मैक्रोलाइड्स वयस्कों और बच्चों के लिए आधुनिक दवाएं हैं। मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स

एक दवा	वाणिज्यिक नाम	प्रशासन और खुराक के मार्ग
इरिथ्रोमाइसिन	ग्रनामाइसिन	एक अम्लीय वातावरण में निष्क्रिय, भोजन जैवउपलब्धता को काफी कम कर देता है, साइटोक्रोम को रोकता है आर-450जिगर, एरिथ्रोमाइसिन की तैयारी (एस्टोलेट को छोड़कर) गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान निर्धारित की जा सकती है
क्लैरिट्रो- माइसिन*	क्लैबैक्स, क्लैट्सिड, फ्रॉमिलिड	पर स्पष्ट प्रभाव पड़ता है हैलीकॉप्टर पायलॉरीऔर एटिपिकल माइकोबैक्टीरिया, एक अम्लीय वातावरण में स्थिर, प्रीसिस्टमिक उन्मूलन से गुजरता है, एक सक्रिय मेटाबोलाइट बनाता है, मूत्र में उत्सर्जित होता है, 6 महीने से कम उम्र के बच्चों में गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान contraindicated है
ROSKYSTRO-MICIN	रुलिड	एक अम्लीय वातावरण में स्थिर प्रोटोजोआ को दबाता है, साइटोक्रोम की गतिविधि को प्रभावित नहीं करता है आर-450
azithromycin	सुमामेड	अन्य मैक्रोलाइड्स से अधिक, यह हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा को दबाता है, प्रोटोजोआ और कुछ एंटरोबैक्टीरिया (शिगेला, साल्मोनेला, विब्रियो कोलेरी) के खिलाफ सक्रिय है, एक अम्लीय वातावरण में स्थिर है, पहले उन्मूलन से गुजरता है, कोशिकाओं में उच्चतम सांद्रता बनाता है, एक लंबा आधा जीवन है
जोसामाइसिन	विलप्रफेन	एरिथ्रोमाइसिन के प्रतिरोधी स्ट्रेप्टोकोकी और स्टेफिलोकोसी के कुछ उपभेदों को दबा देता है, साइटोक्रोम की गतिविधि को प्रभावित नहीं करता है आर-450, गर्भावस्था और स्तनपान में contraindicated

तालिका 6 का अंत

* क्लैट्रिथ्रोमाइसिन एसआर(क्लैसिड एसआर) मैट्रिक्स टैबलेट में एंटीबायोटिक के विलंबित रिलीज के साथ उपलब्ध है, इसे प्रति दिन 1 बार निर्धारित किया जाता है।

मैक्रोलाइड्स, सूक्ष्मजीवों के प्रकार और खुराक के आधार पर, एक बैक्टीरियोस्टेटिक या जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। वे β-लैक्टामेज का उत्पादन करने वाले ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया को दबाते हैं, साथ ही सूक्ष्मजीवों को इंट्रासेल्युलर रूप से स्थानीयकृत करते हैं - लिस्टेरिया, कैंपिलोबैक्टर, एटिपिकल माइकोबैक्टीरिया, लेगियोनेला, स्पाइरोकेट्स, मायकोप्लास्मास, यूरियाप्लास्मास। क्लेरिथ्रोमाइसिन के खिलाफ गतिविधि में अन्य मैक्रोलाइड्स से बेहतर है हैलीकॉप्टर पायलॉरीऔर एटिपिकल माइकोबैक्टीरिया, एज़िथ्रोमाइसिन का हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा पर अधिक प्रभाव पड़ता है। रॉक्सिथ्रोमाइसिन, एजिथ्रोमाइसिन और स्पिरोमाइसिन प्रोटोजोआ - टॉक्सोप्लाज्मा और क्रिप्टोस्पोरिडियम को दबा देते हैं।

मैक्रोलाइड्स का रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम: स्टैफिलोकोकस ऑरियस (मेथिसिलिन-संवेदनशील), हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी, विरिडेसेंट स्ट्रेप्टोकोकस, मेनिंगोकोकी, गोनोकोकी, मोरेक्सेला, कॉरिनेबैक्टीरियम डिप्थीरिया, लिस्टेरिया, क्लोस्ट्रीडियम गैस गैंग्रीन, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, सॉफ्ट चेंक्रे के प्रेरक एजेंट, हैलीकॉप्टर पायलॉरी, काली खांसी का प्रेरक एजेंट, एटिपिकल माइक्रोबैक्टीरिया (सिवाय माइकोबैक्टीरियम फोर्टुइटम), बैक्टेरॉइड्स ( बैक्टेरॉइड्स मेलेनिनोजेनिकस, बी। ओरलिस), लेगियोनेला, माइकोप्लाज्मा, यूरियाप्लाज्मा, क्लैमाइडिया, स्पाइरोकेट्स।

मैक्रोलाइड्स के लिए प्राकृतिक प्रतिरोध एंटरोकॉसी, आंतों के माइक्रोफ्लोरा, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, कई अवायवीय रोगजनकों की विशेषता है जो गंभीर पायोइन्फ्लेमेटरी प्रक्रियाओं का कारण बनते हैं। मैक्रोलाइड्स, आंतों के बैक्टीरिया की उपनिवेशण गतिविधि को परेशान किए बिना, डिस्बैक्टीरियोसिस के विकास की ओर नहीं ले जाते हैं।

मैक्रोलाइड्स के लिए सूक्ष्मजीवों का माध्यमिक प्रतिरोध तेजी से विकसित होता है, इसलिए उपचार का कोर्स कम (7 दिनों तक) होना चाहिए, अन्यथा उन्हें अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के साथ जोड़ा जाना चाहिए। इस बात पर जोर दिया जाना चाहिए कि मैक्रोलाइड्स में से किसी एक के लिए द्वितीयक प्रतिरोध की स्थिति में, यह इस समूह के अन्य सभी एंटीबायोटिक दवाओं और यहां तक ​​​​कि अन्य समूहों की दवाओं पर भी लागू होता है: लिनकोमाइसिन और पेनिसिलिन।

फार्माकोकाइनेटिक्स।कुछ मैक्रोलाइड्स को अंतःशिरा (एरिथ्रोमाइसिन फॉस्फेट, स्पिरमाइसिन) में प्रशासित किया जा सकता है। चमड़े के नीचे और इंट्रामस्क्युलर मार्गों का उपयोग नहीं किया जाता है, क्योंकि इंजेक्शन दर्दनाक होते हैं और स्थानीय ऊतक क्षति का उल्लेख किया जाता है।

सभी मैक्रोलाइड्स को मौखिक रूप से प्रशासित किया जा सकता है। अधिक एसिड प्रतिरोधी ओलियंडोमाइसिन और दूसरी और तीसरी पीढ़ी के एंटीबायोटिक्स हैं, इसलिए उन्हें भोजन की परवाह किए बिना लिया जा सकता है।

उनकी रोगाणुरोधी गतिविधि के बावजूद, मैक्रोलाइड्स के पास है निम्नलिखित प्रभाव:

वे ब्रोन्कियल बलगम के हाइपरस्क्रिटेशन को रोकते हैं, एक म्यूकोरेगुलेटरी प्रभाव डालते हैं (सूखी अनुत्पादक खांसी के साथ, इसके अतिरिक्त म्यूकोलाईटिक एजेंटों को लेने की सिफारिश की जाती है);

एंटीऑक्सिडेंट प्रभाव और प्रोस्टाग्लैंडिंस, ल्यूकोट्रिएनेस और इंटरल्यूकिन के संश्लेषण के निषेध के परिणामस्वरूप भड़काऊ प्रतिक्रिया को कमजोर करना (पैनब्रोंकाइटिस और स्टेरॉयड-निर्भर के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है) दमा);

इम्यूनोमॉड्यूलेटरी गुण दिखाएं।

क्लैरिथ्रोमाइसिन की एक अनूठी विशेषता इसकी एंटीट्यूमर गतिविधि है।

मैक्रोलाइड्स को रक्त में अवशोषित किया जाता है ग्रहणी. एरिथ्रोमाइसिन का आधार काफी हद तक नष्ट हो जाता है आमाशय रस, इसलिए इसका उपयोग एस्टर के रूप में किया जाता है, साथ ही एंटरिक-कोटेड टैबलेट और कैप्सूल के रूप में भी। नए मैक्रोलाइड एसिड प्रतिरोधी, तेजी से और पूरी तरह से अवशोषित होते हैं, हालांकि कई दवाएं प्रीसिस्टमिक उन्मूलन से गुजरती हैं। भोजन मैक्रोलाइड्स की जैव उपलब्धता को 40-50% कम कर देता है (जोसामाइसिन और स्पिरमाइसिन को छोड़कर)।

रक्त प्रोटीन के साथ मैक्रोलाइड्स का संबंध 7 से 95% तक भिन्न होता है। वे खराब रूप से रक्त-मस्तिष्क और रक्त-नेत्र संबंधी बाधाओं में प्रवेश करते हैं, प्रोस्टेट ग्रंथि के स्राव में जमा होते हैं (रक्त में एकाग्रता का 40%), मध्य कान (50%), टॉन्सिल, फेफड़े, प्लीहा, यकृत से बाहर निकलते हैं। किडनी, हड्डियाँ, प्लेसेंटल बैरियर (5 - 20%) को पार कर जाती हैं स्तन का दूध(50%)। रक्त की तुलना में कोशिकाओं के अंदर एंटीबायोटिक दवाओं की मात्रा बहुत अधिक होती है। मैक्रोलाइड-समृद्ध न्यूट्रोफिल इन एंटीबायोटिक्स को संक्रमण के स्थानों पर पहुंचाते हैं।

मैक्रोलाइड्स का उपयोग संक्रमण के लिए किया जाता है श्वसन तंत्र, त्वचा और कोमल ऊतकों, मौखिक गुहा, जननांग प्रणाली, पेनिसिलिन और सेफलोस्पोरिन के प्रतिरोधी इंट्रासेल्युलर रोगजनकों और ग्राम पॉजिटिव बैक्टीरिया के कारण। उनकी नियुक्ति के लिए मुख्य संकेत इस प्रकार हैं:

ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण - स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलोफेरींजाइटिस, तीव्र साइनस;

निचले श्वसन पथ के संक्रमण - अतिरंजना क्रोनिक ब्रोंकाइटिस, समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया, एटिपिकल निमोनिया सहित (20-25% रोगियों में, निमोनिया माइकोप्लाज़्मा या क्लैमाइडियल संक्रमण के कारण होता है);

डिप्थीरिया (एंटीडिप्थीरिया सीरम के साथ संयोजन में एरिथ्रोमाइसिन);

त्वचा और कोमल ऊतकों का संक्रमण;

मौखिक संक्रमण - पीरियोडोंटाइटिस, पेरीओस्टाइटिस;

कैंपिलोबैक्टर (एरिथ्रोमाइसिन) के कारण गैस्ट्रोएंटेरिटिस;

नाश हैलीकॉप्टर पायलॉरीपेप्टिक अल्सर (क्लियरिथ्रोमाइसिन, एजिथ्रोमाइसिन) के साथ;

ट्रेकोमा (एज़िथ्रोमाइसिन);

यौन संचारित संक्रमण - क्लैमाइडिया, वीनर लिम्फोग्रानुलोमा, बिना घावों के सिफलिस तंत्रिका तंत्र, नरम चेंकरे;

लाइम रोग (एज़िथ्रोमाइसिन);

एड्स रोगियों (क्लैरिथ्रोमाइसिन, एजिथ्रोमाइसिन) में एटिपिकल माइक्रोबैक्टीरिया के कारण संक्रमण;

रोगियों (एरिथ्रोमाइसिन) के संपर्क में रहने वाले लोगों में काली खांसी की रोकथाम;

मेनिंगोकोकी (स्पिरमाइसिन) के वाहक की स्वच्छता;

बेंज़िलपेनिसिलिन (एरिथ्रोमाइसिन) से एलर्जी के मामले में गठिया की साल भर रोकथाम;

दंत चिकित्सा में एंडोकार्टिटिस की रोकथाम (क्लियरिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन)।

भविष्य में, एथेरोस्क्लेरोसिस के उपचार में मैक्रोलाइड्स का उपयोग किया जाएगा, क्योंकि 55% मामलों में इस बीमारी का एटियलॉजिकल कारक है क्लैमाइडिया निमोनिया।

मैक्रोलाइड्स को कम विषाक्तता के रूप में रेट किया गया है रोगाणुरोधी. कभी-कभी, वे बुखार, कोड रैश, पित्ती, ईोसिनोफिलिया के रूप में एलर्जी का कारण बनते हैं।

एरिथ्रोमाइसिन और, कुछ हद तक, जोसामाइसिन और स्पिरमाइसिन अपच संबंधी विकारों का कारण बनते हैं। एरिथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ 10-20 दिनों के उपचार के बाद, कोलेस्टेटिक हेपेटाइटिस मतली, उल्टी, स्पास्टिक पेट दर्द, बुखार, पीलिया और रक्त में एमिनोट्रांस्फरेज़ की गतिविधि में वृद्धि के साथ विकसित हो सकता है। लिवर बायोप्सी कोलेस्टेसिस, पैरेन्काइमल नेक्रोसिस और पेरिपोर्टल सेल घुसपैठ को दर्शाता है। मैक्रोलाइड्स के अंतःशिरा जलसेक के साथ, थ्रोम्बोफ्लिबिटिस, प्रतिवर्ती श्रवण हानि, अंतराल का लम्बा होना हो सकता है। क्यू टीऔर अतालता के अन्य रूप।

एरिथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन, साइटोक्रोम को रोककर आर-450जिगर, लम्बा और क्रिया को बढ़ाता है दवाइयाँमेटाबोलिक क्लीयरेंस (ट्रैंक्विलाइज़र, कार्बामाज़ेपिन, वैल्प्रोएट्स, थियोफ़िलाइन, डिसोपाइरामाइड, एर्गोमेट्रिन, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, एस्टेमिज़ोल, टेरफेनडाइन, साइक्लोस्पोरिन) के साथ। नए मैक्रोलाइड केवल xenobiotics के चयापचय को थोड़ा बदलते हैं।

मैक्रोलाइड्स अतिसंवेदनशीलता, गर्भावस्था और स्तनपान में contraindicated हैं। रोगियों में किडनी खराबक्लेरिथ्रोमाइसिन की खुराक क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के अनुसार कम हो जाती है। जिगर की गंभीर बीमारी में, सभी मैक्रोलाइड्स का खुराक समायोजन आवश्यक है। एंटीबायोटिक चिकित्सा के समय, आपको मादक पेय पीना बंद कर देना चाहिए।

एमिनोग्लीकोसाइड्स

एमिनोग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक्स अमीनो शर्करा हैं जो एक ग्लाइकोसिडिक बॉन्ड द्वारा हेक्सोज (एमिनोसाइक्लिटोल रिंग) से जुड़े होते हैं। उनका उपयोग केवल पैतृक रूप से किया जाता है, कोशिकाओं में अच्छी तरह से प्रवेश नहीं करते हैं और मस्तिष्कमेरु द्रवगुर्दे द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होते हैं। एनारोबिक ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया (तपेदिक, नोसोकोमियल संक्रमण, सेप्टिक एंडोकार्डिटिस) के कारण होने वाले संक्रमण के लिए अमीनोग्लाइकोसाइड्स को पसंद की दवाएं माना जाता है। उनके व्यापक उपयोग को स्पष्ट ओटो-, वेस्टिबुलो- और नेफ्रोटॉक्सिसिटी द्वारा बाधित किया गया है।

अमिनोग्लाइकोसाइड्स के नैदानिक ​​उपयोग का इतिहास लगभग 60 वर्ष पुराना है। 1940 के दशक की शुरुआत में, अमेरिकी माइक्रोबायोलॉजिस्ट, भविष्य के नोबेल पुरस्कार विजेता ज़ेलमैन वैक्समैन, बेंज़िलपेनिसिलिन की खोज से प्रभावित हुए, जो पाइोजेनिक माइक्रोफ्लोरा को दबा देता है, तपेदिक के खिलाफ एक एंटीबायोटिक प्रभावी बनाने के लिए तैयार है। ऐसा करने के लिए, उन्होंने बड़ी संख्या में मृदा कवक के रोगाणुरोधी प्रभाव की जांच की। 1943 में कल्चर लिक्विड से स्ट्रेप्टोमाइसिस ग्रिअसस्ट्रेप्टोमाइसिन अलग किया गया था, जो तपेदिक बैक्टीरिया, कई अवायवीय ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के लिए हानिकारक है। 1946 से, क्लिनिकल अभ्यास में स्ट्रेप्टोमाइसिन का व्यापक रूप से उपयोग किया गया है।

1949 में, Z. Waksman और उनके सहयोगियों ने कल्चर से नियोमाइसिन प्राप्त किया स्ट्रेप्टोमीस फ्रैडी. 1957 में, जापानी से वैज्ञानिक राष्ट्रीय केंद्रस्वास्थ्य पृथक कनामाइसिन से स्ट्रेप्टोमीस कनमाइसिटिकस.

Gentamicin (1963 में वर्णित) और netilmicin actinomycete द्वारा निर्मित होते हैं माइक्रोस्पोरा.

