वयस्कों में आंतों के संक्रमण के लिए बिसेप्टोल। "बिसेप्टोल": खुराक की गणना वाले बच्चों के लिए निलंबन और गोलियों के उपयोग के निर्देश। Biseptol गर्भावस्था और बच्चों के दौरान प्रयोग करें

Biseptol® पूरी तरह से संश्लेषित है संयुक्त उपाय, जिसका रोगाणुरोधी प्रभाव होता है और इसकी संरचना में होता है। उत्तरार्द्ध सल्फोनामाइड्स के समूह से संबंधित है।

में इनका प्रयोग मेडिकल अभ्यास करनाकई दशकों में इन दवाओं के प्रतिरोधी कई उपभेदों के उद्भव को उकसाया है। इस प्रतिरोध को दूर करने के लिए संयोजन तैयारियों, जिनमें से बिसेप्टोल एक प्रतिनिधि है, को बुलाया गया था।

सल्फोनामाइड्स रोगज़नक़ की संरचना में एकीकृत करने में सक्षम हैं, जिससे चयापचय प्रक्रियाओं में बाधा आती है और सूक्ष्मजीवों के प्रजनन और विकास को प्रभावित करता है।

Biseptol® जननांग प्रणाली के संक्रामक घावों के लिए सबसे अधिक बार निर्धारित दवाओं में से एक है।

इसका उपयोग न्यूमोसिस्टिस न्यूमोनिया के लिए एक प्रोफिलैक्सिस के रूप में किया जाता है, जिसे अक्सर अधिग्रहित प्रतिरक्षा कमी सिंड्रोम (एड्स) वाले रोगियों में निदान किया जाता है। Biseptol को बैक्टीरियल एटियलजि के रोगों के लिए संकेत दिया जाता है, जिसके प्रेरक एजेंट हैं:

• स्ट्रेप्टोकोकी (ओवॉइड एस्पोरोजेनिक ग्राम + बैक्टीरिया);
• स्टेफिलोकोसी (गैर-प्रेरक ग्राम + कोक्सी);
• मेनिंगोकोकस (ग्राम-डिप्लोकोसी के कारण मेनिंगोकोकल संक्रमण);

• गोनोकोकस (एक ग्राम-एरोबिक जीवाणु जो गोनोरिया का कारण बनता है);
• एस्चेरिचिया कोली (निचले आंत में आम एक ग्राम-रॉड के आकार का जीवाणु);
• साल्मोनेला (एक गैर-बीजाणु-असर वाली छड़ी के आकार का जीवाणु);
• हैजा विब्रियो (जीनस विब्रियो का ग्राम-प्रेरक जीवाणु);
• बैसिलस एंथ्रेक्स (एंथ्रेक्स का प्रेरक एजेंट);
• फ़िफ़र का बैसिलस (गैर-प्रेरक ग्राम जीवाणु);
• लिस्टेरिया (ग्राम + छड़ के आकार का जीवाणु);
• नोकार्डिया (ग्राम + स्थिर एरोबिक बैक्टीरिया);
• काली खांसी (छोटा, स्थिर, गैर-बीजाणु बनाने वाला चना-कोकोबैसिली जो ब्रोंची के उपकला को प्रभावित करता है);
• फेकल एंटरोकोकस (अवसरवादी रोगज़नक़);
• साथ ही क्लेबसिएला, पाश्चुरेला मल्टीसिडा, प्रोटियस, फ्रांसिसैला, ब्रुसेला, माइकोबैक्टीरियम, सिट्रोबैक्टर, एंटरोबैक्टर, लेगियोनेला न्यूमोफिला, प्रोविडेंसिया, सेरेशन मार्सेसेंस, शिगेला, यर्सिनिया, मॉर्गनेला, न्यूमोसिस्टिस, क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस, क्लैमाइडोफिला सिटाक, टोक्सोप्लाज्मा, एक्ट इनोमाइसेट्स, सीओसी idioides immitis।

रोगाणुरोधी प्रभाव कॉरीनेबैक्टीरिया, स्यूडोमोनस एरुगिनोसा, कोच के बेसिलस, पेल ट्रेपोनिमा, लेप्टोस्पाइरा और वायरस पर लागू नहीं होता है।

औषधीय समूह

दवा का औषधीय समूह संयुक्त सल्फानिलमाइड एंटीबायोटिक्स है।

लैटिन में बिसेप्टोल ® के लिए प्रिस्क्रिप्शन

आरपी .: बिसोटोली 0.48
डी.टी.डी. नंबर 20।
एस। 1 गोली दिन में चार बार।

Biseptol® वयस्कों के लिए गोलियों के उपयोग के लिए निर्देश

बिसेप्टोल मौखिक रूप से या अभ्यास किया जाता है अंतःशिरा इंजेक्शन. दवाओं को भोजन के बाद लिया जाता है और खूब पानी से धोया जाता है। तीव्र संक्रमण का इलाज कम से कम पांच दिनों तक किया जाता है।

बीमारी	मात्रा बनाने की विधि	उपचार की अवधि
सूजाक	दस टेबल। 480 मिलीग्राम	एक दिन। गोलियाँ सुबह और शाम के घंटों में ली जाती हैं
तीव्र जटिल मूत्र पथ के संक्रमण	चार टेबल। 480 मिलीग्राम	तीन दिन। अधिमानतः रात में लिया जाता है
न्यूमोसिस्टिस निमोनिया (अक्सर दुर्बल गैर-जन्मों में निदान किया जाता है)	सल्फामेथोक्साजोल 0.1 ग्राम/किग्रा शरीर भार तक और ट्राइमेथोप्रिम 0.02 ग्राम/किग्रा तक	हर छह घंटे। कोर्स की अवधि - दो सप्ताह
गंभीर संक्रमण	480 मिलीग्राम दिन में तीन बार	—
जीर्ण रूप	480 मिलीग्राम दिन में दो बार	—

बिसेप्टोल ® के लिए व्याख्या

जीवाणुनाशक प्रभाव विदेशी एजेंटों की कोशिकाओं में फोलेट के संश्लेषण को अवरुद्ध करने के लिए सक्रिय सक्रिय पदार्थ की क्षमता पर आधारित है। सल्फामेथोक्साज़ोल डायहाइड्रो के उत्पादन को प्रभावित करता है फोलिक एसिड, और ट्राइमेथोप्रिम डायहाइड्रोफोलिक एसिड को टेट्राहाइड्रोफोलिक एसिड में बदलने की अनुमति नहीं देता है। उत्तरार्द्ध फोलिक एसिड का सक्रिय रूप है और प्रोटीन चयापचय और माइक्रोबियल सेल डिवीजन के लिए जिम्मेदार है।

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो सल्फामेथोक्साज़ोल और ट्राइमेथोप्रिम पूरी तरह से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित हो जाते हैं। घटकों की अधिकतम एकाग्रता 60-240 मिनट के बाद देखी जाती है। ट्राइमेथोप्रिम कोशिकाओं और ऊतक अवरोधों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है - फेफड़े, पित्त, लार, थूक, वीर्य और मस्तिष्कमेरु द्रव, योनि स्राव में।

ट्राइमेथोप्रिम के लिए प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी 50 प्रतिशत है, सल्फामेथोक्साज़ोल 66 प्रतिशत के लिए। पहले पदार्थ के लिए जैविक टी 1/2 9 से 16 घंटे लगते हैं, दूसरे के लिए - लगभग 10 घंटे। बुजुर्ग मरीजों में और गुर्दे की विकृति वाले लोगों में, आधा जीवन बढ़ जाता है, इसलिए इस मामले में खुराक समायोजन के बिना नहीं किया जा सकता है।

सल्फामेथोक्साज़ोल और ट्राइमेथोप्रिम प्लेसेंटल बैरियर को पार करते हैं। दोनों पदार्थ स्तन के दूध में पाए जाते हैं। किडनी द्वारा दवा को समाप्त कर दिया जाता है।

120 मिलीग्राम की गोलियों में बिसेप्टोल ® के पैकेजिंग का फोटो

उपचार के लंबे (30 दिनों से अधिक) पाठ्यक्रमों के साथ, नियमित रूप से रक्त की मात्रा की निगरानी करना आवश्यक है, क्योंकि हेमटोलॉजिकल परिवर्तनों की उच्च संभावना है। उत्तरार्द्ध विटामिन बी 9 (फोलिक एसिड) की नियुक्ति में प्रतिवर्ती हैं। बिसेप्टोल को फोलेट की कमी से पीड़ित व्यक्तियों को सावधानी के साथ निर्धारित किया जाता है। फोलिक एसिड को दीर्घकालिक उपचार और उच्च खुराक पर भी संकेत दिया जाता है।

क्रिस्टलुरिया को रोकने के लिए, पर्याप्त मात्रा में उत्सर्जित मूत्र को बनाए रखना आवश्यक है। यदि गुर्दे का निस्पंदन बिगड़ा हुआ है, तो विषाक्त प्रतिक्रियाओं का खतरा बढ़ जाता है।

चिकित्सा की पृष्ठभूमि के खिलाफ, आपको पैरा-एमिनोबेंजोइक एसिड (फलियां, पालक, टमाटर) वाले खाद्य पदार्थों का सेवन नहीं करना चाहिए। चिकित्सा के दौरान, पराबैंगनी विकिरण से बचा जाना चाहिए।

जहां तक ​​दूसरों के साथ बातचीत करने की बात है दवाइयाँ, तब बिसेप्टोल आंतों के माइक्रोफ्लोरा को रोकता है, जो मौखिक गर्भ निरोधकों की प्रभावशीलता को कम करने में मदद करता है। डेरिवेटिव कार्रवाई को मजबूत करने में योगदान करते हैं। चिरायता का तेजाब (एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल, मिथाइल सैलिसिलेट, एनालगिन, सोडियम सैलिसिलेट)। मूत्रवर्धक के साथ संयोजन खतरनाक है क्योंकि थ्रोम्बोसाइटोपेनिया विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है। Biseptol, barbiturates के साथ मिलकर, विटामिन B9 की कमी के लक्षणों को बढ़ाता है।

पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के लिए बिसेप्टोल® की खुराक

अंतःशिरा इंजेक्शन हर बारह घंटे (अधिकतम 1920 मिलीग्राम) दिए जाते हैं। अधिकतम प्रभाव के लिए, 5 माइक्रोग्राम पर एक निरंतर सीरम ट्राइमेथोप्रिम एकाग्रता बनाए रखा जाना चाहिए।

मलेरिया के लिए, जिसका कारक एजेंट प्लाज्मोडियम फाल्सीपेरम है, अंतःशिरा इंजेक्शन दो दिनों (1920 मिलीग्राम दिन में दो बार) के भीतर बनाया जाता है। गुर्दे की विफलता में, आधा मानक खुराक तीन दिनों के लिए निर्धारित किया जाता है, और फिर मानक खुराक का केवल आधा।

Biseptol 480 विशेष रूप से अंतःशिरा प्रशासन के लिए अभिप्रेत है। परिचय की अवधि 60-90 मिनट है। रोग के गंभीर मामलों में, खुराक दोगुनी हो जाती है।

Biseptol® उपयोग के लिए संकेत

बिसेप्टोल उन संक्रमणों को रोकता है जो स्थानीयकृत होते हैं:

1. श्वसन पथ में:तीव्र और जीर्ण, ब्रोन्किइक्टेसिस, न्यूमोसिस्टोसिस, फुफ्फुस एम्पाइमा;
2. जठरांत्र संबंधी मार्ग में:टाइफाइड ज्वर, शिगेलोसिस, एंजियोकोलाइटिस;
3. ईएनटी अंगों में: , ;
4. मूत्र प्रणाली में:डोनोवानोसिस, वंक्षण लिम्फोग्रानुलोमैटोसिस, चैंक्रोइड;
5. त्वचा पर:मुंहासा, ;
6. मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम में:ऑस्टियोमाइलाइटिस के लिए अंतिम पंक्ति की दवा।

कीमोथेराप्यूटिक एजेंट तीव्र ब्रुसेलोसिस, नोकार्डियोसिस, सेप्टीसीमिया और गिलक्रिस्ट ब्लास्टोमाइकोसिस के उपचार में प्रभावशीलता की उच्च दर प्रदर्शित करता है।

बाइसेप्टोल के क्या contraindications हैं?

