षमताबहुतों की चिंता वंशानुगत रोग. इनमें इम्युनोडेफिशिएंसी स्टेट्स, कुछ प्रकार के लिवर पैथोलॉजी (हेमोफिलिया सहित), हीमोग्लोबिनोपैथी, फेफड़े के रोग (उदाहरण के लिए, सिस्टिक फाइब्रोसिस), मांसपेशियों के ऊतकों के रोग (ड्यूचेन मस्कुलर डिस्ट्रॉफी), आदि शामिल हैं।

ट्यूमर रोगों के उपचार के लिए जीन थेरेपी का उपयोग करने के संभावित तरीकों को स्पष्ट करने के लिए अनुसंधान व्यापक मोर्चे पर विस्तार कर रहा है। इन संभावनाओं में ऑन्कोजेनिक प्रोटीन की अभिव्यक्ति को अवरुद्ध करना शामिल है; ट्यूमर के विकास को दबाने वाले जीन की सक्रियता में; ट्यूमर में विशेष एंजाइमों के गठन को उत्तेजित करने में जो प्रोड्रग्स को यौगिकों में परिवर्तित करते हैं जो केवल ट्यूमर कोशिकाओं के लिए जहरीले होते हैं; एंटीब्लास्टोमा दवाओं के निरोधात्मक प्रभाव के लिए अस्थि मज्जा कोशिकाओं के प्रतिरोध में वृद्धि; कैंसर कोशिकाओं आदि के खिलाफ प्रतिरोधक क्षमता में वृद्धि।

ऐसे मामलों में जहां कुछ जीनों की अभिव्यक्ति को अवरुद्ध करना आवश्यक हो जाता है, तथाकथित एंटीसेन्स (एंटीसेंस) ऑलिगोन्यूक्लियोटाइड्स की एक विशेष तकनीक का उपयोग किया जाता है। उत्तरार्द्ध न्यूक्लियोटाइड्स (15-25 आधारों से) की अपेक्षाकृत छोटी श्रृंखलाएं हैं जो न्यूक्लिक एसिड के क्षेत्र के पूरक हैं जहां लक्ष्य जीन स्थित है। एंटीसेन्स ऑलिगोन्यूक्लियोटाइड के साथ बातचीत के परिणामस्वरूप, इस जीन की अभिव्यक्ति को दबा दिया जाता है। कार्रवाई का यह सिद्धांत वायरल, ट्यूमर और अन्य बीमारियों के उपचार में रुचि रखता है। साइटोमेगालोवायरस संक्रमण के कारण होने वाले रेटिनाइटिस के लिए शीर्ष रूप से उपयोग की जाने वाली एंटीसेंस न्यूक्लियोटाइड्स, विट्रावेन (फोमिविरजेन) के समूह की पहली दवा बनाई गई है। माइलॉयड ल्यूकेमिया और अन्य रक्त रोगों के उपचार के लिए इस प्रकार की दवाएं हैं। इनका क्लीनिकल ट्रायल चल रहा है।

वर्तमान में, फार्माकोलॉजिकल एक्शन के लक्ष्य के रूप में जीन का उपयोग करने की समस्या मुख्य रूप से मौलिक शोध के स्तर पर है। इस प्रकार के केवल कुछ आशाजनक पदार्थ प्रीक्लिनिकल और प्रारंभिक क्लिनिकल परीक्षण से गुजर रहे हैं। हालांकि, इसमें कोई संदेह नहीं है कि इस सदी में न केवल वंशानुगत, बल्कि अधिग्रहित बीमारियों के लिए भी जीन थेरेपी के कई प्रभावी साधन होंगे। ये ट्यूमर के इलाज के लिए मौलिक रूप से नई दवाएं होंगी, वायरल रोग, इम्युनोडेफिशिएंसी स्टेट्स, हेमटोपोइजिस के विकार और रक्त के थक्के, एथेरोस्क्लेरोसिस, आदि।