1970 के दशक की शुरुआत से टोब्रामाइसिन और एमिकासिन के बारे में जाना जाता है। टोब्रामाइसिन उत्पादित एमिनोग्लाइकोसाइड नेब्रामाइसिन का हिस्सा है स्ट्रेप्टोमीस टेनेब्रेरियस. एमिकैसीन कनामाइसिन का एक अर्ध-सिंथेटिक एसीलेटेड व्युत्पन्न है। अमीनोग्लाइकोसाइड्स के समान रोगाणुरोधी गतिविधि के साथ कम विषैले β-लैक्टम्स और फ्लोरोक्विनोलोन के उद्भव के कारण नए एमिनोग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक दवाओं की खोज को निलंबित कर दिया गया है।

एमिनोग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक दवाओं की 3 पीढ़ियां हैं:

I पीढ़ी - स्ट्रेप्टोमाइसिन, कनामाइसिन, नियोमाइसिन (केवल स्थानीय कार्रवाई के उद्देश्य के लिए उपयोग किया जाता है);

दूसरी पीढ़ी - जेंटामाइसिन, टोबरामाइसिन, एमिकैसीन;

III पीढ़ी - नेटिलमाइसिन (कम ओटो- और वेस्टिबुलोटॉक्सिसिटी है)।

स्ट्रेप्टोमाइसिन और कैनामाइसिन माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस को दबाते हैं, स्ट्रेप्टोमाइसिन ब्रुसेला, प्लेग और टुलारेमिया रोगजनकों के खिलाफ सक्रिय है। ई. कोलाई, क्लेबसिएला, एंटरोकोकस प्रजातियां, प्रोटियस और एंटरोबैक्टर नियोमाइसिन के प्रति सबसे अधिक संवेदनशील हैं। एंटीबायोटिक्स II - III पीढ़ी Escherichia coli, Klebsiella, Serrations, Pseudomonas aeruginosa, Proteus Species, Enterobacter और Acinetobacter के लिए विषाक्त हैं। सभी एमिनोग्लाइकोसाइड्स 90% उपभेदों को रोकते हैं स्टाफीलोकोकस ऑरीअस. एमिनोग्लाइकोसाइड्स का प्रतिरोध अवायवीय बैक्टीरिया, हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकोकी और न्यूमोकोकी की विशेषता है।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स की जीवाणुनाशक क्रिया सूक्ष्मजीवों के लिपोप्रोटीन साइटोप्लाज्मिक झिल्ली पर असामान्य प्रोटीन और डिटर्जेंट प्रभाव के गठन के कारण होती है।

β-लैक्टम समूह के एंटीबायोटिक्स, कोशिका भित्ति के संश्लेषण को रोकते हैं, एमिनोग्लाइकोसाइड्स के रोगाणुरोधी प्रभाव को प्रबल करते हैं। इसके विपरीत, क्लोरैम्फेनिकॉल, साइटोप्लाज्मिक झिल्ली में परिवहन प्रणालियों को अवरुद्ध करता है, उनकी क्रिया को कमजोर करता है।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स के लिए सूक्ष्मजीवों के अधिग्रहीत प्रतिरोध के तंत्र इस प्रकार हैं:

संश्लेषित एंजाइम जो एंटीबायोटिक दवाओं को निष्क्रिय करते हैं;

ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया की कोशिका भित्ति के पोरिन चैनलों की पारगम्यता कम हो जाती है;

राइबोसोम के लिए एमिनोग्लाइकोसाइड्स का बंधन बिगड़ा हुआ है;

बैक्टीरियल सेल से एमिनोग्लाइकोसाइड्स की रिहाई तेज होती है।

स्ट्रेप्टोमाइसिन और जेंटामाइसिन विभिन्न एंजाइमों के प्रभाव में अपनी गतिविधि खो देते हैं, इसलिए सूक्ष्मजीवों के स्ट्रेप्टोमाइसिन-प्रतिरोधी उपभेद जेंटामाइसिन पर प्रतिक्रिया कर सकते हैं। कानामाइसिन, जेंटामाइसिन, टोबरामाइसिन, एमिकैसीन और नेटिलमिसिन पॉलीफंक्शनल एंजाइम द्वारा निष्क्रिय किए जाते हैं, जिसके परिणामस्वरूप उनके बीच क्रॉस-प्रतिरोध होता है।

एमिनोग्लाइकोसाइड्स की खुराक का 1% आंत से अवशोषित होता है, शेष मल में अपरिवर्तित होता है। पेप्टिक अल्सर और अल्सरेटिव कोलाइटिस में जेंटामाइसिन का अवशोषण बढ़ जाता है। अमीनोग्लाइकोसाइड्स गुर्दे की विफलता की पृष्ठभूमि के खिलाफ लंबे समय तक मौखिक रूप से लेने पर रक्त में विषाक्त सांद्रता बना सकते हैं, शरीर के गुहाओं में पेश किए जाते हैं, व्यापक जली हुई सतहों और घावों पर लागू होते हैं। जब मांसपेशियों में इंजेक्ट किया जाता है, तो उनकी उच्च जैवउपलब्धता होती है अधिकतम स्तररक्त में 60-90 मिनट के बाद।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स को बाह्य तरल पदार्थ में वितरित किया जाता है, रक्त एल्ब्यूमिन को एक छोटी सी सीमा (10%) से बाँधता है, कोशिकाओं में खराब प्रवेश करता है, मस्तिष्कमेरु द्रव, नेत्र मीडिया, श्वसन म्यूकोसा, धीरे-धीरे फुफ्फुस और श्लेष द्रव में प्रवेश करता है, कॉर्टिकल परत में जमा होता है। आंतरिक कान के गुर्दे, एंडोलिम्फ और पेरीलिम्फ। मैनिंजाइटिस और नवजात शिशुओं में, मस्तिष्क में एमिनोग्लाइकोसाइड्स का स्तर रक्त में सामग्री के 25% (सामान्य रूप से 10%) तक पहुंच जाता है। पित्त में उनकी एकाग्रता रक्त में एकाग्रता का 30% है। यह यकृत के पित्त नलिकाओं में एंटीबायोटिक दवाओं के सक्रिय स्राव के कारण होता है।

देर से गर्भावस्था में महिलाओं द्वारा एमिनोग्लाइकोसाइड्स का सेवन भ्रूण के रक्त में दवा के गहन सेवन के साथ होता है, जिससे बच्चे में सेंसरिनुरल हियरिंग लॉस हो सकता है। अमीनोग्लाइकोसाइड्स स्तन के दूध में गुजरते हैं।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स गुर्दे के ग्लोमेरुली में निस्पंदन द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होते हैं, मूत्र में एक उच्च सांद्रता बनाते हैं (हाइपरऑस्मोटिक मूत्र के साथ, रोगाणुरोधी गतिविधि खो जाती है)।

एमिनोग्लाइकोसाइड्स के फार्माकोकाइनेटिक्स के साथ परिवर्तन होता है पैथोलॉजिकल स्थितियां. गुर्दे की कमी के साथ, आधा जीवन 20 से 40 बार बढ़ाया जाता है। इसके विपरीत, फाइब्रोसिस मूत्राशयउन्मूलन में तेजी आ रही है। हेमोडायलिसिस द्वारा अमीनोग्लाइकोसाइड्स को शरीर से अच्छी तरह से हटा दिया जाता है।

वर्तमान में, एमिनोग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक्स को दिन में एक बार शरीर के वजन के प्रति किलोग्राम की गणना की गई खुराक पर प्रशासित करने की सलाह दी जाती है। दिन में एक बार दवाओं की नियुक्ति, चिकित्सीय प्रभावकारिता को प्रभावित किए बिना, नेफ्रोटॉक्सिसिटी को काफी कम कर सकती है। मैनिंजाइटिस, सेप्सिस, निमोनिया और अन्य के साथ गंभीर संक्रमणनियुक्त करना अधिकतम खुराक, रोगों में मूत्र पथ- मध्यम या न्यूनतम। गुर्दे की कमी वाले रोगियों में, एमिनोग्लाइकोसाइड्स की खुराक कम करें और उनके प्रशासन के बीच के अंतराल को लंबा करें।

प्रशासन के मुख्य मार्ग: इंट्रामस्क्युलरली, यदि रोगी को गंभीर हेमोडायनामिक विकार नहीं हैं; अंतःशिरा धीरे या ड्रिप; स्थानीय रूप से (मलहम और मलहम के रूप में); अंतःश्वासनलीय टपकाना और अंदर।

दवाएं कोशिकाओं के अंदर प्रवेश नहीं करती हैं। नाल के माध्यम से आसानी से गुजरें, आंतरिक कान के ऊतकों और गुर्दे की कॉर्टिकल परत में प्रवेश करें।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स बायोट्रांसफॉर्म नहीं हैं। वे लगभग पूरी तरह से गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होते हैं। क्षारीय वातावरण में प्रभावी।

मुख्य नुकसानइस समूह को एक उच्च विषाक्तता की विशेषता है, उनके न्यूरोटॉक्सिक, मुख्य रूप से ओटोटॉक्सिक, प्रभाव विशेष रूप से स्पष्ट है, श्रवण तंत्रिका के न्यूरिटिस के विकास के साथ-साथ असंतुलन में भी प्रकट होता है। गंभीर श्रवण और संतुलन संबंधी विकार अक्सर पूर्ण विकलांगता का कारण बनते हैं, और छोटे बच्चे, अपनी सुनवाई खो देते हैं, अक्सर भाषण भूल जाते हैं और बहरे और गूंगे हो जाते हैं। एमिनोग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक्स का नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव भी हो सकता है। उसी समय, गुर्दे की नलिकाओं के उपकला में परिगलन विकसित होता है, जो रोगी की मृत्यु में समाप्त होता है।

इन एंटीबायोटिक्स को अंदर लेते समय, अपच संबंधी विकार असामान्य नहीं हैं। एनाफिलेक्टिक शॉक मुख्य रूप से स्ट्रेप्टोमाइसिन सल्फेट के कारण होता है, जो इस संबंध में पेनिसिलिन की तैयारी के बाद दूसरे स्थान पर है।

Aminoglycosides सुनवाई, संतुलन (10-25% रोगियों में), गुर्दे के कार्य को बाधित कर सकता है और न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी का कारण बन सकता है। एमिनोग्लाइकोसाइड थेरेपी की शुरुआत में, टिनिटस दिखाई देता है, बोलचाल की आवाज़ की आवृत्तियों के बाहर उच्च ध्वनियों की धारणा बिगड़ जाती है, क्योंकि घाव कोक्लीअ के बेसल कॉइल से आगे बढ़ता है, जहां उच्च आवृत्ति की आवाज़ें मानी जाती हैं, जो एपिकल भाग में होती हैं, जो प्रतिक्रिया करता है कम आवाज करने के लिए। कोक्लीअ के अच्छी तरह से संवहनी आधार में अमीनोग्लाइकोसाइड्स काफी हद तक जमा होते हैं। गंभीर मामलों में, वाक् बोधगम्यता क्षीण होती है, विशेष रूप से उच्च-आवृत्ति फुसफुसाहट।

1 - 2 दिनों के भीतर वेस्टिबुलर विकार इससे पहले होते हैं सिर दर्द. तीव्र अवस्था में, मतली, उल्टी, चक्कर आना, अक्षिदोलन, आसन की अस्थिरता होती है। 1-2 सप्ताह के बाद। तीव्र चरणजीर्ण भूलभुलैया (अस्थिर चाल, काम करने में कठिनाई) में बदल जाता है। एक और 2 महीने के बाद। मुआवजे का चरण आता है। क्षतिग्रस्त वेस्टिबुलर विश्लेषक के कार्यों को दृष्टि और गहरी प्रोप्रियोसेप्टिव संवेदनशीलता द्वारा नियंत्रित किया जाता है। मोटर क्षेत्र में विकार केवल बंद आँखों से होते हैं।

नतीजतन, एमिनोग्लाइकोसाइड्स श्रवण तंत्रिका के अध: पतन का कारण बनते हैं, कोक्लीअ के सर्पिल (कोर्टी) अंग में बाल कोशिकाओं की मृत्यु और अर्धवृत्ताकार नहरों के कलिका। बाद के चरणों में सुनवाई और वेस्टिबुलर विकार अपरिवर्तनीय हैं, क्योंकि आंतरिक कान की संवेदनशील कोशिकाएं पुन: उत्पन्न नहीं होती हैं।

आंतरिक कान पर एमिनोग्लाइकोसाइड्स का विषाक्त प्रभाव बुजुर्गों में अधिक स्पष्ट होता है, जो मूत्रवर्धक - एथैक्रिनिक एसिड और फ़्यूरोसेमाइड द्वारा प्रबल होता है। स्ट्रेप्टोमाइसिन और जेंटामाइसिन अक्सर वेस्टिबुलर विकारों का कारण बनते हैं, नियोमाइसिन, केनामाइसिन और एमिकैसीन मुख्य रूप से सुनने की क्षमता को कम करते हैं (25% रोगियों में)। टोब्रामाइसिन श्रवण और वेस्टिबुलर एनालाइजर को समान रूप से नुकसान पहुंचाता है। कम खतरनाक नेटिलमिसिन है, जो केवल 10% रोगियों में ओटोटॉक्सिक जटिलताओं का कारण बनता है।

8-26% रोगियों में, उपचार के कुछ दिनों के बाद एमिनोग्लाइकोसाइड्स हल्के गुर्दे की शिथिलता का कारण बनते हैं। चूंकि एंटीबायोटिक्स किडनी की कॉर्टिकल परत में जमा हो जाते हैं, निस्पंदन और पुन: अवशोषण बिगड़ जाता है, प्रोटीनमेह होता है, और मूत्र में ब्रश बॉर्डर एंजाइम दिखाई देते हैं। कभी-कभी, समीपस्थ वृक्क नलिकाओं का तीव्र परिगलन विकसित होता है। गुर्दे की क्षति प्रतिवर्ती हो सकती है, क्योंकि नेफ्रॉन पुनर्जनन में सक्षम हैं।

आंतरायिक पाठ्यक्रम में दिन में एक बार एंटीबायोटिक दवाओं की शुरूआत कम खतरनाक है। नियोमाइसिन में एक उच्च नेफ्रोटॉक्सिसिटी है (यह विशेष रूप से स्थानीय रूप से उपयोग किया जाता है), गुर्दे, टोबरामाइसिन, जेंटामाइसिन और स्ट्रेप्टोमाइसिन पर रोगजनक प्रभाव के अवरोही क्रम में। एमिनोग्लाइकोसाइड्स की नेफ्रोटॉक्सिसिटी को कैल्शियम आयनों द्वारा कमजोर एम्फोटेरिसिन बी, वैनकोमाइसिन, साइक्लोस्पोरिन, सिस्प्लैटिन, शक्तिशाली मूत्रवर्धक द्वारा बढ़ाया जाता है। गुर्दे की क्षति की पृष्ठभूमि के खिलाफ, एमिनोग्लाइकोसाइड्स का उत्सर्जन कम हो जाता है, जो उनके ओटो- और वेस्टिबुलोटॉक्सिसिटी को प्रबल करता है।

एनेस्थीसिया की पृष्ठभूमि के खिलाफ एंटीडिपोलराइजिंग मसल रिलैक्सेंट्स, एमिनोग्लाइकोसाइड्स के उपयोग के साथ, स्वतंत्र रूप से न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी का कारण बनता है, श्वसन की मांसपेशियों के पक्षाघात को लम्बा खींच सकता है। इस संबंध में सबसे खतरनाक फुफ्फुस और पेरिटोनियल गुहाओं में एंटीबायोटिक दवाओं के इंजेक्शन हैं, हालांकि शिरा और मांसपेशियों में इंजेक्शन लगाने पर एक जटिलता भी विकसित होती है। स्पष्ट न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी नियोमाइसिन के कारण होती है, केनामाइसिन, एमिकैसीन, जेंटामाइसिन, टोबरामाइसिन और स्ट्रेप्टोमाइसिन कम विषैले होते हैं। जोखिम समूह मायस्थेनिया ग्रेविस और पार्किंसनिज़्म के रोगी हैं।

न्यूरोमस्कुलर सिनैप्स में, एमिनोग्लाइकोसाइड्स प्रीसानेप्टिक झिल्ली के माध्यम से एसिटाइलकोलाइन की रिहाई पर कैल्शियम आयनों के उत्तेजक प्रभाव को कमजोर करते हैं, पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली के निकोटीन-संवेदनशील कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की संवेदनशीलता को कम करते हैं। प्रतिपक्षी के रूप में, कैल्शियम क्लोराइड और एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंटों को नस में डाला जाता है।

स्ट्रेप्टोमाइसिन नुकसान पहुंचा सकता है नेत्र - संबंधी तंत्रिकाऔर संकीर्ण दृश्य क्षेत्र, साथ ही पेरेस्टेसिया और परिधीय न्यूरिटिस का कारण बनता है। अमीनोग्लाइकोसाइड्स में कम एलर्जी होती है, केवल कभी-कभी, प्रशासित होने पर, बुखार, ईोसिनोफिलिया, त्वचा पर दाने, वाहिकाशोफ, एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस, स्टामाटाइटिस, एनाफिलेक्टिक शॉक विकसित होता है।

अमीनोग्लाइकोसाइड अतिसंवेदनशीलता, बोटुलिज़्म, मायस्थेनिया ग्रेविस, पार्किंसंस रोग, ड्रग पार्किंसनिज़्म, श्रवण और संतुलन विकार, गंभीर गुर्दे की बीमारी में contraindicated हैं। गर्भावस्था के दौरान उनके उपयोग की अनुमति केवल स्वास्थ्य कारणों से है। इलाज के दौरान रुकें स्तन पिलानेवाली.

Catad_tema क्लिनिकल फार्माकोलॉजी - लेख

आधुनिक चिकित्सा में मैक्रोलाइड्स जीवाण्विक संक्रमण. एक्शन स्पेक्ट्रम सुविधाएँ, औषधीय गुण

एस. वी. बुडानोव, ए. एन. वसीलीव, एल. बी. स्मिर्नोवा
धन की विशेषज्ञता के लिए वैज्ञानिक केंद्र चिकित्सा उपयोगरूस के स्वास्थ्य मंत्रालय, राज्य एंटीबायोटिक्स अनुसंधान केंद्र, मास्को

मैक्रोलाइड्स एंटीबायोटिक्स (प्राकृतिक और अर्ध-सिंथेटिक) का एक बड़ा समूह है, जिसकी रासायनिक संरचना एक या अधिक कार्बोहाइड्रेट अवशेषों के साथ मैक्रोसाइक्लिक लैक्टोन रिंग पर आधारित है। रिंग में कार्बन परमाणुओं की संख्या के आधार पर, मैक्रोलाइड्स को 14-सदस्यीय (एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन), 15-सदस्यीय (एज़िथ्रोमाइसिन) और 16-सदस्यीय (जोसामाइसिन, मिडेकैमाइसिन, स्पिरमाइसिन) में विभाजित किया गया है।

इस समूह के पहले प्रतिनिधि, एरिथ्रोमाइसिन की खोज की गई थी और पिछली शताब्दी के शुरुआती 50 के दशक में क्लिनिक में पेश किया गया था, और अब इसका व्यापक रूप से उपचार में उपयोग किया जाता है श्वासप्रणाली में संक्रमण, त्वचा और कोमल ऊतकों के रोग, और हाल के वर्षों में, इंट्रासेल्युलर "एटिपिकल" बैक्टीरिया के कारण होने वाले संक्रमण को इसके संकेतों की सीमा में शामिल किया गया है।

जीवाणुरोधी गतिविधि के स्पेक्ट्रम और डिग्री के अनुसार, इस समूह के प्रतिनिधि नए अर्ध-सिंथेटिक मैक्रोलाइड्स (एज़िथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन) के अपवाद के साथ करीब हैं, जो कई इंट्रासेल्युलर बैक्टीरिया, कुछ रोगजनकों के खिलाफ अधिक सक्रिय हैं। खतरनाक संक्रमण(ब्रूसेला, रिकेट्सिया), ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव गैर-बीजाणु-गठन एनारोबेस आदि। क्रिया के तंत्र के अनुसार, मैक्रोलाइड्स प्रोटीन संश्लेषण के अवरोधक हैं। एक नियम के रूप में, मैक्रोलाइड्स का बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है, लेकिन कुछ शर्तों के तहत: जब माध्यम का पीएच बदलता है, तो इनोकुलम का घनत्व कम हो जाता है, और माध्यम में उच्च सांद्रता जीवाणुनाशक कार्य कर सकती है।

मैक्रोलाइड्स के अधिकांश चिकित्सकीय प्रासंगिक प्रतिनिधि 14- या 16-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स हैं। एज़िथ्रोमाइसिन एरिथ्रोमाइसिन ए का एक अर्ध-सिंथेटिक व्युत्पन्न है जिसमें मिथाइल समूह को नाइट्रोजन परमाणु द्वारा प्रतिस्थापित किया जाता है, जिससे एक नई 15-सदस्यीय संरचना बनती है, जिसे एज़लाइड्स नामक एक नए उपसमूह में अलग किया जाता है। एज़िथ्रोमाइसिन अपने पूर्ववर्तियों से कई गुणों में भिन्न होता है (कुछ ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ महान गतिविधि, कार्रवाई की सबसे बड़ी लम्बाई, सेलुलर फार्माकोकाइनेटिक्स, आदि)।

रूस के दवा बाजार में, एज़िथ्रोमाइसिन का व्यापक रूप से प्लावा कंपनी की तैयारी द्वारा प्रतिनिधित्व किया जाता है, जिसका उत्पादन किया जाता है व्यापरिक नाम Sumamed।