Biseptol निम्नलिखित मामलों में निर्धारित नहीं है:

• अतिसंवेदनशीलतारचना में सल्फोनामाइड्स और अन्य सहायक घटकों के लिए;
• जिगर और गुर्दे के एक या अधिक कार्यों का उल्लंघन;
• ल्यूकोसाइट्स के स्तर में कमी;
• प्लेटलेट्स की संख्या में कमी;
• ल्यूकोसाइट्स की संख्या में कमी;
• हानिकारक रक्तहीनता;
• गर्भावस्था;
• स्तन पिलानेवाली;
• अविकासी खून की कमी;
• जी-6-एफडीजी की अपर्याप्तता;
• न्यूमोसिस्टोसिस;
• निलंबन तीन महीने से कम उम्र के बच्चों में contraindicated है;
• छह साल से कम उम्र के मरीजों में इंट्रामस्क्यूलर इंजेक्शन नहीं किया जाता है;
• बचपन में हाइपरबिलिरुबिनमिया।

बुजुर्गों में विटामिन बी 9 की कमी के साथ दवा सावधानी से ली जानी चाहिए। दमा, मौसमी एलर्जी rhinoconjunctivitis, एटोपिक एक्जिमा और थायरॉयड विकृति। बिसेप्टोल पोर्फिरिन रोग के रोगियों में लक्षणों को बढ़ाने में सक्षम है। एक जीवाणुरोधी कीमोथेरेपी दवा का उपयोग गंभीर हृदय विफलता, बिगड़ा हुआ हेमटोपोइजिस और ऊंचा बिलीरुबिन एकाग्रता में contraindicated है।

Biseptol® लेने से होने वाले दुष्प्रभाव

यदि में निर्धारित खुराक आधिकारिक निर्देशएचपी शरीर द्वारा अच्छी तरह से सहन किया जाता है। Biseptol लेते समय, त्वचा पर चकत्ते और पाचन तंत्र के विकार सबसे अधिक बार होते हैं। रोगियों में दवा के घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता दिखाई देती है एलर्जी: गर्मी, क्विन्के की एडिमा और पल्मोनरी इओसिनोफिलिया, जो सांस की तकलीफ से प्रकट होती है।

बिसेप्टोल के साथ इलाज करने पर मरीजों को निम्नलिखित दुष्प्रभावों का अनुभव हो सकता है:

• त्वचा की प्रतिक्रियाएँजो अक्सर दवा के बंद होने के बाद गायब हो जाते हैं: शरीर की पराबैंगनी जोखिम, बहुरूपी, घातक एक्सयूडेटिव इरिथेमा, तीव्र या विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, रक्तस्रावी वास्कुलिटिस के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि;
• जठरांत्र पथ:हेपेटाइटिस, स्टूल डिसऑर्डर (डायरिया), कोलेस्टेटिक सिंड्रोम, ग्लोसिटिस, लिवर एंजाइम के बढ़े हुए स्तर, गंभीर पुरानी बीमारियों और प्रतिरक्षा रोगों वाले रोगियों में, अक्सर निदान किया जाता है एक्यूट पैंक्रियाटिटीज;
• रक्त चित्र में परिवर्तन:रक्त की कुल सेलुलर संरचना में ल्यूकोसाइट्स के स्तर में कमी, न्यूट्रोफिल की संख्या में कमी, कम प्लेटलेट काउंट, न्यूट्रोपेनिया, फोलिक एसिड की कमी, अप्लास्टिक एनीमिया, मेथेमोग्लोबिन की एकाग्रता में वृद्धि, वर्लहोफ रोग;
• मूत्र पथ:ट्यूबलोइंटरस्टीशियल नेफ्रैटिस, ऊंचा स्तरक्रिएटिनिन, खारा प्रवणता,
• केंद्रीय तंत्रिका तंत्र:मेनिन्जियल सिंड्रोम, आंदोलनों के बिगड़ा हुआ समन्वय, मतिभ्रम की स्थिति;
• हाड़ पिंजर प्रणाली:मांसपेशियों और जोड़ों का दर्द;
• उपापचय:पोटेशियम चयापचय विकारों के मामले में बिसेप्टोल को सावधानी के साथ लिया जाना चाहिए।

रोगियों में जो पीड़ित नहीं हैं मधुमेहचिकित्सा के पहले दिनों में, रक्त में ग्लूकोज की एकाग्रता में कमी देखी जाती है। हाइपोग्लाइसीमिया गुर्दे और यकृत रोग वाले व्यक्तियों में भी होता है। इसका कारण पैथोलॉजिकल स्थितिअपर्याप्त पोषण हो सकता है।

अधिग्रहित प्रतिरक्षा कमी सिंड्रोम वाले रोगियों में प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति काफी अधिक है। गंभीर और गंभीर दुष्प्रभाव (मृत्यु तक) ज्यादातर बुजुर्गों और सहवर्ती विकृति वाले रोगियों में होते हैं।
गर्भावस्था के दौरान बिसेप्टोल®

नतीजतन नैदानिक ​​अनुसंधानयह पाया गया कि इस कीमोथैरेप्यूटिक दवा के सक्रिय घटक प्लेसेंटल बाधा को दूर करने में सक्षम हैं, इसलिए गर्भावस्था के दौरान बिसेप्टोल के साथ उपचार उचित नहीं है। यदि कोई महिला स्तनपान के दौरान दवा लेती है, तो उसे स्तनपान बंद कर देना चाहिए।

इस दवा के साथ उपचार टेराटोजेनिक कारकों को संदर्भित करता है, क्योंकि बिसेप्टोल® भ्रूण के विकास को नकारात्मक रूप से प्रभावित करता है और गर्भपात या समय से पहले जन्म को भड़का सकता है। कोमारोव्स्की ई. ओ. विश्वास है कि गर्भावस्था के पहले तिमाही (3-10 सप्ताह) में Biseptol® को कभी नहीं लेना चाहिए।

निम्नलिखित दवाओं को गर्भवती महिलाओं के लिए सुरक्षित माना जाता है:

• (एज़लाइड, धीमा होना बैक्टीरिया के विकास और प्रजनन को धीमा कर देता है);
• (अर्ध-सिंथेटिक एंटीबायोटिक एक विस्तृत श्रृंखलासे संबंधित क्रियाएं);
• (जीवाणुनाशक, व्यापक स्पेक्ट्रम जीवाणुरोधी एजेंट, ट्रांसपेप्टिडेज़ को रोकना);
• (cbeta-lactam एंटीबायोटिक्स जो पेप्टिडोग्लाइकन परत के संश्लेषण को रोकते हैं);
• ( , राइबोसोम के 50S सबयूनिट के लिए बाध्यकारी);
• यूरोसेप्टिक्स (मूत्र और जननांग प्रणाली के ऊतकों में सक्रिय पदार्थों की पर्याप्त मात्रा बनाएं)।

यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि एज़िथ्रोमाइसिन ® और एरिथ्रोमाइसिन केवल दूसरी तिमाही में ही लिया जा सकता है।

Biseptol® बच्चों के लिए निलंबन: उपयोग और अन्य खुराक रूपों के लिए निर्देश

यूके में, बिसेप्टोल केवल बारह वर्ष की आयु से निर्धारित किया जाता है।

निलंबन के रूप में बिसेप्टोल ® के पैकेजिंग का फोटो

रूस और सीआईएस देशों में, बाल चिकित्सा अभ्यास में दवा का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है, बाल रोग विशेषज्ञ इसे छोटे बच्चों के लिए भी लिखते हैं। बिसेप्टोल के साथ चिकित्सा का मूल नियम खुराक का सख्त पालन है।

उपचार में औसतन लगभग चार दिन लगते हैं। पुरानी बीमारियों के इलाज के लिए लंबे समय तक इलाज की आवश्यकता होती है। बाइसेप्टोल लेते समय बच्चे के शरीर को पर्याप्त मात्रा में तरल पदार्थ मिलना चाहिए। आहार को समायोजित करना भी आवश्यक है: उपयोग करने से मना करें आटा उत्पादों, मिठाई, चॉकलेट और कुछ सब्जियों की फसलें (गोभी, गाजर, टमाटर)।

बीमारी	मात्रा बनाने की विधि	उपचार की अवधि
मूत्र पथ के संक्रमण की पुनरावृत्ति की रोकथाम (12 वर्ष तक)	12 मिलीग्राम	तीन महीने से एक साल
ब्रूसिलोसिस	—	लगभग एक महीना
टाइफाइड ज्वर	—	तीन महीने तक
सिस्टाइटिस	480 मिलीग्राम दिन में दो बार	तीन दिन
गोनोकोकल ग्रसनीशोथ	4320 मिलीग्राम	पांच दिन
न्यूमोसिस्टिस निमोनिया	120 मिलीग्राम / किग्रा / दिन अंतराल छह घंटे है।	दो सप्ताह

गर्भावस्था

Biseptol® का उपयोग गर्भवती और स्तनपान कराने वाली महिलाओं के इलाज के लिए नहीं किया जाता है। यदि आवश्यक हो, स्तनपान के दौरान बिसेप्टोल® की नियुक्ति, एंटीबायोटिक चिकित्सा की अवधि के लिए, स्तनपान अस्थायी रूप से बंद कर दिया जाता है।

शराब और बिसेप्टोल®

सल्फामेथोक्साज़ोल + ट्राइमेथोप्रिम अल्कोहल के साथ स्पष्ट रूप से असंगत है। बिसेप्टोल के साथ उपचार की अवधि के लिए, शराब पीना बंद करना आवश्यक है।

बिसेप्टोल के साथ एंटीबायोटिक थेरेपी की पृष्ठभूमि के खिलाफ शराब का सेवन विकास के जोखिम को बढ़ाता है दुष्प्रभावट्राइमेथोप्रिम के साथ सल्फामेथोक्साज़ोल लेने से, और यकृत पर भार भी बढ़ जाता है और डिस्बिओसिस की अभिव्यक्तियों को बढ़ा देता है।

बिसेप्टोल: उपयोग और समीक्षा के लिए निर्देश

लैटिन नाम:बिसेप्टोल

एटीएक्स कोड: J01EE01

सक्रिय पदार्थ:सह-ट्रिमोक्साज़ोल (सल्फामेथोक्साज़ोल + ट्राइमेथोप्रिम)

निर्माता: पैबियनिस फार्मास्युटिकल वर्क्स पोल्फ़ा (पोलैंड), मेडाना फार्मा, एस.ए. (पोलैंड)

विवरण और फोटो अपडेट: 19.08.2019

बिसेप्टोल एक संयुक्त जीवाणुरोधी दवा है।

रिलीज फॉर्म और रचना

बिसेप्टोल रिलीज फॉर्म:

• 120 और 480 मिलीग्राम की गोलियां: सपाट, गोल, पीले रंग की (20 पीसी के फफोले में। एक कार्टन बॉक्स में 1 ब्लिस्टर);
• मौखिक निलंबन: हल्की क्रीम, स्ट्रॉबेरी की गंध के साथ (80 मिलीलीटर की अंधेरे कांच की बोतलों में, कार्डबोर्ड बॉक्स में 1 बोतल)।

1 टैबलेट में शामिल हैं:

• सल्फामेथोक्साज़ोल - 100 मिलीग्राम या 400 मिलीग्राम;
• ट्राइमेथोप्रिम - 20 मिलीग्राम या 80 मिलीग्राम।

5 मिलीलीटर निलंबन में शामिल हैं:

• सल्फामेथोक्साज़ोल - 200 मिलीग्राम;
• ट्राइमेथोप्रिम - 40 मिलीग्राम।

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स

Co-trimoxazole - Biseptol का सक्रिय पदार्थ - एक संयुक्त रोगाणुरोधी दवा है जिसमें 5: 1 के अनुपात में सल्फामेथोक्साज़ोल और ट्राइमेथोप्रिम शामिल हैं।

सल्फामेथोक्साज़ोल PABA (पैरा-एमिनोबेंजोइक एसिड) की संरचना के समान है, बैक्टीरिया कोशिकाओं में यह डायहाइड्रोफोलिक एसिड के संश्लेषण को बाधित करता है, जो इसके अणु में PABA को शामिल करने से रोकता है।

ट्राईमेथोप्रिम सल्फामेथोक्साज़ोल की क्रिया को बढ़ाता है, जो डायहाइड्रोफोलिक एसिड को टेट्राहाइड्रोफोलिक एसिड में कमी के उल्लंघन के कारण होता है, जो फोलिक एसिड का सक्रिय रूप है, जो माइक्रोबियल सेल डिवीजन और प्रोटीन चयापचय के लिए जिम्मेदार है।

घटकों के संयुक्त प्रभाव से, फोलिक एसिड का गठन बाधित होता है, जो सूक्ष्मजीवों द्वारा प्यूरीन यौगिकों के संश्लेषण के लिए आवश्यक होता है, और फिर न्यूक्लिक एसिड - डीएनए और आरएनए (डीऑक्सीराइबोन्यूक्लिक और राइबोन्यूक्लिक एसिड)। इससे प्रोटीन के गठन और बैक्टीरिया की मृत्यु का उल्लंघन होता है।

बिसेप्टोल एक व्यापक स्पेक्ट्रम जीवाणुनाशक दवा है, लेकिन इसकी संवेदनशीलता भौगोलिक स्थिति पर निर्भर हो सकती है।

आमतौर पर संवेदनशील रोगजनकों [MIC (न्यूनतम निरोधात्मक एकाग्रता) सल्फामेथोक्साज़ोल के लिए - 80 mg / l से कम]]: हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा (बीटा-लैक्टामेज़-गठन और बीटा-लैक्टामेज़-बनाने वाले उपभेद), मोराक्सेला (ब्रांहैमेला) कैटर्रहलिस, एस्चेरिचिया कोलाई (एंटेरोटॉक्सिजेनिक सहित) उपभेद), विब्रियो कोलेरी, एल्केलिजेनस फेकैलिस, एडवर्डसिएला टार्डा, प्रोटियस वल्गेरिस, प्रोटियस मिराबिलिस, मॉर्गनेला मोर्गैनी, शिगेला एसपीपी। (एस. फ्लेक्सनेरी. एस. सोननेट सहित), यर्सिनिया एसपीपी। (वाई एंटरोकोलिटिका सहित), बर्कहोल्डरिया (स्यूडोमोनास) स्यूडोमोलेली, बर्कहोल्डरिया (स्यूडोमोनास) सेपसिया, हीमोफिलस पैरैनफ्लुएंजा, सिट्रोबैक्टर एसपीपी। (सी. फ्रौंडी सहित), क्लेबसिएला एसपीपी। (के. निमोनिया, के. ऑक्सीटोका सहित), एंटरोबैक्टर एरोजेन्स, एंटरोबैक्टर क्लोके, हफ़निया अल्वी, सेराटिया एसपीपी। (एस. मार्सेसेन्स, एस. लिकफैसियंस सहित)।

इसके अलावा, लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स, साइक्लोस्पोरा केयेटेनेंसिस, नोकार्डिया एस्टेरोइड्स, न्यूमोसिस्टिस कैरिनी, ब्रुसेला एसपीपी, बिसेप्टोल के प्रति संवेदनशीलता दिखा सकते हैं।

आंशिक रूप से अतिसंवेदनशील रोगजनकों (सल्फामेथोक्साज़ोल के लिए एमआईसी - 80-160 मिलीग्राम / एल): स्टैफिलोकोकस एसपीपी के कोगुलेज़-नकारात्मक उपभेद। (स्टैफिलोकोकस ऑरियस के मेथिसिलिन-संवेदनशील और मेथिसिलिन-प्रतिरोधी उपभेदों सहित), स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया (पेनिसिलिन-प्रतिरोधी और पेनिसिलिन-संवेदनशील उपभेद), एरोमोनास हाइड्रोफिला, एसिनेटोबैक्टर बॉमनी, एसिनेटोबैक्टर लवोफी, हीमोफिलस डुक्रेई, प्रोविडेंसिया एसपीपी। (प्रोविडेंसिया रेटगेरी सहित), साल्मोनेला एंटरिटिडिस, साल्मोनेला टाइफी, स्टेनोट्रोफोमोनस माल्टोफिलिया (ज़ेंथोमोनस माल्टोफिलिया)।

प्रतिरोधी रोगजनकों (सल्फामेथोक्साज़ोल के लिए एमआईसी - 160 मिलीग्राम / एल से अधिक): स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, माइकोप्लाज़्मा एसपीपी।, ट्रेपोनिमा पैलिडम, माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस।