इस प्रकार, दवाओं की निर्देशित कार्रवाई की संभावनाएं बहुत विविध हैं।

दवाओं के स्थानीय और पुनरुत्पादक प्रभाव हैं। "स्थानीय" क्रिया के तहत (इसे शब्द की सापेक्षता पर जोर दिया जाना चाहिए) आवेदन के स्थल पर होने वाले प्रभावों के एक जटिल के रूप में समझा जाता है औषधीय तैयारी. पाउडर, अधिकांश मलहम, क्रीम, लेप, स्थानीय निश्चेतक आदि स्थानीय रूप से कार्य करते हैं।
पुनरुत्पादक के तहत रक्त में इसके अवशोषण और प्रवेश के बाद औषधीय पदार्थ की क्रिया को समझें। अधिकांश दवाएं इसी तरह काम करती हैं। पुनरुत्पादक क्रिया प्रत्यक्ष होती है, जब प्रभाव दिए गए अंग की कुछ संरचनाओं पर पदार्थ के प्रत्यक्ष प्रभाव के कारण होता है, और अप्रत्यक्ष (अप्रत्यक्ष), जब इस अंग पर दवा का प्रभाव अन्य संरचनाओं के माध्यम से मध्यस्थ होता है। उदाहरण के लिए, पैपावरिन का एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव वाहिकाओं पर इसके सीधे प्रभाव से जुड़ा होता है, और क्लोनिडीन - संवहनी विनियमन के हाइपोथैलेमिक केंद्रों पर प्रभाव के साथ। इसी समय, मैग्नीशियम सल्फेट कार्रवाई के तंत्र में दो घटकों को जोड़ता है: परिधीय (मायोट्रोपिक) और केंद्रीय (मेडुला ऑबोंगटा के वासोमोटर केंद्र को रोकता है)।
कभी-कभी प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष क्रियाएं विपरीत दिशाओं में होती हैं। उदाहरण के लिए, कैफीन कार्डियक मायोसाइट्स पर प्रत्यक्ष उत्तेजक प्रभाव के कारण टैचीकार्डिया और ब्रैडीकार्डिया पर केंद्रीय उत्तेजक प्रभाव के कारण होता है। तंत्रिका वेगस. दवा का अंतिम प्रभाव किसी दिए गए रोगी में केंद्रीय या परिधीय तंत्र की प्रबलता पर निर्भर करेगा।
अप्रत्यक्ष क्रिया की किस्मों में से एक प्रतिवर्त क्रिया है। साथ ही, जब रिसेप्टर्स (रिफ्लेक्सोजेनिक जोन) कुछ अंगों में फार्माकोलॉजिकल पदार्थ से परेशान होते हैं, तो अंतिम प्रभाव पहले जटिल से जुड़े अन्य लोगों में दर्ज किए जाते हैं। प्रतिवर्त तंत्र. उदाहरण के लिए, कैरोटिड साइनस ज़ोन में रिसेप्टर्स को उत्तेजित करने वाला एन-कोलिनोमिमेटिक साइटिटॉन, मेडुला ऑबोंगेटा के श्वसन और वासोमोटर केंद्रों के प्रतिवर्त उत्तेजना को बढ़ावा देता है। जब सरसों के मलहम या चिड़चिड़े मलहम से त्वचा के रिसेप्टर्स चिढ़ जाते हैं, तो न केवल त्वचा के बर्तन, बल्कि आंतरिक अंगों के बर्तन, विशेष रूप से ब्रांकाई और फेफड़े भी फैल जाते हैं।
औषधीय पदार्थों (पीएम) की क्रिया सामान्य (गैर-विशिष्ट) या चयनात्मक (विशिष्ट) हो सकती है। वे सामान्य क्रिया के बारे में कहते हैं जब एक फार्माकोलॉजिकल एजेंट का शरीर के अधिकांश अंगों और ऊतकों पर गैर-विशिष्ट प्रभाव होता है (उदाहरण के लिए, एनाबॉलिक ड्रग्स, बायोजेनिक उत्तेजक)। मामले में जब अंगों में किसी भी कड़ाई से परिभाषित संरचनाओं पर दवा का विशिष्ट प्रभाव पड़ता है, तो हमें एक चयनात्मक प्रभाव के बारे में बात करनी चाहिए। तो, कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स का हृदय की मांसपेशियों, एनालेप्टिक्स - श्वसन और वासोमोटर केंद्रों पर चयनात्मक प्रभाव पड़ता है मज्जा पुंजता. यह स्पष्ट है कि ऐसा विभाजन बहुत सशर्त है। आखिरकार, जब वे चयनात्मक कार्रवाई के बारे में बात करते हैं, तो उनका मतलब मुख्य चिकित्सीय प्रभाव होता है और अन्य, कम महत्वपूर्ण प्रभावों की उपेक्षा करता है। इसलिए, कुछ अंगों और संरचनाओं (मशकोवस्की एम.डी.) पर दवाओं के प्रमुख प्रभाव के बारे में बात करना प्रस्तावित है।
कभी-कभी ऐसा होता है कि प्रमुख क्रिया कुछ अंगों में दवाओं के संचय से निर्धारित होती है, लेकिन हमेशा ऐसा नहीं होता है। उदाहरण के लिए, कार्डियक ग्लाइकोसाइड अधिवृक्क ग्रंथियों (90% से अधिक) में जमा होते हैं, व्यावहारिक रूप से उन पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, और मायोकार्डियम में केंद्रित उनकी छोटी मात्रा चिकित्सीय प्रभाव पैदा करती है।
दवाओं के प्रतिवर्ती और अपरिवर्तनीय प्रभाव हैं। प्रतिवर्ती का मतलब ऐसी क्रिया है जब कोशिकाओं और ऊतकों के कार्यों को एक निश्चित समय (स्थानीय एनेस्थेटिक्स, हिप्नोटिक्स, एंटीस्पास्मोडिक्स, आदि) के बाद बहाल किया जाता है। यदि ऊतकों के कार्य और संरचना की बहाली नहीं होती है, तो वे एक अपरिवर्तनीय प्रभाव (cauterizing, एंटीट्यूमर ड्रग्स, रेडियोधर्मी आइसोटोप, आदि) की बात करते हैं। सभी दवाएं अपरिवर्तनीय हैं।
दवा के अणुओं का आकार अलग-अलग परमाणुओं (लिथियम आयनों) से लेकर बड़े मैक्रोमोलेक्यूल्स (एंजाइम) तक भिन्न होता है। हालांकि, अधिकांश दवाएं मध्यम आकार की होती हैं (आणविक भार 100 से 1000 डाल्टन)। दवाओं में कार्बनिक यौगिकों के सभी वर्ग हैं - कार्बोहाइड्रेट, प्रोटीन, लिपिड, साथ ही अकार्बनिक पदार्थों के विभिन्न संयोजन। अधिकांश दवाएं लवण या कमजोर अम्ल या क्षार हैं।
एक औषधीय प्रभाव एक दवा के प्रभाव में होने वाली कोशिकाओं, अंगों या शरीर प्रणालियों के कार्य में परिवर्तन है। ज्यादातर मामलों में, यह विभिन्न रिसेप्टर्स के साथ दवा के अणुओं की बातचीत का परिणाम है। इस बातचीत को प्राथमिक औषधीय प्रतिक्रिया कहा जाता है। ऐसी प्रतिक्रिया दवाओं के प्रभाव के लिए शरीर की सामान्य प्रतिक्रिया के गठन की शुरुआत है, जिसे द्वितीयक औषधीय प्रतिक्रिया कहा जाता है। एक लक्ष्य अणु (रिसेप्टर) के साथ एक दवा की प्राथमिक बातचीत से लेकर संपूर्ण जीव स्तर पर इसके प्रभाव की प्राप्ति तक की पूरी प्रक्रिया में कई जटिल जैव रासायनिक चरण शामिल हैं। इसके अलावा, शरीर पर दवा के प्रभाव की प्रकृति मुख्य रूप से दवा की ओर से कई कारकों द्वारा निर्धारित की जाती है: भौतिक गुण, रासायनिक संरचना, दवा की खुराक (एकाग्रता), साथ ही साथ इसकी खुराक का रूप .