रोगाणुरोधी कार्रवाई का स्पेक्ट्रम

एरिथ्रोमाइसिन के मैक्रोलाइड समूह के मूल एंटीबायोटिक की कार्रवाई का स्पेक्ट्रम काफी हद तक इस समूह के अन्य प्रतिनिधियों के स्पेक्ट्रम से मेल खाता है। एरिथ्रोमाइसिन में ग्राम पॉजिटिव कोक्सी के खिलाफ प्रमुख गतिविधि है: यह समूह ए, बी, सी, जी, स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया के स्ट्रेप्टोकॉसी के खिलाफ सक्रिय है। बाद के उपभेद, बेंज़िलपेनिसिलिन के प्रतिरोधी, मैक्रोलाइड्स के प्रतिरोधी भी हैं। स्टैफिलोकोकस ऑरियस के उपभेद आमतौर पर मैक्रोलाइड्स के प्रति संवेदनशील होते हैं, लेकिन बीटा-लैक्टम्स के लिए उनका बढ़ा हुआ प्रतिरोध मैक्रोलाइड्स की सिफारिश करने की अनुमति नहीं देता है स्टैफ संक्रमणडेटा के बिना एंटीबायोटिक दवाओं के एक वैकल्पिक समूह के रूप में प्रयोगशाला अनुसंधान. एरिथ्रोमाइसिन कॉरिनेबैक्टीरिया, एंथ्रेक्स, क्लोस्ट्रीडियम, लिस्टेरिया, इंट्रासेल्युलर बैक्टीरिया (क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा, लेगियोनेला) और एटिपिकल ट्यूबरकुलोसिस माइकोबैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय है। कुछ बीजाणु-गठन ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नकारात्मक गैर-बीजाणु-गठन अवायवीय इसके प्रति संवेदनशील होते हैं (तालिका 1)।

एरिथ्रोमाइसिन अणु के मूल का रासायनिक परिवर्तन, जो एज़िथ्रोमाइसिन के उत्पादन के साथ समाप्त हो गया, एरिथ्रोमाइसिन की तुलना में गुणों में महत्वपूर्ण परिवर्तन हुआ: एच। इन्फ्लूएंजा के खिलाफ गतिविधि में वृद्धि, मोराक्सेला कैटर्रैलिस, बोरेलिया (एमआईसी - 0.015 मिलीग्राम / एल) के खिलाफ उच्च गतिविधि ) और स्पाइरोकेट्स। अर्ध-सिंथेटिक मैक्रोलाइड्स में, एज़िथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन सबसे व्यापक रूप से ज्ञात हैं; रूस में पंजीकृत, वे संकेतों की एक विस्तृत श्रृंखला के लिए उपयोग किए जाते हैं, विशेष रूप से पहले वाले। दोनों दवाएं Mycobacteriumfortutum, M.avium complex, M.chelonae के खिलाफ सक्रिय हैं। माइकोबैक्टीरियोसिस की रोकथाम और उपचार के लिए दीर्घकालिक और प्रभावी उपयोग, जो एचआईवी संक्रमित रोगियों में अन्य एंटीबायोटिक दवाओं और कीमोथेराप्यूटिक एजेंटों के संयोजन में एक सामान्य जटिलता है।

तालिका नंबर एक।
एरिथ्रोमाइसिन का रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम

सूक्ष्मजीव
	उतार-चढ़ाव की सीमा
स्टाफीलोकोकस ऑरीअस
मेथिसिलिन-/ऑक्सासिलिन-प्रतिरोधी एस ऑरियस
स्ट्रेप्टोकोकस पाइोजेन्स (जीआर। ए) (बेंज़िलपेनिसिलिन संवेदनशील)
स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया (बेंज़िलपेनिसिलिन संवेदनशील)
स्ट्रेप्टोकोकस एग्लैक्टिया (जीआर। बी)
स्ट्रेप्टोकोकस बोविस
स्ट्रेप्टोकोकस जीआर डी (एंटरोकोकस)
स्ट्रेप्टोकोकस विरिडन्स
कॉरीनेबैक्टीरियम डिप्थीरिया
क्लोस्ट्रीडियम perfringens
लिस्टेरिया monocytogenes
नेइसेरिया गोनोरहोई
नाइस्सेरिया मेनिंजाइटिस
हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा
कैम्पिलोबैक्टर एसपीपी।
बैक्टेरॉइड्सफ्रैगिलिस
लेगियोनेला निमोनिया
माइकोप्लाज्मा न्यूमोनिया
क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस

तालिका 2।
ठेठ और "एटिपिकल" रोगजनकों (संशोधित) के कारण ईएपी में मैक्रोलाइड्स और अन्य एंटीबायोटिक दवाओं की तुलनात्मक प्रभावशीलता

टिप्पणी। * मैक्रोलाइड्स में, एज़िथ्रोमाइसिन श्वसन संक्रमण के सामान्य रोगजनकों, जैसे कि H.influenzae, M.catarrhalis, C.pneumoniae, M.pneumoniae के खिलाफ सबसे प्रभावी है।

एज़िथ्रोमाइसिन की एक विशिष्ट विशेषता कई एंटरोबैक्टीरिया (साल्मोनेला एसपीपी।, शिगेला एसपीपी।, एस्चेरिचिया कोलाई) के खिलाफ इसकी गतिविधि है। उनके लिए एज़िथ्रोमाइसिन का IPC मान 2-16 mg / l से होता है।

एज़िथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन श्वसन संक्रमण के लगभग सभी रोगजनकों के खिलाफ सक्रिय हैं, जिसने ऊपरी और निचले श्वसन तंत्र के संक्रमण के उपचार में एंटीबायोटिक दवाओं के इस समूह को सबसे आगे ला दिया है। विशेष रूप से अक्सर वे ओटिटिस मीडिया, ग्रसनीशोथ, क्रोनिक ब्रोंकाइटिस के तीव्र और उत्तेजना, समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया (सीएपी) के अनुभवजन्य उपचार में उपयोग किए जाते हैं। उत्तरार्द्ध के मामले में, ये मैक्रोलाइड्स विशिष्ट जीडीपी और "एटिपिकल" रोगजनकों (क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा, लेजिओनेला, आदि) (तालिका 2) के कारण दोनों के साथ अत्यधिक प्रभावी हैं। श्वसन संक्रमण और विशेष रूप से ईएपी के अनुभवजन्य उपचार में मैक्रोलाइड्स के प्रभावी उपयोग की गारंटी तभी संभव है जब क्षेत्रीय और स्थानीय स्तर पर एंटीबायोटिक दवाओं के रोगजनकों के प्रतिरोध की लगातार निगरानी की जाती है, क्योंकि इन रोगजनकों को अक्सर बहु-प्रतिरोध की विशेषता होती है, जो ब्रोंकोपुलमोनरी पैथोलॉजी में उपयोग किए जाने वाले एंटीबायोटिक दवाओं के अधिकांश समूह शामिल हैं।

कार्रवाई के स्पेक्ट्रम की चौड़ाई और विशेषताओं के मामले में आधुनिक मैक्रोलाइड्स (विशेष रूप से अर्ध-सिंथेटिक वाले) अन्य समूहों के एंटीबायोटिक दवाओं से बेहतर हैं। चिकित्सीय सांद्रता के भीतर, वे समुदाय-अधिग्रहित श्वसन पथ के संक्रमण के रोगजनकों के लगभग सभी समूहों के खिलाफ सक्रिय हैं (यदि आवश्यक हो, व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक दवाओं के संयोजन में)। वे कई ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया (तालिका 3) के कारण होने वाले नोसोकोमियल संक्रमणों में अत्यधिक प्रभावी हैं। उनकी कार्रवाई के स्पेक्ट्रम में बोरेलिओसिस, रिकेट्सियोसिस जैसे गंभीर संक्रमणों के कई इंट्रासेल्युलर रोगजनक शामिल हैं; साथ ही एटिपिकल माइकोबैक्टीरिया के कारण होने वाले माइकोबैक्टीरियोसिस। एज़िथ्रोमाइसिन इन विट्रो में और उनके कारण होने वाली बीमारियों के लिए क्लिनिक में एंटरोबैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय है; क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ, यह प्रभावी रूप से हेलिकोबैक्टीरियोसिस, कैंपिलोबैक्टीरियोसिस के उपचार में उपयोग किया जाता है। एज़िथ्रोमाइसिन तीव्र और जीर्ण यौन संचारित संक्रमणों (सी। ट्रैकोमैटिस, यूरियाप्लाज्मा यूरियालिक्टिकम) में प्रभावी है; फ्लोरोक्विनोलोन के संयोजन में गोनोकोकल मूत्रमार्गशोथ और गर्भाशयग्रीवाशोथ के साथ। एज़िथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है और एचआईवी संक्रमण में माइकोबैक्टीरियोसिस की रोकथाम और उपचार (अन्य कीमोथेराप्यूटिक एजेंटों के साथ संयोजन में) का मुख्य साधन है।

टेबल तीन
प्रमुख श्वसन रोगजनकों के खिलाफ नए मैक्रोलाइड्स की गतिविधि

सूक्ष्मजीव	न्यूनतम निरोधात्मक एकाग्रता, मिलीग्राम / एल
	azithromycin	क्लैरिथ्रोमाइसिन	Roxithromycin	इरिथ्रोमाइसिन
स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया (अलगाव दर 20-50%)
स्ट्रेप्टोकोकस प्योगेनेस
हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा
मोराक्सेला कैटरलीस
क्लैमाइडिया निमोनिया
माइकोप्लाज्मा न्यूमोनिया
लेगियोनेला निमोनिया

	रोगियों की टुकड़ी, रोग की गंभीरता	अनुभवजन्य चिकित्सा के लिए पसंद की दवाएं
उत्तरी अमेरिका (अमेरिका के संक्रामक रोग सोसायटी)	बाह्य रोगी अस्पताल में भर्ती रोगी (जीडीपी के गंभीर रूप)	मैक्रोलाइड्स, फ्लोरोक्विनोलोन या डॉक्सीसाइक्लिन बीटालैक्टम्स + मैक्रोलाइड्स या फ्लोरोक्विनोलोन
यूएसए (अमेरिकन थोरैसिक सोसाइटी)	बहिरंग विभाग	मैक्रोलाइड्स या टेट्रासाइक्लिन, बीटा-लैक्टम्स या सह-ट्रिमोक्साज़ोल + मैक्रोलाइड्स
	बहिरंग विभाग	बीटालैक्टम्स या को-ट्रिमोक्साज़ोल +
	कॉमरेडिटीज के साथ	मैक्रोलाइड्स
	गंभीर जीडीपी	बेटालैक्टम्स + मैक्रोलाइड्स; इमिपेनेम या फ्लोरोक्विनोलोन
कनाडा (कनाडाई आम सहमति सम्मेलन समूह)	सहवर्ती रोगों के बिना जीडीपी वाले रोगी	मैक्रोलाइड्स या टेट्रासाइक्लिन (डॉक्सीसाइक्लिन)
	सहवर्ती रोगों वाले सीवीडी वाले रोगी	बीटालैक्टम्स, को-ट्रिमोक्साजोल + फ्लोरोक्विनोलोन
	जीडीपी (आईसीयू) के एक गंभीर पाठ्यक्रम वाले रोगी	बीटालैक्टम्स + मैक्रोलाइड्स / फ्लोरोक्विनोलोन; फ्लोरोक्विनोलोन + बीटा-लैक्टम
जर्मनी	मध्यम जीडीपी	बीटालैक्टम्स (एमोक्सिसिलिन) या मैक्रोलाइड्स
	गंभीर जीडीपी	मैक्रोलाइड्स + बीटा-लैक्टम्स
	मध्यम जीडीपी	मैक्रोलाइड्स या एमिनोपेनिसिलिन
	गंभीर जीडीपी	मैक्रोलाइड्स या फ्लोरोक्विनोलोन + बीटा-लैक्टम्स
	मध्यम जीडीपी	अमीनोपेनिसिलिन, सह-अमोक्सिक्लेव
	गंभीर जीडीपी	मैक्रोलाइड्स + बीटा-लैक्टम्स

बीटा-लैक्टम्स से एलर्जी के मामलों में आमवाती बुखार की रोकथाम में, एज़िथ्रोमाइसिन पसंद की दवा है, इसकी जीवाणुनाशक कार्रवाई और उपयोग के छोटे पाठ्यक्रमों की प्रभावशीलता (5 दिनों के लिए प्रति दिन 1 बार) के कारण।

प्रतिरोध की समस्या और मैक्रोलाइड्स की संभावना

ग्राम-पॉजिटिव संक्रमण के गंभीर रूपों के उपचार में मैक्रोलाइड्स के साथ-साथ आधुनिक (बीटालैक्टम्स, कार्बापेनेम, एमिनोग्लाइकोसाइड्स, फ्लोरोक्विनोलोन, आदि) सहित ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक दवाओं के उपयोग ने उनकी खपत में वृद्धि में योगदान दिया। तदनुसार, चयन और बीच में कई एंटीबायोटिक प्रतिरोध का प्रसार विभिन्न समूहसूक्ष्मजीव। यूरोप, उत्तरी अमेरिका, कनाडा के कई क्षेत्रों में पिछले 10-15 वर्षों के दौरान, बेंज़िलपेनिसिलिन प्रतिरोधी न्यूमोकोकी (PRSP) व्यापक हो गए हैं। "एटिपिकल" रोगजनकों (C.pneumoniae, M.pneumoniae, Legionella spp.) के कारण होने वाले GDP का निदान और चिकित्सा एक गंभीर समस्या बन गई है। चारित्रिक रूप से, जीडीपी के दौरान अलग किए गए न्यूमोकोकी न केवल बेंज़िलपेनिसिलिन के लिए प्रतिरोधी थे, बल्कि मैक्रोलाइड्स सहित अन्य समूहों के एंटीबायोटिक दवाओं के लिए भी प्रतिरोधी थे।

इसके बावजूद, कई देशों (यूएसए, कनाडा, जर्मनी, फ्रांस, आदि) के वैज्ञानिक समुदायों ने जीडीपी की अनुभवजन्य चिकित्सा के लिए सिफारिशें विकसित की हैं, जो बीटा-लैक्टम, टेट्रासाइक्लिन, फ्लोरोक्विनोलोन के संयोजन में मोनोथेरेपी में मैक्रोलाइड्स पर आधारित थीं। रोग के रूप और गंभीरता पर निर्भर करता है (तालिका 4)। सभी सिफारिशों में रोगियों में सीएपी के उपचार के लिए पहली पसंद के रूप में मैक्रोलाइड्स शामिल हैं< 60 лет без сопутствующих заболеваний.

हाल के वर्षों में, अर्ध-सिंथेटिक मैक्रोलाइड्स (एज़िथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन) ने श्वसन संक्रमण और अन्य संक्रामक और सूजन संबंधी बीमारियों के इलाज के अभ्यास में मजबूती से प्रवेश किया है। वे स्पेक्ट्रम और जीवाणुरोधी गतिविधि की डिग्री, फार्माकोकाइनेटिक गुणों और अन्य मापदंडों के मामले में प्राकृतिक मैक्रोलाइड्स से बेहतर हैं। फिर भी, न्यूमोकोकी के अलगाव पर प्रकाशन हैं जो नए मैक्रोलाइड्स के प्रतिरोधी भी हैं। हालाँकि, इन रिपोर्टों को गंभीर रूप से देखा जाना चाहिए क्योंकि वे एरिथ्रोमाइसिन संवेदनशीलता डेटा पर आधारित हैं। एसपी न्यूमोनिया (DRSP) के बहु-प्रतिरोधी उपभेदों के कारण होने वाले संक्रमणों का वर्णन किया गया है, जो बड़े पैमाने पर हैं चिकित्सा केंद्रया अस्पतालों के विभाग, अधिक बार पिछली शताब्दी के मध्य 90 के दशक को संदर्भित करते हैं (पश्चिमी और मध्य यूरोप के देशों में मनाया जाता है, जहां डीआरएसए अलगाव की औसत आवृत्ति 20-25% थी)। रूस में, नए मैक्रोलाइड्स के प्रतिरोधी एसपी न्यूमोनिया के उपभेदों को शायद ही कभी अलग किया जाता है, सामान्य रूप से प्रतिरोध का स्तर 3-7% से अधिक नहीं होता है।

वर्तमान में, दुनिया के अधिकांश क्षेत्रों में, मैक्रोलाइड्स का प्रतिरोध निम्न स्तर पर रहता है (आमतौर पर 25% से अधिक नहीं होता है)। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि ज्यादातर मामलों में, मैक्रोलाइड्स के लिए न्यूमोकोकल प्रतिरोध का प्रसार पर्याप्त सबूत के बिना उनके अनुचित रूप से लगातार नुस्खे से जुड़ा था। एरिथ्रोमाइसिन के उपयोग को केवल सख्त संकेतों तक सीमित करने के साथ-साथ उपयोग की जाने वाली दवा और नए मैक्रोलाइड्स के प्रतिरोध के स्तर में कमी आती है। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि इन विट्रो में अधिकांश प्रकार के सूक्ष्मजीवों के खिलाफ कार्रवाई के स्पेक्ट्रम और गतिविधि की डिग्री के संदर्भ में, मैक्रोलाइड्स - प्राकृतिक और अर्ध-सिंथेटिक - बहुत कम भिन्न होते हैं। विवो और क्लिनिक में नए मैक्रोलाइड्स की कीमोथेराप्यूटिक प्रभावकारिता में अंतर मुख्य रूप से फार्माकोकाइनेटिक्स और संबंधित फार्माकोडायनामिक मापदंडों की विशेषताओं के कारण हैं।

मैक्रोलाइड्स के फार्माकोकाइनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स

यदि एरिथ्रोमाइसिन के साथ उपचार का अनुकूलन समय (टी) के अनुमान पर आधारित होता है, जिसके दौरान रक्त में एंटीबायोटिक एकाग्रता का स्तर पृथक रोगज़नक़ (यानी, टी > एमआईसी) के लिए अपने एमआईसी के मूल्य से अधिक होता है, तो यह दृष्टिकोण एज़िथ्रोमाइसिन के लिए अस्वीकार्य है। यह इस तथ्य के कारण है कि एज़िथ्रोमाइसिन की नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता मुख्य रूप से एयूसी फार्माकोकाइनेटिक वक्र के तहत क्षेत्र के अनुपात और एंटीबायोटिक के एमआईसी के मूल्यों में रोगज़नक़ की संवेदनशीलता से निर्धारित होती है (यानी, एयूसी / एमआईसी)। रक्त में एज़िथ्रोमाइसिन की कम सांद्रता (खुराक के आधार पर स्टैक्स 0.4-0.7 मिलीग्राम / एल) के कारण, टी> एमआईसी संकेतक विवो में इसकी प्रभावशीलता के उपाय के रूप में काम नहीं कर सकता है (यानी, प्रभावशीलता का भविष्यवक्ता हो)। क्लैरिथ्रोमाइसिन के लिए, अनुमानित संकेतक, जैसा कि एरिथ्रोमाइसिन के मामले में है, T > MIC रहता है। क्लीरिथ्रोमाइसिन का Cmax मान, ली गई खुराक के आकार के आधार पर - 250 और 500 mg, क्रमशः 0.6-1 mg / l से 2-3 mg / l तक होता है, जो MIC90 मानों से अधिक है सकल घरेलू उत्पाद (एस. न्यूमोनिया, एच. इन्फ्लुएंज़े, एम. कैटराहलिस) के मुख्य रोगजनकों ने बशर्ते कि दवा को दिन में दो बार (प्रत्येक 12 घंटे में) प्रशासित किया जाता है।

विवो डेटा (प्रायोगिक संक्रमण के साथ) में एज़िथ्रोमाइसिन की नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता के परिणामों की तुलना से पता चलता है कि वे इन विट्रो में पृथक रोगज़नक़ की संवेदनशीलता का निर्धारण करके प्राप्त किए गए परिणामों की तुलना में अधिक महत्वपूर्ण हैं। एजिथ्रोमाइसिन (कुछ हद तक, क्लैरिथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन) की प्रभावशीलता की भविष्यवाणी करने में सबसे महत्वपूर्ण भूमिका संक्रमण के फोकस में, न्यूट्रोफिल और परिधीय रक्त मोनोसाइट्स में एंटीबायोटिक के उच्च इंट्रासेल्युलर सांद्रता के साथ रोगज़नक़ के संपर्क की अवधि द्वारा निभाई जाती है। . इसके अलावा, ऊतकों में एंटीबायोटिक की सांद्रता जीडीपी के लगभग सभी रोगजनकों के लिए 8 दिनों या उससे अधिक के लिए मानक खुराक आहार में प्रति दिन एक मौखिक सेवन के बाद अपने MIC90 के मूल्य से काफी अधिक है।