Biseptol की अनुभवजन्य नियुक्ति में, किसी विशेष संक्रामक रोग के संभावित रोगजनकों के प्रभावों के प्रतिरोध की स्थानीय विशेषताओं को ध्यान में रखा जाना चाहिए। आंशिक रूप से अतिसंवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले संक्रमण के उपचार में, रोगज़नक़ के प्रतिरोध को बाहर करने के लिए एक संवेदनशीलता परीक्षण की सिफारिश की जाती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

जब मौखिक रूप से लिया जाता है तो बिसेप्टोल का अवशोषण तेज और लगभग पूर्ण (90%) होता है।

ट्राइमेथोप्रिम के 160 मिलीग्राम + सल्फामेथोक्साज़ोल के 800 मिलीग्राम के एकल अनुप्रयोग के बाद, ट्राइमेथोप्रिम और सल्फामेथोक्साज़ोल का सी मैक्स (पदार्थ की अधिकतम सांद्रता) क्रमशः 1.5-3 μg / ml और 40-80 μg / ml है। रक्त प्लाज्मा में सीमैक्स तक पहुंचने का समय 1 से 4 घंटे तक है। एकल खुराक के बाद, चिकित्सीय एकाग्रता का स्तर 7 घंटे तक बना रहता है। 12 घंटे के ब्रेक के साथ बार-बार उपयोग के साथ, न्यूनतम C ss (संतुलन सांद्रता) क्रमशः 1.3-2.8 μg / ml और 32-63 μg / ml की सीमा में ट्राइमेथोप्रिम और सल्फामेथोक्साज़ोल के लिए स्थिर होता है। C ss 2-3 दिनों में पहुँच जाता है।

को-ट्रिमोक्साज़ोल शरीर में अच्छी तरह से वितरित होता है। ट्राइमेथोप्रिम और सल्फामेथोक्साज़ोल का V d (वितरण की मात्रा) क्रमशः 130 l और 20 l है।

रक्त-मस्तिष्क और अपरा बाधाओं के साथ-साथ स्तन के दूध में भी प्रवेश करता है। मूत्र और फेफड़ों में सांद्रता बनाता है जो प्लाज्मा से अधिक होता है।

ट्राइमेथोप्रिम गैर-सूजन वाले प्रोस्टेट ऊतक, योनि स्राव, पित्त, वीर्य द्रव, लार, सूजन और स्वस्थ फेफड़े के ऊतकों में सल्फामेथोक्साज़ोल की तुलना में थोड़ा बेहतर प्रवेश करता है। आँख की पानी सी नमी में और मस्तिष्कमेरु द्रवदोनों सक्रिय तत्व समान रूप से अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं।

ट्राइमेथोप्रिम (बड़ी मात्रा में) और सल्फामेथोक्साज़ोल (थोड़ी छोटी मात्रा) रक्तप्रवाह से अंतरालीय और अन्य अतिरिक्त शरीर के तरल पदार्थों में गुजरते हैं। अधिकांश रोगजनकों के लिए सक्रिय पदार्थ सांद्रता एमआईसी से ऊपर हैं।

प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग: सल्फामेथोक्साज़ोल - 66%, ट्राइमेथोप्रिम - 45%।

मेटाबॉलिज्म लीवर में होता है। सल्फामेथोक्साज़ोल को मुख्य रूप से N4-एसिटिलिकेशन द्वारा, कुछ हद तक - ग्लूकोरोनिक एसिड के साथ संयुग्मन द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है। कुछ मेटाबोलाइट्स में रोगाणुरोधी गतिविधि होती है।

यह मुख्य रूप से मेटाबोलाइट्स (72 घंटों के भीतर - 80%) और एक अपरिवर्तित पदार्थ (सल्फामेथोक्साज़ोल - 20%, ट्राइमेथोप्रिम - 50%) के रूप में उत्सर्जित होता है। खुराक का एक छोटा सा हिस्सा आंतों के माध्यम से उत्सर्जित होता है।

दोनों पदार्थ और उनके चयापचयों को गुर्दे द्वारा उत्सर्जित किया जाता है (जैसे केशिकागुच्छीय निस्पंदन, और ट्यूबलर स्राव)। नतीजतन, मूत्र में दोनों सक्रिय अवयवों की सांद्रता रक्त में एकाग्रता से काफी अधिक हो जाती है।

टी 1/2 (अर्ध-जीवन): सल्फामेथोक्साज़ोल - 9-11 घंटे, ट्राइमेथोप्रिम - 10-12 घंटे। बच्चों में, यह आंकड़ा बहुत कम है और उम्र पर निर्भर करता है: 1 वर्ष से कम - 7 से 8 घंटे तक, 1-10 वर्ष - 5 से 6 घंटे तक।

बुजुर्ग मरीजों और / या खराब गुर्दे समारोह वाले मरीजों में (15-20 मिलीलीटर / मिनट की क्रिएटिनिन निकासी के साथ), टी 1/2 बढ़ता है (खुराक समायोजन आवश्यक है)।

उपयोग के संकेत

निर्देशों के मुताबिक, बिसेप्टोल संक्रमण के इलाज के लिए निर्धारित है:

• जननांग प्रणाली: पायलोनेफ्राइटिस, मूत्रमार्गशोथ, सल्पिंगिटिस, प्रोस्टेटाइटिस;
• श्वसन पथ: ब्रोंकाइटिस, निमोनिया, फेफड़े का फोड़ा, फुफ्फुस एम्पाइमा, ओटिटिस मीडिया, साइनसाइटिस;
• त्वचा और मुलायम ऊतक: पायोडर्मा, फुरुनकुलोसिस;
• जठरांत्र संबंधी मार्ग: पेचिश, हैजा, टाइफाइड बुखार, पैराटायफाइड, दस्त।

मतभेद

शुद्ध:

• मेगालोब्लास्टिक एनीमिया, अप्लास्टिक एनीमिया, बी 12 की कमी से एनीमिया, ल्यूकोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, फोलिक एसिड की कमी से जुड़े एनीमिया सहित गंभीर रक्त रोग;
• ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी (हेमोलिसिस के जोखिम से जुड़ा);
• गंभीर गुर्दे की विफलता (15 मिलीलीटर / मिनट से कम क्रिएटिनिन निकासी के साथ);
• जिगर पैरेन्काइमा (गोलियाँ) को निदान क्षति;
• उन मामलों में गुर्दे की कार्यप्रणाली का गंभीर उल्लंघन जहां रक्त (गोलियों) में दवा की प्लाज्मा एकाग्रता को नियंत्रित करना संभव नहीं है;
• बाल रोगियों (गोलियाँ) में हाइपरबिलिरुबिनेमिया;
• जिगर की विफलता (निलंबन);
• डॉफेटिलाइड (निलंबन) के साथ संयुक्त उपयोग;
• 8 सप्ताह तक की आयु, या एचआईवी संक्रमण (निलंबन) वाली मां से जन्म के 6 सप्ताह तक, या 3 साल तक (गोलियाँ);
• स्तनपान अवधि;
• गर्भावस्था (गोलियाँ);
• दवा और सल्फोनामाइड्स के घटकों के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता।

रिश्तेदार (बिसेप्टोल चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत निर्धारित है):

• गलग्रंथि की बीमारी;
• दमा;
• फोलिक एसिड की कमी;
• पोर्फिरीया (निलंबन);
• गंभीर एलर्जी प्रतिक्रियाओं (निलंबन) का बढ़ा हुआ इतिहास;
• गर्भावस्था (निलंबन)।

बिसेप्टोल का उपयोग करने के निर्देश: विधि और खुराक

दवा लेने की योजना डॉक्टर द्वारा व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है। दोनों खुराक रूपों को भोजन से पहले लिया जाना चाहिए।

12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों और वयस्कों के लिए बिसेप्टोल निलंबन और गोलियां आमतौर पर दिन में 2 बार 960 मिलीग्राम निर्धारित की जाती हैं, लंबे समय तक चिकित्सा के साथ, एकल खुराक 2 गुना कम हो जाती है। चिकित्सा की अवधि रोग द्वारा निर्धारित की जाती है और 5 से 14 दिनों तक होती है।

बच्चों के लिए बिसेप्टोल खुराक आहार:

• गोलियां: 6 से 12 साल तक - 120 मिलीग्राम की 4 गोलियां या 480 मिलीग्राम की 1 गोली; 3 से 5 साल तक - 120 मिलीग्राम की 2 गोलियां;
• निलंबन: 6 से 12 साल तक - 480 मिलीग्राम प्रत्येक, 6 महीने से 5 साल तक - 240 मिलीग्राम प्रत्येक, 2 से 5 महीने तक - 120 मिलीग्राम प्रत्येक।

बिसेप्टोल लेने की आवृत्ति दिन में 2 बार होती है, खुराक के बीच 12 घंटे का अंतराल होता है।

निमोनिया के उपचार में, खुराक की गणना शरीर के वजन के आधार पर की जाती है - 100 मिलीग्राम / किग्रा / दिन। खुराक के बीच का अंतराल 6 घंटे से अधिक नहीं होना चाहिए, चिकित्सा की अवधि - 2 सप्ताह।

गोनोरिया के उपचार में, बिसेप्टोल को 12 घंटे के अंतराल के साथ 2000 मिलीग्राम (सल्फामेथोक्साज़ोल के संदर्भ में) दिन में दो बार लिया जाता है।

बिसेप्टोल की मानक खुराक को पुरानी बीमारियों के इलाज के दौरान 30-50% तक बढ़ाया जा सकता है, और लंबी अवधि के उपचार के मामलों में आमतौर पर कम खुराक का उपयोग किया जाता है।

दुष्प्रभाव

Biseptol के उपयोग से शरीर की विभिन्न प्रणालियों का उल्लंघन हो सकता है:

• श्वसन प्रणाली: ईोसिनोफिलिक घुसपैठ, एलर्जी एल्वोलिटिस;
• तंत्रिका तंत्र: घबराहट, सिर दर्दमतिभ्रम, सड़न रोकनेवाला मैनिंजाइटिस, चक्कर आना, परिधीय न्यूरिटिस, गतिभंग, आक्षेप, अवसाद, टिनिटस, उदासीनता;
• हेमेटोपोएटिक अंग: एनीमिया, न्यूट्रोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, ईसीनोफिलिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, हाइपोप्रोथ्रोम्बिनेमिया, एग्रान्युलोसाइटोसिस, मेटेमोग्लोबिनेमिया;
• पाचन तंत्र: तीव्र अग्नाशयशोथ, स्टामाटाइटिस, हाइपरबिलिरुबिनमिया, हेपेटोनेक्रोसिस, गैस्ट्रिटिस, मतली, भूख न लगना, उल्टी, दस्त, पेट में दर्द, ग्लोसाइटिस, कोलेस्टेसिस, लिवर ट्रांसएमिनेस गतिविधि में वृद्धि, हेपेटाइटिस;
• मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम: माइलियागिया, आर्थ्राल्जिया, रबडोमायोलिसिस;
• मूत्र प्रणाली: बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह, बीचवाला नेफ्रैटिस, हेमट्यूरिया, हाइपरक्रिएटिनिनमिया, क्रिस्टलुरिया।

इसके अलावा, बिसेप्टोल लेते समय, विभिन्न एलर्जी प्रतिक्रियाएं विकसित हो सकती हैं, जो आमतौर पर बुखार, एंजियोएडेमा, खुजली, प्रकाश संवेदनशीलता, त्वचा लाल चकत्ते, पित्ती, एक्सयूडेटिव इरिथेमा मल्टीफॉर्म, टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस, कंजंक्टिवल हाइपरिमिया, सीरम सिकनेस, पेरिआर्थराइटिस नोडोसा के रूप में प्रकट होती हैं। ल्यूपस जैसा सिंड्रोम।

बिसेप्टोल के उपयोग के दौरान अन्य दुष्प्रभावों में ध्यान दिया गया: अनिद्रा, हाइपोग्लाइसीमिया, हाइपरक्लेमिया, थकान, कमजोरी, कैंडिडिआसिस।

जरूरत से ज्यादा

मुख्य लक्षण:

• सल्फामेथोक्साज़ोल: उल्टी, मतली, आंतों का पेटी, भूख की कमी, सिरदर्द, चक्कर आना, चेतना की हानि, उनींदापन; बुखार, हेमट्यूरिया, क्रिस्टलुरिया विकसित करना भी संभव है। बाद के लक्षणों में पीलिया और अस्थि मज्जा अवसाद शामिल हैं;
• ट्राइमेथोप्रिम (तीव्र विषाक्तता): अवसाद, उल्टी, मतली, सिरदर्द, चक्कर आना, अस्थि मज्जा समारोह का अवसाद, बिगड़ा हुआ चेतना।

को-ट्रिमोक्साज़ोल की कौन सी खुराक जानलेवा हो सकती है यह अज्ञात है।

सह-ट्रिमोक्साज़ोल (उच्च खुराक में लंबे समय तक उपयोग के साथ) के साथ पुरानी विषाक्तता से अस्थि मज्जा दमन की शुरुआत हो सकती है, जो थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, मेगालोब्लास्टिक एनीमिया या ल्यूकोपेनिया द्वारा प्रकट होती है।

थेरेपी: बिसेप्टोल का उन्मूलन और उन गतिविधियों का कार्यान्वयन जो इसे हटाने के उद्देश्य से हैं जठरांत्र पथ(गैस्ट्रिक लैवेज या उल्टी को प्रेरित करने के लिए दवा लेने के बाद दो घंटे से अधिक नहीं होना चाहिए), उन मामलों में खूब पानी पिएं जहां डायरिया अपर्याप्त है और गुर्दे का कार्य बिगड़ा नहीं है। कैल्शियम फोलिनेट (आईएम, 5-15 मिलीग्राम दैनिक) भी संकेत दिया गया है। ट्राइमेथोप्रिम का उत्सर्जन मूत्र के अम्लीय वातावरण से तेज होता है, लेकिन इस मामले में गुर्दे में सल्फोनामाइड के क्रिस्टलीकरण की संभावना बढ़ जाती है।

विशेष निर्देश

एड्स के रोगियों में साइड इफेक्ट का खतरा बहुत अधिक होता है।

उपचार के लंबे पाठ्यक्रम (1 महीने से अधिक) के साथ, हेमटोलॉजिकल परिवर्तनों की उच्च संभावना के कारण, नियमित रक्त परीक्षण करना आवश्यक है।