इसी समय, लगभग किसी भी पदार्थ के लिए प्राथमिक औषधीय प्रतिक्रिया जीव और बाहरी वातावरण की किसी भी विशेषता के कारण एक दिशा या किसी अन्य में बदली जा सकती है, जिसमें इस दवा की क्रिया होती है। इस प्रकार, किसी दवा की औषधीय कार्रवाई की सही समझ केवल शरीर और पर्यावरण के साथ उसकी बातचीत के व्यापक मूल्यांकन के साथ ही बनाई जा सकती है। हम इसे "पर्यावरण औषध विज्ञान" की अवधारणा के समय पर उभरने पर विचार करते हैं।
दवा का फार्माकोडायनामिक्स काफी हद तक इसके कारण है रासायनिक संरचना- कार्यात्मक रूप से सक्रिय समूहों की उपस्थिति, अणुओं का आकार और आकार।
पदार्थ जो रासायनिक संरचना में समान हैं, एक नियम के रूप में, समान हैं औषधीय गुण. उदाहरण के लिए, बार्बिट्यूरिक एसिड (बार्बिटुरेट्स) के विभिन्न डेरिवेटिव केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद का कारण बनते हैं और हिप्नोटिक्स और एनेस्थेटिक्स के रूप में उपयोग किए जाते हैं। लेकिन कभी-कभी संरचना में समान पदार्थों में मौलिक रूप से भिन्न औषधीय गुण होते हैं (उदाहरण के लिए, पुरुष और महिला सेक्स हार्मोन की तैयारी), और कुछ मामलों में एक ही प्रभाव विभिन्न रासायनिक संरचनाओं (उदाहरण के लिए, मॉर्फिन और प्रोमेडोल) के पदार्थों में निहित होता है।
नई दवाओं के लक्षित संश्लेषण के लिए उनकी संरचना पर दवाओं की कार्रवाई की निर्भरता की पहचान निस्संदेह महत्वपूर्ण है। बहुतों का संश्लेषण दवाएं(उदाहरण के लिए, मादक दर्दनाशक दवाओं - प्रोमेडोल, फेंटेनल) को नकल (जटिलता या सरलीकरण सहित) द्वारा लागू किया गया था। रासायनिक संरचनापौधे की उत्पत्ति (मॉर्फिन) के पहले ज्ञात औषधीय पदार्थ।
दवाओं का विशिष्ट प्रभाव मुख्य रूप से अणु में परमाणुओं की प्रकृति और अनुक्रम पर निर्भर करता है, इसमें कार्यात्मक रूप से सक्रिय रेडिकल्स की उपस्थिति और स्थिति।
औषधीय रूप से सक्रिय पदार्थ के अणु में केवल एक परमाणु के प्रतिस्थापन के साथ गतिविधि में महत्वपूर्ण परिवर्तन हो सकता है। इस प्रकार, आइसोप्रोपील रेडिकल के साथ नोवोकेनामाइड अणु में दोनों मिथाइल समूहों के प्रतिस्थापन से एंटीरैडमिक गतिविधि में कमी आती है, और बेंजीन रिंग के साथ एक एथिल समूह के प्रतिस्थापन से एंटीरैडमिक प्रभाव काफी बढ़ जाता है। फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव्स के डिबेंज़डायजेपाइन एनालॉग्स, डाइबेंज़डायजेपाइन (ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट) के डायलकाइलैमिनोअल्काइल डेरिवेटिव से डायलकाइलैमिनोएसिल वाले पर स्विच करके प्राप्त किए गए, एंटीडिप्रेसेंट गतिविधि की कमी है, लेकिन एंटीरैडमिक और एंटीफिब्रिलेटरी गुण प्राप्त करते हैं।
कुछ मामलों में, पदार्थों की औषधीय गतिविधि न केवल परमाणुओं की प्रकृति और अनुक्रम पर निर्भर करती है, बल्कि एक दूसरे के सापेक्ष अणु में उनकी स्थानिक व्यवस्था पर भी निर्भर करती है, अर्थात। अणुओं के स्थानिक समावयवता (रूढ़िवादिता) से - ऑप्टिकल, ज्यामितीय और गठनात्मक।
रिसेप्टर्स के साथ औषधीय पदार्थों की बातचीत के लिए कोशिका की झिल्लियाँमहत्वपूर्ण पदार्थ के अणुओं के कार्यात्मक समूहों और रिसेप्टर मैक्रोमोलेक्यूल्स के कार्यात्मक समूहों के बीच स्थानिक पत्राचार है, अर्थात। पूरकता की उपस्थिति। पूरकता की डिग्री जितनी अधिक होगी, संबंधित रिसेप्टर्स के लिए दवा की आत्मीयता उतनी ही अधिक होगी और इसकी फार्माकोलॉजिकल गतिविधि और कार्रवाई की चयनात्मकता भी अधिक होगी। यह तथ्य एक ही पदार्थ के स्टीरियोइसोमर्स की विभिन्न गतिविधियों की व्याख्या करता है।
तो, रक्तचाप पर प्रभाव के अनुसार, एड्रेनालाईन का लीवरोटेटरी आइसोमर डेक्सट्रोटोटेटरी की तुलना में बहुत अधिक सक्रिय है। ये दो यौगिक केवल अणु के संरचनात्मक तत्वों की स्थानिक व्यवस्था में भिन्न होते हैं, जो एड्रेनोरिसेप्टर्स (गोलिकोव एस.एन. एट अल।) के साथ उनकी बातचीत के लिए एक निर्णायक कारक निकला।
कई यौगिकों की औषधीय गतिविधि रासायनिक संरचना से संबंधित नहीं हो सकती है। ऐसे पदार्थों की फार्माकोलॉजिकल गतिविधि की डिग्री गैर-विशिष्ट कार्रवाई (उदाहरण के लिए, कृत्रिम निद्रावस्था और एनेस्थेटिक्स) कुछ रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करने की उनकी क्षमता पर निर्भर करती है, लेकिन उनके साथ कुछ सेल डिब्बों की संतृप्ति पर निर्भर करती है। बेशक, इन पदार्थों की सेल के एक या दूसरे हिस्से को संतृप्त करने की क्षमता उपयुक्त की उपस्थिति के कारण है भौतिक गुण(उदाहरण के लिए, हाइड्रोफिलिसिटी या हाइड्रोफोबिसिटी, जिसे तेल / जल प्रणाली में वितरण गुणांक द्वारा निर्धारित किया जाता है), और बाद वाले को यौगिक की संरचना द्वारा निर्धारित किया जाता है। हालांकि, इस मामले में, औषधीय गतिविधि परमाणुओं या उनके स्थानिक व्यवस्था के अनुक्रम से नहीं, बल्कि हाइड्रोफिलिक और हाइड्रोफोबिक परमाणु समूहों के अनुपात से अधिक हद तक निर्धारित होती है।