नए मैक्रोलाइड्स, विशेष रूप से एज़िथ्रोमाइसिन के उच्च स्तर के ऊतक प्रवेश, और संक्रमण के फोकस में उनके लंबे समय तक रहने से फार्माकोडायनामिक मापदंडों के आधार पर उनके आवेदन के नियमों को अनुकूलित करना संभव हो जाता है।

मैक्रोलाइड्स के ऊतक और सेलुलर कैनेटीक्स

आधुनिक अर्ध-सिंथेटिक मैक्रोलाइड्स (एज़िथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन) के प्राकृतिक मैक्रोलाइड्स पर मौलिक लाभ हैं: एक विस्तारित स्पेक्ट्रम और अधिकांश "फेफड़े" रोगजनकों के खिलाफ गतिविधि, न केवल ग्राम-पॉजिटिव, बल्कि कई ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया (एच। इन्फ्लुएंजा) के खिलाफ गतिविधि , एम. कैटर्रैलिस , "एटिपिकल" रोगजनकों), एंटी-एनारोबिक गतिविधि, साथ ही उच्च सेलुलर और ऊतक पैठ। यह ऊपरी और निचले श्वसन पथ के संक्रमण और अन्य संक्रामक और सूजन संबंधी बीमारियों में उनके व्यापक उपयोग का आधार है। इन विट्रो में मैक्रोलाइड्स के लिए न्यूमोकोकी के प्रतिरोध में तेजी से वृद्धि हमेशा क्लिनिक में दवाओं की प्रभावशीलता में कमी के साथ नहीं होती है। यह इस तथ्य के कारण है कि एजिथ्रोमाइसिन के नैदानिक ​​​​प्रभाव के कार्यान्वयन में, और कुछ हद तक अन्य मैक्रोलाइड्स, उनके फार्माकोकाइनेटिक (पी / के) और फार्माकोडायनामिक (पी / डी) गुण, जो अन्य समूहों की उन विशेषताओं से काफी भिन्न हैं एंटीबायोटिक दवाओं का अधिक महत्व है।

तालिका 5
अज़लाइड्स और मैक्रोलाइड्स की विशिष्ट विशेषताएं

	मैक्रोलाइड्स
15 सदस्यीय वलय में नाइट्रोजन, ऑक्सीजन तथा कार्बन द्विक्षारकीय यौगिक होते हैं	रासायनिक गुण 14 और 16 सदस्यीय वलयों में कार्बन और ऑक्सीजन मोनोबैसिक यौगिक होते हैं
तीव्र अंतःकोशिकीय पैठ लंबे समय तक आधा जीवन (प्रति दिन एकल प्रशासन)	फार्माकोकाइनेटिक्स मध्यम अवधि के कमजोर या मध्यम ऊतक और सेलुलर पैठ T1 / 2 (दिन में 2 बार)
ग्राम-पॉजिटिव जीव और कुछ ग्राम-नेगेटिव एरोबेस एटिपिकल बैक्टीरिया एनारोबेस	रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम ग्राम पॉजिटिव एरोबेस "एटिपिकल" बैक्टीरिया एनेरोबेस

चावल। 1.
सीरम मैक्रोलाइड एकाग्रता।

यहाँ और अंजीर में। 2, 3:- एज़िथ्रोमाइसिन (एज़),- क्लैरिथ्रोमाइसिन (क्लार)।

चावल। 2. ग्रैन्यूलोसाइट्स में मैक्रोलाइड्स की सांद्रता।

चावल। 3.
मोनोसाइट्स में मैक्रोलाइड्स की एकाग्रता।

क्लैरिथ्रोमाइसिन के विपरीत, रक्त में एज़िथ्रोमाइसिन की सांद्रता शायद ही कभी अपने एमआईसी के औसत मूल्यों से अधिक हो, यहां तक ​​कि एसपी न्यूमोनिया के एंटीबायोटिक-संवेदनशील उपभेदों के संबंध में भी, जिसके कारण न्यूमोकोकल संक्रमण में इसकी अपर्याप्त नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता का निष्कर्ष निकला। हालांकि, नैदानिक ​​प्रभाव के कार्यान्वयन में नए मैक्रोलाइड्स के उच्च सेलुलर सांद्रता की निर्णायक भूमिका के कारण, यह स्पष्ट हो जाता है कि इन विट्रो में मैक्रोलाइड्स के लिए एसपी न्यूमोनिया के ज्ञात प्रतिरोध और उनकी नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता की अभिव्यक्ति के बीच कोई संबंध नहीं है। परिचय के पूरा होने के बाद पाए जाने वाले रक्त में एज़िथ्रोमाइसिन की कम सांद्रता के बावजूद, इसके लिए रोगजनकों का प्रतिरोध विकसित नहीं होता है। एंटीबायोटिक की उच्च इंट्रासेल्युलर सांद्रता (चित्र 1-3) की जीवाणुनाशक कार्रवाई के कारण रोगज़नक़ के पूर्ण उन्मूलन के साथ रोगी पूरी तरह से चिकित्सकीय और बैक्टीरियोलॉजिकल रूप से ठीक हो जाता है।

सीरम में एज़िथ्रोमाइसिन और मध्यम क्लैरिथ्रोमाइसिन के निम्न स्तर के विपरीत, ग्रैन्यूलोसाइट्स, मोनोसाइट्स, लिम्फोसाइट्स और फ़ाइब्रोब्लास्ट में उनकी सामग्री कई सूक्ष्मजीवों के लिए एंटीबायोटिक दवाओं के एमआईसी मूल्यों से कई गुना अधिक पाई जाती है।

मैक्रोलाइड्स उच्चतम सांद्रता पर एज़िथ्रोमाइसिन के साथ फागोसाइट्स के अम्लीय ऑर्गेनेल में प्रवेश करते हैं और ध्यान केंद्रित करते हैं। अधिक ऊंची स्तरोंकोशिकाओं में एज़िथ्रोमाइसिन इसकी रासायनिक संरचना की ख़ासियत के कारण होता है - इसकी 15-सदस्यीय अंगूठी में, ऑक्सीजन और कार्बन के साथ, नाइट्रोजन परमाणु की उपस्थिति, जो 14- और 16-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स (चित्र 4) में अनुपस्थित है। अणु के संशोधन के परिणामस्वरूप, मोनोबैसिक मैक्रोलाइड्स (तालिका 5) के विपरीत, एज़िथ्रोमाइसिन एक द्विक्षारकीय यौगिक की तरह व्यवहार करता है। यह उपचार के अंत के बाद 7-10 दिनों या उससे अधिक के लिए उच्च सांद्रता में कोशिकाओं में लंबे समय तक देरी और लंबे समय तक टी 1/2 (68 घंटे) की विशेषता है। 14- और 16-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स की तुलना में एज़िथ्रोमाइसिन की उच्च इंट्रासेल्युलर सांद्रता अम्लीय सेल ऑर्गेनेल के साथ इसके मजबूत बंधन के कारण होती है। इस मामले में, सेलुलर कैनेटीक्स प्रत्येक दोहराए गए प्रशासन से पहले रक्त सांद्रता में वृद्धि और गिरावट की नकल करते हैं, जैसा स्पष्टीथ्रोमाइसिन उपचार के मामले में होता है।

चावल। 4.
मैक्रोलाइड्स की संरचना।

रक्त सीरम में पाए जाने वाले आधुनिक एज़लाइड्स की कम सांद्रता बैक्टीरिया के उपचार में विफलता का भय पैदा करती है। हालांकि, सभी मैक्रोलाइड्स, विशेष रूप से एजिथ्रोमाइसिन, पीएमएनएल को प्रसारित करने में संक्रमण के स्थल पर उच्च सांद्रता में मौजूद होते हैं, जो सेल में एंटीबायोटिक के उच्च जीवाणुनाशक सांद्रता के संपर्क में आने पर रोगज़नक़ों को फ़ैगोसाइटाइज़ और शरीर से मुक्त करते हैं। पीएमएनएल में एज़िथ्रोमाइसिन की उच्च सांद्रता यह सुनिश्चित करती है कि वे उपचार के पाठ्यक्रम के पूरा होने के बाद कई दिनों तक उच्च सांद्रता में मौजूद रहें। संक्रमण के फोकस में एज़िथ्रोमाइसिन की गतिविधि के दृष्टिकोण से, ऊतकों में सूजन की उपस्थिति पर इसके संचय की निर्भरता पर डेटा महत्वपूर्ण हैं। स्वयंसेवकों में संक्रमित या अक्षुण्ण छाले के मॉडल पर भड़काऊ फ़ोकस के अंतरालीय द्रव के एक तुलनात्मक अध्ययन से पता चला है कि एक संक्रमित छाले में एज़िथ्रोमाइसिन की सांद्रता एक असंक्रमित (चित्र 5) की तुलना में काफी अधिक है। यह भी दिखाया गया है कि सूजन के दौरान फेफड़े के ऊतकों में एज़िथ्रोमाइसिन की एकाग्रता नैदानिक ​​​​उद्देश्यों के लिए स्वस्थ फेफड़े के ऊतकों की बायोप्सी में पाई जाने वाली तुलना में 5-10 गुना अधिक है।

चावल। 5.
सीरम में एजीथ्रोमाइसिन के एयूसी मान 0-24 और सूजन और इसकी अनुपस्थिति के साथ छाला।

सूजन की अनुपस्थिति में - I, सूजन के साथ - II।

सूजन वाले ऊतकों में उच्च सांद्रता में इंट्रासेल्युलर एजिथ्रोमाइसिन का दीर्घकालिक संरक्षण नैदानिक ​​​​दृष्टिकोण से महत्वपूर्ण है, क्योंकि यह अधिकतम एयूसी/एमआईसी और टी> एमआईसी के कारण संक्रमण के फोकस में अपनी गतिविधि को अनुकूलित करने की अनुमति देता है।

PMNL, अन्य रक्त और ऊतक कोशिकाएं संक्रमण या रक्त के foci से बैक्टीरिया की निकासी में शामिल होती हैं। उनमें संचित एंटीबायोटिक के साथ लाइसोसोम और फागोसिटाइज्ड बैक्टीरिया के साथ फागोसोम कोशिका में फागोलिसोसम बनाते हैं, जहां रोगज़नक़ दवा की बहुत उच्च सांद्रता के साथ संपर्क करता है (चित्र 2, 3 देखें)। यहां, एजिथ्रोमाइसिन की गतिविधि न केवल अतिसंवेदनशील रोगजनकों के खिलाफ अधिकतम है, बल्कि मध्यम रूप से संवेदनशील भी है, जिसके लिए एंटीबायोटिक का एमआईसी 32 मिलीग्राम / एल है। PMNL (> 80 mg/l) में एज़िथ्रोमाइसिन का उच्च शिखर स्तर, मोनोसाइट्स (100 mg/l) में और इसका दीर्घकालिक रखरखाव (> 12 दिन) 16-32 mg/l के स्तर पर तेजी से रिलीज सुनिश्चित करता है रोगजनकों से कोशिकाएं। इन सांद्रता के भीतर, फार्माकोडायनामिक मानदंड AUC/MIC और T> MIC के अनुसार एंटीबायोटिक रेजीमेंन्स को अनुकूलित करना संभव है।

क्लियरिथ्रोमाइसिन की अधिकतम इंट्रासेल्युलर सांद्रता उन लोगों की तुलना में काफी कम है जो एज़िथ्रोमाइसिन लेते समय पाए जाते हैं, इसकी चरम सांद्रता 20-25 mg / l होती है, जो बार-बार प्रशासन (8-12 घंटे के बाद) से पहले घटकर 5 mg / l हो जाती है। एसपी न्यूमोनिया के खिलाफ 4-8 मिलीग्राम / एल तक इस एंटीबायोटिक के एमआईसी मूल्यों के साथ, फार्माकोडायनामिक संकेतक प्रतिकूल हो सकते हैं और नैदानिक ​​​​विफलताओं के साथ हो सकते हैं।

मैक्रोलाइड्स और एज़िथ्रोमाइसिन के प्रतिरोध के लिए फार्माकोडायनामिक मानदंड का विश्लेषण पीएमएनएल और अन्य कोशिकाओं में इन एंटीबायोटिक दवाओं की सांद्रता के नैदानिक ​​​​प्रभाव के कार्यान्वयन में सबसे बड़ा महत्व दर्शाता है। एरिथ्रोमाइसिन और अन्य प्राकृतिक मैक्रोलाइड्स जैसी दवाओं की कम इंट्रासेल्युलर सांद्रता में मैक्रोलाइड्स के उपचार में त्रुटियां और गलतियां देखी जाती हैं, और उनमें से पहले का उपयोग अक्सर प्रतिरोध के विकास के साथ होता है। सबसे अनुकूल पी/सी और पी/डी संकेतक एज़िथ्रोमाइसिन की विशेषता है, जिसमें सबसे अच्छा इंट्रासेल्युलर पैठ है, उच्च सांद्रता पर सेल में सबसे लंबे समय तक अवधारण समय है, जो रोगी के शरीर से रोगज़नक़ की तेजी से निकासी की ओर जाता है और विकास को रोकता है। प्रतिरोध का। अर्थात्, मैक्रोलाइड्स और एज़लाइड्स के फार्माकोकाइनेटिक्स के ऊतक और सेलुलर अभिविन्यास उनके और एंटीबायोटिक दवाओं के अन्य समूहों के बीच एक महत्वपूर्ण अंतर है। यदि बीटा-लैक्टम्स के लिए मुख्य पैरामीटर जो उनकी नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता निर्धारित करता है, उनकी कार्रवाई (एमआईसी मूल्यों में व्यक्त) के लिए बैक्टीरिया की संवेदनशीलता की डिग्री है, तो नए मैक्रोलाइड्स के लिए, प्रभावकारिता का पूर्वसूचक पी / डी संकेतक है: समय (टी) और फार्माकोकाइनेटिक वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र, पृथक रोगजनकों (टी> एमआईसी और एयूसी / एमआईसी) के लिए एंटीबायोटिक दवाओं के एमआईसी मूल्यों से अधिक है। केवल रोगज़नक़ के संबंध में एमआईसी की अधिकता की डिग्री निर्धारित करना और रक्त में एंटीबायोटिक की एकाग्रता के साथ इसके मूल्य की तुलना करना, जैसा कि बीटा-लैक्टम और एमिनोग्लाइकोसाइड्स के मामले में है, मैक्रोलाइड्स के मामले में अपर्याप्त है। उनके लिए, एफ/डी मानदंडों की गणना करना आवश्यक है, उपयोग के मानक नियमों के तहत पता लगाए गए इम्यूनोकोम्पेटेंट कोशिकाओं में दवा सांद्रता को ध्यान में रखते हुए, जो रोग की नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता या सकारात्मक नैदानिक ​​गतिशीलता की गारंटी देना और रोगज़नक़ के उन्मूलन को संभव बनाता है।

एज़िथ्रोमाइसिन का उपयोग करने के 10 वर्षों के लिए साहित्य का विश्लेषण करते समय और इससे पहले प्राकृतिक मैक्रोलाइड्स के साथ उपचार के 40 साल के अनुभव, मैक्रोलाइड्स से जुड़े बैक्टेरिमिया के मामलों की घटना और सेप्सिस के जोखिम की कोई रिपोर्ट नहीं थी। प्रतिरोध में वृद्धि है जीवाणुरोधी दवाओं के सभी समूहों और सभी प्रकार के रोगजनकों को प्रभावित करने वाली एक सामान्य जैविक समस्या, हालांकि, यह अभी तक एज़िथ्रोमाइसिन पर बारीकी से नहीं छू पाई है, जो इसकी ख़ासियत के कारण है रासायनिक संरचना, सेल ऑर्गेनेल के साथ एक मजबूत बंधन, पीएमएनएल और अन्य इम्यूनोकोम्पेटेंट कोशिकाओं में एंटीबायोटिक की उच्च सांद्रता का निर्माण। सूजन के फोकस से रोगजनकों की तेजी से हत्या और निकासी, मानक उपचार के तहत एज़िथ्रोमाइसिन की उच्च सेलुलर सांद्रता इसकी कार्रवाई के प्रतिरोध के गठन और प्रसार को रोकती है, जैसा कि पेनिसिलिन के प्रतिरोध की तुलना में प्रतिरोधी एसपी न्यूमोनिया के अलगाव की कम आवृत्ति से प्रमाणित है। . मैक्रोलाइड्स के प्रतिरोध में वृद्धि के बारे में टिप्पणियां अक्सर इस समूह के पुराने प्राकृतिक एंटीबायोटिक्स को संदर्भित करती हैं, जिनकी विशेषता है कम मूल्यटी 1/2 और शरीर से तेजी से मलत्याग। पुराने मैक्रोलाइड्स की प्रभावशीलता की कमी और एंटीबायोटिक दवाओं के इस समूह के लंबे समय तक उपयोग के साथ बैक्टीरिया सहित जटिलताओं के विकास के जोखिम के बारे में चिंताएं निराधार नहीं हैं, जो उनके नुस्खे के संकेतों को मामूली गंभीर संक्रमण और छोटे पाठ्यक्रमों तक सीमित करती हैं।

निष्कर्ष

1. आधुनिक सेमी-सिंथेटिक मैक्रोलाइड्स (एज़िथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, रूस में पंजीकृत) की विशेषता है एक विस्तृत श्रृंखलाक्रियाएं: वे अधिकांश ग्राम पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों, कई ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया, श्वसन संक्रमण के "एटिपिकल" इंट्रासेल्युलर रोगजनकों के खिलाफ सक्रिय हैं; उनकी कार्रवाई के स्पेक्ट्रम में एटिपिकल माइकोबैक्टीरिया, कई खतरनाक संक्रामक रोगों के रोगजनकों (रिकेट्सिया, ब्रुसेला, बोरेलिया, आदि) और कुछ प्रोटोजोआ भी शामिल हैं। वे प्राकृतिक मैक्रोलाइड्स से न केवल स्पेक्ट्रम की चौड़ाई और जीवाणुरोधी गतिविधि की डिग्री में, बल्कि कई रोगजनकों पर जीवाणुनाशक कार्रवाई में भी बेहतर हैं।

2. नए मैक्रोलाइड्स (विशेष रूप से एजिथ्रोमाइसिन) ने फार्माकोकाइनेटिक गुणों में सुधार किया है: लंबे समय तक फार्माकोकाइनेटिक्स (खुराक के आधार पर एज़िथ्रोमाइसिन का टी 1/2, 48-60 घंटे है), 8- के लिए इम्यूनोकोम्पेटेंट कोशिकाओं में लंबे समय तक जमा करने और रहने की क्षमता। एक मानक खुराक में मौखिक प्रशासन के 3-5-दिवसीय पाठ्यक्रमों के पूरा होने के 12 दिन बाद।

3. कैनेटीक्स के ऊतक और सेलुलर अभिविन्यास, नए मैक्रोलाइड्स की लंबी कार्रवाई, उनकी संभावना प्रभावी आवेदनगंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के जोखिम के बिना लघु पाठ्यक्रम एंटीबायोटिक प्रतिरोध के विकास और प्रसार के कम जोखिम का कारण बनते हैं।

4. अर्ध-सिंथेटिक मैक्रोलाइड्स को उच्च अनुपालन, बेहतर लागत-प्रभावशीलता (बेड-डे की कम लागत, दवा और प्रयोगशाला आपूर्ति के लिए कम लागत, कर्मचारियों के वेतन, आदि) की विशेषता है।