बुजुर्ग मरीजों और संदिग्ध प्रारंभिक फोलेट की कमी वाले मरीजों के इलाज में विशेष देखभाल की आवश्यकता होती है।

उच्च खुराक में बिसेप्टोल के लंबे समय तक उपयोग के साथ फोलिक एसिड की नियुक्ति की सलाह दी जाती है।

वाहनों और जटिल तंत्रों को चलाने की क्षमता पर प्रभाव

चिकित्सा की अवधि के दौरान वाहन चलाते समय, इस तरह के विकास की संभावना को ध्यान में रखना चाहिए विपरित प्रतिक्रियाएंजैसे थकान महसूस होना, सिरदर्द, घबराहट, कंपकंपी।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान प्रयोग करें

गर्भावस्था के दौरान, बिसेप्टोल गोलियां contraindicated हैं, लाभ-जोखिम अनुपात का आकलन करने के बाद निलंबन का उपयोग किया जा सकता है। देर से गर्भावस्था में, दवा लेने से बचने की सिफारिश की जाती है, जो नवजात शिशुओं में परमाणु पीलिया की संभावना से जुड़ी होती है। Biseptol फोलिक एसिड के चयापचय को प्रभावित कर सकता है, इसलिए, दवा के उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ, गर्भवती महिलाओं को प्रति दिन 5 मिलीग्राम फोलिक एसिड निर्धारित किया जाता है।

दुद्ध निकालना के दौरान: चिकित्सा contraindicated है।

बचपन में आवेदन

बच्चों के लिए बाइसेप्टोल के अंतर्विरोध:

• निलंबन: 8 सप्ताह तक, या एचआईवी संक्रमण वाली मां से जन्म के 6 सप्ताह तक;
• गोलियाँ: 3 साल तक।

बिगड़ा गुर्दे समारोह के लिए

बिसेप्टोल के साथ थेरेपी गंभीर गुर्दे की हानि (15 मिलीलीटर / मिनट से कम क्रिएटिनिन निकासी के साथ) के साथ contraindicated है।

बिसेप्टोल को गोलियों के रूप में निर्धारित करते समय, 15-30 मिली / मिनट की क्रिएटिनिन क्लीयरेंस वाले रोगियों को आधी मानक खुराक का उपयोग करना चाहिए।

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह के लिए

अंतर्विरोध:

• गोलियाँ: जिगर पैरेन्काइमा को निदान क्षति;
• निलंबन: जिगर की विफलता।

बुजुर्गों में प्रयोग करें

बुजुर्ग और उम्रदराज़ उम्र के रोगियों को बिसेप्टोल को यथासंभव छोटा कोर्स निर्धारित किया जाना चाहिए।

दवा बातचीत

• फ़िनाइटोइन: फ़िनाइटोइन के यकृत चयापचय की तीव्रता कम हो जाती है, जिसके कारण इसका प्रभाव और विषाक्त प्रभाव बढ़ जाता है;
• मूत्रवर्धक (अक्सर थियाजाइड्स और बुजुर्ग मरीजों में): थ्रोम्बोसाइटोपेनिया का खतरा बढ़ जाता है;
• दवाएं जो अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस को दबाती हैं: मायलोस्पुप्रेशन का खतरा बढ़ जाता है;
• एसीई अवरोधक (एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम): हाइपरक्लेमिया विकसित हो सकता है (बुजुर्ग मरीजों में विशेष रूप से उच्च जोखिम);
• अप्रत्यक्ष थक्कारोधी: थक्कारोधी गतिविधि बढ़ जाती है (थक्कारोधी की खुराक में सुधार की आवश्यकता होती है);
• डिगॉक्सिन: इसकी सीरम सांद्रता बढ़ सकती है, और इसलिए सीरम में डिगॉक्सिन की एकाग्रता की निगरानी करना आवश्यक है (बुजुर्ग रोगियों में जोखिम विशेष रूप से अधिक है);
• dofetilide: dofetilide का Cmax 93%, AUC - 103% तक बढ़ जाता है, dofetilide की सांद्रता में इस तरह की वृद्धि से वेंट्रिकुलर अतालता हो सकती है, जिसमें दावत-प्रकार अतालता भी शामिल है।

analogues

बिसेप्टोल के एनालॉग हैं:

• सक्रिय अवयवों द्वारा: को-ट्रिमोक्साजोल, बाई-सेप्टिन, ब्रिफेसेप्टोल, डीवेसेप्टोल, मेटोसल्फाबोल, बैक्ट्रीम;
• चिकित्सीय क्रिया द्वारा: सल्फाटन।

भंडारण के नियम और शर्तें

25 डिग्री सेल्सियस तक के तापमान पर शेल्फ जीवन:

• गोलियाँ - 5 वर्ष;
• निलंबन - 3 वर्ष।

रूसी संघ के स्वास्थ्य और सामाजिक विकास मंत्रालय

निर्देश
औषधीय उत्पाद के उपयोग पर
के लिए चिकित्सा उपयोग

पंजीकरण संख्या :

व्यापरिक नाम
बाइसेप्टोल 480

अंतरराष्ट्रीय वर्ग नामसक्रिय पदार्थ
को-ट्रिमोक्साज़ोल [सल्फ़ामेथोक्साज़ोल + ट्राइमेथोप्रिम]

दवाई लेने का तरीका
जलसेक के समाधान के लिए ध्यान लगाओ

रचना 1 मिली ध्यान
सक्रिय पदार्थ:सल्फामेथोक्साज़ोल 80.00 मिलीग्राम + ट्राइमेथोप्रिम 16.00 मिलीग्राम
एक्सीसिएंट्स:प्रोपलीन ग्लाइकोल 400.00 मिलीग्राम, एथिल अल्कोहल 96% 100.00 मिलीग्राम। बेंज़िल अल्कोहल 15.00 मिलीग्राम, सोडियम डाइसल्फ़ाइट (E223) 1.00 मिलीग्राम। सोडियम हाइड्रॉक्साइड 12.63 मिलीग्राम, सोडियम हाइड्रॉक्साइड 10% पीएच 9.5 - 11.0 का घोल, 1 मिली तक इंजेक्शन के लिए पानी। 1 ampoule (5 मिली) में 400 मिलीग्राम सल्फामेथोक्साज़ोल और 80 मिलीग्राम ट्राइमेथोप्रिम होता है।

विवरण
बेरंग या थोड़ा पीला तरल साफ करें।

फार्माकोथेरेप्यूटिक ग्रुप
संयुक्त रोगाणुरोधी एजेंट।

कोड एटीएक्स: J01EE01

औषधीय गुण
फार्माकोडायनामिक्स
बिसेप्टोल एक संयुक्त जीवाणुरोधी एजेंट है जिसमें सह-ट्रिमोक्साज़ोल होता है, सल्फामेथोक्साज़ोल और ट्राइमेथोप्रिम का 5: 1 मिश्रण। सल्फामेथोक्साज़ोल पैरा-एमिनोबेंज़ोइक एसिड के साथ प्रतिस्पर्धात्मक विरोध द्वारा फोलिक एसिड के संश्लेषण को रोकता है, अर्थात। एक बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव है।
ट्राईमेथोप्रिम बैक्टीरियल डायहाइड्रोफोलेट रिडक्टेस का अवरोधक है। स्थितियों के आधार पर, इसमें जीवाणुनाशक या बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव हो सकता है। इस प्रकार, ट्राइमेथोप्रिम और सल्फामेथोक्साज़ोल प्यूरीन के जैवसंश्लेषण में लगातार दो चरणों को रोकते हैं, और फिर कई बैक्टीरिया के लिए आवश्यक न्यूक्लिक एसिड।
Biseptol निम्नलिखित सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय एक व्यापक स्पेक्ट्रम जीवाणुनाशक दवा है: स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी। (स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया), स्टैफिलोकोकस एसपीपी।, निसेरिया मेनिंगिटिडिस, निसेरिया गोनोरिया, एस्चेरिचिया कोलाई (एंटरोटॉक्सोजेनिक स्ट्रेन सहित), साल्मोनेला एसपीपी। (साल्मोनेला टाइफी और साल्मोनेला पैराटीफी सहित), विब्रियो कॉलेरी, बैसिलस एन्थ्रेसिस, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा (एम्पीसिलीन-प्रतिरोधी उपभेदों सहित), लिस्टेरिया एसपीपी। फ्रांसिसैला तुलारेंसिस, ब्रुसेला एसपीपी।, माइकोबैक्टीरियम एसपीपी। (माइकोबैक्टीरियम लेप्री सहित), सिट्रोबैक्टर, एंटरोबैक्टर एसपीपी।, लेजिओनेला न्यूमोफिला, प्रोविडेंसिया, स्यूडोमोनास की कुछ प्रजातियां (स्यूडोमोनास एरुगिनोसा को छोड़कर), सेराटिया मार्सेसेंस, शिगेला एसपीपी।, यर्सिनिया एसपीपी।, मॉर्गनेला एसपीपी।, न्यूमोसिस्टिस कैरिनी; क्लैमाइडिया एसपीपी। (क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस, क्लैमाइडिया सिटासी सहित); प्रोटोजोआ: प्लाजमोडियम एसपीपी।, टोक्सोप्लाज्मा गोंडी, रोगजनक कवक: एक्टिनोमाइसेस इसरायली, कोकसीडियोइड्स इमिटिस, हिस्टोप्लाज्मा कैप्सुलटम, लीशमैनिया एसपीपी।
दवा के लिए प्रतिरोधी: कोरिनेबैक्टीरियम एसपीपी।, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस, ट्रेपोनेमा एसपीपी।, लेप्टोस्पाइरा एसपीपी।, वायरस।
फार्माकोकाइनेटिक्स
सल्फामेथोक्साज़ोल और ट्राइमेथोप्रिम की अधिकतम सांद्रता, एक घंटे के बाद निर्धारित की जाती है, अधिक होती है और दवा को मौखिक रूप से लेने पर प्राप्त एकाग्रता की तुलना में अंतःशिरा में प्रशासित होने पर अधिक तेज़ी से पहुँचती है। मौखिक और अंतःशिरा रूप में सह-ट्रिमोक्साज़ोल के प्रशासन के बाद प्लाज्मा एकाग्रता, आधा जीवन और उन्मूलन के संबंध में महत्वपूर्ण अंतर स्थापित नहीं किए गए हैं। ट्राइमेथोप्रिम लिपोफिलिक गुणों वाला एक कमजोर आधार (pKa = 7.3) है। ऊतकों में ट्राइमेथोप्रिम की सांद्रता प्लाज्मा में निर्धारित सांद्रता से अधिक होती है, यह विशेष रूप से फेफड़ों और गुर्दे में अधिक होती है। प्लाज्मा की तुलना में ट्राइमेथोप्रिम की उच्च सांद्रता पित्त, द्रव और प्रोस्टेट ग्रंथि के ऊतकों, थूक और योनि स्राव में देखी जाती है। स्तन के दूध में ट्राइमेथोप्रिम की सांद्रता, मस्तिष्कमेरु द्रव, मध्य कान का स्राव, श्लेष द्रव, इंट्रासेल्युलर द्रव (बीचवाला) जीवाणुरोधी क्रिया के लिए आवश्यक सांद्रता के अनुरूप होता है। ट्राईमेथोप्रिम एमनियोटिक द्रव और भ्रूण के ऊतकों में प्रवेश करता है, वहां एक एकाग्रता तक पहुंचता है जो मां के रक्त सीरम में देखी गई एकाग्रता के करीब होता है।
ट्राइमेथोप्रिम का लगभग 50% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता है। सामान्य गुर्दे समारोह वाले व्यक्तियों में उन्मूलन आधा जीवन 8.6 से 17 घंटे तक होता है। युवा रोगियों की तुलना में बुजुर्गों में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं था। त्रिमेथोप्रिम मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है - लगभग 50% मूत्र में 24 घंटों के भीतर अपरिवर्तित होता है। मूत्र में ट्राइमेथोप्रिम के कई चयापचयों की पहचान की गई है।
सल्फामेथोक्साज़ोल पीकेए = 6.0 के साथ एक कमजोर अम्ल है। एमनियोटिक द्रव, पित्त, मस्तिष्कमेरु द्रव, मध्य कान स्राव, थूक, श्लेष द्रव, इंट्रासेल्युलर द्रव में सल्फामेथोक्साज़ोल के सक्रिय रूप की सांद्रता प्लाज्मा में सल्फामेथोक्साज़ोल के 20 से 50% तक होती है। लगभग 66% सल्फामेथोक्साज़ोल प्लाज्मा प्रोटीन को बांधता है। सामान्य गुर्दे समारोह वाले व्यक्तियों में उन्मूलन आधा जीवन 9 से 11 घंटे है। बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले व्यक्तियों में, सल्फामेथोक्साज़ोल के सक्रिय रूप के आधे जीवन में कोई परिवर्तन स्थापित नहीं किया गया है, लेकिन मुख्य एसिटिलेटेड मेटाबोलाइट के आधे जीवन में वृद्धि देखी गई है यदि क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 25 मिली / मिनट से कम है .
सल्फामेथोक्साज़ोल मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है, प्रशासित खुराक का 15 से 30% मूत्र में सक्रिय रूप में पाया जाता है। बुजुर्ग मरीजों में, सल्फामेथोक्साज़ोल की गुर्दे की निकासी में कमी आई है।

उपयोग के संकेत
सह-ट्रिमोक्साज़ोल के प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले संक्रामक और भड़काऊ रोग:

• मूत्र पथ के संक्रमण: संक्रमण मूत्र पथ, नरम चेंकरे;
• संक्रमणों श्वसन तंत्र: क्रोनिक ब्रोंकाइटिस, न्यूमोसिस्टिस जिरोवेसी (पूर्व में पी. कैरिनी) (पीसीपी) के कारण होने वाले निमोनिया का उपचार और रोकथाम;
• ईएनटी अंगों का संक्रमण: ओटिटिस मीडिया (बच्चों में);
• गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल संक्रमण: टाइफाइड बुखार और पैराटाइफाइड बुखार, हैजा, पेचिश, एस्चेरिचिया कोलाई के एंटरोटॉक्सिक स्ट्रेन के कारण गैस्ट्रोएंटेराइटिस;
• अन्य जीवाण्विक संक्रमणकुंजी शब्द: नोकार्डियोसिस, ब्रुसेलोसिस, एक्टिनोमायकोसिस, दक्षिण अमेरिकी ब्लास्टोमाइकोसिस, टोक्सोप्लाज़मोसिज़।