उच्च व्यावसायिक शिक्षा

स्वास्थ्य के लिए संघीय एजेंसी के निज़नी नोवगोरोड स्टेट मेडिकल अकादमी

और सामाजिक विकास"

जनरल और क्लिनिकल फार्माकोलॉजी विभाग

पद्धतिगत विकासविषय पर व्यावहारिक सबक:

जनरल फार्माकोलॉजी

अनुशासन में "औषध विज्ञान"

(छात्रों के लिए)

विषय पर पद्धतिगत विकास:

"जनरल फार्माकोलॉजी"

I. औषधीय पदार्थों की क्रिया की प्रकृति

1. क्रिया की रोमांचक प्रकृति -मजबूती की दिशा में औषधीय पदार्थों के प्रभाव में अंगों, प्रणालियों या पूरे जीव के कार्य में परिवर्तन।

निम्नलिखित संभव हैं विकल्प:

क) कार्रवाई की उत्तेजक प्रकृति: औषधीय पदार्थों के प्रभाव में शरीर के कार्य को मजबूत करना आदर्श तक नहीं है, लेकिन महत्वपूर्ण गतिविधि को बनाए रखने के लिए काफी पर्याप्त है।

बी) कार्रवाई की टॉनिक प्रकृति: औषधीय पदार्थों के प्रभाव में शरीर के कार्य को सामान्य स्तर तक मजबूत करना।

ग) क्रिया की उत्तेजक प्रकृति: सामान्य स्तर से ऊपर शरीर के कार्यों में वृद्धि।

डी) कार्रवाई की निराशाजनक प्रकृति: अंगों, संरचनाओं, ऊतकों के कार्यों की अधिकता, कार्यात्मक पक्षाघात में समाप्त।

(2-चरण क्रिया: पहला चरण - उत्तेजना, फिर दूसरा चरण - दमन)।

2. क्रिया की निराशाजनक प्रकृति- कमजोर होने की दिशा में औषधीय पदार्थों के प्रभाव में अंगों, प्रणालियों या पूरे शरीर के कार्यों में परिवर्तन।

निम्नलिखित संभव हैं विकल्प:

ए) कार्रवाई की शामक प्रकृति: औषधीय पदार्थों के प्रभाव में अंगों और प्रणालियों के तेजी से बढ़े हुए कार्यों में कमी, लेकिन सामान्य अवस्था में नहीं।