नवीनतम पीढ़ी के मैक्रोलाइड्स एक औषधीय समूह हैं दवाइयाँएंटीबायोटिक दवाओं से संबंधित। उनका बहुत हल्का प्रभाव होता है, इसलिए वे सिपोस्फेरिन या पेनिसिलिन से एलर्जी की प्रतिक्रिया वाले रोगियों के उपचार के लिए अपरिहार्य हैं, और बाल रोग में भी व्यापक रूप से उपयोग किए जाते हैं। इसके मूल में, मैक्रोलाइड्स एंटीबायोटिक्स हैं जो रोगी के स्वास्थ्य के लिए अधिकतम सुरक्षा की विशेषता रखते हैं।

नई पीढ़ी के मैक्रोलाइड्स रोगजनकों और रोगजनक संक्रमणों से लड़ने में उत्कृष्ट हैं। रोगाणुओं के सेलुलर राइबोसोम पर कार्य करके प्रोटीन संश्लेषण को बाधित करने की क्षमता के कारण चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त होता है। मैक्रोलाइड्स में तथाकथित इम्यूनोमॉड्यूलेटरी गतिविधि होती है, जो उन्हें प्रतिरक्षा प्रणाली के कामकाज पर लाभकारी प्रभाव डालने की अनुमति देती है।

मैक्रोलाइड्स के प्रकार

मैक्रोलाइड्स की तीन पीढ़ियां हैं। नवीनतम तीसरी पीढ़ी की दवाएं हैं। इन दवाओं की सूची की विशेषता है एक उच्च डिग्रीरोगाणुरोधी गतिविधि एक हल्के प्रभाव से गुणा:

1. एज़िथ्रोमाइसिन।
2. फुसिडिन।
3. लिनकोमाइसिन।
4. Sumamed।
5. क्लिंडामाइसिन।
6. ज़ाथरीन।
7. एज़िथ्रोमैक्स।
8. ज़ोमैक्स।

नई पीढ़ी के मैक्रोलाइड्स में कार्रवाई का एक व्यापक स्पेक्ट्रम है और यह शरीर के लिए सुरक्षित है।

इस कारण इसकी दवाएं औषधीय समूहबच्चों और वयस्कों में विभिन्न प्रकार के संक्रामक रोगों के इलाज के लिए सक्रिय रूप से उपयोग किया जाता है।

नवीनतम पीढ़ी की उपरोक्त सभी दवाओं में निम्न प्रकार के रोगजनक बैक्टीरिया को दबाने की क्षमता है:

1. लिस्टेरिया।
2. माइक्रोबैक्टीरिया की कुछ किस्में।
3. कैम्पिलोबैक्टर।
4. गार्डनेरेला।
5. क्लैमाइडिया।
6. पर्टुसिस स्टिक।
7. Staphylococci।
8. माइकोप्लाज्मा।
9. हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा।
10. स्ट्रेप्टोकोक्की।
11. सिफलिस के कारक एजेंट।

नए मैक्रोलाइड्स के अतिरिक्त लाभों में चिकित्सीय गुण शामिल हैं:

1. आधा जीवन प्रक्रिया की लंबी अवधि।
2. ल्यूकोसाइट्स की मदद से सीधे भड़काऊ फोकस में ले जाने की क्षमता।
3. उपचार पाठ्यक्रम की अवधि और दवा लेने की आवृत्ति को कम करने की संभावना। ज्यादातर मामलों में, मैक्रोलाइड्स को दिन में एक बार 3-5 दिनों के लिए लिया जाता है।
4. कोई संभावित एलर्जी प्रतिक्रिया नहीं।
5. जठरांत्र संबंधी मार्ग के कामकाज पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं।

इस कारण से, उनके पास सीमित मात्रा में मतभेद और संभावित दुष्प्रभाव हैं, उनका उपयोग 6 महीने की आयु वर्ग के बच्चों के इलाज के लिए किया जाता है। नवीनतम पीढ़ी की एंटीबायोटिक दवाओं में कम मात्रा में विषाक्तता होती है और ज्यादातर मामलों में रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन किया जाता है।

उपयोग और contraindications के लिए संकेत

मैक्रोलाइड्स, दवाओं की नवीनतम पीढ़ी से संबंधित, में उपयोग किया जाता है आधुनिक दवाईऐसी बीमारियों के इलाज के लिए:

1. जीर्ण रूप में ब्रोंकाइटिस।
2. पीरियोडोंटाइटिस।
3. अन्तर्हृद्शोथ।
4. तीव्र साइनस।
5. गठिया।
6. माइकोबैक्टीरियोसिस।
7. पेरीओस्टाइटिस।
8. टोक्सोप्लाज़मोसिज़।
9. जठरांत्र शोथ।
10. गंभीर रूप में मुँहासे से त्वचा की हार।
11. फुरुनकुलोसिस।
12. उपदंश।
13. पारोनिचिया।
14. क्लैमाइडिया।
15. लोम।
16. मध्यकर्णशोथ।
17. डिप्थीरिया।
18. न्यूमोनिया।
19. तपेदिक।
20. पित्त पथ के घाव।
21. मास्टिटिस।
22. आँख आना।
23. जठरांत्र संबंधी मार्ग के अल्सरेटिव घाव।
24. ट्रेकोमा।
25. मूत्रजननांगी प्रकृति के संक्रामक रोग।
26. काली खांसी।
27. ग्रसनीशोथ।
28. टॉन्सिलाइटिस।

नवीनतम रिलीज़ के मैक्रोलाइड्स पिछले दो से रक्त में अवशोषण के उच्च स्तर से भिन्न होते हैं, भोजन की परवाह किए बिना लंबे समय तक कार्रवाई द्वारा जठरांत्र संबंधी मार्ग में जैविक अवशोषण।

अम्लीय वातावरण में होने पर दवाओं में भी महत्वपूर्ण स्थिरता होती है।

दवाओं की नवीनतम पीढ़ी के विशिष्ट लाभों में से एक एटिपिकल माइक्रोबैक्टीरिया को दबाने की क्षमता है और अधिकांश रोगजनकों का मुकाबला करने के लिए उच्च स्तर की गतिविधि है जो अन्य प्रकार के एंटीबायोटिक दवाओं के आदी हैं।

ऐसी दवाओं ने जीवाणुरोधी और विरोधी भड़काऊ प्रभाव का उच्चारण किया है।

नई पीढ़ी की दवाओं की सीमांत प्रभावकारिता और सुरक्षा के बावजूद, कुछ मामलों में चिकित्सीय प्रयोजनों के लिए मैक्रोलाइड्स के उपयोग की स्पष्ट रूप से अनुशंसा नहीं की जाती है।

प्रस्तुत औषधीय समूह की दवाओं के उपयोग में अवरोध हैं:

1. गर्भावस्था।
2. स्तनपान अवधि।
3. रोगी की आयु 6 माह से कम है।
4. दवा के कुछ घटकों के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता।
5. एंटीहिस्टामाइन के साथ उपचार का कोर्स।
6. गुर्दे की विकृति।
7. गंभीर रोग और जिगर की क्षति।

संभावित दुष्प्रभाव

अन्य प्रकार के एंटीबायोटिक दवाओं की तुलना में मैक्रोलाइड्स को संभावित दुष्प्रभावों की न्यूनतम सूची की विशेषता है।

हालांकि, कुछ मामलों में, जब इन दवाओं के साथ इलाज किया जाता है, तो रोगी निम्नलिखित नकारात्मक अभिव्यक्तियों का अनुभव कर सकते हैं:

1. सिर दर्द।
2. पेट में बेचैनी और भारीपन महसूस होना।
3. पेट खराब।
4. चक्कर आना।
5. जी मिचलाना।
6. उल्टी के हमले।
7. दस्त।
8. श्रवण विकार।
9. पित्ती।
10. त्वचा पर दाने का दिखना।
11. शिराशोथ।
12. हॉलेस्टेसिस।
13. दृश्य समारोह का उल्लंघन।
14. कमज़ोरी।
15. सामान्य बीमारी।

मैक्रोलाइड्स कैसे लें?

आइए उन पर अधिक विस्तार से विचार करें:

1. स्व-दवा न करें और अपने चिकित्सक की सिफारिशों का पालन करें।
2. दवा की खुराक का सख्ती से निरीक्षण करें।
3. चिकित्सीय पाठ्यक्रम के दौरान, मादक पेय पीने से बचना चाहिए।
4. भोजन से एक घंटे पहले या भोजन के दो घंटे बाद दवा लें।
5. गोलियों को भरपूर पानी (कम से कम एक गिलास प्रति खुराक) के साथ लेना चाहिए।

संभावित दुष्प्रभावों के विकास से बचने और सबसे अनुकूल परिणाम प्राप्त करने के लिए, रोगियों को मैक्रोलाइड्स के साथ इलाज करते समय दवाओं के उपयोग के संबंध में कुछ नियमों का पालन करने की सलाह दी जाती है।

मैक्रोलाइड दवाओं की सूची के सभी प्रतिनिधि जीवाणुरोधी दवाएं हैं। उनकी रासायनिक संरचना मैक्रोसायक्लिक लैक्टोन रिंग पर आधारित है। इसलिए समूह का नाम। उनका मुकाबला करने के लिए उपयोग किया जाता है अलग - अलग प्रकारबैक्टीरिया। और इस तथ्य के कारण कि ये दवाएं काफी प्रभावी हैं, दवा उन्हें बहुत सक्रिय रूप से उपयोग करती है।

मैक्रोलाइड समूह की दवाएं किन मामलों में निर्धारित की जाती हैं?

मैक्रोलाइड्स का बड़ा फायदा यह है कि वे हानिकारक ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी के खिलाफ सक्रिय हैं। इस समूह के एंटीबायोटिक्स न्यूमोकोकी, पाइोजेनिक स्ट्रेप्टोकोकी, एटिपिकल मायकोबैक्टीरिया से आसानी से सामना कर सकते हैं। अन्य बातों के अलावा, वे नष्ट कर देते हैं:

• लेजिओनेला;
• स्पाइरोकेट्स;
• क्लैमाइडिया;
• एनारोबेस (बी। फ्रेगिलिस को छोड़कर लगभग सभी);
• लिस्टेरिया;
• माइकोप्लाज्मा;
• यूरियाप्लाज्मा;
• कैंपिलोबैक्टर और कुछ अन्य हानिकारक सूक्ष्मजीव।

इस सूची के आधार पर, मैक्रोलाइड तैयारियों के उपयोग के लिए मुख्य संकेत संकलित किए गए थे। इसके लिए दवाएं निर्धारित हैं:

• स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलोफेरींजाइटिस;
• काली खांसी;
• पुरानी ब्रोंकाइटिस की उत्तेजना;
• समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया (एटिपिकल सहित);
• डिप्थीरिया;
• पेरीओस्टाइटिस;
• उपदंश;
• क्लैमाइडिया;
• माइकोबैक्टीरियोसिस;
• टोक्सोप्लाज़मोसिज़;
• वनेरिक लिम्फोग्रानुलोमा;
• अधिक वज़नदार मुंहासा;
• पीरियोडोंटाइटिस।

कुछ मामलों में, मैक्रोलाइड्स का उपयोग न केवल उपचार के लिए किया जाता है, बल्कि रोकथाम के लिए भी किया जाता है। इसलिए, उदाहरण के लिए, इन जीवाणुरोधी दवाओं का एक कोर्स संक्रमित लोगों के संपर्क में आने वालों में काली खांसी को रोकने में मदद करेगा। मेनिंगोकोकस के वाहक होने वाले रोगियों के पुनर्वास के लिए इस समूह के एंटीबायोटिक्स भी निर्धारित किए जाते हैं। और वे गठिया या अन्तर्हृद्शोथ की एक अच्छी रोकथाम हो सकते हैं।

मैक्रोलाइड समूह की एंटीबायोटिक दवाओं के नाम

लैक्टोन रिंग पर कितने कार्बन परमाणु हैं, इसके आधार पर दवाओं को 14-, 15- या 16-सदस्यीय समूहों में विभाजित किया जाता है। इस तथ्य के अलावा कि ये जीवाणुरोधी दवाएं रोगजनकों को नष्ट करती हैं, वे प्रतिरक्षा प्रणाली को मजबूत करने में भी मदद करती हैं और भड़काऊ प्रक्रियाओं को समाप्त कर सकती हैं जो बहुत सक्रिय रूप से प्रगति नहीं कर रही हैं।

मुख्य मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स में निम्नलिखित दवाएं शामिल हैं:

1. इरीथ्रोमाइसीनभोजन से पहले लेने की सलाह दी जाती है। अन्यथा, इसकी जैव उपलब्धता स्पष्ट रूप से कम हो जाएगी। इस तथ्य के बावजूद कि यह एक मजबूत जीवाणुरोधी दवा है, अगर इसे पीने की तत्काल आवश्यकता है, तो गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान भी इसकी अनुमति है।
2. स्पाइरामाइसिनयह उन जीवाणुओं के खिलाफ भी सक्रिय है जो 14- और 15-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स के अनुकूल होते हैं। ऊतकों में इसकी सघनता बहुत अधिक होती है।
3. एक मैक्रोलाइड दवा कहा जाता है क्लैरिथ्रोमाइसिन, हेलिकोबैक्टर और एटिपिकल माइकोबैक्टीरिया से लड़ता है।
4. चिकित्सा Roxithromycinरोगियों द्वारा काफी अच्छी तरह से सहन किया।
5. azithromycinइतना मजबूत कि इसे दिन में एक बार लेना चाहिए।
6. लोकप्रियता जोसामाइसिनस्ट्रेप्टो- और स्टेफिलोकोसी की सबसे प्रतिरोधी किस्मों के खिलाफ इसकी गतिविधि के कारण।

दवाओं की इस सूची से लगभग सभी मैक्रोलाइड्स ब्रोंकाइटिस के लिए निर्धारित किए जा सकते हैं। इनके अलावा इनका इस्तेमाल बैक्टीरिया से लड़ने के लिए भी किया जा सकता है।

परंपरागत रूप से, मैक्रोलाइड्स को ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी - एस पाइोजेन्स, एस निमोनिया, एस ऑरियस (मेथिसिलिन-प्रतिरोधी उपभेदों को छोड़कर), काली खांसी, डिप्थीरिया रोगजनकों के खिलाफ सक्रिय एंटीबायोटिक्स के रूप में माना जाता है।

दवाएं लिस्टेरिया, एच। पाइलोरी, मोरेक्सेला और इंट्रासेल्युलर रोगजनकों - लेजिओनेला, माइकोप्लाज्मा, यूरियाप्लाज्मा, क्लैमाइडिया पर भी काम करती हैं।

मैक्रोलाइड्स का वर्गीकरण।

तैयारी की विधि के अनुसार, दवाओं को प्राकृतिक और अर्ध-सिंथेटिक में विभाजित किया गया है।

प्राकृतिक: एरिथ्रोमाइसिन, ओलियंडोमाइसिन, स्पिरमाइसिन, जोसामाइसिन, मेडिकैमाइसिन।

अर्ध-सिंथेटिक: क्लैरिथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन, मिडेकैमाइसिन एसीटेट।

पहली पीढ़ी: एरिथ्रोमाइसिन, ओलियंडोमाइसिन

2 पीढ़ियाँ: स्पिरमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, मेडिकैमाइसिन

तीसरी पीढ़ी: एज़िथ्रोमाइसिन (सुम्मेद)

कार्रवाई की प्रणाली।

मैक्रोलाइड्स का रोगाणुरोधी प्रभाव संवेदनशील सूक्ष्मजीवों की कोशिकाओं में अनुवाद के चरण में प्रोटीन संश्लेषण के उल्लंघन के कारण होता है। मैक्रोलाइड अणु 50S राइबोसोमल सबयूनिट के कैटेलिटिक पेप्टिडाइल ट्रांसफ़ेज़ केंद्र से उलटा बंधता है और राइबोसोम से पेप्टिडाइल-टीआरएनए कॉम्प्लेक्स के दरार का कारण बनता है। इस मामले में, पेप्टिडाइल ट्रांसफ़ेज़ केंद्र और 50एस सबयूनिट के स्वीकर्ता एमिनोएसिल-टीआरएनए केंद्र के लिए पेप्टाइड श्रृंखला के अनुक्रमिक लगाव की चक्रीयता बाधित होती है, अर्थात, ट्रांसलोकेशन और ट्रांसपेप्टिडेशन की प्रतिक्रियाएं बाधित होती हैं। नतीजतन, सूक्ष्मजीव की पेप्टाइड श्रृंखलाओं के गठन और विकास की प्रक्रिया को निलंबित कर दिया गया है।

एक नियम के रूप में, मैक्रोलाइड्स का बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है, लेकिन उच्च सांद्रता में उनका समूह ए बीटा-हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकोकस, न्यूमोकोकस, काली खांसी और डिप्थीरिया रोगजनकों पर जीवाणुनाशक प्रभाव होता है।

मैक्रोलाइड्स अंतर्निहित हैं पोस्ट-एंटीबायोटिक प्रभाव, अर्थात्, एक जीवाणुरोधी दवा के साथ उनके अल्पकालिक संपर्क के बाद बैक्टीरिया की महत्वपूर्ण गतिविधि का लगातार निषेध। यह एक सूक्ष्मजीव के राइबोसोम में अपरिवर्तनीय परिवर्तन पर आधारित है, जिसके परिणामस्वरूप स्थानान्तरण प्रक्रिया में एक सतत अवरोध है।

जीवाणुरोधी के अलावा, मैक्रोलाइड्स के इम्यूनोमॉड्यूलेटरी और विरोधी भड़काऊ प्रभाव नोट किए गए थे।

उपयोग के संकेत।

श्वसन पथ और ईएनटी अंगों के संक्रमण - टॉन्सिलिटिस, ग्रसनीशोथ, ओटिटिस मीडिया, साइनसाइटिस, ब्रोंकाइटिस, समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया (एटिपिकल सहित);

यौन संचारित संक्रमण - क्लैमाइडिया, यूरियाप्लास्मोसिस, सॉफ्ट चेंक्रे, वीनर लिम्फोग्रानुलोमा;

स्टेफिलोकोसी (इम्पेटिगो, फुरुनकुलोसिस, फॉलिकुलिटिस, सेल्युलाइटिस, पारोनीचिया) के कारण त्वचा और कोमल ऊतक संक्रमण;

जठरांत्र संबंधी मार्ग के संक्रमण - पेप्टिक अल्सर, जीर्ण जठरशोथ;

संक्रामक रोग - डिप्थीरिया, काली खांसी, टॉक्सोप्लाज़मोसिज़, कैंपिलोबैक्टर गैस्ट्रोएंटेराइटिस।

(डिप्थीरिया के लिए, एंटी-डिप्थीरिया सीरम के संयोजन में दवाएं निर्धारित की जाती हैं!)