Biseptol 480 का उपयोग उन मामलों में किया जाना चाहिए जहां मौखिक दवा संभव नहीं है (या अनुशंसित नहीं है), या, डॉक्टर की राय में, दो जीवाणुरोधी अवयवों वाली दवा का उपयोग करना आवश्यक है।

मतभेद

• सल्फोनामाइड्स, ट्राइमेथोप्रिम, सह-ट्रिमोक्साज़ोल या दवा के किसी सहायक घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता;
• जिगर पैरेन्काइमा को गंभीर नुकसान;
• गंभीर गुर्दे की विफलता (15 मिली / मिनट से कम सीसी);
• यकृत का काम करना बंद कर देना;
• गंभीर हेमेटोलॉजिकल विकार: अप्लास्टिक एनीमिया, बी 12 की कमी से एनीमिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, ल्यूकोपेनिया, ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी;
• निदान किए गए पोर्फिरिया के लिए या तीव्र पोर्फिरिया विकसित होने के जोखिम वाले रोगियों को दवा देने से बचना चाहिए। दवा इस बीमारी के लक्षणों को बढ़ा सकती है;
• 3 वर्ष से कम उम्र के बच्चे (न्यूमोसिस्टिस जीरोवेसी के कारण होने वाले निमोनिया के उपचार या रोकथाम के अपवाद के साथ);
• गर्भावस्था और दुद्ध निकालना।

सावधानी से
फोलिक एसिड की कमी वाले रोगियों को बिसेप्टोल 480 निर्धारित करते समय सावधानी बरतनी चाहिए (उदाहरण के लिए, शराब पर निर्भरता वाले लोग, एंटीकोनवल्सेंट के साथ उपचार, मैलाबॉर्शन सिंड्रोम और बुजुर्ग); ब्रोन्कियल अस्थमा और गंभीर एलर्जी वाले रोगी; संचार प्रणाली के रोगों वाले रोगी और श्वसन प्रणाली, क्योंकि उच्च खुराक की शुरुआत के बाद, अत्यधिक जलयोजन हो सकता है; थायराइड रोग के रोगी। बुजुर्ग रोगियों में विशेष देखभाल की सलाह दी जाती है, क्योंकि यह समूह दुष्प्रभावों के प्रति अधिक संवेदनशील होता है और अधिक स्पष्ट दुष्प्रभाव महसूस करता है, विशेष रूप से सहवर्ती रोगों के साथ, उदाहरण के लिए, गुर्दे की विफलता और (या) असामान्य यकृत समारोह और अन्य दवाएं लेना।

खुराक और प्रशासन
बिसेप्टोल 480, जलसेक के समाधान के लिए एक ध्यान, केवल अंतःशिरा प्रशासन के लिए अभिप्रेत है और उपयोग से पहले तुरंत पतला होना चाहिए।
बिसेप्टोल 480 को जलसेक के समाधान में पेश करने के बाद, परिणामी मिश्रण को पूरी तरह से मिश्रण करने के लिए सख्ती से हिलाया जाना चाहिए। यदि तलछट या क्रिस्टल मिश्रण से पहले या जलसेक के दौरान दिखाई देते हैं, तो मिश्रण को त्याग दिया जाना चाहिए और एक नया तैयार किया जाना चाहिए।
Biseptol 480 के लिए निम्नलिखित तनुकरण योजना की अनुशंसा की जाती है:
जलसेक के लिए 125 मिलीलीटर समाधान में बिसेप्टोल 480 का 1 ampoule (5 मिलीलीटर);
जलसेक के लिए 250 मिलीलीटर समाधान में बिसेप्टोल 480 के 2 ampoules (10 मिलीलीटर);
जलसेक के लिए 500 मिलीलीटर समाधान में बिसेप्टोल 480 के 3 ampoules (15 मिलीलीटर)।
दवा Biseptol 480 को पतला करने के लिए जलसेक के लिए निम्नलिखित समाधानों का उपयोग करने की अनुमति है:

• 5% और 10% डेक्सट्रोज़ समाधान;
• 0.9% NaCl समाधान;
• रिंगर का समाधान;
• 2.5% डेक्सट्रोज समाधान के साथ 0.45% NaCl समाधान।

Biseptol 480 दवा के जलसेक के लिए तैयार समाधान को ऊपर सूचीबद्ध दवाओं के अलावा अन्य दवाओं या जलसेक समाधानों के साथ नहीं मिलाया जाना चाहिए।
जलसेक की अवधि लगभग 60 - 90 मिनट होनी चाहिए और यह रोगी के जलयोजन की डिग्री पर निर्भर करता है।
यदि रोगी को बड़ी मात्रा में तरल की शुरूआत में contraindicated है, तो उसे 5% डेक्सट्रोज के 75 मिलीलीटर में सह-ट्रिमोक्साज़ोल - 5 मिलीलीटर की उच्च सांद्रता का उपयोग करने की अनुमति है। अप्रयुक्त समाधान त्यागें।
तीव्र संक्रमण
वयस्क और 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे: आमतौर पर हर 12 घंटे में 2 एम्पुल (10 मिली) का उपयोग करें।
3 से 12 वर्ष की आयु के बच्चे: 30 मिलीग्राम सल्फामेथोक्साज़ोल और 6 मिलीग्राम ट्राइमेथोप्रिम प्रति किलो शरीर के वजन प्रति दिन की दर से, 2 विभाजित खुराकों में।
बिसेप्टोल 480 दवा का खुराक आहार (प्रशासन से पहले, दवा को ऊपर वर्णित अनुसार पतला किया जाना चाहिए):

• 3 से 5 साल के बच्चे: हर 12 घंटे में 2.5 मिली।
• 6 से 12 साल के बच्चे: हर 12 घंटे में 5 मिली।

सभी में बहुत गंभीर संक्रमण के लिए आयु के अनुसार समूहखुराक को 50% तक बढ़ाया जा सकता है।
रोग के लक्षणों के गायब होने के बाद कम से कम पांच दिनों या दो दिनों के भीतर उपचार किया जाना चाहिए।
के साथ रोगी किडनी खराब: गुर्दे की कमी के साथ 12 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और बच्चों (12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों पर कोई डेटा नहीं) के मामले में, क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के आधार पर दवा की खुराक को संशोधित किया जाना चाहिए। Biseptol 480 के प्रशासन के 12 घंटे बाद लिए गए नमूनों में हर 2-3 दिनों में सीरम में सल्फामेथोक्साज़ोल की सांद्रता निर्धारित करने की सिफारिश की जाती है। यदि सल्फामेथोक्साज़ोल की कुल सांद्रता 150 μg / ml से अधिक हो जाती है, तो उपचार तब तक बंद कर दिया जाना चाहिए जब तक कि एकाग्रता 120 से कम न हो जाए। माइक्रोग्राम / एमएल।
न्यूमोसिस्टिस जिरोवेसी के कारण निमोनिया (पूर्व में पी. कैरिनी)
इलाज
100 मिलीग्राम सल्फामेथोक्साज़ोल और 20 मिलीग्राम ट्राइमेथोप्रिम प्रति किलो शरीर के वजन प्रति दिन 2 या अधिक विभाजित खुराकों में। जितनी जल्दी हो सके, रोगी को दवा के मौखिक रूप में स्विच करना चाहिए। उपचार का कोर्स 14 दिनों से अधिक नहीं होना चाहिए। चिकित्सा का लक्ष्य अधिकतम प्लाज्मा या सीरम ट्राइमेथोप्रिम सांद्रता 5 μg / ml से अधिक या उसके बराबर प्राप्त करना है (एक घंटे में अंतःशिरा प्राप्त करने वाले रोगियों में निर्धारित)।
निवारण
जोखिम की अवधि के लिए सामान्य खुराक (अंतःशिरा या मौखिक रूप से यदि संभव हो)।
टोक्सोप्लाज़मोसिज़
प्रोफिलैक्सिस के लिए, पीसीपी (न्यूमोसिस्टिस जीरोवेसी के कारण होने वाले निमोनिया) की रोकथाम के लिए एक ही खुराक मान ली जाती है।

जरूरत से ज्यादा
लक्षण:मतली, उल्टी, चक्कर आना, सिरदर्द, भ्रम। ट्राइमेथोप्रिम के गंभीर ओवरडोज में, अस्थि मज्जा अवसाद नोट किया गया था।
इलाज:यदि साइड इफेक्ट होते हैं, तो दवा तुरंत बंद कर दी जानी चाहिए। द्रव इंजेक्शन, सुधार इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी. यदि आवश्यक हो - हेमोडायलिसिस।

अन्य दवाओं के साथ सहभागिता
Co-trimoxazole निम्नलिखित दवाओं के साथ संगत है: IV जलसेक के लिए 5% डेक्सट्रोज़, IV जलसेक के लिए 0.9% सोडियम क्लोराइड, 0.18% सोडियम क्लोराइड का मिश्रण और IV जलसेक के लिए 4% डेक्सट्रोज़, 5% में IV जलसेक के लिए 6% डेक्सट्रान 70 डेक्सट्रोज या खारा, 10% डेक्सट्रान 40 चतुर्थ जलसेक के लिए 5% डेक्सट्रोज या खारा, इंजेक्शन के लिए रिंगर का समाधान।
बुजुर्ग रोगियों में, मूत्रवर्धक के साथ संयोजन में बिसेप्टोल, विशेष रूप से थियाजाइड मूत्रवर्धक के साथ, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया का खतरा बढ़ जाता है। साइक्लोस्पोरिन के साथ एक साथ उपयोग रक्त में इसकी एकाग्रता को कम करता है।
बाइकार्बोनेट युक्त दवाओं और समाधानों के संयोजन में दवा को अंतःशिरा रूप से प्रशासित न करें।
अप्रत्यक्ष थक्कारोधी की थक्कारोधी गतिविधि को बढ़ाता है, हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों और मेथोट्रेक्सेट के प्रभाव को बढ़ाता है। फ़िनाइटोइन के यकृत चयापचय की तीव्रता को कम करता है (इसके T1 / 2 को 39% तक बढ़ाता है) और वारफेरिन, उनके प्रभाव को बढ़ाता है। एक सप्ताह के लिए सह-ट्रिमोक्साज़ोल और रिफैम्पिसिन के एक साथ उपयोग के साथ, ट्राइमेथोप्रिम का आधा जीवन कम हो जाता है।
25 मिलीग्राम / सप्ताह से अधिक की खुराक में प्रोफिलैक्टिक पाइरिमेथामाइन (एक मलेरिया-रोधी दवा) लेने वाले रोगियों में, मेगालोब्लास्टिक एनीमिया के मामले सह-ट्रिमोक्साज़ोल के उपचार के दौरान नोट किए गए हैं। इस प्रकार की संयोजन चिकित्सा की सिफारिश नहीं की जाती है।
सह-ट्रिमोक्साज़ोल और ज़िडोवुडिन के एक साथ उपयोग के साथ, हेमेटोलॉजिकल विकारों के विकास का जोखिम बढ़ जाता है, और इसलिए रक्त परीक्षण किया जाना चाहिए।
सीरम डिगॉक्सिन सांद्रता को बढ़ाता है, विशेष रूप से बुजुर्ग रोगियों में (नियंत्रण आवश्यक है) सीरम डिगॉक्सिन सांद्रता।
सह-ट्रिमोक्साज़ोल बेंज़ोकेन, प्रोकेन, प्रोकेनामाइड और अन्य दवाओं के चिकित्सीय प्रभाव को कम करें, जिसके परिणामस्वरूप पीएबीए का गठन होता है।
मूत्रवर्धक (थियाजाइड्स, फ़्यूरोसेमाइड, आदि) और मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं (सल्फोनीलुरिया डेरिवेटिव) के बीच एक ओर और दूसरी ओर रोगाणुरोधी सल्फोनामाइड्स, एक क्रॉस-एलर्जी प्रतिक्रिया विकसित हो सकती है।
फ़िनाइटोइन, बार्बिटुरेट्स, पीएएस फोलिक एसिड की कमी की अभिव्यक्तियों को बढ़ाते हैं।
साइक्लोस्पोरिन लेने वाले रोगियों में (उदाहरण के लिए, गुर्दा प्रत्यारोपण के बाद), सह-ट्रिमोक्साज़ोल के उपचार के दौरान गुर्दे के कार्य में एक क्षणिक गिरावट देखी गई।
सह-ट्रिमोक्साज़ोल और प्रोकेनामाइड या अमैंटाडाइन के एक साथ उपयोग के साथ, सूचीबद्ध दवाओं की सीरम सांद्रता में वृद्धि हो सकती है।
सैलिसिलिक एसिड के डेरिवेटिव को-ट्रिमोक्साज़ोल के प्रभाव को बढ़ाते हैं।
एस्कॉर्बिक एसिड, हेक्सामेथिलनेटेट्रामाइन और मूत्र को अम्लीकृत करने वाली अन्य दवाएं क्रिस्टलुरिया के जोखिम को बढ़ाती हैं।
Co-trimoxazole मौखिक गर्भनिरोधक की विश्वसनीयता को कम करता है (आंतों के माइक्रोफ्लोरा को रोकता है और हार्मोनल यौगिकों के एंटरोहेपेटिक संचलन को कम करता है)।