बी) कार्रवाई की सामान्य प्रकृति: औषधीय पदार्थों के प्रभाव में अंगों और प्रणालियों के कार्यों में तेजी से वृद्धि की सामान्य स्थिति में वापसी।

ग) कार्रवाई की वास्तविक निराशाजनक प्रकृति: सामान्य अवस्था से नीचे औषधीय पदार्थों के प्रभाव में अंगों और प्रणालियों के बढ़े हुए या सामान्य कार्य में कमी।

डी) कार्रवाई की पक्षाघात प्रकृति: ऊतक संरचनाओं के सामान्य कार्य में कमी, कार्यात्मक पक्षाघात में समाप्त।

द्वितीय। औषधीय पदार्थ और जहर की अवधारणा। खुराक। खुराक वर्गीकरण।

औषधीय पदार्थ- एक पदार्थ जो एक निश्चित खुराक में उनके उल्लंघन (बीमारी) के मामले में अंगों और प्रणालियों के कार्यों में सुधार करता है

मैंएक रासायनिक रूप से सक्रिय पदार्थ है जो की ओर जाता है बदलती डिग्रीविभिन्न अंगों और प्रणालियों के कार्यों और संरचनाओं का स्पष्ट उल्लंघन

"औषधीय पदार्थ" और "जहरीले पदार्थ" की अवधारणा प्रतिवर्ती के आधार पर:

1) खुराक - पेरासेलसस: "सब कुछ जहर है, सब कुछ दवा है, सब कुछ खुराक पर निर्भर करता है।"

2) भौतिक और रासायनिक गुण।

3) आवेदन की शर्तें और तरीके।

4) शरीर की स्थिति।

खुराक- एक निश्चित मात्रा में औषधीय पदार्थ जो अंगों और प्रणालियों के कार्य में परिवर्तन का कारण बनता है

खुराक वर्गीकरण:

1. आवेदन के उद्देश्य के अनुसार: औषधीय

प्रयोगात्मक

2. प्रभाव आकार द्वारा:

1) चिकित्सकीय 2) विषाक्त

न्यूनतम - न्यूनतम

औसत – औसत

अधिकतम - घातक

3. शरीर में परिचय की योजना के अनुसार:

प्रतिदिन

पाठ्यक्रम

सहायक

चिकित्सीय कार्रवाई की चौड़ाई: न्यूनतम चिकित्सीय खुराक से न्यूनतम जहरीली खुराक का अनुपात (खुराक सीमा)

औषध सुरक्षा मानदंड -एसटीडी जितनी अधिक होगी, दवा उतनी ही सुरक्षित होगी।

श्री औषधीय पदार्थों की क्रिया के प्रकार

(ए) औषधीय प्रभावों के स्थानीयकरण द्वारा

1. स्थानीय- एक क्रिया जो इंजेक्शन स्थल पर विकसित होती है

उदाहरण: मलहम का प्रयोग, स्थानीय प्रतिक्रिया श्वसन तंत्रवाष्पशील पदार्थों की साँस लेना के दौरान; मजबूत स्थानीय अड़चन प्रभाव के कारण, कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स को त्वचा के नीचे इंजेक्ट नहीं किया जाता है।

2. पुनरुत्पादक- रक्त में दवाओं के अवशोषण (पुनरुत्थान) के बाद विकसित होने वाली दवाओं की क्रिया।

केंद्रीय एक बीबीबी के माध्यम से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रवेश करने वाले औषधीय पदार्थों के अवशोषण का परिणाम है।

परिधीय - परिधीय अंगों और ऊतकों पर दवाओं के प्रभाव का परिणाम

पलटा - रिफ्लेक्सोजेनिक ज़ोन के इंटरो- और एक्सटेरिसेप्टर्स पर औषधीय पदार्थों की क्रिया और विभिन्न अंगों और ऊतकों पर रिफ्लेक्स आर्क्स के माध्यम से

उदाहरण: लोबेलिन रिफ्लेक्सिवली डीसी को कैरोटिड साइनस ज़ोन के माध्यम से उत्तेजित करता है। (श्वसन केंद्र);

अमोनिया रिफ्लेक्सिवली, रिसेप्टर्स की जलन के माध्यम से त्रिधारा तंत्रिकाऊपरी श्वसन पथ में, डी.सी. को उत्तेजित करता है। और एसडीसी।

(बी) प्रभावों की घटना के तंत्र के अनुसार

1).सीधी कार्रवाई (प्राथमिक)- अंगों और ऊतकों पर औषधीय पदार्थ का सीधा प्रभाव (स्थानीय और पुनरुत्पादक क्रिया के साथ)।

उदाहरण: - ऑक्सीटोसिन गर्भाशय की मांसपेशियों को उत्तेजित करता है;

कार्डिएक ग्लाइकोसाइड मायोकार्डियल सिकुड़न को बढ़ाते हैं

2).अप्रत्यक्ष क्रिया (द्वितीयक)- दवाओं की सीधी कार्रवाई का परिणाम

कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स की कार्डियक क्रिया के परिणामस्वरूप एडिमा में कमी

थायरॉयड ग्रंथि पर मर्कज़ोलिल के प्रत्यक्ष निरोधात्मक प्रभाव के परिणामस्वरूप अनिद्रा, टैचीकार्डिया का उन्मूलन।

(सी) उपचार प्रक्रिया में दवा की भूमिका पर निर्भर करता है

ए ) वरीयता- एक अंग पर औषधीय पदार्थों का सबसे स्पष्ट प्रभाव अन्य अंगों (सिस्टम) पर कमजोर रूप से व्यक्त प्रभाव के साथ।

उदाहरण: उत्तेजक प्रबलता एक्शन एम, एन- आंतरिक अंगों के एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स पर एसिटाइलकोलाइन का कोलीनोमिमेटिक चिकित्सीय खुराक.