अवांछित प्रतिक्रियाएँ।

मैक्रोलाइड्स को एंटीबायोटिक दवाओं के सबसे सुरक्षित समूहों में से एक माना जाता है क्योंकि वे शायद ही कभी गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रिया का कारण बनते हैं। सबसे विशिष्ट हैं विपरित प्रतिक्रियाएंगैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (प्रोकेनेटिक प्रभाव) की गतिशीलता को उत्तेजित करने के लिए मैक्रोलाइड्स की क्षमता के कारण दर्द, मतली, उल्टी, दस्त से प्रकट होता है। सक्रियण रिसेप्टर्स के माध्यम से किया जाता है जो अंतर्जात गतिशीलता उत्तेजक - मोटिलिन (मोटिलिन रिसेप्टर्स) के प्रति संवेदनशील होते हैं। सबसे बड़ी हद तक, यह प्रभाव एरिथ्रोमाइसिन की विशेषता है, और कम से कम - स्पिरमाइसिन और जोसामाइसिन के लिए।

एरिथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन के लंबे समय तक उपयोग के साथ, ट्रांसएमिनेस के स्तर में वृद्धि और कोलेस्टेटिक हेपेटाइटिस का विकास संभव है। दुर्लभ मामलों में, उच्च खुराक में एरिथ्रोमाइसिन या क्लैरिथ्रोमाइसिन के अंतःशिरा प्रशासन के साथ, प्रतिवर्ती सुनवाई हानि, सिरदर्द, चक्कर आना होता है।

दवाओं के अंतःशिरा प्रशासन के साथ, फेलबिटिस का विकास संभव है, इसलिए दवाओं को केवल पतला रूप में ड्रिप द्वारा प्रशासित किया जाता है। दाने और पित्ती के रूप में एलर्जी की प्रतिक्रिया अत्यंत दुर्लभ है।

अज़ालिदेस

समूह में दो दवाएं शामिल हैं - स्ट्रेप्टोमीस लिंकोनेंसिस से प्राप्त प्राकृतिक एंटीबायोटिक लिनकोमाइसिन, और क्लिंडामाइसिन, लिनकोमाइसिन का एक अर्ध-सिंथेटिक व्युत्पन्न।

दवाओं में रोगाणुरोधी गतिविधि का एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम होता है। उनका उपयोग ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी (मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टैफिलोकोकी और एंटरोकोकी को छोड़कर) और एनारोबिक वनस्पतियों के कारण होने वाले संक्रमणों के लिए किया जाता है, जिसमें बैक्टेरॉइड भी शामिल हैं। माइक्रोफ्लोरा, विशेष रूप से स्टेफिलोकोसी, समूह की दवाओं के लिए जल्दी से प्रतिरोध विकसित करता है।

कार्रवाई की प्रणाली।

बैक्टीरियल राइबोसोम के 50S सबयूनिट पर प्रोटीन संश्लेषण को बाधित करके लिंकोसामाइड्स का बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है। वे पॉलीसोमल कार्यात्मक परिसरों के गठन और टीआरएनए से जुड़े अमीनो एसिड के अनुवाद को रोकते हैं। 50S सबयूनिट पर रिसेप्टर्स, जो लिन्कोसामाइड्स से प्रभावित होते हैं, मैक्रोलाइड वाले के करीब होते हैं, जो बाध्यकारी साइटों के लिए एंटीबायोटिक दवाओं के इन समूहों के बीच प्रतिस्पर्धा की ओर जाता है और एक साथ प्रशासित होने पर रोगाणुरोधी प्रभाव को कमजोर करता है, साथ ही क्रॉस के गठन के लिए- मैक्रोलाइड्स के साथ प्रतिरोध।

उपयोग के संकेत।

दवाओं का उपयोग मुख्य रूप से "एंटी-एनारोबिक एजेंट" के रूप में उन बीमारियों में किया जाता है जहां एनारोबिक वनस्पतियों का प्रभुत्व होता है:

आकांक्षा निमोनिया, फेफड़े के फोड़े, फुफ्फुस एम्पाइमा के साथ;

पैल्विक अंगों का संक्रमण (एंडोमेट्रैटिस, एडनेक्सिटिस, सल्पिंगो-ओओफोरिटिस, फैलोपियन ट्यूब और अंडाशय के गैर-गोनोकोकल फोड़ा, पोस्टऑपरेटिव एनारोबिक योनि संक्रमण)।

इंट्रा-पेट में संक्रमण (पेरिटोनिटिस)।

एंटीकोकल एजेंटों के रूप में, लिन्कोसामाइड्स को अक्सर हड्डियों (ऑस्टियोमाइलाइटिस) और जोड़ों, त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण के लिए निर्धारित किया जाता है।

क्लिंडामाइसिन का उपयोग उष्णकटिबंधीय मलेरिया और टोक्सोप्लाज़मोसिज़ की जटिल चिकित्सा में किया जाता है।

लिंकोसामाइड्स की गतिविधि के संकीर्ण स्पेक्ट्रम को देखते हुए, गंभीर संक्रमणों में उन्हें दवाओं के साथ जोड़ा जाता है जो ग्राम-नकारात्मक एरोबिक वनस्पतियों (एमिनोग्लाइकोसाइड्स) पर कार्य करते हैं।

लिनकोमाइसिन।

खुराक: भोजन से 1 घंटे पहले, 0.5 ग्राम दिन में 3-4 बार। माता-पिता 0.6-1.8 ग्राम दिन में 2-3 बार।

क्लिंडामाइसीन (डालासीन सी)। बेहतर फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों के कारण इसे लिनकोमाइसिन से अधिक पसंद किया जाता है।

खुराक: अंदर, 0.15-0.6 ग्राम दिन में 4 बार। माता-पिता 0.3-0.9 ग्राम दिन में 3 बार।

अवांछित प्रतिक्रियाएँ।

सबसे आम पेट दर्द, मतली, उल्टी और दस्त हैं। सी। डिफिसाइल की वजह से स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस के विकास के कारण डायरिया हो सकता है। यदि रोगी ढीले मल की शिकायत करता है, तो दवा रद्द कर दी जाती है, सिग्मोइडोस्कोपी की जाती है, और सी। डिफिसाइल (मेट्रोनिडाजोल, वैनकोमाइसिन) के खिलाफ सक्रिय दवाओं को मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है। शायद न्यूट्रोपेनिया, एग्रान्युलोसाइटोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, त्वचा एलर्जी चकत्ते, माता-पिता प्रशासन की साइट पर परेशान कार्रवाई का विकास।

मैक्रोलाइड्स प्राकृतिक मूल के एंटीबायोटिक्स हैं, जिनकी जटिल संरचना और बैक्टीरियोस्टेटिक क्रिया होती है। राइबोसोम में प्रोटीन संश्लेषण के अवरोध के कारण रोगजनक सूक्ष्मजीवों के विकास में अवरोध उत्पन्न होता है।

खुराक बढ़ाने से जीवाणुनाशक प्रभाव प्राप्त करने में मदद मिलती है।

मैक्रोलाइड्स पॉलीकेटाइड्स के वर्ग से संबंधित हैं। पॉलीकेटाइड्स पॉलीकार्बोनिल यौगिक होते हैं जो पशु, पौधे और कवक कोशिकाओं में चयापचय मध्यवर्ती होते हैं।

मैक्रोलाइड्स लेते समय, रक्त कोशिकाओं के चयनात्मक शिथिलता, इसकी कोशिकीय संरचना, नेफ्रोटॉक्सिक प्रतिक्रियाओं, जोड़ों को माध्यमिक डिस्ट्रोफिक क्षति, प्रकाश संवेदनशीलता, त्वचा की अतिसंवेदनशीलता से पराबैंगनी विकिरण के रूप में प्रकट होने के कोई मामले नहीं थे। एनाफिलेक्सिस और एंटीबायोटिक से जुड़ी स्थितियों की घटना रोगियों के एक छोटे प्रतिशत में होती है।

मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स शरीर के लिए सबसे सुरक्षित रोगाणुरोधी दवाओं में अग्रणी स्थान रखते हैं।

एंटीबायोटिक दवाओं के इस समूह के उपयोग में मुख्य दिशा ग्राम-पॉजिटिव वनस्पतियों और एटिपिकल रोगजनकों के कारण होने वाले श्वसन पथ के नोसोकोमियल संक्रमण का उपचार है। थोड़ी पृष्ठभूमि की जानकारी हमें सूचनाओं को व्यवस्थित करने और यह निर्धारित करने में मदद करेगी कि कौन से एंटीबायोटिक्स मैक्रोलाइड्स हैं।

सामग्री की तालिका [दिखाएँ]

मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स: वर्गीकरण

आधुनिक चिकित्सा में लगभग दस एंटीबायोटिक्स - मैक्रोलाइड्स हैं। वे अपने पूर्वज - एरिथ्रोमाइसिन की संरचना में समान हैं, अंतर केवल साइड चेन की प्रकृति और कार्बन परमाणुओं की संख्या (14, 15 और 16) में दिखाई देते हैं। साइड चेन स्यूडोमोनास एरुजिनोसा के खिलाफ गतिविधि का निर्धारण करती हैं। मैक्रोलाइड्स की रासायनिक संरचना का आधार मैक्रोसाइक्लिक लैक्टोन रिंग है।

मैक्रोलाइड्स को तैयारी की विधि और रासायनिक संरचनात्मक आधार के अनुसार वर्गीकृत किया जाता है।

कैसे प्राप्त करें

पहले मामले में, उन्हें सिंथेटिक, प्राकृतिक और प्रोड्रग्स (एरिथ्रोमाइसिन एस्टर, ओलियंडोमाइसिन लवण, आदि) में विभाजित किया गया है। प्रोड्रग्स में दवा की तुलना में एक संशोधित संरचना होती है, लेकिन शरीर में, एंजाइम के प्रभाव में, वे उसी सक्रिय दवा में बदल जाते हैं, जिसमें एक विशिष्ट औषधीय प्रभाव होता है।

प्रोड्रग्स ने स्वाद और उच्च जैवउपलब्धता में सुधार किया है। वे एसिड प्रतिरोधी हैं।

रासायनिक संरचनात्मक आधार

वर्गीकरण का तात्पर्य मैक्रोलाइड्स के 3 समूहों में विभाजन से है:

* पूर्व - प्राकृतिक।
*पोल.- सेमी-सिंथेटिक.

यह ध्यान देने योग्य है कि एजिथ्रोमाइसिन एक एजलाइड है, क्योंकि इसकी अंगूठी में नाइट्रोजन परमाणु होता है।

प्रत्येक मैक्रो की संरचना की विशेषताएं। प्रदर्शन को प्रभावित, दवा बातचीतअन्य दवाओं के साथ, फार्माकोकाइनेटिक गुण, सहनशीलता, आदि। प्रस्तुत औषधीय एजेंटों में माइक्रोबायोकोनोसिस पर प्रभाव के तंत्र समान हैं।

एंटीबायोटिक्स मैक्रोलाइड्स का समूह: दवाओं की एक सूची

№	नाम और रिलीज फॉर्म
	अज़ीवोक - कैप्सूल का रूप
	एज़िमिसिन - गोली का रूप
	एज़िट्रल - कैप्सूल फॉर्म
	एज़िट्रोक्स - कैप्सूल फॉर्म
	एज़िथ्रोमाइसिन - कैप्सूल, पाउडर
	AzitRus - कैप्सूल फॉर्म, पाउडर फॉर्म, टैबलेट फॉर्म
	एज़िसाइड - टैबलेट फॉर्म
	बिनोक्लेयर - टैबलेट फॉर्म
	ब्रिलिड - टैबलेट फॉर्म
	वेरो-एजिथ्रोमाइसिन - कैप्सूल फॉर्म
	विलप्राफेन (जोसामाइसिन) - गोली का रूप
	ग्रुनामाइसिन सिरप - दाने
	ज़ी-फैक्टर - गोलियाँ, कैप्सूल
	ज़िट्रोलाइड - कैप्सूल फॉर्म
	इलोज़ोन - निलंबन
	क्लाबैक्स - दाने, गोलियां
	क्लेरिथ्रोमाइसिन - कैप्सूल, टैबलेट, पाउडर
	क्लेरिथ्रोसिन - टैबलेट फॉर्म
	क्लैसिड - लियोफिलिज़ेट
	क्लैसिड - पाउडर, गोलियाँ
	रोवामाइसिन - पाउडर फॉर्म, टैबलेट
	RoxyGEKSAL - गोली का रूप
	रॉक्सिड - टैबलेट फॉर्म
	रॉक्सिलोर - टैबलेट फॉर्म
	रोक्सिमिज़न - टैबलेट फॉर्म
	रुलिड - टैबलेट फॉर्म
	रुलिसिन - गोली का रूप
	सीदोन-सनोवेल - गोली का रूप, दाने
	एसआर-क्लारेन - टैबलेट फॉर्म
	सुमाज़िद - कैप्सूल
	सुमाक्लाइड - कैप्सूल
	Sumamed - कैप्सूल, एरोसोल, पाउडर
	सुमामाइसिन - कैप्सूल, टैबलेट
	सुमामॉक्स - कैप्सूल, टैबलेट फॉर्म
	सुमाट्रोलिड सॉल्टैब - टैबलेट फॉर्म
	Fromilid - दाने, गोली का रूप
	हेमोमाइसिन - कैप्सूल, टैबलेट, लियोफिलिसेट, पाउडर
	इकोसिट्रिन - टैबलेट फॉर्म
	इकोमेड - टैबलेट फॉर्म, कैप्सूल, पाउडर
	एरिथ्रोमाइसिन - लियोफिलिसेट, आंख मरहम, बाहरी उपयोग के लिए मलहम, पाउडर, गोलियां
	Ermiced - तरल रूप
	एस्परॉक्सी - टैबलेट फॉर्म

प्रत्येक मैक्रोलाइड के लक्षण

समूह के मुख्य प्रतिनिधियों पर अलग से विचार करें।

इरीथ्रोमाइसीन

एर। क्लैमाइडिया, लेगियोनेला, स्टेफिलोकोकी, माइकोप्लाज्मा और लेगियोनेला, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, क्लेबसिएला के विकास को रोकता है।
जैवउपलब्धता साठ प्रतिशत तक पहुंच सकती है, यह भोजन पर निर्भर करता है। आंशिक रूप से पाचन तंत्र में अवशोषित।

नोट किए गए साइड इफेक्ट्स में: अपच, अपच, पेट के एक हिस्से का संकुचन (नवजात शिशुओं में निदान), एलर्जी, "सांस सिंड्रोम की कमी"।

डिप्थीरिया, वाइब्रोसिस, संक्रामक त्वचा के घाव, क्लैमाइडिया, पिट्सबर्ग निमोनिया, आदि के लिए निर्धारित।
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान एरिथ्रोमाइसिन के साथ उपचार को बाहर रखा गया है।

Roxithromycin

सूक्ष्मजीवों के विकास को रोकता है जो बीटा-लैक्टम्स को तोड़ने वाले एंजाइम का उत्पादन करते हैं, इसमें एक विरोधी भड़काऊ प्रभाव होता है। R. एसिड और क्षार के लिए प्रतिरोधी है। खुराक बढ़ाकर जीवाणुनाशक प्रभाव प्राप्त किया जाता है। आधा जीवन लगभग दस घंटे है। जैव उपलब्धता पचास प्रतिशत है।

रॉक्सिथ्रोमाइसिन अच्छी तरह से सहन किया जाता है और शरीर से अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है।

ब्रांकाई, स्वरयंत्र, परानासल साइनस, मध्य कान, पैलेटिन टॉन्सिल, पित्ताशय की थैली, मूत्रमार्ग, गर्भाशय ग्रीवा के योनि खंड, त्वचा के संक्रमण, मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम, ब्रुसेलोसिस, आदि के श्लेष्म झिल्ली की सूजन के लिए निर्धारित।
गर्भावस्था, दुद्ध निकालना और दो महीने तक की उम्र contraindications हैं।

क्लैरिथ्रोमाइसिन

एरोबेस और एनारोबेस के विकास को रोकता है। कोच स्टिक के संबंध में गतिविधि कम है। क्लेरिथ्रोमाइसिन सूक्ष्मजीवविज्ञानी मापदंडों में एरिथ्रोमाइसिन से बेहतर है। दवा एसिड प्रतिरोधी है। क्षारीय वातावरण रोगाणुरोधी क्रिया की उपलब्धि को प्रभावित करता है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के खिलाफ सबसे सक्रिय मैक्रोलाइड है, जो पेट और ग्रहणी के विभिन्न क्षेत्रों को संक्रमित करता है। आधा जीवन लगभग पांच घंटे है। दवा की जैव उपलब्धता भोजन पर निर्भर नहीं करती है।

K. घावों के संक्रमण, ऊपरी श्वसन पथ के संक्रामक रोगों, प्यूरुलेंट चकत्ते, फुरुनकुलोसिस, मायकोप्लास्मोसिस, माइकोबैक्टीरियोसिस इम्यूनोडिफीसिअन्सी वायरस की पृष्ठभूमि के खिलाफ निर्धारित है।
के लिए क्लैरिथ्रोमाइसिन लेना प्रारंभिक तिथियांगर्भधारण वर्जित है। छह महीने तक की शिशु आयु भी एक contraindication है।

ओलियंडोमाइसिन

ओल। रोगजनक कोशिकाओं में प्रोटीन संश्लेषण को रोकता है। बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव एक क्षारीय वातावरण में बढ़ाया जाता है।
आज तक, ओलियंडोमाइसिन के उपयोग के मामले दुर्लभ हैं, क्योंकि यह पुराना है।
ओल। ब्रुसेलोसिस, फोड़ा निमोनिया, ब्रोन्किइक्टेसिस, गोनोरिया, मेनिन्जेस की सूजन, हृदय की आंतरिक परत, ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण, प्यूरुलेंट प्लीसीरी, फुरुनकुलोसिस, रक्तप्रवाह में रोगजनक सूक्ष्मजीवों के प्रवेश के लिए निर्धारित।

azithromycin

यह एक एज़लाइड एंटीबायोटिक है, जो शास्त्रीय मैक्रोलाइड्स से संरचना में भिन्न है। K-n ग्राम +, ग्राम-वनस्पतियों, एरोबेस, एनारोबेस को रोकता है और इंट्रासेल्युलर रूप से कार्य करता है।

एंटीबायोटिक हेलिकोबैक्टर पाइलोरी, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, गोनोकोकस के खिलाफ गतिविधि की उच्च दर प्रदर्शित करता है। एरिथ्रोमाइसिन की तुलना में एज़िथ्रोमाइसिन तीन सौ गुना अधिक एसिड प्रतिरोधी है। पाचन क्षमता चालीस प्रतिशत तक पहुंच जाती है। सभी एरिथ्रोमाइसिन एंटीबायोटिक दवाओं की तरह, एज़िथ्रोमाइसिन अच्छी तरह से सहन किया जाता है। एक लंबा आधा जीवन (2 दिन से अधिक) आपको दिन में एक बार दवा लिखने की अनुमति देता है। उपचार का अधिकतम कोर्स पांच दिनों से अधिक नहीं होता है।

यह स्ट्रेप्टोकोकस के उन्मूलन, लोबार निमोनिया के उपचार, श्रोणि अंगों के संक्रामक घावों, जननांग प्रणाली, टिक-जनित बोरेलिओसिस और यौन संचारित रोगों के उन्मूलन में प्रभावी है। एक बच्चे को जन्म देने की अवधि के दौरान, यह महत्वपूर्ण संकेतों के अनुसार निर्धारित किया जाता है।
एचआईवी संक्रमित रोगियों द्वारा एज़िथ्रोमाइसिन का सेवन माइकोबैक्टीरियोसिस के विकास को रोक सकता है।

जोसामाइसिन (विलप्राफेन सॉल्टैब)

रेडियंट फंगस स्ट्रेप्टोमीस नार्बोनेंसिस से प्राप्त एक प्राकृतिक एंटीबायोटिक। संक्रमण के फोकस में उच्च सांद्रता में जीवाणुनाशक क्रिया प्राप्त की जाती है। J-n प्रोटीन संश्लेषण को रोकता है और रोगजनकों के विकास को रोकता है।

जोसामाइसिन के साथ थेरेपी अक्सर कमी की ओर ले जाती है रक्तचाप. दवा सक्रिय रूप से otorhinolaryngology (टॉन्सिलिटिस, ग्रसनीशोथ, ओटिटिस), पल्मोनोलॉजी (ब्रोंकाइटिस, ऑर्निथोसिस, निमोनिया), त्वचाविज्ञान (फुरुनकुलोसिस, एरिसिपेलस, मुँहासे), मूत्रविज्ञान (मूत्रमार्गशोथ, प्रोस्टेटाइटिस) में उपयोग की जाती है।