विशेष निर्देश
दवा के उपयोग के दौरान, उचित आहार बनाए रखा जाना चाहिए। कुपोषित रोगियों में सल्फोनामाइड क्रिस्टल का खतरा बढ़ जाता है। दवा के दीर्घकालिक प्रशासन के मामले में, नियमित प्रयोगशाला अनुसंधानरक्त, क्योंकि फोलिक एसिड की कमी से जुड़े हेमटोलॉजिकल परिवर्तनों की संभावना है।
दवा का उपयोग करने के बाद, दस्त हो सकता है, जो स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस का लक्षण हो सकता है। दवा का उपयोग बंद करना और एंटीडायरील एजेंटों को रद्द करना आवश्यक है।
समूह ए बीटा-हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकॉसी के कारण होने वाली ग्रसनीशोथ के उपचार में बिसेप्टोल 480 का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
अन्य लेने वाले रोगियों में सावधानी बरतनी चाहिए दवाएंजो पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक सहित हाइपरक्लेमिया का कारण बन सकता है।
इसकी एकाग्रता (हाइपरकेलेमिया) में वृद्धि के जोखिम को देखते हुए, सीरम में पोटेशियम की एकाग्रता की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।
यदि त्वचा पर दाने के पहले लक्षण दिखाई देते हैं, तो दवा बंद कर दी जानी चाहिए।
Biseptol 480 (समाधान के 1 मिलीलीटर में 15 मिलीग्राम बेंज़िल अल्कोहल) में बेंज़िल अल्कोहल की सामग्री को देखते हुए, दवा का उपयोग समय से पहले और शिशुओं में नहीं किया जाना चाहिए। बेंज़िल अल्कोहल 3 साल से कम उम्र के शिशुओं और बच्चों में नशा और एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रिया पैदा कर सकता है।

गर्भावस्था के दौरान और स्तनपान के दौरान प्रयोग करें
गर्भावस्था के दौरान और स्तनपान के दौरान दवा न लिखें।

कार और अन्य तंत्र चलाने की क्षमता पर प्रभाव
उपचार की अवधि के दौरान, वाहन चलाते समय और संभावित खतरनाक गतिविधियों में संलग्न होने पर सावधानी बरतनी चाहिए, जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं पर ध्यान और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है।

रिलीज फॉर्म और पैकेजिंग
जलसेक के समाधान के लिए ध्यान (80.00 मिलीग्राम + 16.00 मिलीग्राम)/मिलीलीटर। रंगहीन हाइड्रोलाइटिक ग्लास ampoules में 5 मिली (कक्षा 1, EVR. Pharm।)। Ampoule के पायदान के ऊपर सफेद या लाल रंग की एक बिंदी होती है, साथ ही पीले रंग की अंगूठी के रूप में एक पट्टी भी होती है। 5 ampoules को एक PVC ampoule ट्रे में रखा जाता है। उपयोग के लिए निर्देशों के साथ कार्डबोर्ड बॉक्स में दो पैलेट।

जमा करने की अवस्था
25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर प्रकाश से सुरक्षित जगह पर स्टोर करें। स्थिर नहीं रहो!

तारीख से पहले सबसे अच्छा
5 साल।
पैकेजिंग पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें।

छुट्टी की शर्तें
नुस्खे पर।

पंजीकरण प्रमाण पत्र के निर्माता और धारक
जेएससी वारसॉ फार्मास्युटिकल प्लांट पोल्फा
अनुसूचित जनजाति। कारोलकोवा 22/24, 01-207 वारसॉ, पोलैंड।

रूसी संघ में प्रतिनिधित्व:
121248 मास्को, कुतुज़ोव्स्की संभावना, 13, कार्यालय 85

• बिसेप्टोल का उपयोग करने के निर्देश
• बिसेप्टोल की सामग्री
• बिसेप्टोल के लिए संकेत
• दवा बिसेप्टोल की भंडारण की स्थिति
• बिसेप्टोल दवा का शेल्फ जीवन

एटीसी कोड:प्रणालीगत उपयोग के लिए रोगाणुरोधी (J) > प्रणालीगत उपयोग के लिए रोगाणुरोधी (J01) > सल्फोनामाइड्स और ट्राइमेथोप्रिम (J01E) > सल्फोनामाइड्स ट्राइमेथोप्रिम (इसके डेरिवेटिव सहित) (J01EE) के संयोजन में > सल्फामेथोक्साज़ोल और ट्राइमेथोप्रिम (J01EE01)

रिलीज फॉर्म, संरचना और पैकेजिंग

टैब। 120 मिलीग्राम: 20 पीसी।

एक्सीसिएंट्स:

टैब। 480 मिलीग्राम: 20 पीसी।
रेग। संख्या: 300/94/99/04/10 दिनांक 25.02.2010 - रद्द

एक्सीसिएंट्स:आलू स्टार्च, तालक, मैग्नीशियम स्टीयरेट, पॉलीविनाइल अल्कोहल, एसेप्टिन एम, एसेप्टिन पी, प्रोपलीन ग्लाइकोल।

20 पीसी। - फफोले (1) - कार्डबोर्ड के पैक।

औषधीय उत्पाद का विवरण बिसेप्टोलदवा के उपयोग के लिए आधिकारिक रूप से अनुमोदित निर्देशों के आधार पर और 2009 में बनाया गया। अद्यतन की तिथि: 02/09/2009

औषधीय प्रभाव

जीवाणुरोधी सल्फा दवा. सल्फामेथोक्साज़ोल एक मध्यम-अभिनय सल्फोनामाइड है जो पीएबीए के साथ प्रतिस्पर्धात्मक विरोध द्वारा डायहाइड्रोफोलिक एसिड के संश्लेषण को रोकता है। ट्राईमेथोप्रिम बैक्टीरियल डायहाइड्रोफोलिक एसिड रिडक्टेस का अवरोधक है, जो डायहाइड्रोफोलिक एसिड को टेट्राहाइड्रोफोलिक एसिड में बदलने से रोकता है।

जैव रासायनिक परिवर्तनों के समान चरणों पर कार्य करने वाले घटकों के संयोजन से सहक्रियात्मक जीवाणुरोधी क्रिया होती है। ऐसा माना जाता है कि इन सक्रिय पदार्थों के संयोजन के कारण उनमें से किसी एक के उपयोग की तुलना में जीवाणु प्रतिरोध का विकास धीमा होता है।

इन विट्रो में सह-ट्रिमोक्साजोल विरुद्ध सक्रिय हैएस्चेरिचिया कोलाई (एंटेरोपैथोजेनिक स्ट्रेन सहित), प्रोटीज एसपीपी के इंडोल-पॉजिटिव स्ट्रेन। (प्रोटियस वल्गेरिस, प्रोटियस मिराबिलिस सहित), मॉर्गनेला मॉर्गनी, क्लेबसिएला एसपीपी।, एंटरोबैक्टर एसपीपी।, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया, शिगेला फ्लेक्सनेरी, शिगेला सोननेई।

फार्माकोकाइनेटिक्स

चूषण

दवा को अंदर लेने के बाद, सक्रिय पदार्थ जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से अवशोषित होते हैं। रक्त सीरम में दोनों घटकों का सीमैक्स 1-4 घंटे के बाद पहुंच जाता है।

वितरण

ट्राइमेथोप्रिम को सीरम प्रोटीन से बांधना 70%, सल्फामेथोक्साज़ोल - 44-62% है। दोनों यौगिकों का वितरण भिन्न है; सल्फामेथोक्साज़ोल विशेष रूप से बाह्य रूप से वितरित किया जाता है, ट्राइमेथोप्रिम सभी शरीर के तरल पदार्थों में वितरित किया जाता है। ब्रोन्कियल ग्रंथियों के स्राव, प्रोस्टेट ग्रंथि और पित्त सहित, ट्राइमेथोप्रिम की उच्च सांद्रता देखी जाती है। जैविक तरल पदार्थों में सल्फामेथोक्साज़ोल की सांद्रता कम होती है। दोनों सक्रिय पदार्थ थूक, योनि स्राव और मध्य कान के द्रव में प्रभावी सांद्रता में पाए जाते हैं।

सल्फामेथोक्साज़ोल की Vd 0.36 dl/kg है, ट्राइमेथोप्रिम 2.0 dl/kg है।

सल्फामेथोक्साज़ोल और ट्राइमेथोप्रिम से उत्सर्जित होते हैं स्तन का दूधअपरा बाधा घुसना।

उपापचय

सक्रिय पदार्थ यकृत में चयापचय होते हैं:

• सल्फामेथोक्साज़ोल - एसिटिलिकेशन द्वारा और ग्लूकोरोनिक एसिड के साथ बंधन, ट्राइमेथोप्रिम - ऑक्सीकरण और हाइड्रॉक्सिलेशन द्वारा।

प्रजनन

दोनों सक्रिय पदार्थ शरीर से मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा, निस्पंदन और सक्रिय ट्यूबलर स्राव दोनों द्वारा उत्सर्जित होते हैं। मूत्र में उनकी सांद्रता रक्त की तुलना में बहुत अधिक होती है। 72 घंटों के भीतर, सल्फामेथोक्साज़ोल की स्वीकृत खुराक का 84.5% और ट्राइमेथोप्रिम का 66.8% मूत्र में उत्सर्जित होता है।

सीरम से टी 1/2 सल्फामेथोक्साज़ोल के लिए 10 घंटे और ट्राइमेथोप्रिम के लिए 8-10 घंटे है।

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

गुर्दे की विफलता में, दोनों सक्रिय पदार्थों का टी 1/2 बढ़ जाता है, जिसके लिए खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

उपयोग के संकेत

दवा के प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले संक्रामक और भड़काऊ रोगों का उपचार:

• Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis और Proteus vulgaris के दवा-संवेदनशील उपभेदों के कारण मूत्र पथ के संक्रमण;
• स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया और हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा के दवा-संवेदनशील उपभेदों के कारण तीव्र मध्यकर्णशोथ;
• तेज़ हो जाना क्रोनिक ब्रोंकाइटिसस्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया या हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा (मोनोथेरेपी की अपर्याप्त प्रभावशीलता के साथ) के दवा-संवेदनशील उपभेदों के कारण;
• की पुष्टि सूक्ष्मजीवविज्ञानी अनुसंधानन्यूमोसिस्टिस कारिनी के कारण होने वाला निमोनिया और उच्च जोखिम वाले रोगियों में इसकी रोकथाम (उदाहरण के लिए, एड्स के साथ);
• टोक्सोप्लाज़मोसिज़;
• नोकार्डियोसिस।

खुराक आहार

दवा अंदर निर्धारित है।

के लिए वयस्कोंमूत्र पथ के संक्रमण और क्रोनिक ब्रोंकाइटिस के तेज होने के साथऔसत खुराक 960 मिलीग्राम सह-ट्रिमोक्साजोल 2 बार / दिन (बिसेप्टोल 480 की 2 गोलियां या बिसेप्टोल 120 की 8 गोलियां) हैं। पर मूत्र मार्ग में संक्रमणदवा का उपयोग आमतौर पर 10-14 दिनों के लिए किया जाता है क्रोनिक ब्रोंकाइटिस का गहरा होना- 14 दिनों के भीतर।

सीसी 15-30 मिली / मिनट वाले मरीजखुराक को 2 गुना कम किया जाना चाहिए, क्यूसी पर< 15 мл/мин को-ट्रिमोक्साज़ोल के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

मूत्र पथ के संक्रमण और तीव्र मध्यकर्णशोथपर बच्चे:औसत रोज की खुराक 12 घंटे के अंतराल के साथ 2 खुराक में 48 मिलीग्राम / किग्रा शरीर का वजन।

न्यूमोसिस्टिस कैरिनी के कारण निमोनियापर वयस्कों और बच्चों:

• अनुशंसित दैनिक खुराक निदान किए गए संक्रमण वाले रोगियों के लिए 14-21 दिनों के लिए 6 घंटे के अंतराल के साथ विभाजित खुराकों में सह-ट्रिमोक्साज़ोल का 90-120 मिलीग्राम / किग्रा शरीर का वजन है।

न्यूमोसिस्टिस कैरिनी के कारण होने वाले संक्रमण को रोकने के लिए,वयस्कों 960 मिलीग्राम सह-ट्रिमोक्साज़ोल 1 बार / दिन निर्धारित करें। बच्चे - 3 सप्ताह के लिए 12 घंटे के अंतराल के साथ 2 खुराक में प्रति दिन 900 मिलीग्राम सह-ट्रिमोक्साज़ोल / एम 2 शरीर की सतह।

अधिकतम दैनिक खुराक 1920 मिलीग्राम (120 मिलीग्राम की 16 गोलियां या 480 मिलीग्राम की 4 गोलियां) हैं।

दुष्प्रभाव

इस ओर से पाचन तंत्र: अक्सर - मतली, उल्टी, भूख न लगना;

संभावित दस्त, पेट में दर्द, आंत की झूठी डिप्थीरिया सूजन, ट्रांसएमिनेस गतिविधि में वृद्धि, सीरम क्रिएटिनिन में वृद्धि, स्टामाटाइटिस, ग्लोसिटिस, अग्नाशयशोथ, हेपेटाइटिस, कभी-कभी कोलेस्टेटिक पीलिया के साथ;

शायद ही कभी - तीव्र यकृत परिगलन।

एलर्जी:अक्सर - त्वचा लाल चकत्ते, पित्ती;

शायद ही कभी - स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, लायल सिंड्रोम, एलर्जी मायोकार्डिटिस, ठंड लगना, दवा बुखार, प्रकाश संवेदनशीलता, एनाफिलेक्टिक लक्षण, एंजियोएडेमा, खुजली, शोनलेन-जेनोच रोग, एरिथेमा मल्टीफॉर्म, सामान्यीकृत त्वचा प्रतिक्रियाएं, सामान्यीकृत एलर्जी प्रतिक्रियाएं, एलर्जी दाने, एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस, सीरम सिकनेस सिंड्रोम, पेरीआर्थराइटिस नोडोसा, ल्यूपस-जैसे सिंड्रोम।

हेमेटोपोएटिक प्रणाली से:शायद ही कभी - अविकासी अरक्तता, हीमोलिटिक अरक्तता, मेगालोब्लास्टिक एनीमिया, ईोसिनोफिलिया, हाइपोप्रोथ्रोम्बिनमिया, ल्यूकोपेनिया, मेथेमोग्लोबिनेमिया, न्यूट्रोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।

श्वसन तंत्र से :सांस की तकलीफ, खांसी, फेफड़ों में घुसपैठ।

मूत्र प्रणाली से:क्रिस्टलुरिया, गुर्दे की विफलता, बीचवाला नेफ्रैटिस, ओलिगुरिया या औरिया के साथ नेफ्रोटॉक्सिक सिंड्रोम, यूरिया नाइट्रोजन और सीरम क्रिएटिनिन में वृद्धि।

चयापचय की ओर से:हाइपोकैलिमिया, हाइपोनेट्रेमिया।

सीएनएस और परिधीय से तंत्रिका तंत्र: उदासीनता, सड़न रोकनेवाला मैनिंजाइटिस, आंदोलनों का बिगड़ा हुआ समन्वय, सिरदर्द, अनिद्रा, अवसाद, आक्षेप, मतिभ्रम, घबराहट, टिनिटस, परिधीय न्यूरिटिस।