बी) चुनावी- केवल एक विशिष्ट अंग या प्रक्रिया पर दवाओं की क्रिया। चिकित्सीय खुराक में, अन्य अंगों और प्रणालियों पर प्रभाव लगभग व्यक्त नहीं किया जाता है या खराब रूप से व्यक्त किया जाता है।

उदाहरण: कंकाल की मांसपेशियों के एच-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स पर मांसपेशियों के आराम करने वालों का चयनात्मक अवरोधक प्रभाव

वी) इटियोट्रोपिक(विशिष्ट) - रोग के कारण पर दवाओं का प्रभाव।

उदाहरण: संक्रामक रोगों के प्रेरक एजेंट पर एंटीबायोटिक्स, सल्फोनामाइड्स का प्रभाव

जी) रोगसूचक(उपशामक) - रोग के लक्षणों पर प्रभाव

उदाहरण: एस्पिरिन का ज्वरनाशक, एनाल्जेसिक प्रभाव

इ) विकारी- रोग प्रक्रिया के रोगजनन के विभिन्न लिंक पर प्रभाव।

उदाहरण: ग्लुकोकोर्टिकोइड्स की विरोधी भड़काऊ कार्रवाई

(डी) अपेक्षित प्रभाव के आधार पर।

1) वांछित - वह क्रिया जिसके लिए इस रोग में दवा का उपयोग किया जाता है।

2) पक्ष - इस रोग में वांछित को छोड़कर अन्य औषधीय प्रभाव।

दवाओं के उपयोग के लक्ष्यों, तरीकों और परिस्थितियों के आधार पर, विभिन्न प्रकारविभिन्न मानदंडों के अनुसार कार्रवाई।

1. दवा की कार्रवाई के स्थानीयकरण के आधार पर, निम्न हैं:

ए) स्थानीय क्रिया- दवा के आवेदन के स्थल पर प्रकट होता है। इसका उपयोग अक्सर त्वचा, ऑरोफरीनक्स और आंखों के रोगों के इलाज के लिए किया जाता है। स्थानीय कार्रवाई एक अलग प्रकृति की हो सकती है - स्थानीय संक्रमण के लिए रोगाणुरोधी, स्थानीय संवेदनाहारी, विरोधी भड़काऊ, कसैले, आदि। यह याद रखना महत्वपूर्ण है कि स्थानीय रूप से प्रशासित दवा की मुख्य चिकित्सीय विशेषता इसमें सक्रिय पदार्थ की एकाग्रता है। सामयिक दवाओं का उपयोग करते समय, रक्त में इसके अवशोषण को कम करना महत्वपूर्ण है। इस उद्देश्य के लिए, उदाहरण के लिए, स्थानीय एनेस्थेटिक्स के समाधान में एड्रेनालाईन हाइड्रोक्लोराइड जोड़ा जाता है, जो रक्त वाहिकाओं को संकुचित करके और रक्त में अवशोषण को कम करके शरीर पर एनेस्थेटिक के नकारात्मक प्रभाव को कम करता है और इसकी क्रिया की अवधि को बढ़ाता है।

बी) पुनर्जीवन क्रिया- रक्त में दवा के अवशोषण और शरीर में कम या ज्यादा समान वितरण के बाद प्रकट होता है। एक दवा की मुख्य उपचारात्मक विशेषता खुराक है।

खुराक- यह एक पुनरुत्पादक प्रभाव के प्रकटीकरण के लिए शरीर में पेश किए गए औषधीय पदार्थ की मात्रा है। खुराक एकल, दैनिक, पाठ्यक्रम, चिकित्सीय, विषाक्त आदि हो सकते हैं। याद रखें कि नुस्खे लिखते समय,

हम हमेशा दवा की औसत चिकित्सीय खुराक पर ध्यान केंद्रित करते हैं, जो हमेशा संदर्भ पुस्तकों में पाई जा सकती है।

2. जब कोई दवा शरीर में प्रवेश करती है, तो बड़ी संख्या में कोशिकाएं और ऊतक उसके संपर्क में आते हैं, जो इस दवा के प्रति अलग तरह से प्रतिक्रिया कर सकते हैं। कुछ ऊतकों के लिए आत्मीयता और चयनात्मकता की डिग्री के आधार पर, निम्न प्रकार की क्रियाएं प्रतिष्ठित हैं:

ए) चुनावी कार्रवाई- औषधीय पदार्थ अन्य ऊतकों को प्रभावित किए बिना केवल एक अंग या प्रणाली पर चुनिंदा रूप से कार्य करता है। यह दवा की कार्रवाई का एक आदर्श मामला है, जो व्यवहार में बहुत दुर्लभ है।