स्तनपान के दौरान उपयोग के लिए स्वीकृत, यह गर्भवती महिलाओं के उपचार के लिए निर्धारित है। नवजात शिशुओं और चौदह वर्ष से कम उम्र के बच्चों को एक निलंबन प्रपत्र दिखाया गया है।

मिडकैमाइसिन (मैक्रोपेन)

माइक्रोबियल गतिविधि और अच्छे फार्माकोकाइनेटिक गुणों के उच्च संकेतकों में कठिनाई। जीवाणुनाशक प्रभाव खुराक में उल्लेखनीय वृद्धि से प्राप्त होता है। बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव प्रोटीन संश्लेषण के निषेध के साथ जुड़ा हुआ है।

औषधीय कार्रवाई हानिकारक सूक्ष्मजीव के प्रकार, दवा की एकाग्रता, इनोकुलम के आकार आदि पर निर्भर करती है। मिडकैमाइसिन का उपयोग त्वचा, चमड़े के नीचे के ऊतक और श्वसन पथ के संक्रामक घावों के लिए किया जाता है।

मिडकैमाइसिन एक आरक्षित एंटीबायोटिक है और बीटा-लैक्टम के प्रति अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों के लिए निर्धारित है। बाल रोग में सक्रिय रूप से उपयोग किया जाता है।

दुद्ध निकालना की अवधि (स्तन के दूध में प्रवेश करती है) और गर्भावस्था contraindications हैं। कभी-कभी महत्वपूर्ण संकेतों के लिए एम-एन निर्धारित किया जाता है और यदि मां को लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम से अधिक हो जाता है।

स्पाइरामाइसिन

अन्य मैक्रोलाइड्स से भिन्न है जिसमें यह नियंत्रित करता है प्रतिरक्षा तंत्र. दवा की जैव उपलब्धता चालीस प्रतिशत तक पहुंच जाती है।

अम्लीय वातावरण में दवा की गतिविधि कम हो जाती है और क्षारीय वातावरण में बढ़ जाती है। क्षार मर्मज्ञ क्षमता में वृद्धि में योगदान देता है: रोगजनकों की कोशिकाओं के अंदर एंटीबायोटिक बेहतर हो जाता है।

यह वैज्ञानिक रूप से सिद्ध हो चुका है कि स्पिरमाइसिन भ्रूण के विकास को प्रभावित नहीं करता है, इसलिए इसे बच्चे के जन्म के दौरान लेने की अनुमति है। एंटीबायोटिक स्तनपान को प्रभावित करता है, इसलिए स्तनपान के दौरान वैकल्पिक दवा खोजने लायक है।

बच्चों के लिए मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स को अंतःशिरा जलसेक द्वारा प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए।

मैक्रोलाइड समूह के एंटीबायोटिक्स: बच्चों के लिए दवा के नाम

मैक्रोलाइड्स के उपचार में, जीवन-धमकाने वाली दवा प्रतिक्रियाओं की घटना को बाहर रखा गया है। बच्चों में एनएलआर पेट में दर्द, अधिजठर में बेचैनी, उल्टी से प्रकट होता है। सामान्य तौर पर, बच्चों का शरीर मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स को अच्छी तरह से सहन करता है।

ड्रग्स, अपेक्षाकृत हाल ही में आविष्कार किया गया, व्यावहारिक रूप से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट की गतिशीलता को उत्तेजित नहीं करता है। मिडकैमाइसिन, मिडेकैमाइसिन एसीटेट के उपयोग के परिणामस्वरूप डिस्पेप्टिक अभिव्यक्तियाँ बिल्कुल भी नहीं देखी जाती हैं।

क्लिरिथ्रोमाइसिन कई मामलों में अन्य मैक्रोलाइड्स को पार करते हुए विशेष ध्यान देने योग्य है। यादृच्छिक के हिस्से के रूप में नियंत्रित परीक्षणयह पता चला था कि यह एंटीबायोटिकएक इम्युनोमोड्यूलेटर के रूप में कार्य करता है, जिसका शरीर के सुरक्षात्मक कार्यों पर उत्तेजक प्रभाव पड़ता है।

मैक्रोलाइड्स का उपयोग इसके लिए किया जाता है:

• एटिपिकल माइकोबैक्टीरियल संक्रमण का उपचार,
• β-लैक्टम के लिए अतिसंवेदनशीलता,
• जीवाणु उत्पत्ति के रोग।

वे इंजेक्शन की संभावना के कारण बाल रोग में लोकप्रिय हो गए हैं, जिसमें दवा जठरांत्र संबंधी मार्ग को बायपास करती है। आपात स्थिति में यह आवश्यक हो जाता है। एक मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक वह है जो युवा रोगियों में संक्रमण का इलाज करते समय बाल रोग विशेषज्ञ अक्सर निर्धारित करते हैं।

प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाओं

मैक्रोलाइड्स के साथ थेरेपी शायद ही कभी शारीरिक और कार्यात्मक परिवर्तन का कारण बनती है, लेकिन साइड इफेक्ट की घटना को बाहर नहीं किया जाता है।

एलर्जी

एक वैज्ञानिक अध्ययन के दौरान, जिसमें लगभग 2 हजार लोगों ने भाग लिया, यह पाया गया कि मैक्रोलाइड्स लेने पर एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाओं की संभावना न्यूनतम है। क्रॉस-एलर्जी के कोई मामले सामने नहीं आए हैं। एलर्जी की प्रतिक्रिया बिछुआ बुखार और एक्सनथेमा के रूप में प्रकट होती है। दुर्लभ मामलों में, एनाफिलेक्टिक झटका संभव है।

जठरांत्र पथ

डिस्पेप्टिक घटनाएं मैक्रोलाइड्स में निहित प्रोकेनेटिक प्रभाव के कारण होती हैं। अधिकांश रोगी बार-बार शौच की सूचना देते हैं, दर्दपेट में स्वाद की गड़बड़ी, उल्टी। नवजात शिशुओं में पाइलोरिक स्टेनोसिस विकसित हो जाता है, एक ऐसी बीमारी जिसमें पेट से छोटी आंत में भोजन की निकासी मुश्किल होती है।

हृदय प्रणाली

पाइरौएट वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, कार्डियक अतालता, लंबे क्यूटी अंतराल सिंड्रोम एंटीबायोटिक दवाओं के इस समूह के कार्डियोटॉक्सिसिटी की मुख्य अभिव्यक्तियाँ हैं। उन्नत आयु, हृदय रोग, ओवरडोज, पानी और इलेक्ट्रोलाइट विकारों से स्थिति बढ़ जाती है।

यकृत के संरचनात्मक और कार्यात्मक विकार

उपचार का एक लंबा कोर्स, अतिरिक्त खुराक हेपेटॉक्सिसिटी के मुख्य कारण हैं। मैक्रोलाइड्स का साइटोक्रोम पर अलग-अलग प्रभाव पड़ता है, शरीर के लिए विदेशी रसायनों के चयापचय में शामिल एक एंजाइम: एरिथ्रोमाइसिन इसे रोकता है, जोसामाइसिन एंजाइम को थोड़ा कम प्रभावित करता है, और एज़िथ्रोमाइसिन का कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।

सीएनएस

निर्धारित करते समय कुछ डॉक्टर जानते हैं मैक्रोलाइड एंटीबायोटिककि यह मानव मानसिक स्वास्थ्य के लिए सीधा खतरा है। क्लैरिथ्रोमाइसिन लेते समय न्यूरोसाइकिएट्रिक विकार सबसे अधिक बार होते हैं।

विचाराधीन समूह के बारे में वीडियो:

इतिहास और विकास

मैक्रोलाइड्स एंटीबायोटिक दवाओं का एक आशाजनक वर्ग है। उनका आविष्कार आधी सदी से भी पहले किया गया था, लेकिन अभी भी सक्रिय रूप से उपयोग किया जाता है मेडिकल अभ्यास करना. मैक्रोलाइड्स की विशिष्टता उपचारात्मक प्रभावअनुकूल फार्माकोकाइनेटिक और फार्माकोडायनामिक गुणों और रोगजनकों की कोशिका भित्ति में प्रवेश करने की क्षमता के कारण।

मैक्रोलाइड्स की उच्च सांद्रता क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस, माइकोप्लाज्मा, लेजिओनेला, कैम्पिलोबैक्टर जैसे रोगजनकों के उन्मूलन में योगदान करती है। ये गुण मैक्रोलाइड्स को β-लैक्टम की पृष्ठभूमि के खिलाफ अनुकूल रूप से अलग करते हैं।

एरिथ्रोमाइसिन ने मैक्रोलाइड वर्ग की शुरुआत को चिह्नित किया।

एरिथ्रोमाइसिन के साथ पहला परिचय 1952 में हुआ। नवीनतम का पोर्टफोलियो दवाइयोंअंतरराष्ट्रीय अमेरिकी अभिनव कंपनी "एली लिली एंड कंपनी" (एली लिली एंड कंपनी) में शामिल हो गए। उसके वैज्ञानिकों ने मिट्टी में रहने वाले एक उज्ज्वल कवक से एरिथ्रोमाइसिन प्राप्त किया। पेनिसिलिन एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों के लिए एरिथ्रोमाइसिन एक उत्कृष्ट विकल्प बन गया है।

माइक्रोबायोलॉजिकल संकेतकों के संदर्भ में आधुनिकीकरण, मैक्रोलाइड्स के क्लिनिक में दायरे, विकास और परिचय का विस्तार, सत्तर और अस्सी के दशक में हुआ।

एरिथ्रोमाइसिन श्रृंखला अलग है:

• स्ट्रेप्टोकोकस और स्टैफिलोकोकस और इंट्रासेल्युलर सूक्ष्मजीवों के खिलाफ उच्च गतिविधि;
• विषाक्तता की कम दर;
• बीटा-लैक्टिम एंटीबायोटिक दवाओं के साथ कोई क्रॉस-एलर्जी नहीं;
• ऊतकों में उच्च और स्थिर सांद्रता बनाना।

क्या आपका कोई प्रश्न है? पाना मुफ्त परामर्शडॉक्टर अभी!

बटन पर क्लिक करने से हमारी वेबसाइट का एक विशेष पेज खुल जाएगा, जिसमें आपकी रुचि के प्रोफाइल के विशेषज्ञ के साथ एक फीडबैक फॉर्म होगा।

निःशुल्क चिकित्सा परामर्श

अधिकांश एंटीबायोटिक्स, संक्रामक एजेंटों के विकास को दबाते हुए, एक साथ मानव शरीर के आंतरिक माइक्रोबायोकोनोसिस पर नकारात्मक प्रभाव डालते हैं, लेकिन, दुर्भाग्य से, जीवाणुरोधी एजेंटों के उपयोग के बिना कई बीमारियों को ठीक नहीं किया जा सकता है।

स्थिति से बाहर का सबसे अच्छा तरीका मैक्रोलाइड समूह की तैयारी है, जो सबसे सुरक्षित रोगाणुरोधी दवाओं की सूची में अग्रणी स्थान रखता है।

ऐतिहासिक संदर्भ

विचाराधीन एंटीबायोटिक दवाओं के वर्ग का पहला प्रतिनिधि एरिथ्रोमाइसिन था, जो पिछली शताब्दी के मध्य में मिट्टी के जीवाणुओं से प्राप्त हुआ था। अनुसंधान गतिविधियों के परिणामस्वरूप, यह पाया गया कि दवा की रासायनिक संरचना का आधार लैक्टोन मैक्रोसाइक्लिक रिंग है, जिससे कार्बन परमाणु जुड़े होते हैं; इस सुविधा ने पूरे समूह का नाम निर्धारित किया।

नए टूल ने लगभग तुरंत ही व्यापक लोकप्रियता हासिल कर ली; यह ग्राम पॉजिटिव बैक्टीरिया द्वारा उकसाए गए रोगों के खिलाफ लड़ाई में शामिल था। तीन साल बाद, मैक्रोलाइड्स की सूची ओलियंडोमाइसिन और स्पाइरामाइसिन के साथ फिर से भर दी गई।

इस श्रृंखला की अगली पीढ़ी के एंटीबायोटिक दवाओं का विकास कैंपिलोबैक्टर, क्लैमाइडिया और माइकोप्लाज्मा के खिलाफ समूह की शुरुआती दवाओं की गतिविधि की खोज के कारण हुआ था।

आज, उनकी खोज के लगभग 70 साल बाद, एरिथ्रोमाइसिन और स्पाइरामाइसिन अभी भी चिकित्सीय आहार में मौजूद हैं। आधुनिक चिकित्सा में, इन दवाओं में से पहली का उपयोग अक्सर पेनिसिलिन के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता वाले रोगियों में पसंद की दवा के रूप में किया जाता है, दूसरा - एक अत्यधिक प्रभावी दवा के रूप में, जो दीर्घकालिक जीवाणुरोधी प्रभाव और टेराटोजेनिक प्रभावों की अनुपस्थिति की विशेषता है।

ओलियंडोमाइसिन का उपयोग बहुत कम बार किया जाता है: कई विशेषज्ञ इस एंटीबायोटिक को पुराना मानते हैं।

वर्तमान में मैक्रोलाइड्स की तीन पीढ़ियां हैं; दवा अनुसंधान चल रहा है।

व्यवस्थितकरण सिद्धांत

एंटीबायोटिक दवाओं के वर्णित समूह में शामिल दवाओं का वर्गीकरण पर आधारित है रासायनिक संरचना, तैयारी की विधि, जोखिम की अवधि और दवा की पीढ़ी।

दवाओं के वितरण का विवरण - नीचे दी गई तालिका में।

संलग्न कार्बन की संख्या
14	15	16
ओलियंडोमाइसिन; डिरिथ्रोमाइसिन; क्लैरिथ्रोमाइसिन; एरिथ्रोमाइसिन।	azithromycin	रोक्सिथ्रोमाइसिन; जोसामाइसिन; मिडकैमाइसिन; स्पिरोमाइसिन।
चिकित्सीय प्रभाव की अवधि
छोटा	औसत	लंबा
रोक्सिथ्रोमाइसिन; स्पाइरामाइसिन; एरिथ्रोमाइसिन।	फ्लुरिथ्रोमाइसिन (हमारे देश में पंजीकृत नहीं); क्लैरिथ्रोमाइसिन।	डिरिथ्रोमाइसिन; एज़िथ्रोमाइसिन।
पीढ़ी
पहला	दूसरा	तीसरा
एरिथ्रोमाइसिन; ओलियंडोमाइसिन।	स्पाइरामाइसिन; रोक्सिथ्रोमाइसिन; क्लैरिथ्रोमाइसिन।	एज़िथ्रोमाइसिन;

इस वर्गीकरण को तीन बिंदुओं के साथ पूरक होना चाहिए:

समूह दवाओं की सूची में टैक्रोलिमस शामिल है, एक दवा जिसकी संरचना में 23 परमाणु हैं और साथ ही इम्यूनोसप्रेसेन्ट और विचाराधीन श्रृंखला से संबंधित है।

एज़िथ्रोमाइसिन की संरचना में एक नाइट्रोजन परमाणु शामिल है, इसलिए दवा एज़लाइड है।
मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स प्राकृतिक और अर्ध-सिंथेटिक मूल के हैं।

प्राकृतिक, ऐतिहासिक संदर्भ में पहले से ही संकेतित दवाओं के अलावा, मिडेकैमाइसिन और जोसामाइसिन शामिल हैं; कृत्रिम रूप से संश्लेषित - एज़िथ्रोमाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, आदि। थोड़ा संशोधित संरचना वाले प्रोड्रग्स सामान्य समूह से बाहर खड़े होते हैं:

• एरिथ्रोमाइसिन और ओलियंडोमाइसिन के एस्टर, उनके लवण (प्रोपियोनील, ट्रॉलिंडोमाइसिन, फॉस्फेट, हाइड्रोक्लोराइड);
• कई मैक्रोलाइड्स (एस्टोलेट, एसिस्ट्रेट) के पहले प्रतिनिधि के एस्टर लवण;
• मिडकैमाइसिन लवण (मायोकामाइसिन)।

सामान्य विवरण

विचाराधीन सभी दवाओं में एक बैक्टीरियोस्टेटिक प्रकार की क्रिया होती है: वे रोगज़नक़ कोशिकाओं में प्रोटीन संश्लेषण को बाधित करके संक्रामक एजेंटों के उपनिवेशों के विकास को रोकते हैं। कुछ मामलों में, क्लिनिक विशेषज्ञ रोगियों को दवाओं की बढ़ी हुई खुराक लिखते हैं: इस तरह से शामिल दवाएं एक जीवाणुनाशक प्रभाव प्राप्त करती हैं।

मैक्रोलाइड समूह के एंटीबायोटिक्स की विशेषता है:

• रोगजनकों पर प्रभाव की एक विस्तृत श्रृंखला (दवा-संवेदनशील सूक्ष्मजीवों सहित - न्यूमोकोकी और स्ट्रेप्टोकोकी, लिस्टेरिया और स्पाइरोकेट्स, यूरियाप्लाज्मा और कई अन्य रोगजनक);
• न्यूनतम विषाक्तता;
• उच्च गतिविधि।

एक नियम के रूप में, विचाराधीन दवाओं का उपयोग जननांग संक्रमण (सिफलिस, क्लैमाइडिया) के उपचार में किया जाता है, बैक्टीरियल एटियलजि (पीरियोडोंटाइटिस, पेरीओस्टाइटिस) के साथ मौखिक गुहा के रोग, रोग श्वसन प्रणाली(काली खांसी, ब्रोंकाइटिस, साइनसाइटिस)।

फॉलिकुलिटिस और फुरुनकुलोसिस के खिलाफ लड़ाई में मैक्रोलाइड्स से संबंधित दवाओं की प्रभावशीलता भी साबित हुई है। इसके अलावा, एंटीबायोटिक्स निर्धारित हैं:

• जठरांत्र शोथ;
• क्रिप्टोस्पोरिडिओसिस;
• एटिपिकल निमोनिया;
• मुँहासे (बीमारी का गंभीर कोर्स)।

रोकथाम के प्रयोजन के लिए, मैक्रोलाइड्स के एक समूह का उपयोग निचले आंत में सर्जिकल प्रक्रियाओं के दौरान मेनिंगोकोकस के वाहक को कीटाणुरहित करने के लिए किया जाता है।

मैक्रोलाइड्स - ड्रग्स, उनकी विशेषताएं, रिलीज के सबसे लोकप्रिय रूपों की सूची

आधुनिक चिकित्सा सक्रिय रूप से एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, इलोसोन, स्पाइरामाइसिन और एंटीबायोटिक दवाओं के समूह के कई अन्य प्रतिनिधियों को उपचार के नियमों में उपयोग करती है। उनकी रिलीज़ के मुख्य रूप नीचे दी गई तालिका में दिखाए गए हैं।

दवा के नाम	पैकिंग प्रकार
	कैप्सूल, गोलियाँ	granules	निलंबन	पाउडर
अजिवोक	+
azithromycin	+	+
जोसामाइसिन	+
ज़िट्रोलाइड	+
इलोज़ोन	+	+	+	+
क्लैरिथ्रोमाइसिन	+	+		+
macrofoam	+	+
रोवामाइसिन	+			+
रुलिड	+
Sumamed	+			+
हेमोमाइसिन	+			+
ईकॉमेड	+			+
इरीथ्रोमाइसीन	+			+

फ़ार्मेसी चेन उपभोक्ताओं को इंजेक्शन समाधान की तैयारी के लिए पाउडर के रूप में - एरोसोल, इन्फ्यूशन के लिए लियोफिलिज़ेट, हेमोमाइसिन के रूप में उपभोक्ताओं को पेश करती है। एरिथ्रोमाइसिन-लाइनमेंट एल्यूमीनियम ट्यूबों में पैक किया जाता है। इलोज़ोन रेक्टल सपोसिटरीज़ के रूप में उपलब्ध है।