एंडोक्राइन सिस्टम से:सल्फोनामाइड्स कुछ एंटीथायरॉइड दवाओं, मूत्रवर्धक (एसिटाज़ोलैमाइड और थियाज़ाइड्स) के साथ-साथ मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं के साथ रासायनिक समानता दिखाते हैं, जो क्रॉस-एलर्जी का कारण भी हो सकते हैं;

शायद ही कभी - हाइपोग्लाइसीमिया, मूत्राधिक्य में वृद्धि।

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से:जोड़ों का दर्द, मांसपेशियों में दर्द।

अन्य:शायद ही कभी - शक्तिहीनता, थकान की भावना।

विशेष निर्देश

बिगड़ा हुआ जिगर या गुर्दा समारोह, फोलिक एसिड की कमी (बुजुर्गों में, पुरानी शराब के साथ, एंटीस्पास्मोडिक्स लेते समय, कुपोषण सिंड्रोम या कुपोषण के साथ), गंभीर एलर्जी के लक्षणों के साथ या ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में सावधानी के साथ दवा का उपयोग किया जाना चाहिए।

सल्फोनामाइड्स के उपयोग से जुड़ी जीवन-धमकाने वाली जटिलताओं के दुर्लभ मामलों का वर्णन किया गया है, सहित। स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, लिएल सिंड्रोम, तीव्र यकृत परिगलन, अप्लास्टिक एनीमिया, अन्य अस्थि मज्जा क्षति और श्वसन पथ संवेदीकरण।

रोगी को दवा लेने से रोकने और डॉक्टर से परामर्श करने की आवश्यकता के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए यदि उपचार के दौरान लक्षण दिखाई देते हैं जो जटिलताओं की संभावना को इंगित करते हैं, विशेष रूप से दांत, गले में दर्द, बुखार, जोड़ों में दर्द, खांसी, डिस्पनोआ, हेपेटाइटिस, पेशाब विकार, एडीमा , काठ क्षेत्र में या अधिजठर क्षेत्र में दर्द।

तीव्र स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलिटिस में सह-ट्रिमोक्साज़ोल का उपयोग अपेक्षाकृत अक्सर अप्रभावी होता है क्योंकि बैक्टीरिया चिकित्सा के लिए प्रतिरोधी रहता है।

बुजुर्ग रोगियों में को-ट्रिमोक्साज़ोल सहित गंभीर दुष्प्रभाव विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है। खराब गुर्दे या हेपेटिक फ़ंक्शन, गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाएं, खराब हेमेटोपोइज़िस।

न्यूमोसिस्टिस कैरिनी संक्रमण के लिए सह-ट्रिमोक्साज़ोल लेने वाले एड्स रोगियों में साइड इफेक्ट्स, विशेष रूप से दाने, बुखार, ल्यूकोपेनिया, ऊंचा सीरम यकृत ट्रांसएमिनेस, हाइपोकैलिमिया और हाइपोनेट्रेमिया का अनुभव होने की संभावना है।

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव

दवा साइकोफिजिकल अवस्था में गिरावट का कारण नहीं बनती है, यांत्रिक वाहनों को चलाने और काम करने वाले यांत्रिक उपकरणों को बनाए रखने की क्षमता।

जरूरत से ज्यादा

यह ज्ञात नहीं है कि को-ट्रिमोक्साज़ोल की कौन सी खुराक जानलेवा हो सकती है।

लक्षण:मतली, उल्टी, चक्कर आना, सिरदर्द, मानसिक अवसाद, भ्रम, अस्थि मज्जा अवसाद। एनोरेक्सिया, कोलिकी दर्द, उनींदापन, चेतना की हानि, बुखार, हेमट्यूरिया और क्रिस्टलुरिया भी हो सकते हैं। लंबी अवधि में, अस्थि मज्जा समारोह का अवसाद, हेपेटाइटिस विकसित हो सकता है।

इलाज:गैस्ट्रिक लैवेज या कृत्रिम उल्टी की सिफारिश की जाती है, साथ ही साथ बड़ी मात्रा में तरल पदार्थों की शुरूआत की जाती है यदि मूत्र उत्पादन सामान्य गुर्दा समारोह के साथ अपर्याप्त है। मूत्र के अम्लीकरण से ट्राइमेथोप्रिम के उत्सर्जन में तेजी आती है, लेकिन गुर्दे में सल्फानिलमाइड क्रिस्टलीकरण का खतरा बढ़ सकता है। परिधीय रक्त, सीरम इलेक्ट्रोलाइट्स और अन्य जैव रासायनिक मापदंडों की तस्वीर की निगरानी की जानी चाहिए। यदि अस्थि मज्जा रोग या हेपेटाइटिस विकसित होता है, तो उचित चिकित्सा दी जानी चाहिए। हेमोडायलिसिस मध्यम प्रभावी है, पेरिटोनियल डायलिसिस अप्रभावी है।

लंबे समय तक उच्च खुराक में सह-ट्रिमोक्साज़ोल का उपयोग अस्थि मज्जा समारोह का अवसाद पैदा कर सकता है, जो थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया या मेगालोब्लास्टिक एनीमिया द्वारा प्रकट होता है। यदि बिगड़ा हुआ अस्थि मज्जा समारोह के लक्षण दिखाई देते हैं, तो ल्यूकोवोरिन का उपयोग किया जाना चाहिए (कुछ सिफारिशों के अनुसार, खुराक 5-15 मिलीग्राम / दिन है)।

दवा बातचीत

बुजुर्ग रोगियों में, मूत्रवर्धक के साथ सह-ट्रिमोक्साज़ोल के एक साथ उपयोग के साथ, विशेष रूप से थियाज़ाइड्स के साथ, बिगड़ा हुआ अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस का खतरा बढ़ जाता है।

Co-trimoxazole थक्कारोधी के प्रभाव को बढ़ा सकता है, जिसके लिए खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

Co-trimoxazole फ़िनाइटोइन के चयापचय को रोकता है। एक साथ उपयोग के साथ, फ़िनाइटोइन की क्रिया की अवधि बढ़ जाती है।

बिसेप्टोल मेथोट्रेक्सेट के प्रभाव को बढ़ाने में सक्षम है, क्योंकि। को-ट्रिमोक्साज़ोल प्रोटीन के साथ इसके जुड़ाव से इसे विस्थापित करके सीरम में मेथोट्रेक्सेट के मुक्त अंश की सांद्रता को बढ़ाता है।

अपील के लिए संपर्क

PABIANITSKY फार्मास्युटिकल प्लांट POLFA JSC, प्रतिनिधि कार्यालय, (पोलैंड)

बेलारूस गणराज्य में प्रतिनिधित्व
"पोल्फा" एलएलसी

गोलियाँ - 1 टैब।:

• सक्रिय पदार्थ: सल्फामेथोक्साज़ोल 400 मिलीग्राम, ट्राइमेथोप्रिम 80 मिलीग्राम।
• excipients: आलू स्टार्च - 169 मिलीग्राम, तालक - 15 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट - 5 मिलीग्राम, पॉलीविनाइल अल्कोहल - 3 मिलीग्राम, मिथाइल पैराहाइड्रॉक्सीबेन्जोएट - 0.6 मिलीग्राम, प्रोपाइल पैराहाइड्रॉक्सीबेन्जोएट - 0.4 मिलीग्राम, प्रोपलीन ग्लाइकोल - 7 मिलीग्राम।

14 पीसी। - फफोले (2) - कार्डबोर्ड के पैक।

खुराक के रूप का विवरण

एक पीले रंग की टिंट के साथ सफेद, गोल, सपाट, गोल और उत्कीर्ण "बी"।

औषधीय प्रभाव

संयुक्त जीवाणुरोधी दवा, सल्फामेथोक्साज़ोल और ट्राइमेथोप्रिम शामिल हैं।

PABA की संरचना के समान सल्फामेथोक्साज़ोल, जीवाणु कोशिकाओं में डायहाइड्रोफोलिक एसिड के संश्लेषण को बाधित करता है, PABA को इसके अणु में शामिल करने से रोकता है।

ट्राइमेथोप्रिम सल्फामेथोक्साज़ोल की क्रिया को बढ़ाता है, डायहाइड्रोफोलिक एसिड को टेट्राहाइड्रोफोलिक एसिड में कमी को बाधित करता है, प्रोटीन चयापचय और माइक्रोबियल सेल डिवीजन के लिए जिम्मेदार फोलिक एसिड का सक्रिय रूप।

यह एक व्यापक स्पेक्ट्रम कार्रवाई के साथ एक जीवाणुनाशक दवा है।

ग्राम-पॉजिटिव एरोबिक बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय: स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी।, स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया (हेमोलिटिक उपभेद पेनिसिलिन के प्रति अधिक संवेदनशील होते हैं), स्टैफिलोकोकस एसपीपी।, बेसिलस एन्थ्रेसिस, लिस्टेरिया एसपीपी।, नोकार्डिया एस्टेरोइड्स, एंटरोकोकस फेसेलिस, माइकोबैक्टीरियम एसपीपी। (माइकोबैक्टीरियम लेप्राई सहित, माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस को छोड़कर); ग्राम-नेगेटिव एरोबिक बैक्टीरिया: निसेरिया मेनिंगिटिडिस, नीसेरिया गोनोरिया, एस्चेरिचिया कोली (एंटरोटॉक्सोजेनिक स्ट्रेन सहित), साल्मोनेला एसपीपी। (साल्मोनेला टाइफी और साल्मोनेला पैराटीफी सहित); विब्रियो कोलेरी, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा (एम्पीसिलीन-प्रतिरोधी उपभेदों सहित), बोर्डेटेला पर्टुसिस, क्लेबसिएला एसपीपी।, प्रोटीस एसपीपी।, पाश्चुरेला एसपीपी। प्रजातियाँ (स्यूडोमोनास एरुगिनोसा को छोड़कर), सेराटिया मार्सेसेन्स, शिगेला एसपीपी।, यर्सिनिया एसपीपी।, मॉर्गनेला एसपीपी। और क्लैमाइडिया एसपीपी के खिलाफ। (क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस, क्लैमाइडिया सिटासी सहित); ग्राम पॉजिटिव एनारोबेस के लिए: एक्टिनोमाइसेस इज़राइली; प्रोटोजोआ के लिए: प्लाज्मोडियम एसपीपी।, टोक्सोप्लाज्मा गोंडी; रोगजनक कवक: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania एसपीपी।

दवा के लिए प्रतिरोधी: कोरिनेबैक्टीरियम एसपीपी।, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस, ट्रेपोनेमा एसपीपी।, लेप्टोस्पाइरा एसपीपी।, वायरस।

यह एस्चेरिचिया कोलाई की महत्वपूर्ण गतिविधि को रोकता है, जिससे आंत में थायमिन, राइबोफ्लेविन, निकोटिनिक एसिड और अन्य बी विटामिन के संश्लेषण में कमी आती है।

चिकित्सीय कार्रवाई की अवधि 7 घंटे है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

चूषण

दवा को अंदर लेने के बाद, सक्रिय पदार्थ पूरी तरह से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित हो जाते हैं। अंतर्ग्रहण के 1-4 घंटे के भीतर प्लाज्मा में Cmax पहुंच जाता है।

वितरण

ट्राईमेथोप्रिम शरीर के ऊतकों और जैविक मीडिया में अच्छी तरह से प्रवेश करता है: फेफड़े, गुर्दे, प्रोस्टेट, पित्त, लार, थूक, मस्तिष्कमेरु द्रव। प्लाज्मा प्रोटीन के लिए ट्राइमेथोप्रिम का बंधन 50% है; सल्फामेथोक्साज़ोल - 66%।

प्रजनन

टी 1/2 ट्राइमेथोप्रिम - 8.6-17 घंटे, सल्फामेथोक्साज़ोल - 9-11 घंटे। उत्सर्जन का मुख्य मार्ग गुर्दे हैं; जबकि ट्राइमेथोप्रिम को 50% तक अपरिवर्तित किया जाता है; सल्फामेथोक्साज़ोल - सक्रिय रूप में 15-30%।

नैदानिक ​​औषध विज्ञान

जीवाणुरोधी सल्फानिलमाइड दवा।

बिसेप्टोल के उपयोग के लिए संकेत

दवा के प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले संक्रामक और भड़काऊ रोगों का उपचार:

• श्वसन पथ के संक्रमण (ब्रोंकाइटिस, निमोनिया, फेफड़े के फोड़े, फुफ्फुस एम्पाइमा सहित);
• ओटिटिस, साइनसाइटिस;
• जननांग प्रणाली के संक्रमण (पाइलोनफ्राइटिस, मूत्रमार्गशोथ, सल्पिंगिटिस, प्रोस्टेटाइटिस सहित);
• सूजाक;
• जठरांत्र संबंधी संक्रमण (टाइफाइड बुखार, पैराटाइफाइड बुखार, बेसिलरी पेचिश, हैजा, दस्त सहित);
• त्वचा और कोमल ऊतकों का संक्रमण (फुरुनकुलोसिस, पायोडर्मा सहित)।

बाइसेप्टोल के उपयोग में अवरोध

• जिगर पैरेन्काइमा को स्थापित क्षति;
• रक्त प्लाज्मा में दवा की एकाग्रता को नियंत्रित करने की क्षमता के अभाव में गंभीर गुर्दे की शिथिलता;
• गंभीर गुर्दे की विफलता (15 मिली / मिनट से कम सीसी);
• गंभीर रक्त रोग (एप्लास्टिक एनीमिया, बी 12 की कमी से एनीमिया, एग्रान्युलोसाइटोसिस, ल्यूकोपेनिया, मेगालोब्लास्टिक एनीमिया, फोलिक एसिड की कमी से जुड़े एनीमिया);
• बच्चों में हाइपरबिलिरुबिनमिया;
• ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी (हेमोलिसिस का खतरा);
• गर्भावस्था;
• स्तनपान;
• बच्चों की उम्र 3 साल तक (इसके लिए दवाई लेने का तरीका);
• दवा के घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता;
• सल्फोनामाइड्स के लिए अतिसंवेदनशीलता।