बी) प्रमुख क्रिया- कई अंगों या प्रणालियों पर कार्य करता है, लेकिन अंगों या ऊतकों में से किसी एक के लिए एक निश्चित प्राथमिकता होती है। यह ड्रग एक्शन का सबसे आम प्रकार है। दवाओं की कमजोर चयनात्मकता उनके दुष्प्रभावों को कम करती है।

वी) सामान्य सेलुलर कार्रवाई- औषधीय पदार्थ किसी भी जीवित कोशिका पर सभी अंगों और प्रणालियों पर समान रूप से कार्य करता है। स्थानीय रूप से, एक नियम के रूप में, समान कार्रवाई की दवाएं निर्धारित की जाती हैं। ऐसी क्रिया का एक उदाहरण है

भारी धातुओं, एसिड के लवण का cauterizing प्रभाव।

3. एक दवा की कार्रवाई के तहत, एक अंग या ऊतक का कार्य अलग-अलग तरीकों से बदल सकता है, इसलिए कार्य में परिवर्तन की प्रकृति से निम्न प्रकार की क्रिया को अलग किया जा सकता है:

ए) टॉनिक- औषधीय पदार्थ की क्रिया एक कम कार्य की पृष्ठभूमि के खिलाफ शुरू होती है, और दवा के प्रभाव में यह बढ़ जाती है, आ रही है सामान्य स्तर. इस तरह की कार्रवाई का एक उदाहरण आंतों के प्रायश्चित में चोलिनोमिमेटिक्स का उत्तेजक प्रभाव है, जो अक्सर पेट के अंगों पर ऑपरेशन के दौरान पश्चात की अवधि में होता है।

बी) रोमांचक- औषधीय पदार्थ की क्रिया सामान्य कार्य की पृष्ठभूमि के खिलाफ शुरू होती है और इस अंग या प्रणाली के कार्य में वृद्धि होती है।

एक उदाहरण खारा जुलाब की क्रिया है, जिसका उपयोग अक्सर पेट की सर्जरी से पहले आंतों को साफ करने के लिए किया जाता है।

वी) शामक (शामक)कार्य - औषधीय उत्पादअत्यधिक कम कर देता है बढ़ा हुआ कार्यऔर इसके सामान्यीकरण की ओर जाता है। अक्सर न्यूरोलॉजिकल और मनश्चिकित्सीय अभ्यास में प्रयोग किया जाता है, "शामक" नामक दवाओं का एक विशेष समूह होता है।

जी) दमनकारी कार्रवाई- दवा सामान्य कार्य की पृष्ठभूमि के खिलाफ काम करना शुरू कर देती है और इसकी गतिविधि में कमी आती है। उदाहरण के लिए, नींद की गोलियां केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की कार्यात्मक गतिविधि को कमजोर करती हैं और रोगी को अनुमति देती हैं
जल्दी सो जाओ।
इ) लकवाग्रस्त क्रिया- दवा पूर्ण समाप्ति तक अंग के कार्य के गहरे अवरोध की ओर ले जाती है। एक उदाहरण एनेस्थेटिक्स की क्रिया है, जो कुछ महत्वपूर्ण केंद्रों को छोड़कर, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के कई हिस्सों के अस्थायी पक्षाघात का कारण बनता है।

4. दवा के औषधीय प्रभाव की घटना की विधि के आधार पर, निम्नलिखित प्रतिष्ठित हैं:

ए) प्रत्यक्ष कार्रवाई- उस अंग पर दवा के प्रत्यक्ष प्रभाव का परिणाम जिसका कार्य बदलता है। एक उदाहरण कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स की क्रिया है, जो मायोकार्डियल कोशिकाओं में तय होने के कारण हृदय में चयापचय प्रक्रियाओं को प्रभावित करता है, जिससे उपचारात्मक प्रभावदिल की विफलता के साथ।

बी) अप्रत्यक्ष क्रिया- एक औषधीय पदार्थ एक निश्चित अंग को प्रभावित करता है, जिसके परिणामस्वरूप अप्रत्यक्ष रूप से दूसरे अंग का कार्य भी बदल जाता है। उदाहरण के लिए, कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स, हृदय पर सीधा प्रभाव डालते हैं, परोक्ष रूप से भीड़ को हटाकर श्वसन क्रिया को सुगम बनाते हैं, गुर्दे के संचलन को तेज करके मूत्राधिक्य को बढ़ाते हैं, जिसके परिणामस्वरूप सांस की तकलीफ, एडिमा, सायनोसिस गायब हो जाता है।

वी) पलटी कार्रवाई- एक दवा, कुछ रिसेप्टर्स पर कार्य करती है, एक पलटा ट्रिगर करती है जो किसी अंग या प्रणाली के कार्य को बदल देती है। एक उदाहरण अमोनिया की क्रिया है, जो बेहोशी की स्थिति में, घ्राण रिसेप्टर्स को परेशान करती है, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में श्वसन और वासोमोटर केंद्रों को उत्तेजित करती है और चेतना की बहाली होती है। सरसों के मलहम इस तथ्य के कारण फेफड़ों में सूजन प्रक्रिया के समाधान को तेज करते हैं कि आवश्यक सरसों के तेल, परेशान त्वचा रिसेप्टर्स, प्रतिबिंब प्रतिक्रियाओं की एक प्रणाली को ट्रिगर करते हैं जिससे फेफड़ों में रक्त परिसंचरण में वृद्धि होती है।