लोकप्रिय उपकरणों का संक्षिप्त विवरण नीचे दी गई सामग्री में है।

Roxithromycin

क्षार, अम्ल के प्रतिरोधी। यह मुख्य रूप से ईएनटी अंगों, जननांग प्रणाली और त्वचा के रोगों के लिए निर्धारित है।

यह गर्भवती और स्तनपान कराने वाली महिलाओं के साथ-साथ 2 महीने से कम उम्र के छोटे रोगियों में contraindicated है। आधा जीवन 10 घंटे है।

इरीथ्रोमाइसीन

एक डॉक्टर की सख्त देखरेख में, गर्भवती महिलाओं (मुश्किल मामलों में) के इलाज में दवा का उपयोग करने की अनुमति है। एंटीबायोटिक की जैवउपलब्धता सीधे भोजन के सेवन पर निर्भर करती है, इसलिए दवा को भोजन से पहले पीना चाहिए। साइड इफेक्ट्स में एलर्जी प्रतिक्रियाएं हैं, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (दस्त सहित) के कामकाज में व्यवधान।

macrofoam

दवा का दूसरा नाम मिडकैमाइसिन है।

इसका उपयोग तब किया जाता है जब रोगी को बीटा-लैक्टम्स के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता होती है। यह त्वचा, श्वसन अंगों को प्रभावित करने वाली बीमारियों के लक्षणों को दबाने के लिए निर्धारित है।

मतभेद - गर्भावस्था, स्तनपान की अवधि। बाल रोग में शामिल।

जोसामाइसिन

इसका उपयोग गर्भवती, स्तनपान कराने वाली महिलाओं के उपचार में किया जाता है। बाल रोग में, इसका उपयोग निलंबन के रूप में किया जाता है। रोगी के रक्तचाप को कम कर सकता है। इसे खाने के समय की परवाह किए बिना लिया जाता है।

टॉन्सिलिटिस, ब्रोंकाइटिस, फुरुनकुलोसिस, मूत्रमार्ग आदि जैसे रोगों के लक्षणों को रोकता है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन

यह रोगज़नक़ों के संबंध में बढ़ी हुई गतिविधि की विशेषता है जो भड़काऊ प्रक्रियाओं का कारण बनता है जठरांत्र पथ(हेलिकोबैक्टर पाइलोरी सहित)।

जैव उपलब्धता खाने के समय पर निर्भर नहीं करती है। मतभेदों में गर्भावस्था, शैशवावस्था की पहली तिमाही है। आधा जीवन छोटा है, पांच घंटे से भी कम।

ओलियंडोमाइसिन

क्षारीय वातावरण में प्रवेश करने पर दवा के उपयोग का प्रभाव बढ़ जाता है।

सक्रिय जब:

• ब्रोंकाइक्टेसिस;
• प्यूरुलेंट प्लूरिसी;
• ब्रुसेलोसिस;
• ऊपरी श्वसन पथ के रोग।

azithromycin

नई पीढ़ी की दवा। एसिड प्रतिरोधी।

एंटीबायोटिक की संरचना वर्णित समूह से संबंधित अधिकांश दवाओं से भिन्न होती है। एचआईवी संक्रमित रोगियों के उपचार में शामिल होने पर, यह माइकोबैक्टीरियोसिस को रोकता है।

आधा जीवन 48 घंटे से अधिक है; यह सुविधा दवा के उपयोग को घटाकर 1 r./day कर देती है।

इलोज़ोन

क्लिंडामाइसिन, लिनकोमाइसिन, क्लोरैम्फेनिकॉल के साथ असंगत; बीटा-लैक्टम्स और हार्मोनल गर्भ निरोधकों की प्रभावशीलता को कम करता है। रोग के गंभीर मामलों में, इसे अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है। गर्भावस्था के दौरान इसका उपयोग नहीं किया जाता है, दवा के घटकों को अतिसंवेदनशीलता, दुद्ध निकालना के दौरान।

स्पाइरामाइसिन

यह प्रतिरक्षा प्रणाली को विनियमित करने की क्षमता की विशेषता है। गर्भावस्था की अवधि के दौरान भ्रूण को प्रभावित नहीं करता है, गर्भवती महिलाओं के उपचार में शामिल है।

बच्चों के लिए सुरक्षित (खुराक डॉक्टर द्वारा निर्धारित किया जाता है, वजन, रोगी की उम्र और उसकी बीमारी की गंभीरता को ध्यान में रखते हुए)। सेलुलर चयापचय से नहीं गुजरता है, यकृत में नहीं टूटता है।

ज़ैट्रिन, लिनकोमाइसिन, क्लिंडामाइसिन, सुमैमेड

नवीनतम पीढ़ी के कम विषैले मैक्रोलाइड्स। वे वयस्कों और छोटे (6 महीने से) रोगियों के उपचार में सक्रिय रूप से उपयोग किए जाते हैं, क्योंकि उनका शरीर पर महत्वपूर्ण नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ता है। उन्हें लंबे आधे जीवन की उपस्थिति की विशेषता है, जिसके परिणामस्वरूप उन्हें 24 घंटे के लिए 1 बार से अधिक उपयोग नहीं किया जाता है।

नई पीढ़ी के मैक्रोलाइड्स में व्यावहारिक रूप से कोई मतभेद नहीं है, चिकित्सीय आहार में शामिल होने पर रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन किया जाता है। इन दवाओं के साथ उपचार की अवधि 5 दिनों से अधिक नहीं होनी चाहिए।

आवेदन सुविधाएँ

अपने दम पर रोगों के उपचार में मैक्रोलाइड्स का उपयोग करना असंभव है।

यह याद रखना चाहिए: पहले डॉक्टर से परामर्श किए बिना एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग करने का अर्थ है अपने स्वास्थ्य के प्रति गैर-जिम्मेदार होना।

समूह की अधिकांश दवाओं में थोड़ी विषाक्तता होती है, लेकिन मैक्रोलाइड दवाओं के उपयोग के निर्देशों में निहित जानकारी को नजरअंदाज नहीं किया जाना चाहिए। एनोटेशन के अनुसार, दवाओं का उपयोग करते समय, आप अनुभव कर सकते हैं:

• गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (मतली, उल्टी, डिस्बैक्टीरियोसिस), गुर्दे, यकृत और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के काम में गड़बड़ी;
• एलर्जी;
• दृश्य और श्रवण विकार;
• अतालता, क्षिप्रहृदयता।

यदि रोगी के इतिहास में मैक्रोलाइड्स के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता है, तो उपचार में इस श्रृंखला के चिकित्सा उत्पादों का उपयोग करना असंभव है।

निषिद्ध:

• उपचार के दौरान शराब पीना;
• निर्धारित खुराक में वृद्धि या कमी;
• गोलियां लेना छोड़ दें (कैप्सूल, निलंबन);
• दोबारा परीक्षण किए बिना लेना बंद करें;
• के साथ दवाओं का प्रयोग करें खत्म हो चुकावैधता।

सुधार की अनुपस्थिति में, नए लक्षणों की उपस्थिति को तुरंत अपने डॉक्टर से संपर्क करना चाहिए।

नवीनतम पीढ़ी के मैक्रोलाइड्स

नवीनतम पीढ़ी के मैक्रोलाइड्स- ये एंटीबायोटिक्स हैं जिनके अणु में लैक्टोन रिंग होती है, जो कार्बोहाइड्रेट अवशेषों से जुड़ी होती है। वर्तमान में, मैक्रोलाइड्स को सबसे सुरक्षित प्रकार के एंटीबायोटिक दवाओं में से एक माना जाता है, वे प्रतिरक्षा प्रणाली को दबाते नहीं हैं, और इसलिए अक्सर विभिन्न प्रकार की बीमारियों के उपचार में उपयोग किया जाता है। मैक्रोलाइड्स दो बड़े समूहों में विभाजित हैं: प्राकृतिक और अर्ध-सिंथेटिक। मैक्रोलाइड्स का रोगाणुरोधी प्रभाव एक विदेशी कोशिका के राइबोसोम द्वारा प्रोटीन यौगिकों के संश्लेषण के उल्लंघन के कारण होता है। नई पीढ़ी के मैक्रोलाइड्स मुख्य रूप से ग्राम पॉजिटिव बैक्टीरिया को रोकते हैं, कभी-कभी ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के कुछ उपभेदों को प्रभावित करते हैं और प्रोटोजोआ कोशिकाओं को दबा देते हैं।

यदि बैक्टीरिया स्ट्रेप्टोमाइसिन, टेट्रासाइक्लिन और पेनिसिलिन के प्रतिरोधी हैं, तो आप नई पीढ़ी के मैक्रोलाइड्स का सुरक्षित रूप से उपयोग कर सकते हैं। से दुष्प्रभावमैक्रोलाइड्स गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकारों, एलर्जी प्रतिक्रियाओं, बहुत कम - क्रोनिक हेपेटाइटिस का कारण बन सकते हैं। नवीनतम मैक्रोलाइड्स. जैसे कि एज़िथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, जोसामाइसिन, इरिथ्रोमाइसिन की क्रिया के अपने स्पेक्ट्रम के समान हैं। अर्ध-सिंथेटिक मैक्रोलाइड्स का एक महत्वपूर्ण गुण उनकी लंबी आयु रखने की क्षमता है, जो उन्हें दिन में दो बार प्रशासित करने की अनुमति देता है। नई पीढ़ी के मैक्रोलाइड्स की उच्च जीवाणुरोधी गतिविधि ऊपरी श्वसन पथ के रोगों के उपचार में महत्वपूर्ण भूमिका निभाती है, लेकिन एज़िथ्रोमाइसिन अब तक एकमात्र ऐसी दवा है जिसके लिए 3-दिन का कोर्स पर्याप्त है।

तैयारी की संरचना में थोड़ा अंतर मैक्रोलाइड्स को कोशिकाओं में घुसने और उनमें जमा होने की अनुमति देता है, कोशिकाओं में उच्चतम सांद्रता सुमेमेड (एज़िथ्रोमाइसिन) द्वारा दिखाई जाती है। इस प्रकार, एज़िथ्रोमाइसिन मैक्रोलाइड्स की एक नई पीढ़ी से संबंधित है जो शरीर की कोशिकाओं की एक विस्तृत विविधता में जमा हो सकता है। हालांकि, फागोसाइट्स के कार्य पर एज़िथ्रोमाइसिन के प्रभाव का अभी तक अध्ययन नहीं किया गया है, इस तथ्य के बावजूद कि यह कोशिकाओं में उच्चतम सांद्रता तक पहुँचता है। प्रारंभ में, जानकारी सामने आई कि नई पीढ़ी के मैक्रोलाइड्स में रोगाणुरोधी गतिविधि के बिना एक विरोधी भड़काऊ प्रभाव है।

नवीनतम पीढ़ी के मैक्रोलाइड्स वर्तमान में न केवल ऊपरी श्वसन पथ के उपचार के लिए उपयोग किए जाते हैं, बल्कि मूत्रविज्ञान, स्त्री रोग और अन्य उद्योगों में भी सक्रिय रूप से उपयोग किए जाते हैं। मैक्रोलाइड्स सबसे प्रभावी एंटी-क्लैमाइडियल दवाओं में से एक हैं। विशेष रूप से, एरिथ्रोमाइसिन की तैयारी दिन में चार बार 500 मिलीग्राम निर्धारित की जाती है। हालांकि, एरिथ्रोमाइसिन लेते समय, कई दुष्प्रभाव देखे जा सकते हैं, जो गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गड़बड़ी के रूप में व्यक्त किए जाते हैं, बिगड़ा हुआ यकृत समारोह के लक्षण देखे जा सकते हैं। नई पीढ़ी के मैक्रोलाइड्स जैसे कि क्लेरिथ्रोमाइसिन, जोसामाइसिन और रॉक्सिथ्रोमाइसिन एरिथ्रोमाइसिन की तुलना में बेहतर सहनशील हैं। नई पीढ़ी के मैक्रोलाइड्स विभिन्न स्थानीयकरणों के जीवाणुरोधी संक्रमणों के उपचार में एक उत्कृष्ट समाधान हैं, और दवाओं की कम लागत और अच्छी सहनशीलता उन्हें कई बीमारियों के इलाज में बिल्कुल अनिवार्य बनाती है।

एक टिप्पणी जोड़ने

मैक्रोलाइड्स जीवाणुरोधी एजेंटों की एक नई पीढ़ी है। इस प्रकार के एंटीबायोटिक्स की संरचना का आधार मैक्रोसाइक्लिक लैक्टोन रिंग है। इस तथ्य ने दवाओं के पूरे समूह को नाम दिया। रिंग में निहित कार्बन परमाणुओं की संख्या के आधार पर, सभी मैक्रोलाइड्स हैं: 14, 15 और 15-सदस्यीय।

एंटीबायोटिक्स - मैक्रोलाइड्स ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी के साथ-साथ इंट्रासेल्युलर रोगजनकों के खिलाफ सक्रिय हैं: माइकोप्लाज्मा, क्लैमाइडिया, कैंपिलोबैक्टर, लेगियोनेला। दवाओं का यह समूह कम से कम जहरीले एंटीबायोटिक दवाओं से संबंधित है, और इसमें शामिल दवाओं की सूची काफी व्यापक है।

आज हम एंटीबायोटिक्स मैक्रोलाइड्स, नाम, उपयोग, उपयोग के लिए संकेत के बारे में बात करेंगे, हम विचार कर रहे हैं - आप भी यह सब पता लगाएंगे, पता लगाएंगे और चर्चा करेंगे:

मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के नाम

इन दवाओं के समूह में कई दवाएं शामिल हैं - नई पीढ़ी के एंटीबायोटिक्स। उनमें से सबसे प्रसिद्ध:

प्राकृतिक मैक्रोलाइड्स: ओलेंडोमाइसिन फॉस्फेट, एरिथ्रोमाइसिन, एरिसाइक्लिन स्पिरमाइसिन, साथ ही मिडेकैमाइसिन, ल्यूकोमाइसिन और जोसामाइसिन।

सेमी-सिंथेटिक मैक्रोलाइड्स: रॉक्सिथ्रोमाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन, डिरिथ्रोमाइसिन। इस समूह में ये भी शामिल हैं: फ़्लुरिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन और रोकिटामाइसिन।

अक्सर दवाओं को लिखिए जैसे: विलप्राफेन, किताज़ामिसिन, मिडकैमाइसिन। एक फार्मेसी में, आपको सबसे अधिक निम्नलिखित नामों की सिफारिश की जाएगी: रॉक्सिथ्रोमाइसिन, सुमैमेड, टेट्राओलियन और एरिडर्म।

यह कहा जाना चाहिए कि एंटीबायोटिक दवाओं के नाम अक्सर मैक्रोलाइड्स के नामों से भिन्न होते हैं। उदाहरण के लिए, प्रसिद्ध दवा "एज़िट्रोक्स" का सक्रिय संघटक मैक्रोलाइड एज़िथ्रोमाइसिन है। खैर, दवा "ज़िनरिट" में एंटीबायोटिक मैक्रोलाइड एरिथ्रोमाइसिन होता है।

मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स किसके लिए अच्छे हैं? उपयोग के संकेत

दवाओं के इस समूह में कार्रवाई का एक व्यापक स्पेक्ट्रम है। अक्सर वे निम्नलिखित बीमारियों के इलाज में निर्धारित होते हैं:

श्वसन प्रणाली के संक्रामक रोग: डिप्थीरिया, काली खांसी, तीव्र साइनसाइटिस। वे एटिपिकल निमोनिया के उपचार के लिए निर्धारित हैं, जिसका उपयोग क्रोनिक ब्रोंकाइटिस के तेज होने के लिए किया जाता है।

कोमल ऊतकों, त्वचा के संक्रामक रोग: फॉलिकुलिटिस, फुरुनकुलोसिस, पारोनीचिया।

यौन संक्रमण: क्लैमाइडिया, सिफलिस।

मुंह के जीवाणु संक्रमण: पेरीओस्टाइटिस, पीरियोडोंटाइटिस।

इसके अलावा, इस समूह की दवाएं टोक्सोप्लाज़मोसिज़, गैस्ट्रोएंटेराइटिस, क्रिप्टोस्पोरिडिओसिस के उपचार के साथ-साथ गंभीर मुँहासे के उपचार में निर्धारित हैं। अन्य संक्रामक रोगों के लिए असाइन करें। उन्हें दंत चिकित्सा पद्धति, रुमेटोलॉजी, साथ ही साथ संक्रमण की रोकथाम के लिए भी सिफारिश की जा सकती है शल्य चिकित्साबड़ी आंत पर।

मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स कैसे और कितना लें? आवेदन, खुराक

मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के समूह को विभिन्न खुराक रूपों द्वारा दर्शाया गया है: गोलियां, दाने, निलंबन। फार्मासिस्ट भी पेशकश करेंगे: सपोसिटरी, शीशियों में पाउडर और सिरप के रूप में तैयारी।

खुराक के रूप के बावजूद, आंतरिक उपयोग के लिए बनाई गई दवाओं को एक समान अवधि का पालन करते हुए, घंटे के हिसाब से पीने के लिए निर्धारित किया जाता है। आमतौर पर उन्हें भोजन से 1 घंटे पहले या उसके 2 घंटे बाद लिया जाता है। इन एंटीबायोटिक्स की केवल एक छोटी संख्या भोजन के सेवन पर निर्भर नहीं है। इसलिए, उपचार शुरू करने से पहले, पैकेज लीफलेट को ध्यान से पढ़ें।

इसके अलावा, इस समूह की किसी भी दवा का उपयोग केवल चिकित्सकीय कारणों से किया जा सकता है, जैसा कि डॉक्टर द्वारा निर्धारित किया गया है। निदान स्थापित करने के बाद, डॉक्टर वह उपाय बताएगा जो आपकी बीमारी में मदद करेगा, और ठीक वही खुराक जो आपको चाहिए। खुराक के नियम में उम्र, रोगी के शरीर के वजन, पुरानी बीमारियों की उपस्थिति आदि को ध्यान में रखा जाता है।

मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स किसके लिए खतरनाक हैं? मतभेद दुष्प्रभाव

अधिकांश गंभीर दवाओं की तरह, मैक्रोलाइड्स के उपयोग के लिए कई contraindications हैं। इनके साइड इफेक्ट भी होते हैं। हालांकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि उनकी संख्या अन्य समूहों के एंटीबायोटिक दवाओं की तुलना में काफी कम है। मैक्रोलाइड्स कम विषैले होते हैं और इसलिए अन्य एंटीबायोटिक दवाओं की तुलना में अधिक सुरक्षित होते हैं।

हालांकि, वे गर्भवती महिलाओं, नर्सिंग माताओं, 6 महीने से कम उम्र के बच्चों में contraindicated हैं। दवा के घटकों के लिए शरीर की व्यक्तिगत संवेदनशीलता के मामले में उनका उपयोग नहीं किया जा सकता है। सावधानी के साथ, ये दवाएं यकृत और गुर्दे के गंभीर विकारों वाले लोगों को निर्धारित की जाती हैं।

अनुचित उपयोग या अनियंत्रित उपयोग से दुष्प्रभाव हो सकते हैं: सिरदर्द, चक्कर आना। सुनने में गड़बड़ी हो सकती है, अक्सर मतली, उल्टी, पेट में बेचैनी होती है और दस्त दिखाई देते हैं। एलर्जी की अभिव्यक्तियाँ देखी जाती हैं: दाने, पित्ती।

याद रखें कि स्व-प्रिस्क्राइबिंग, डॉक्टर के पर्चे के बिना एंटीबायोटिक्स लेना, रोगी की स्थिति को गंभीर रूप से बढ़ा सकता है। स्वस्थ रहो!