सावधानी के साथ, दवा शरीर में फोलिक एसिड की कमी, ब्रोन्कियल अस्थमा और थायरॉयड रोगों के लिए निर्धारित है।

Biseptol गर्भावस्था और बच्चों के दौरान प्रयोग करें

Biseptol® गर्भावस्था और स्तनपान (स्तनपान) के दौरान उपयोग के लिए contraindicated है।

बच्चों में प्रयोग करें

मतभेद: 3 साल से कम उम्र के बच्चे (इस खुराक के रूप में)।

बिसेप्टोल साइड इफेक्ट

दवा आमतौर पर अच्छी तरह से सहन की जाती है।

तंत्रिका तंत्र से: सिरदर्द, चक्कर आना; कुछ मामलों में - सड़न रोकनेवाला मैनिंजाइटिस, अवसाद, उदासीनता, कंपकंपी, परिधीय न्यूरिटिस।

श्वसन प्रणाली से: श्वसनी-आकर्ष, श्वास कष्ट, खांसी, फुफ्फुसीय घुसपैठ।

पाचन तंत्र से: मतली, उल्टी, भूख न लगना, दस्त, जठरशोथ, पेट में दर्द, ग्लोसिटिस, स्टामाटाइटिस, कोलेस्टेसिस, यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि, हेपेटाइटिस, कभी-कभी कोलेस्टेटिक पीलिया, हेपेटोनेक्रोसिस, स्यूडोमेम्ब्रानस एंटरोकोलाइटिस, अग्नाशयशोथ के साथ।

हेमेटोपोएटिक प्रणाली से: ल्यूकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, मेगालोब्लास्टिक एनीमिया, अप्लास्टिक और हेमोलिटिक एनीमिया, ईोसिनोफिलिया, हाइपोप्रोथ्रोम्बिनमिया, मेथेमोग्लोबिनेमिया।

मूत्र प्रणाली से: पॉल्यूरिया, इंटरस्टीशियल नेफ्रैटिस, बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह, क्रिस्टलुरिया, हेमट्यूरिया, यूरिया एकाग्रता में वृद्धि, हाइपरक्रिएटिनिनमिया, विषाक्त नेफ्रोपैथीओलिगुरिया और अनुरिया के साथ।

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से: आर्थ्राल्जिया, माइलियागिया।

एलर्जी प्रतिक्रियाएं: खुजली, प्रकाश संवेदनशीलता, पित्ती, दवा बुखार, दाने, एक्सयूडेटिव इरिथेमा मल्टीफॉर्म (स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम सहित), विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (लियेल सिंड्रोम), एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस, एलर्जिक मायोकार्डिटिस, बुखार, एंजियोएडेमा, श्वेतपटल का हाइपरमिया।

चयापचय की ओर से: हाइपोग्लाइसीमिया, हाइपरकेलेमिया, हाइपोनेट्रेमिया।

दवा बातचीत

थियाजाइड मूत्रवर्धक के साथ दवा के एक साथ उपयोग के साथ, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया और रक्तस्राव का खतरा होता है (संयोजन की सिफारिश नहीं की जाती है)।

Co-trimoxazole अप्रत्यक्ष थक्कारोधी की थक्कारोधी गतिविधि के साथ-साथ हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं और मेथोट्रेक्सेट के प्रभाव को बढ़ाता है।

Co-trimoxazole फ़िनाइटोइन के यकृत चयापचय की तीव्रता को कम करता है (इसकी T1 / 2 को 39% तक बढ़ाता है) और वारफेरिन, उनकी क्रिया को बढ़ाता है।

रिफैम्पिसिन T1 / 2 ट्राइमेथोप्रिम को कम करता है।

25 मिलीग्राम / सप्ताह से अधिक की खुराक में पाइरिमेथामाइन के एक साथ उपयोग से मेगालोब्लास्टिक एनीमिया विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।

मूत्रवर्धक (आमतौर पर थियाजाइड) के एक साथ उपयोग से थ्रोम्बोसाइटोपेनिया का खतरा बढ़ जाता है।

बेंज़ोकेन, प्रोकेन, प्रोकेनामाइड (साथ ही अन्य दवाएं, जिनकी हाइड्रोलिसिस पीएबीए का उत्पादन करती है) बाइसेप्टोल® की प्रभावशीलता को कम करती हैं।

मूत्रवर्धक (थियाजाइड्स, फ़्यूरोसेमाइड सहित) और मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों (सल्फोनीलुरिया डेरिवेटिव) के बीच, एक ओर, और सल्फोनामाइड समूह के जीवाणुरोधी एजेंट, दूसरी ओर, एक क्रॉस-एलर्जी प्रतिक्रिया विकसित हो सकती है।

फ़िनाइटोइन, बार्बिटुरेट्स, पीएएस, बाइसेप्टोल के साथ एक साथ उपयोग किए जाने पर फोलिक एसिड की कमी की अभिव्यक्तियों को बढ़ाते हैं।

सैलिसिलिक एसिड के डेरिवेटिव बिसेप्टोल की क्रिया को बढ़ाते हैं।

एस्कॉर्बिक एसिड, हेक्सामेथिलनेटेट्रामाइन (साथ ही अन्य दवाएं जो मूत्र को अम्लीकृत करती हैं) बाइसेप्टोल के उपयोग के दौरान क्रिस्टलुरिया के विकास के जोखिम को बढ़ाती हैं।

अन्य दवाओं के साथ लेने पर कोलेस्टिरामिन अवशोषण कम कर देता है, इसलिए इसे को-ट्रिमोक्साज़ोल लेने के 1 घंटे बाद या 4-6 घंटे पहले लेना चाहिए।

अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस को रोकने वाली दवाओं के साथ एक साथ उपयोग के साथ, मायलोस्पुप्रेशन का खतरा बढ़ जाता है।

Biseptol कुछ बुजुर्ग रोगियों में डिगॉक्सिन की प्लाज्मा सांद्रता बढ़ा सकता है।

Biseptol® ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स की प्रभावशीलता को कम कर सकता है।

सह-ट्रिमोक्साज़ोल और साइक्लोस्पोरिन के एक साथ उपयोग के साथ किडनी प्रत्यारोपण के बाद के मरीजों में ट्रांसप्लांट किए गए किडनी की क्षणिक शिथिलता होती है, जो सीरम क्रिएटिनिन सांद्रता में वृद्धि से प्रकट होती है, जो संभवतः ट्राइमेथोप्रिम की क्रिया के कारण होती है।

Biseptol® मौखिक गर्भनिरोधक की प्रभावशीलता को कम करता है (आंतों के माइक्रोफ्लोरा को रोकता है और हार्मोनल एजेंटों के एंटरोहेपेटिक संचलन को कम करता है)।

खुराक बिसेप्टोल

दवा को पर्याप्त मात्रा में तरल के साथ भोजन के बाद मौखिक रूप से लिया जाता है। खुराक व्यक्तिगत रूप से सेट है।

3 से 5 वर्ष की आयु के बच्चों के लिए, दवा 240 मिलीग्राम (120 मिलीग्राम की 2 गोलियां) 2 बार / दिन निर्धारित की जाती है; 6 से 12 वर्ष की आयु के बच्चे - 480 मिलीग्राम (120 मिलीग्राम की 4 गोलियां या 480 मिलीग्राम की 1 गोली) 2 बार / दिन।

निमोनिया के लिए, दवा 100 मिलीग्राम सल्फामेथोक्साज़ोल प्रति 1 किलो शरीर के वजन / दिन की दर से निर्धारित की जाती है। खुराक के बीच का अंतराल 6 घंटे है, प्रवेश की अवधि 14 दिन है।

गोनोरिया के लिए, दवा की खुराक 12 घंटे की खुराक के बीच अंतराल के साथ 2 ग्राम (सल्फामेथोक्साज़ोल के संदर्भ में) 2 बार / दिन है।

12 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और बच्चों के लिए, दवा को 960 मिलीग्राम 2 बार / दिन निर्धारित किया जाता है, दीर्घकालिक चिकित्सा के साथ - 480 मिलीग्राम 2 बार / दिन।

उपचार के पाठ्यक्रम की अवधि 5 से 14 दिनों तक है। रोग और / या पुराने संक्रमण के गंभीर मामलों में, एकल खुराक को 30-50% तक बढ़ाना संभव है।

चिकित्सा के पाठ्यक्रम की अवधि 5 दिनों से अधिक और / या दवा की खुराक में वृद्धि के साथ, परिधीय रक्त की तस्वीर को नियंत्रित करना आवश्यक है; जब पैथोलॉजिकल परिवर्तन दिखाई देते हैं, तो फोलिक एसिड 5-10 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर निर्धारित किया जाना चाहिए।

यदि एक खुराक छूट जाती है, तो दवा को जल्द से जल्द लिया जाना चाहिए। यदि अगली खुराक देय है, तो पिछली खुराक को छोड़ देना चाहिए। छूटी हुई खुराक की भरपाई के लिए दोहरी खुराक न लें।

15-30 मिली / मिनट सीसी के गुर्दे की कमी वाले रोगियों में, दवा की मानक खुराक को 50% कम किया जाना चाहिए, 15 मिली / मिनट से कम सीसी के साथ, दवा की सिफारिश नहीं की जाती है।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण: सल्फोनामाइड की अधिकता के साथ - भूख की कमी, आंतों का शूल, मतली, उल्टी, चक्कर आना, सिरदर्द, उनींदापन, चेतना की हानि, बुखार, हेमट्यूरिया, क्रिस्टलुरिया भी संभव है। बाद में, अस्थि मज्जा अवसाद और पीलिया विकसित हो सकता है।

ट्राइमेथोप्रिम के साथ तीव्र विषाक्तता के बाद, मतली, उल्टी, चक्कर आना, सिरदर्द, अवसाद, भ्रम, अस्थि मज्जा समारोह का अवसाद संभव है।

यह ज्ञात नहीं है कि को-ट्रिमोक्साज़ोल की कौन सी खुराक जानलेवा हो सकती है।

जीर्ण विषाक्तता: एक विस्तारित अवधि में उच्च खुराक में सह-ट्रिमोक्साजोल के उपयोग से अस्थि मज्जा समारोह का अवसाद हो सकता है, जो थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया या मेगालोब्लास्टिक एनीमिया द्वारा प्रकट होता है।

उपचार: दवा को वापस लेना और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से इसे हटाने के उद्देश्य से उपाय करना (गैस्ट्रिक लैवेज को दवा लेने या उल्टी को प्रेरित करने के 2 घंटे बाद तक नहीं ले जाना), खूब पानी पिएं अगर डायरिया अपर्याप्त है और किडनी की कार्यक्षमता बनी रहती है। कैल्शियम फोलिनेट (5-10 मिलीग्राम / दिन) दर्ज करें। मूत्र का अम्लीय वातावरण ट्राइमेथोप्रिम के उत्सर्जन को तेज करता है, लेकिन गुर्दे में सल्फोनामाइड के क्रिस्टलीकरण के जोखिम को भी बढ़ा सकता है।

रक्त चित्र, प्लाज्मा में इलेक्ट्रोलाइट्स की संरचना और अन्य जैव रासायनिक मापदंडों की निगरानी की जानी चाहिए। हेमोडायलिसिस मामूली प्रभावी है, और पेरिटोनियल डायलिसिस अप्रभावी है।

एहतियाती उपाय

सावधानी के साथ, दवा को बोझिल एलर्जी के इतिहास के साथ निर्धारित किया जाता है।

उपचार के लंबे (एक महीने से अधिक) पाठ्यक्रमों के साथ, नियमित रक्त परीक्षण आवश्यक हैं, क्योंकि हेमटोलॉजिकल परिवर्तन (अक्सर स्पर्शोन्मुख) होने की संभावना है। फोलिक एसिड (3-6 मिलीग्राम / दिन) की नियुक्ति के साथ ये परिवर्तन प्रतिवर्ती हो सकते हैं, जो दवा की रोगाणुरोधी गतिविधि को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है। बुजुर्ग मरीजों या संदिग्ध प्रारंभिक फोलेट की कमी वाले मरीजों के इलाज में विशेष सावधानी जरूरी है। फोलिक एसिड की नियुक्ति के लिए भी सलाह दी जाती है दीर्घकालिक उपचारउच्च खुराक में दवा।

उपचार के दौरान बड़ी मात्रा में PABA युक्त खाद्य उत्पादों का उपयोग करना भी अनुचित है - पौधों के हरे भाग ( फूलगोभी, पालक, फलियां), गाजर, टमाटर।

अत्यधिक धूप और यूवी जोखिम से बचना चाहिए।

एड्स रोगियों में साइड इफेक्ट का खतरा बहुत अधिक है।

ट्राईमेथोप्रिम सीरम में मेथोट्रेक्सेट की सांद्रता के निर्धारण के परिणामों को बदल सकता है, जो एंजाइमेटिक विधि द्वारा किया जाता है, लेकिन रेडियोइम्यूनोलॉजिकल विधि का चयन करते समय परिणाम को प्रभावित नहीं करता है।

क्रिएटिनिन के मात्रात्मक निर्धारण के लिए पिक्रिक एसिड के साथ जाफ प्रतिक्रिया के परिणामों में को-ट्रिमोक्साज़ोल 10% तक बढ़ सकता है।

दवा में पैराहाइड्रॉक्सीबेन्जोएट्स होते हैं, जो एलर्जी का कारण बन सकते हैं, साथ ही प्रोपलीन ग्लाइकोल भी हो सकते हैं, जो शराब लेने के समान लक्षण पैदा कर सकते हैं।

अप्रयुक्त औषधीय उत्पाद के निपटान के लिए विशेष सावधानियां

दवाओं को नाली में या घरेलू कचरे के डिब्बे में नहीं फेंकना चाहिए। अपने फार्मासिस्ट से पूछें कि अप्रयुक्त दवा का निपटान कैसे करें। इन गतिविधियों से पर्यावरण को बचाने में मदद मिलेगी।

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव

दवा, एक नियम के रूप में, साइकोफिजिकल क्षमताओं और तंत्र और नियंत्रण को बनाए रखने की क्षमता को प्रभावित नहीं करती है वाहन. हालांकि, यदि सिरदर्द, कंपकंपी, घबराहट, थकान की भावना जैसे अवांछनीय लक्षण दिखाई देते हैं, तो ड्राइविंग या सर्विसिंग मशीनरी के दौरान सावधानी बरतनी चाहिए।