5. जिस पैथोलॉजिकल प्रक्रिया पर दवा काम करती है, उसके लिंक के आधार पर, निम्न प्रकार की क्रियाएं प्रतिष्ठित होती हैं, जिन्हें ड्रग थेरेपी के प्रकार भी कहा जाता है:

ए) एटियोट्रोपिक थेरेपी- औषधीय पदार्थ सीधे उस कारण पर कार्य करता है जिससे रोग हुआ। एक विशिष्ट उदाहरण में रोगाणुरोधी एजेंटों की कार्रवाई है संक्रामक रोग. यह एक आदर्श मामला लगता है, लेकिन यह पूरी तरह सच नहीं है। अक्सर, बीमारी का तत्काल कारण, इसका असर होने के कारण, इसकी प्रासंगिकता खो गई है, क्योंकि प्रक्रियाएं शुरू हो गई हैं, जिनमें से बीमारी के कारण अब नियंत्रित नहीं है। उदाहरण के लिए, तीव्र उल्लंघन के बाद कोरोनरी परिसंचरण, इसके कारण (थ्रोम्बस या एथेरोस्क्लोरोटिक पट्टिका) को खत्म करने के लिए इतना आवश्यक नहीं है, लेकिन मायोकार्डियम में चयापचय प्रक्रियाओं को सामान्य करने और हृदय के पंपिंग फ़ंक्शन को बहाल करने के लिए। इसलिए, व्यावहारिक चिकित्सा में इसका अधिक बार उपयोग किया जाता है

बी) रोगजनक चिकित्सा- औषधीय पदार्थ रोग के रोगजनन को प्रभावित करता है। यह क्रिया रोगी को ठीक करने के लिए काफी गहरी हो सकती है। एक उदाहरण कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स की क्रिया है, जो हृदय की विफलता (कार्डियोडिस्ट्रॉफी) के कारण को प्रभावित नहीं करता है, लेकिन हृदय में चयापचय प्रक्रियाओं को इस तरह से सामान्य करता है कि हृदय की विफलता के लक्षण धीरे-धीरे गायब हो जाते हैं। रोगजनक चिकित्सा का एक प्रकार प्रतिस्थापन चिकित्सा है, उदाहरण के लिए, जब मधुमेहइंसुलिन निर्धारित है, जो अपने स्वयं के हार्मोन की कमी को पूरा करता है।

वी) रोगसूचक चिकित्सा- औषधीय पदार्थ रोग के कुछ लक्षणों को प्रभावित करता है, अक्सर रोग के पाठ्यक्रम पर निर्णायक प्रभाव के बिना। एक उदाहरण एंटीट्यूसिव और एंटीपीयरेटिक प्रभाव है, सिरदर्द या दांत दर्द को दूर करना। हालांकि, रोगसूचक चिकित्सा भी रोगजनक बन सकती है। उदाहरण के लिए, व्यापक चोटों या जलने में गंभीर दर्द को हटाने से दर्द के झटके के विकास को रोकता है, अत्यधिक उच्च को हटाने से रक्तचापमायोकार्डियल रोधगलन या स्ट्रोक की संभावना को रोकता है।

6. नैदानिक ​​दृष्टिकोण से, ये हैं:

ए) वांछित कार्रवाई- मुख्य चिकित्सीय प्रभाव जो एक निश्चित दवा निर्धारित करते समय डॉक्टर की अपेक्षा करता है। दुर्भाग्य से, एक नियम के रूप में, वहाँ है

बी) खराब असर - यह दवा का प्रभाव है, जो चिकित्सीय खुराक में प्रशासित होने पर वांछित प्रभाव के साथ-साथ प्रकट होता है।
यह दवाओं की कार्रवाई की कमजोर चयनात्मकता का परिणाम है। उदाहरण के लिए, एंटीकैंसर दवाएं बनाई जाती हैं ताकि वे सक्रिय रूप से सघन रूप से गुणा करने वाली कोशिकाओं को प्रभावित करें। साथ ही, ट्यूमर के विकास पर कार्य करते हुए, वे जर्म कोशिकाओं और रक्त कोशिकाओं को तीव्रता से गुणा करने को भी प्रभावित करते हैं, जिसके परिणामस्वरूप हेमटोपोइजिस और जर्म कोशिकाओं की परिपक्वता बाधित होती है।

7. अंगों और ऊतकों पर दवा के प्रभाव की गहराई के अनुसार, निम्नलिखित प्रतिष्ठित हैं:

ए) प्रतिवर्ती क्रिया- दवा के प्रभाव में अंग का कार्य अस्थायी रूप से बदल जाता है, दवा बंद होने पर ठीक हो जाता है। ज्यादातर दवाएं इसी तरह काम करती हैं।

बी) अपरिवर्तनीय क्रिया- दवा और जैविक सब्सट्रेट के बीच मजबूत बातचीत। एक उदाहरण एक बहुत मजबूत जटिल के गठन के साथ जुड़े चोलिनेस्टरेज़ गतिविधि पर ऑर्गनोफॉस्फोरस यौगिकों का निरोधात्मक प्रभाव है। नतीजतन, लीवर में नए कोलेलिनेस्टरेज़ अणुओं के संश्लेषण के कारण ही एंजाइम की गतिविधि बहाल हो जाती है।